替诺福韦酯,这名字怎样?每个字都怎么解释

震惊!HIV替诺福韦耐药性非常常见
震惊!HIV替诺福韦耐药性非常常见
替诺福韦(tenofovir)是一种抗逆转录病毒药物,在大多数现代HIV治疗和预防策略中发挥着至关重要的作用。然而,根据一项得到惠康基金会(Wellcome Trust)资助的大型研究,HIV对替诺福韦的耐药性正在变得令人吃惊地和令人忧虑地常见。这项研究由来自美国斯坦福大学和英国伦敦卫生与热带医学学院的研究人员共同完成。研究人员研究了世界各地的1926名HIV患者,这些患者尽管正在服用抗逆转录病毒药物,但是其体内的HIV仍然得不到控制。研究人员发现在60%撒哈拉以南非洲地区的患者体内存在替诺福韦耐药性的HIV毒株,相反之下,在欧洲接受治疗的患者当中,这一数字为20%。大约三分之二含有替诺福韦耐药性HIV毒株的患者也对其治疗方案中的另外两种药物产生耐药性。相关研究结果于日在线发表在Lancet Infectious Diseases期刊上。图片来自:感染免疫细胞的HIV(黄色),图片来自Seth Pincus, Elizabeth Fischer和Austin Athman/国家过敏与传染病研究所/美国国家卫生院。这项研究提示着在撒哈拉以南非洲地区,高达15%接受含替诺福韦药物组合治疗的HIV患者将在治疗的第一年内产生替诺福韦耐药性,而且随着时间的推移,这个数字还会上升。替诺福韦耐药性HIV毒株也能够传递给其他人而变得更加普遍,从而潜在地破坏全球的HIV控制策略。论文作者Ravi Gupta博士解释道,“替诺福韦是我们对抗HIV的武器库中的一件至关重要的武器,因此看到对这种药产生如此高水平的耐药性是非常令人担忧的。它是一种非常强效的药物,副作用也少,而且在公共卫生措施中,还没有任何一种好的替代物可供使用。替诺福韦不仅用来治疗HIV,而且还在高风险人群中用来预防HIV,因此我们迫切需要付出更多努力来解决这个正在出现的耐药性问题。”当病人不能很有规律地服用药物时,药物耐药性通常就会产生,因此要使得一线治疗起作用,病人一般需要在至少85%~90%的用药时间内服用药物。当治疗被中断时,HIV病毒就能够对药物产生耐药性。之前的研究已证实替诺福韦耐药性HIV毒株在实验室条件下更不容易增殖和扩散。然而,还不清楚这种病毒在实际条件下是否更不可能扩散。Gupta博士说,“如果耐药性HIV毒株在人群中不太有效地扩散,那么我们将期待在含有耐药性HIV毒株的病人体内观察到更低水平的HIV病毒。然而,我们发现在含有耐药性HIV毒株的个人体内,HIV病毒水平一点都不低,而且还因足够高而完全具有传染性。我们当然不能排除这个可能性:耐药性HIV毒株能够在人群中扩散,因而不应当忽视这点。如今,我们正在开展进一步的研究以便更加详细地了解替诺福韦耐药性HIV毒株如何产生和扩散。”在这项研究中,那些开始接受替诺福韦治疗时免疫系统就已受损的患者有50%以上的概率产生耐药性,而那些接受替诺福韦和某些其他抗逆转录病毒药物组合治疗的患者也是如此。在撒哈拉以南非洲的很多地方,特别是农村,药物供应有限,因此患者仅当他们发展为晚期HIV疾病时才接受治疗。问题是在这个阶段,患者免疫系统更为虚弱,因此药物并不能独自对抗这种病毒,反而会增加药物治疗失败和耐药性产生的可能性。一旦患者体内的HIV病毒对一线药物产生耐药性,那么接下来就得接受昂贵但副作用更大的二线药物治疗。很多农村患者并不能够获得这些药物,因此尽量维持一线药物治疗的有效性就非常重要。论文共同作者、斯坦福大学医学院Robert Shafer教授说,“公共卫生机构和全球资助者一直都能非常有效地将抗逆转录病毒药物疗法推广给日益增加的有此需求的患者。这项研究突出表明还需要采取行动确保用来治疗HIV的医治方案尽可能长时间地保持疗效。”原始出处:Global epidemiology of drug resistance after failure of WHO recommended first-line regimens for adult HIV-1 infection: a multicentre retrospective cohort study.doi:10.-36-8
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TA的推荐TA的最新馆藏张梦洁名字含义,最好每个字都解释下_百度知道已经吃了替诺福韦的进来讨论下:替诺福韦怎么有点那个的? - 乙肝交流 - 肝胆相照论坛 -
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& 已经吃了替诺福韦的进来讨论下:替诺福韦怎么有点那个的 ...
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大家好:情况是这样的,已经吃了第二批替诺福韦了,发现吃了第二批的提诺怎么没有第一批的苦,第一批得掰开之后舔了一下就好苦好苦,可是第二批的舔了好几下才感觉有点苦,难道是我多虑了,请战友们进来讨论下自己的感受,谢了!
加点糖呀,真笨!哈哈!
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如果有来生,我要做一棵树,站成永恒,没有悲欢的姿势。一半在土里安详,一半在风里飞扬,一半洒落阴凉,一半沐浴阳光,非常沉默非常骄傲,从不依靠从不寻找。如果有来生,有没有人爱,我也要努力做一个可爱的人。不埋怨谁,不
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呵呵,吃一个月,看复查结果,感官有时并不那么可靠
替比夫定换替诺福韦&&
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呵呵 谢谢你的关注!我这边已经吃了一个多月了,DNA病毒是降了不少,但吃第二批的提诺还没检查了,我这几天吃之前都尝了好几下(特意留了几颗第一批的提诺)隔一天尝一下,不会口感这么差吧,希望更多的战友进来答复!
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如果是同一个渠道买的,我觉得不用太担心。
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呵呵,问题是如果对方承认是同个渠道购买的,那我怎么去验证呢?如果我能验证,我也可以自己去买了,呵呵不是吗?
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如果不是耐药,我感觉不要拿这种事情开玩笑。
对抗病毒药物期望值不宜过高:各种抗病毒药物并非特效药物,在正确选择适应症,一切严格按部就班治疗的情况下,也只有一半左右的患者可以获得有效应答,另一半患者可能白花了钱。对这一点,我们要有正确的认识和心理准备,所谓“百分之百治愈”的药物是不存在的。另外:抗病毒治疗基本没有双耐药后的有效方案!
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小心点的话,及时作一下检查.
DNA结果应该可以说明问题。
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请问有谁知道替诺国内上市的最新信息吗?
奇迹一定会出现
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我用印度替诺还不到一个月,前面20天是跟替比联用的,检查结果病毒只下降一次方,现在病毒为5.5乘十的4次方,经济压力迫使我停替比,现在单药印度替诺,希望能慢慢见效
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沉淀一生 发表于
回复 四川坏人 的帖子
呵呵,问题是如果对方承认是同个渠道购买的,那我怎么去验证呢?如果我能验证,我也 ...
我的意思是,如果你跟同一个人买的,应该不用担心,别人也是希望做长久生意,如果卖假药,以后怎么赚钱?&&你这笔又不是一次能让别个赚个几十万,一锤子买卖,卖了就跑了
替比夫定换替诺福韦&&
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印度替诺福韦
印度替诺福韦是世界卫生组织WHO治疗指南推荐的艾滋病抗病毒一线药物。目前在国内被列为国家免费艾滋病二线药物。
印度替诺福韦药品简介
印度替诺福韦,富马酸替诺福韦二吡呋酯(Tenvir Tenofovir Cipla),是一种由印度公司生产的新型核苷酸类(NRTIs),通过抑制HIV-1逆转录酶的活性抑制HIV病毒复制。
印度替诺福韦基本信息
印度替诺福韦药物名称
通用名称:
商品名称:印度替诺福韦
英文名称:Tenvir Tenofovir Cipla
汉语拼音:Fu Ma Suan Ti Nuo Fu Wei Er Bi Fu ZhiPian
印度替诺福韦成分
本品主要成份为替诺福韦二吡呋酯,其化学名称为:9-[(R)-2-[[双[[(异丙氧基羰基)氧基]]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富马酸盐(1∶1)。
印度替诺福韦化学结构式
富马酸印度替诺福韦二吡呋酯片化学结构式
分子式:C19H30N5O10P·C4H4O4  分子量:635.52
印度替诺福韦规格
印度替诺福韦每片含300mg印度替诺福韦二吡呋酯。
印度替诺福韦适用于与其他合用,治疗HIV-1感染。
关于使用印度替诺福韦治疗HIV-1感染的附加重要信息:印度替诺福韦不应与或ATRIPLA合用。
本品是一种核苷酸类,以与逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分印度替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的。在体外,本品对HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。
印度替诺福韦药代动力学
印度替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为印度替诺福韦酯富马盐酸。印度替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质印度替诺福韦,印度替诺福韦然后被转变为活性代谢产物印度替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时可增大约40%。印度替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时,从而使之适用于1天给药1次。由于本品和印度替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此,由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。本品主要经过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。 在健康志愿者和HIV-1感染者中评价了富马酸印度替诺福韦二吡呋酯的。这些人群中印度替诺福韦的药代动力学相似。
吸收:富马酸印度替诺福韦二吡呋酯是活性成分印度替诺福韦的水溶性双酯前体药物。在空腹服用富马酸印度替诺福韦二吡呋酯的患者中,印度替诺福韦的口服大约为25%。在空腹状态下,HIV-1感染患者单次口服富马酸印度替诺福韦二吡呋酯300mg,在1.0 ± 0.4小时内达到Cmax。Cmax和AUC值分别是296 ±90ng/mL和2287 ± 685ng·hr/mL。在富马酸印度替诺福韦二吡呋酯剂量为75–600mg之间时,印度替诺福韦的药代动力学和剂量呈比例关系,不受重复给药的影响。
食物对口服吸收的影响:在进食高脂肪餐(~700–1000 kcal,含40%–50%的脂肪)后,口服给予富马酸印度替诺福韦二吡呋酯,口服增加,AUC0–∞约增加40%,Cmax约增加14%。然而当富马酸印度替诺福韦二吡呋酯和清淡食物一起给药时,与空腹给药相比,对印度替诺福韦的没有显著影响。食物使印度替诺福韦到达Cmax的时间延迟了大约1小时。不控制食物的成分,在进食状态下,富马酸印度替诺福韦二吡呋酯300mg每天一次,多次给药后印度替诺福韦的Cmax和AUC分别是326 ± 119ng/mL和3324 ±1370ng·hr/mL。
分布:在印度替诺福韦浓度范围0.01–25μg/mL之间,其在体外与人血浆或的体内结合率分别小于0.7%和7.2%。印度替诺福韦以1.0mg/kg和3.0mg/kg的剂量给药后,稳态分布容积分别是1.3 ± 0.6L/kg和1.2 ± 0.4L/kg。
代谢和清除:体外研究表明,富马酸印度替诺福韦二吡呋酯和印度替诺福韦都不是CYP450酶的底物。
印度替诺福韦静脉注射给药后72小时内,在尿液中以印度替诺福韦药物原型的形式大约回收了给药剂量的70%–80%。富马酸印度替诺福韦二吡呋酯单次口服给药后,印度替诺福韦的终末大约为17小时。富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg每天一次多次给药后(进食状态下),24小时内在尿液中可回收给药剂量的32% ± 10%。
印度替诺福韦通过过滤和主动清除结合的方式被清除。与其他通过肾脏被清除的药物可能产生清除方面的竞争。
印度替诺福韦临床应用评价
多项验证了本品与稳定的联用的疗效。
在一项有186例HIV-1感染者参与的研究中,病人接受安慰剂或本品3种剂量(75、150或300毫克)中的一种,联合其它抗逆转录病毒药物,用药24~48周。24周时血浆HIV-1RNA水平对数值的加权时间平均值较基础值变化为安慰剂组增高0.02,而本品治疗组减低0.58。且反应一直持续着,至48周时本品组较基础值的变化为减低0.62。  在另一项550例病人参与的研究中,病人平均基础血浆HIV-1RNA水平对数值为3.4拷贝/毫升,平均基础计数为427/毫升。研究中病人接受或本品245毫克,用药24周。24周时,前一指标安慰剂组和本品治疗组分别下降0.03拷贝/毫升和0.61拷贝/毫升。CD4细胞计数的加权时间平均值亦较基础值有显著变化,本品组上升13/毫升,而安慰剂组下降11/毫升。此外,在24周时,本品组45%的病人的病毒负荷低于可检测阈,而安慰剂组为13%。
这些研究还显示,对敏感性下降的大部分毒株,对印度替诺福韦有响应。对印度替诺福韦敏感性下降或对核苷类逆转录酶抑制剂敏感性交叉下降的可能性较小。
应用于HBV感染
德国学者van Bommel等在2007的美国AASLD第58届肝病年会上,报告了对应用拉米夫定(LAM)耐药后,换用(ADV)再次出现耐药的10例病人,进行了超过12月的印度替诺福韦(TDF)单一治疗;并在治疗前和治疗过程中进行了HBV聚合酶基因克隆测序。 结果显示:治疗至12个月时,下降4.4(2.8~5.5)log10copies/ml,10例中仍有8例可检测到平均为3.3(1.5~4.9)log10copies/ml的HBV-DNA。在随访期间,5例病人HBV-DNA&400copies/ml。 整个治疗过程中无病人出现病毒学突破。研究结论显示:TDF单一治疗对ADV相关及合并的不同耐药变异位点的均有显著的抗病毒作用。
一般而言,本品易于耐受。与核苷类不同,本品不会存在作用、外周或。
印度替诺福韦免疫重建综合征
接受包括富马酸印度替诺福韦二吡呋酯在内抗逆转录病毒联合治疗的患者中,曾经报告了免疫重建综合征。在抗逆转录病毒联合治疗的初期,免疫系统应答的患者有可能对顽固性或残余的(例如鸟(Mycobacteriumavium)感染、巨细胞病毒、(PCP)、结核)产生炎症性反应,对此有必要更进一步评价和治疗。
印度替诺福韦孕妇及哺乳期妇女用药
美国妊娠分级B类:在和家兔中进行了生殖研究,根据体表面积比较的剂量最高分别为人的14和19倍,结果显示没有证据表明因为印度替诺福韦造成生育能力损伤或对胎仔有伤害。然而,没有在妊娠妇女中进行过充分及有良好对照的研究。因为动物生殖研究并不是总能预测人的反应,所以在妊娠期间不应使用富马酸印度替诺福韦二吡呋酯,除非十分需要。
哺乳母亲:美国疾病控制和预防中心建议HIV感染的母亲不要她们的婴儿,以避免出生后HIV传播的风险。在大鼠中进行的研究证明印度替诺福韦在乳汁中有分泌。不清楚人类乳汁中有无印度替诺福韦分泌。因为HIV传播和严重的不良反应都有可能在哺乳婴儿中发生,所以母亲如果正在接受富马酸印度替诺福韦二吡呋酯治疗,应当要求她们不要母乳喂养。
印度替诺福韦儿童用药
在年龄小于18岁的患者中的安全性和疗效尚未建立。
印度替诺福韦老年用药
印度替诺福韦的临床研究没有入选足够数量的年龄65岁或65岁以上的受试者,无法判定他们的反应是否和年轻受试者不同。一般而言,老年患者选择剂量应当谨慎,切记他们肝、肾、心功能下降,并发疾病或正在使用其他药物治疗的几率增加。
印度替诺福韦不良反应
未接受过治疗的患者
治疗引发的不良事件:在600名未经治疗的患者中进行了对照。患者接受了144周的富马酸印度替诺福韦二吡呋酯(N=299)或(d4T)(N=301)与拉米夫定(3TC)和依非韦伦(EFV)联合治疗(研究903),其中最常见的不良反应为轻至中度的胃肠道事件和头晕。
实验室异常司他夫定组除了空腹胆固醇和空腹升高(分别为40%和9%)比富马酸印度替诺福韦二吡呋酯组(分别为19%和1%)更常见以外,该研究中观察到的其他实验室异常在富马酸印度替诺福韦二吡呋酯和司他夫定治疗组的发生率相似。
接受过治疗的患者
治疗引发的:接受过治疗的患者中出现的不良反应通常与未经治疗的患者一致,包括轻至中度的胃肠道事件,如恶心、腹泻、呕吐和胃肠胀气。因胃肠道不良事件退出临床研究的患者比例&1%(研究907)。
实验室异常:该研究中观察到的实验室异常在印度替诺福韦二吡呋酯和治疗组中的发生率相似。
/严重伴单独使用核苷类似物治疗或联用其它抗逆转录病毒药物治疗时,曾有发生乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性的报告,包括出现致死病例。这些病例大多数发生在女性中。肥胖及对核苷的长期暴露可能是危险因素。在有已知肝病危险因素的患者中给予核苷类似物时要特别注意;然而,在没有已知危险因素的患者中也曾经有。任何患者的临床或实验室结果如果提示有乳酸性酸中毒或显著的肝毒性(可能包括肝肿大和脂肪变性,即便没有显著升高),应当暂停富马酸印度替诺福韦二吡呋酯治疗。
HIV和乙肝病毒合并感染的患者建议所有HIV患者在开始抗逆转录病毒治疗前检测慢性乙肝病毒(HBV)。富马酸印度替诺福韦二吡呋酯没有被批准用于治疗慢性HBV感染,在HBV和HIV合并感染的患者中富马酸印度替诺福韦二吡呋酯的安全性和疗效尚未得到证实。在HBV和HIV合并感染中断富马酸印度替诺福韦二吡呋酯治疗的患者中已经报道过出现乙型肝炎病情严重的急性恶化。对HIV和HBV合并感染并中断富马酸印度替诺福韦二吡呋酯治疗的患者必须严密监测肝功能,包括临床及实验室随访,至少要持续几个月的时间。如果条件适当,可以准许患者开始抗乙肝病毒治疗。  肾功能损害印度替诺福韦主要通过肾脏清除。曾经报道过肾功能损害,包括和(损伤伴低磷酸血症)的病例,与使用富马酸印度替诺福韦二吡呋酯有关联[1]。建议在开始治疗前以及在富马酸印度替诺福韦二吡呋酯治疗期间(如果有临床必要性)计算所有患者的清除率。在有肾功能损害危险的患者中应当定期监测肌酐清除率的计算值和。建议对所有肌酐清除率&50mL/分钟的患者调整富马酸印度替诺福韦二吡呋酯的给药间期,并密切监测肾功能[1]。在按照此推荐剂量接受富马酸印度替诺福韦二吡呋酯治疗的肾功能损害患者中,目前还没有安全性或疗效数据,所以应当对富马酸印度替诺福韦二吡呋酯治疗的潜在效用和的潜在风险进行评估。如果目前正在使用或最近使用过有肾毒性的制剂,应当避免使用富马酸印度替诺福韦二吡呋酯治疗。
其他印度替诺福韦不应与含该品的固定剂量复方制剂(如TRUVADA 或ATRIPLA )联合用 。
与富马酸印度替诺福韦二吡呋酯同时给药,去羟肌酐缓释片或肠溶制剂(Videx,VidexEC)的最大血清浓度(Cmax)和血浆浓度时间曲线下面积(AUC)显著升高。这种相互作用的机制尚不清楚。较高的去羟浓度有可能导致与去羟肌酐相关的不良事件,包括和肾病。接受富马酸印度替诺福韦酯和去羟肌酐每日400mg的患者中观察到计数下降。在体重&60kg的成人中,与富马酸印度替诺福韦二吡呋酯合用时去羟肌酐的剂量应当减至250mg。在体重&60kg的患者中,目前还没有去羟肌酐剂量调整建议的数据。联合给药时,富马酸印度替诺福韦二吡呋酯和去羟肌酐肠溶剂可以在空腹状态或进食清淡食物(&400Kcal,20%脂肪)后服用。去羟肌酐缓释片与富马酸印度替诺福韦二吡呋酯应当在空腹状态时联合给药。富马酸印度替诺福韦二吡呋酯与去羟联合服用时应当谨慎,接受联合用药的患者应当密切监测与去羟肌酐有关的。在出现与去羟肌酐相关的不良事件的患者中,应当停用去羟肌酐。因为印度替诺福韦主要是通过肾脏清除,所以富马酸印度替诺福韦二吡呋酯与能够导致肾功能减低或与主动清除竞争的药物合用,能够使印度替诺福韦的血清浓度升高和/或使其他经肾脏清除的药物浓度增高。此类药物包括但不限于阿德福韦酯、、、、和。
较高的印度替诺福韦浓度有可能导致印度替诺福韦二吡呋酯相关的不良事件,包括肾脏疾病。和洛匹那韦/可使印度替诺福韦浓度增加。这种相互作用的机制尚不清楚。接受阿扎那韦、洛匹那韦/利托那韦和富马酸印度替诺福韦二吡呋酯治疗的患者应当监测与富马酸印度替诺福韦二吡呋酯有关的不良事件。在出现与富马酸印度替诺福韦二吡呋酯相关的不良事件的患者中,应当停用富马酸印度替诺福韦二吡呋酯。
富马酸替诺福韦二吡呋酯能够降低阿扎那韦的AUC和Cmin。与替诺福韦二吡呋酯合用时,建议300mg与100mg同时给药。如果没有利托那韦,阿扎那韦不应与富马酸印度替诺福韦二吡呋酯联合给药。
在研究903的144周期间,研究的两个治疗组中都发现腰椎和的骨矿物质密度(BMD)相对于基线下降。在第144周,与接受+拉米夫定+依非韦伦的患者相比(-1.0%± 4.6),接受富马酸印度替诺福韦二吡呋酯+拉米夫定+依非韦伦治疗的患者腰椎骨矿物质密度相对于基线值的下降平均百分比明显较高(-2.2%± 3.9)。这两个治疗组中髋部骨矿物质密度的变化相似(富马酸印度替诺福韦二吡呋酯组为-2.8% ± 3.5,司他夫定组为-2.4% ±4.5)。两个治疗组中,骨矿物质密度的下降大部分发生在研究的前24–48周,然后一直到第144周,下降保持稳定。接受印度替诺福韦治疗的患者中有28%,接受司他夫定治疗的患者中有21%的患者的骨矿物质密度丢失至少为5%或的骨矿物质密度丢失最少为7%。富马酸印度替诺福韦二吡呋酯组的4名患者和组的6名患者报告了临床上相关的骨折(手指和脚趾除外)。此外,相对于司他夫定组,印度替诺福韦组中骨代谢的生化标记物(血清骨特异性、、血清肽、尿氨基端肽)显著升高,提示骨转化增加。印度替诺福韦组中血清水平和1,25维生素D水平也较高。除了骨特异性碱性磷酸酶以外,这些变化结果都保持在正常范围内。富马酸印度替诺福韦二吡呋酯相关的骨矿物质密度和生化标记物变化对长期骨健康和未来骨折风险的影响仍然未知。曾经报道过与使用富马酸印度替诺福韦二吡呋酯有关的(与近端肾小管病变有关)病例。
在有或有骨硬化症风险的患者中,应当考虑骨监测。尽管没有对补充钙和维生素D的作用进行研究,但这样的补充可能对所有患者都有益。如果怀疑有骨异常,应当进行适当的会诊。
脂肪重新分布
在接受抗逆转录病毒治疗的患者中,曾经观察到体脂重新分布/堆积包括、项背脂肪增加()、周围消瘦、面部消瘦、胸部增大和柯兴氏样面容。这些现象发生的机制和长期后果未知。因果关系尚未确立。
印度替诺福韦国家政策
印度替诺福韦TDF 在国家免费抗病毒药物治疗手册(第二版)中被列为二线治疗方案的组成药物。
在符合两种标准的情况下可以换用二线治疗方案。一、一线药物治疗失败后可换用二线药物。二、一线抗病毒药物治疗后发生某些严重或不可逆毒副反应,必要时可换用二线药物。
乙肝及艾滋病合并感染者,可将TDF作为一线药物使用。该方案已在部分省份开展。
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三言两语70&替诺福韦用药须知(一)
国家发改委公布进口药替诺福韦降价67%,许多患者如大旱之望甘霖。但别急,到你当地的医院、最终到药房窗口不知要多久?因为相关人员并无乙肝。请把无奈的等待用于必要的学习。
先生跟帖:随着发改委公布替诺的降价(490元28粒),乙肝人群都能用得起一线药,的确让人高兴。我想此药高效,是不是对中老年高病毒携带者,也可以降低治疗门槛?替诺与恩替对中老年那个更好?()
女士跟帖:15年8月份服恩替卡韦,今年准备要孩子,所以在3月份换成替诺福韦,吃了半个月左右,两手臂和两小腿都开始起皮疹,小腿皮疹发红。本想等怀了孩子以后再换回恩替卡韦,但现在国家政策替诺福韦开始大幅度降价,且听说替诺福韦药效比恩替卡韦好得多,所以想以后持续都服用替诺福韦,请问起皮疹是否还适合继续服用替诺福韦?()
先生跟帖:我在2004年查出“小三阳”早期肝硬化,从2005到2015年一直吃的是代丁,每半年检查一次,检查项目都基本正常,但血小板一直降低在3.5到4.5万之间,2015年12月换恩替卡韦,我想问,我吃了快半年的恩替,可以换替诺吗?对我这样肝硬化是不是效果更好一点,我又有点担心,因为我已经服用了十年代丁,会不会对替诺疗效有影响呢?()
(上述跟帖都已回复)
博主说:估计我国有2千多万慢性乙型肝炎和肝硬化的患者需要抗病毒治疗,许多患者盼望替诺福韦,苦于药费高昂。发改委说服药商公布降价67%,门诊和博客的乙肝患者都非常高兴,我为自己晚年还有机会较普遍使用此药而也深感欣慰。
替诺福韦药效最强,清除复制病毒最快,肝纤维化逆转效果最可靠,妇女生育哺乳对胎儿最安全。特别是治疗乙肝8年国内外都没有发现耐药。善用核苷类药都能争取健康长寿,而在此类药物中替诺福韦已达到顶峰。
恩替卡韦是另一‘一线核苷类药’,两者比较:替诺福韦以‘药效强’取胜、(与激素同用也)不耐药取胜;恩替卡韦绝少不良反应,以安全取胜,规范用药也绝少耐药(近十年来有过5、6人耐药,除1人外都有因可查)。
替诺福韦的安全性稍逊,个别有转氨酶偏高、头晕、皮疹、肌酸激酶增高等,我门诊近2000人中已有3人不能耐受而换药;较多的是以24小时尿液β2微球蛋白增高为标志的肾小管功能影响,服药1年年轻人尚未发现,老年人常有肾动脉硬化,已见多人尿液β2微球蛋白增高。新版替诺福韦TAF完全无肾小管功能影响,也绝少其它不良反应,正在国内临床试验。
核苷类药共性的问题是服药时间很长,难以停药。
此类药物的靶位是病毒的反转录酶,乙肝病毒是反转录复制的,所以只能作用于复制的病毒。因为慢性乙肝的所有病变都由病毒复制引起,抑制了复制使患者很快见效。然而,此类药物并不能干扰乙肝病毒的生命过程,肝细胞内的母体(cccDNA)的生命活动几乎不受影响,停药后解除了对复制的控制,病毒水平大都会反弹。
近十年的许多研究发现核心抗原(HBcAg)的末段(CTD),几乎操控从cccDNA活动到HBV
DNA产出的全过程,有学者考虑可以把该末段作为靶位研制抗乙肝病毒的新药。中国科学院上海研究所的学者制备出不是核苷类药的新药,代号NZ-4已在体外实验有效(发表在国外今年的《抗病毒研究》杂志)。
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