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目录1 拼音yào lǐ xiào yìng 2 英文参考pharmacodynamics effect3 概述
药理效应(pharmacological effect)是的结果，是机体的表现，对不同脏器有其选择性(selectivity)。因此，药理效应实际上是机体原有水平的改变，功能的提高称为(excitation)、亢进(augmentation)，功能的降低称为(inhibition)、(paralysis)。过度兴奋转入衰竭(failure)，是另外一种性质的抑制。近年来的迅速发展，能引起与功能质变的受到，例如某些物质可以引起细胞癌变，能使机体引出缺陷时或原来没有的特殊功能。药物作用强的药物不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。例如特异性M-，但药理效应选择性并不高，对、、、及功能都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。特异性强及（或）选择性高的药物应用时针对性较好。反之，效应广泛的药物较多。但广谱药物在多种或诊断未明时也有其方便之处，例如广谱、广谱等。
4 药理效应与治疗效果
药理效应与治疗效果，后者简称疗效(therapeutic effect)并非同义词，例如具有扩张冠脉效应的药物不一定都是抗药，抗冠心病药也不一定都会取得缓解临床疗效，有时还会产生(adverse reaction)，这就是药物效应的两重性：药物既能也能致病。
5 药理效应与剂量关系
药理效应与在一定范围内成比例，这就是(dose-effect rela-tion-ship)。由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，故在研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。如将药物浓度改用对作图则呈典型的对称S型曲线，这就是通常所讲的量效曲线（图2-1）。药理效应强弱有的是连续增减的量变，称为量反应(graded response)，例如的升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。有些药理效应只能用全或无，或表示称为质反应(all-or-none response或quantal response),如死亡与生存、与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验以阳性率表示。用累加阳性率对数剂量（或浓度）作图也呈典型对称S型量效曲线（图2-2）。
从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定：最小有效浓度(minimum effective concentration)，即刚能引起效应的阈浓度（threshold concentration)。如果横座标用剂量表示，将“浓度”改为“剂量”即可，下同。(median effective dose)是能引起50%阳性反应（质反应）或50%（量反应）的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数（50）表示。如果效应指标为或死亡则可改用半数中毒浓度（50）、半数（TD50）或半数致死浓度(50)、半数致死剂量（50）表示。继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时，这在量反应中称为(maximum efficacy)，反映药物的内在活性。在质反应性反应率达100%，再增加药量也不过如此。如果反应指标是死亡则此时的剂量称为(minimum lethal dose)。药物效应强度(potency)是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。药物的最大效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。例如以每日排钠量为效应指标进行的效应强度大于，而后者的最大效能大于前者（图2-3）。药物的最大效能值有较大实际意义，不区分最大效能与效应强度只讲某药较另药强若干倍是易被误解的。量效曲线中段斜率（slope）较陡的提示较激烈，较平坦的提示药效较温和。但在质反应曲线，斜率较陡的曲线还提示实验较小。曲线上的每个具体数据常用(standard deviation)表示个体差异(individual variation)。
图2－1　药物作用的量效关系曲线
图2－2　质反应的频数曲线和累加量效曲线
频数分布曲线：100个人的有限剂量分布情况
（常态分布）；累加量效曲线：频数分布曲线中每个长方形的累加曲线
图2－3　各种利尿药的作用强度及最大效能比较
TD50/ED50或TC50/EC50的比值称为(therapeutic index)，是药物的指标。治疗指数为4的药物相对较治疗指数为2的药物安全。由于TD与ED两条量曲线的首尾可能重叠，即ED95可能大于TD5，就是说在没能获得充分疗效的剂量时可能已有少数病毒，因此不能认为治疗指数为4的药物是安全的。还由于该指标所指的药物效应及性质不明确，这一安全指标并不可靠。在动物实验常用LD50/ED50作为治疗指数，性质。较好的药物安全性指标是ED95～TD5之间的距离，称为安全范围(margin of safety)，其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量（或浓度）有关，因此如果将ED与TD两条量效曲线同时画出并加以比较则比较具体（图2-4）。
图2－4　药物的安全性指标：治疗指数及安全范围
A药的治疗指数比B药大 A药与C药的治疗指数相等，但A药的安全范围较大C药的治疗指数比B药大，而安全范围无区别
○有效量的量效关系 △中毒量的量效关系
●有效百分数减中毒百分数
关于药物剂量各国药典都制定了常用剂量范围，非药药厂在说明书上也有介绍。药典对于剧毒类药品还了极量（包括单剂量、及疗程量），超限用药造成不良后果医生应负法律责任。
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单项选择题下列对药物选择性作用的描述哪项有错：A．选择性低的药物不良反应多B．选择性低的应用时针对性差C．特异性强的药物必定引起选择性高的药理效应D．选择性高的药物应用时针对性较好E．选择性高的药物作用特异性强
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一、药物作用与药理效应&&&&药物作用的基本原理&&&&药物是通过机体而发挥作用的，它干扰或参与机体内在的生理、生化代谢过程而达到目的。各种药物性质不同，其作用原理也不尽相同。归纳起来有如下几个方面：&&&&一、理化条件的改变：此类药物主要是改变周围的理化条件，如抗酸药通过简单的化学中和反应使酸度降低，从而达到治疗溃疡病的目的；高渗液进入甲从排出，可从周围水分，从而达到抗和利尿的作用。&&&&二、补充或干抗代谢物质：人体内各种、激素及铁、钙、钠、钾等的缺乏均可致病。如能适当补充此类物质即可。某些药物以其结构与某些物质相类似而以假乱真，达到抑制生长的目的。如与对氨基恭甲酸竞争参&&&&与叶酸代谢而抑制细菌生长。&&&&一、对酶的抑制或促进作用：许多药物通过对酶的抑制而发挥作用，通过促进酶的作用而显效。如新斯的明抑制碱酪酶，可促进肠蠕动；激话己糖撤酶而促进作用。&&&&四、对膜的作用：各种就是通过抑制再水和钠而发挥利尿作用的。苹妥因钠通过稳定膜而呈现抗顾、抗作用。青雷素通过抑制细菌膜台咸而达到杀菌的目的。&&&&药物作用在于消除原发致子的叫作对固治疗，即治本。如杀灭体内致病微生物、解毒药促进体内毒物的消除。药物作用在于改善的叫作对症治疗，即治标。对症治疗不是根本的治疗，但能改善症状、解除痛楚。如抗、杭衰、抗顾、退、平喘、解痉等。&&&&药物作用是指药物与机体间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。因此，药理效应际上是机体器官原有功能水平的改变，功能的提高称为兴奋、亢进，功能的降低称为抑制、麻痹(paralysis)。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制。近年来生命科学的迅速发展，能引起形态与功能发生质变的药物受到注意，例如某些物质可以引起癌变，基因能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。药物作用特异性强的药物不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。例如阿托品特异性阻断M-碱受体，但药理效应选择性并不高，对、管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及(或)效应选择性高的药物应用时针对性较好。反之，效应广泛的药物副反应较多。但广谱药物在多种或诊断未明时也有其方便之处，例如广谱、广谱等。&&&&药理效应与治疗效果，后者简称疗效并非同义词，例如具有扩张冠效应的药物不一定都是抗药，抗药也不一定都会取得缓解临床疗效，有时还会产生，这就是药物效应的两重性：药物既能也能致病。&&&&二、治疗效果&&&&1.对因治疗目的在于消除原发致子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本，例如消除体内致病菌。&&&&2.对症治疗目的在于改善症状称为对症治疗，或称治标。对症治疗未能根除，但在诊断未明或未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。在某些重危急症如、、、高、剧痛时，对症治疗可能比对因治疗更为迫切。&&&&三、&&&&凡不符合目的并为病人带来不适或痛的反应统称为。多数是药物固有效应的延伸，在一般情况下是可以以预知的，但不一定是可以避免的。少数较严重的是较难恢复的，称为药原性疾病，例如庆大霉素引起神经性，肼屈嗪引起性狼疮等。&&&&1.副反应由于药理效应选择性低，涉及多个效应器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应(通常也称副作用)。例如阿托品用于解除肠痉挛时，将会引起口干、、等副反应。副反应是在常用剂量下发生的，一般不太严重，但是难以避免的。&&&&2.反应反应是指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重，但是可以预知也是应该避免发生的。急性多损害循环、及功能，慢性多损害、、、等功能。致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性范畴。企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量是十分危险的。&&&&3.后遗效应&&&&后遗效应是指停药后药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。例如长期应用停药后上腺皮质功能低下数月内难以恢复。&&&&4.停药反应&&&&突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应，例如长期服用可乐定降压，停药次日压将激烈回升。&&&&5.是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应(。常见于过敏体质病人。临床表现各药不同，各人也不同。反应性质与药物原有效应无关，理拮抗药解救无效。反应严重度差异很大，与剂量也无关，从轻微的皮疹、至造系统抑制，功能损害、等。可能只有一种症状，也可能多种症状同时出现。停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。致敏物质可能是药物本身，可能是其代谢物，也可能是药剂中杂质。临床前常做过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反应。可见这是一类非常复杂的药物反应。&&&&6.特异质反应少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致，反应严重度与剂量成比例，药理拮抗药救治可能有效。这种反应是免疫反应，故不需预先敏化过程。现在知道这是一类药理遗传异常所致的反应，例如对骼肌松弛药司可林特异质反应是由于先天性碱酯酶缺乏。
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