肺腺癌骨转移盐酸厄洛替尼尼无效,阿法替尼是否也会无效?

对于肺鳞癌,阿法替尼的效果要优于厄洛替尼_肺吧_百度贴吧
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对于肺鳞癌,阿法替尼的效果要优于厄洛替尼收藏
其实有临床数据表明,在UX-Lung 8 试验数据中表明,与厄洛替尼相比阿法替尼可明显的感觉到可以延缓病情的进展并控制住,而且阿法替尼的无进展生存期和总生存期也要高于厄洛替尼(阿法替尼组的疾病控制率、无疾病进展生存时间、总生存时间分别为51%、2.6个月、7.9个月;厄洛替尼组的疾病控制率、无疾病进展生存时间、总生存时间分别为40%、1.9个月、6.8个月)
由此可见阿法替尼要优于厄洛替尼,
印康源为你解答
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肺腺癌用厄洛替尼治疗失败后能否用阿法替尼,效果怎么样
  阿法替尼治疗失败后表皮生长因子受体不明的肺腺癌患者的长期无进展生存期一例报告。  晚期(NSCLC)患者的重要治疗进展最近已经出现,的发展已经彻底改变了这些患者的治疗。 我们报告了突变状态未知的NSCLC患者对产生耐药的情况,并用阿法替尼治疗。 经过19个月的阿法替尼治疗后,患者仍在治疗中,并保持稳定的疾病。 新兴的对可逆TKI的抵抗是一个重大问题。 口服不可逆TKIs如阿法替尼可能在可逆性TKI失败后提供有效的治疗选择。
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> 吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼的疗效对比
吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼的疗效对比
摘要:在EGFR突变NSCLC的一线治疗中,未发现阿法替尼效果优于吉非替尼和厄洛替尼,但在晚期肺鳞癌的二线治疗中阿法替尼比厄洛替尼更有效。阿法替尼的3/4级不良事件发生率与厄洛替尼类似,但高于吉非替尼。
  中国香港大学ZuyaoYang等的一项meta分析表明,吉非替尼和厄洛替尼治疗非小细胞(NSCLC)的疗效类似,阿法替尼在晚期肺鳞癌的二线治疗中比厄洛替尼更有效。
  该研究纳入了8项随机试验和82项队列研究,共涉及17621例患者,进行系统回顾和meta分析以比较吉非替尼、厄洛替尼和阿法替尼这三种广泛使用的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFRTKI)在NSCLC中应用的安全性和有效性。
  结果显示,吉非替尼组与厄洛替尼组患者的无进展生存期(HR=1.00,95%CI0.95~1.04)、总生存期(HR=0.99,95%CI0.93~1.06)、总体反应率(RR=1.05,95%CI1.00~1.11)和疾病控制率(RR=0.98,95%CI0.96~1.01)均相似,且均与EGFR突变状态、种族、多线治疗情况和基线脑转移状态无明显相关性。另外,吉非替尼会导致3/4级以上的障碍发生率增高,但导致剂量减少、治疗中止、3/4级不良事件(RR=0.78,95%CI0.65~0.94)以及一些特异性不良事件(如皮疹和腹泻)的概率较低。
  在EGFR突变NSCLC的一线治疗中,未发现阿法替尼效果优于吉非替尼和厄洛替尼,但在晚期肺鳞癌的二线治疗中阿法替尼比厄洛替尼更有效。阿法替尼的3/4级不良事件发生率与厄洛替尼类似,但高于吉非替尼。
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  阿法替尼,副作用较大,剩余印度正版版本的一盒半,非仿制药。还有一盒吉非替尼和三盒厄洛替尼,这两个是印度版的仿制药,就是所说的印度版。母亲用剩下的,有需要的联系我,QQ。
请遵守言论规则,不得违反国家法律法规回复(Ctrl+Enter)马来酸阿法替尼(Afatinib dimaleate)原料及片剂 - 山东创新药物研发有限公司
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马来酸阿法替尼(Afatinib dimaleate)原料及片剂
【药品名称】马来酸阿法替尼(Afatinib dimaleate) 【商品名】Gilotrif 【结构式】 &【分子式】C32H33ClFN5O11 【分子量】718.1 【注册分类】化药3+4类 【剂型及规格】片剂, 20mg、30mg、40mg 【用法用量】40mg/次/日,餐前至少1小时或餐后2小时服用均可。 【适应症】
& &用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 [注:FDA在批准阿法替尼上市的同时批准了一种用以识别最可能对该药应答的晚期非小细胞肺癌人群的诊断测试] 【国内外上市情况】
& 阿法替尼由勃林格殷格翰公司研制开发,2013年7月在美国以Gilotrif为商品名获得批准,2013年9月在欧盟获得批准上市。另外,该药在中国台湾也已获得批准。 【国内申报注册情况】
& 目前进行申报的企业有勃林格殷格翰公司(进口注册)、四川科伦药物研究院有限公司。 【专利情况】
& 勃林格殷格翰公司于日申请的第CN号专利是为阿法替尼的原始化合物专利,该专利已获授权。 【药理作用】
& 阿法替尼(BIBW 2992,afatinib)为新型口服制剂,苯胺奎那唑啉化合物,是一种不可逆的EGFR-HER2双重酪氨酸激酶受体抑制剂。它能不可逆的与EGF R-HER2酪氨酸激酶结合,抑制其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖与转移,促进肿瘤细胞的凋亡。它与EGF R的Cys773和HER2的Cys805共价结合,在对厄洛替尼和吉非替尼耐药的突变细胞中仍然有作用。 【项目简介】
& 阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以阻断促进癌细胞发展的蛋白质。马来酸阿法替尼(Gilotrif)于2013年7月份获得FDA批准,是EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)不可逆共价抑制剂,是继吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后FDA批准的第4个EGFR抑制剂。这款药物旨在用于肿瘤表达出现EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换的基因突变患者。与阿法替尼同时批准的有Therascreen EGFR RGQ PCR Kit,这是一种伴随诊断试剂盒,可帮助判定患者肺癌细胞EGFR突变是否呈阳性。 阿法替尼在美国获得了孤儿药的地位,并被纳入FDA优先审核流程。FDA优先审核流程将为那些安全、有效、尚无满意的替代治疗选择、而且相较于目前上市的产品具有显著改善优势的药物提供快速审核的通道。
【产品优势】
& &阿法替尼是一种新型、针对ErbB家族的不可逆性的阻滞剂,其可以选择且有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移。与可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(如厄洛替尼和吉非替尼)不同,阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,不可逆的和完全的中断信号传导,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性。 与可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比,阿法替尼的抗肿瘤活性更强,并且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性,对抑制剂耐药的细胞株的作用,以及对非小细胞肺癌异种移植物模型的作用也较强。数个随机对照研究的结果支持――在EGFR突变的患者中,应采用EGFR酪氨酸激酶抑制剂作为标准的一线治疗方案,结果显示与普通化疗相比,采用上述方案时,肿瘤对治疗的反应率高,并且无进展生存期也延长。  阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,具有选择性,可有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移;  阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,完全的中断该网络中信号传导,且作用不可逆,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性;  在亚洲EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中,采用阿法替尼作为一线治疗方案能显著改善患者的无进展生存期,并且该方案安全,可被患者很好的耐受,在上述患者人群中,应将阿法替尼作为一线治疗方案。  阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,在EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗中,与培美曲塞和顺铂相比,其能延长上述患者群体的无进展生存期。  基于LUX-Lung 3和 LUX-Lung 6试验展开的最新安全性汇总分析证实阿法替尼的不良反应是可预测、可控和可逆的,且停药率较低。 【进度】临床批件,山东创新现对外马来酸阿法替尼项目寻求合作,项目基本信息及合成路线、收率、成本等详细信息请来电咨询!6}

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