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头孢克肟头孢克肟，英文名Cefixime，中文别名、世伏素细粒，英文别名Cefnixime、Oroken，目录123456789101112131415头孢克肟（Cefixime） 是一种口服的第三代抗生素。中文名称&头孢克肟CAS NO.&中文别名 氨噻肟烯头孢菌素; 世伏素; 头孢克肟母核英文名称 Cefixime英文别名 (6R,7R)-7-(2-(2-Amino-4-thiazolyl)gloxylamido)-8-oxo-3-vinyl-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7(square)-(Z)-(O-(carboxymethyl)oxime)- S Cefixime main-ring　别名：氨噻肟烯头孢菌素，世福素、达力芬、特普宁、诺百优。化学式：C16H15N5O7S2分子量：453.452 g/mol白色至淡黄色结晶性粉末，无味，具轻微特异臭，于甲醇、二甲亚砜，略溶于丙酮，难溶于乙醇，几不溶于水、醋酸乙酯、乙醚、己烷中。适用于、、、、、、、、、。(1)成人和体重30kg以上的儿童：口服，每日2次，每次服 50～100mg，重症可增至200mg/次。(2)小儿：口服，每日2次，每次服1.5～3mg/kg。此外，可以根据症状适当增减，对于重症患者，每次可口服6mg/kg。(3)孕妇及哺乳期妇女、新生儿及早产儿、高龄患者均应慎用。肾功能不良者应减量应用。[制剂与规格]胶囊剂：50mg/粒，100mg/粒。颗粒剂：50mg/袋。（1) 对有过敏史者禁用。肠炎患者慎用，6月以下儿童不宜应用。过去有休克病史的患者慎用该品，因亦有发生过敏性休克的可能。(2) 肾功能不全者血清延长，须调整给药剂量。(3)相同剂量混悬剂与片剂服用后以前者为高。血药浓度以前者为高。(4)治疗化脓性链球菌感染疗程至少需10天。(5)中耳炎患者宜用混悬剂治疗。罕见休克症状，如遇不适感，口内异常感，哮喘，眩晕，便秘，耳鸣，冒汗等症状，应停药。本人有休克史者禁用。家族对类有过敏史者，应慎用。约有0.4%人出现皮疹、瘙痒等过敏症。偶见减少和嗜酸粒细胞增多（1.1%)，罕见血小板减少，。头孢烯类有报道。偶见SGOT，SGPT，上升，约2.9%。偶见BUN上升。偶见消化道的腹泻、胃痛、心窝病、腹痛、、恶心等，约占2%。罕见口炎、、维生素K和缺乏、头痛等。总的副反应约占2.5%。该品为第三代口服头孢菌素，抗菌谱广，对、、、、、摩拉卡他菌及、等多数肠杆菌科具有良好抗菌活性。该品对 D组、肠球菌属、忒菌、多数、肠杆菌属、绿脓杆菌及其他假单胞菌属无作用。头孢克肟对高度稳定，与3、1a和 1b有高度亲和力，使细菌细胞壁合成受阻，细菌迅速溶解、死亡。该品口服吸收，生物利用度 40%～50%。口服混悬剂的生物利用度比口服片剂者约增高 10%～25%。单次口服 100mg及400mg片剂后平均血药峰浓度分别可达 2mg/L及 3.7mg/L。口服后 24h内约 50%以原形由尿排出。约 65%。血清消除半减期 3～4h。该品很少经血透或腹膜透析清除。减退者其半减期延长，但清除率&0.334ml/1.73平方米·秒时才需调整剂量。该品为广谱第三代头孢抗菌素。大多数革兰氏阴性(G-)需氧菌对CFX敏感，而产酶和不产酶的金葡菌、表皮萄葡球菌则不敏感。另外，CFX对球菌及拟杆菌属作用很弱，对假单孢菌属如绿脓杆菌基本无效。Krepil等人将CFX与(CPL)(CC)以及奥格门汀（Au)等口服抗生素的抗菌作用进行了比较，CFX对大肠杆菌、肺炎杆菌和伤寒杆菌的作用比CC和Au强 8～10倍。CFX对各种细菌产生的β-内酰胺酶高度耐受，因而对粘膜炎布兰汉氏球菌及相当敏感。口服片剂只能吸收40%～50%并且缓慢；口服悬浮液吸收较迅速完全。口服50mg、100mg和200mg，4小时后血浓度分别为0.69、1.13和1.95μg/mL。口服CFX片剂100mg，200mg，400mg后，峰浓度分别为1.4μg/ml，2.63～2.92μg/ml，3.85～4.84μg/ml。达峰时间平均为3～4h。饱腹时，血药和尿药峰浓度基本无变化，食物可使达峰时间略延迟。CFX的t1/2为3～4h，比其它口服头孢菌素显著延长。该品生物利用度为45%。CFX广泛分布于全身组织，6名健康志愿者口服400mg后 6～7h，平均组织峰浓度为3.3μg/ml，胆汁中为190μg/ml，前列腺为0.83μg/ml。在痰液、、中耳分泌物、胆汁中分布良好。CFX 32～50%以原形药物从尿中排泄，而头孢克罗、头孢氨苄和的原形尿排泄为80%～1&00%。当病人肌酐清除率低于20ml/min时，CFX的肾清除率可降低50%以上，t1/2可增至11h。CFX在粪便中的浓度很高，说明口服吸收弱。Faulkner RD等对年青人（18～35)岁和老年差别不显著，不必调整剂量。目前尚未发现 CFX明显的。（1）该品与下列药物有配伍禁忌；、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素。新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、、葡萄糖酸、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥、氯化钙、、盐酸苯海拉明的其他抗组胺药、利多卡因、、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：、甲氧西林、琥珀酸、苯妥英钠。丙氯拉嗪（Prochlorperazine）、B族和维生素C、水解蛋白。（2）呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，、链佐星（streptozocin）等抗肿瘤药以及与该品合用有增加的可能（3） 棒酸可增加该品对某些因产生B而对之耐药的革兰氏阴性杆菌的抗菌活性。（4）【食物禁忌】不要食用卤水豆腐。口服片剂只能吸收40%～50%并且缓慢；口服吸收较迅速完全。口服50mg、100mg和200mg，4小时后血浓度分别为0.69、1.13和1.95μg/mL。口服CFX片剂100mg，200mg，400mg后，峰浓度分别为1.4μg/ml，2.63～2.92μg/ml，3.85～4.84μg/ml。达峰时间平均为3～4h。饱腹时，血药和尿基本无变化，食物可使达峰时间略延迟。CFX的t1/2为3～4h，比其它口服头孢菌素显著延长。该品为45%。CFX广泛分布于全身组织，6名健康志愿者口服400mg后6～7h，平均组织峰浓度为3.3μg/ml，中为190μg/ml，为0.83μg/ml。在痰液、扁桃体、中耳分泌物、胆汁中分布良好。CFX 32～50%以原形药物从尿中排泄，而头孢克罗、头孢氨苄和头孢拉定的原形尿排泄为80%～100%。当病人肌酐清除率低于20ml/min时，CFX的肾清除率可降低50%以上，t1/2可增至11h。CFX在粪便中的浓度很高，说明口服吸收弱。Faulkner RD等对年青人（18～35)岁和老年差别不显著，不必调整剂量。目前尚未发现CFX明显的药物相互作用。名称：头孢克肟分散片。规格：50mg*6片*300盒。成份：该品主要成份为头孢克肟。性状：该品为类白色片。支气管炎、，慢性呼吸系统感染疾病的，肺炎；、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；胆囊炎、；猩红热；中耳炎、副鼻窦炎。成人和体重30公斤以上的儿童：口服，每次1-2片，一日二次。此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服4片，一日二次。该品为第三代口服头孢菌素，通过抑制的合成而起杀菌作用。对多数B-内酰胺酶稳定，许多产青霉酶和头孢菌素酶菌株仍对该品敏感。头孢克肟在体外和体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌，革兰氏性阴性杆菌如（包括产酶株）、（包括产酶株）、大肠杆菌、奇异、淋球菌（包括产酶株）均具有良好搞菌作用。头孢克肟在体外对肺炎球菌、副流感杆菌、普通变形杆菌、、多杀巴斯德菌、普罗威登菌、沙门菌属、志贺菌属、、异型枸橼酸菌亦具搞菌活性，但其临床有效性尚未确立。该品对葡萄菌抗菌作用差，对、肠杆菌属、、梭菌属等无抗菌作用。口服该品后约40%-50%吸收。口服后达峰时间为2-4小时。血清蛋白结合率为70%。为0.11L/kg。半衰期为3~4小时。口服后体内分布良好，可通过进入胎儿循环。24小时内约20%给药量经尿排出。血液透析或不能清除该品。该品适用于敏感菌所致的、、急性支气管炎、急性发作、、尿路感染、单纯性（宫颈炎、）等。成人每日200mg,可单次或分2次口服。重症加倍。儿童体重≥50kg或年龄≥12岁时用成人剂量。儿童每日1.5-3.0 mg/kg，重症加倍治疗单纯性淋病时宜400 mg单剂疗法。不良反应大多短暂而轻微。主要为、粪便异常、头疼、恶心、腹痛、等，极少数患者GPT、GOT升高。（详见产品说明书）对该品或头孢菌类抗生素有过敏史者禁用。1、过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用该品，患者慎用，6月以下儿童不宜应用。2、者血清凌晨衰期延长，须调整给药剂量。3、及哺乳期妇女慎用，高龄患者慎用。头孢克肟（cefixime）在其C7位上结合有苯甘氨酸类的基团，从而具备可口服吸收的结构，治疗有较高的疗效，因此开发头孢克肟新剂型、新工艺具有很好的前景。主要是通过微粉化、固体分散体和粉状溶液或溶剂沉积等技术达到高度分散，从而提高药物制剂。处方：头孢克肟50 g,PVP 50 g,蔗糖粉300 g,甲醇、适量，共制成1000片。制法：将头孢克肟、蔗糖粉末加入适量甲醇中，在60℃～65℃浴中加热至完全溶解后加入处方量的PVP并搅拌使其溶解；使用吹风机不断挥干甲醇至糊状，制成固体分散体。将固体分散体与60℃减压干燥4h后取出研碎。然后继续干燥2h，所得粉末过18目筛，加入适当，混匀压片，即得头孢克肟口含片。相关信息：固体分散体中药物的分散状态是质量评价的重要项目。由于固体分散体在贮存过程中存在老化问题，因而稳定性的检查以及与药物分散状态密切相关的溶出度或溶出速率的体外试验以及体内生物利用度试验均是固体分散体的研究项目。头孢克肟受温度影响较大，故干燥时采取，温度控制在60℃～65℃范围。由于头孢克肟在的溶剂中溶解度小，工业生产成本太高；而在中又很好的溶解性，故将蔗糖粉溶于甲醇，并测定其甲醇残留量。用该方法制备的口含片工艺简单，适用于工业化生产。同时本研究也为头孢克肟的新剂型提供一种新方向。头孢克肟是口服第三代头孢菌素，体内外研究显示，该药抗菌谱广，抗菌作用强，并对细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的。对82例呼吸道感染患儿选用头孢克肟治疗，效果满意，现将资料分析如下。资料与方法月在我院儿科门诊就诊的患儿共82例，男55例，女27例，年龄1～13岁。58例，包括和急性扁桃体炎，24例，包括和轻度肺炎。方法给药方法头孢克肟混悬剂，剂量1.5～3.0 mg/（kg/d），分2次服用，疗程3～10天，视轻重程度决定，用药期间停用其他抗生素。疗效判断标准按药品评审1993年公布的抗生素药物临床研究原则4级评定标准。痊愈：症状、体征、实验室检查和X线胸片4项均恢复正常；显效：病情明显好转，上述4项中1项未恢复正常；进步：用药后有所好转但不明显；无效：用药72 h后病情无明显改善或有加重者。痊愈和显效计为总有效。结果82例患儿中痊愈67例，占81.7%；显效7例，占8.5%；进步4例，占4.9%；无效4例，占4.9%；总有效率90.2%。不良反应1例，为轻度腹泻，停药后好转，不良反应率1.2%。其中疗程3～5天57例，占69.5%；6～10天25例，占30.5%；伴发热53例，体温恢复正常时间2天2例，3天33例，4天12例，5天6例；药物口味喜欢和较喜欢71例，一般10例，不喜欢1例。相关信息：急性呼吸道感染是儿童常见死因之一。患儿在儿科门诊占相当大的比例，其中咽扁桃体炎及支气管炎所占比例最大，在本组病例中分别占70.7%和26.8%。是发展中国家，虽然在某些大城市、生活水平较高地区是急性呼吸道感染的重要病因，但考虑到居住条件的拥挤及社会经济条件，大部分患儿平时即存在咽部带菌症状，在基础上合并亦很多见。因而如何合理使用，在治疗上是一个突出问题。头孢克肟是第三代头孢菌素，对G+菌中的、肺炎球菌、G-菌中的和黏膜炎布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感菌属等临床常见病菌具有较强抗菌作用。其抗菌机制为阻止细菌细胞壁的合成。对具有高度稳定性及显著抑制细菌细胞膜上专门受体（青霉素结合蛋白）的能力。本组呼吸道感染患儿中，口服头孢克肟混悬剂的总有效率达90.2%。显示头孢克肟用于常见感染性疾病的治疗有效，对小儿急性呼吸道感染常见的有较理想的消除能力和良好的。本组资料显示，头孢克肟混悬剂治疗患儿呼吸道感染疗程3～5天占69.5%,6～10天占30.5%。66.1%患儿于3天内恢复正常。88.7%患儿于4天内体温恢复正常。药物口味满意度达86.6%。综上所述，头孢克肟混悬剂疗效好、服用方便、口味好、不良反应少。金葡萄球菌目的分析治疗小儿急性细菌性上呼吸道感染的有效性和安全性。方法采用随机对照实验，将140例上呼吸道感染患儿分成两组，观察其临床效果及不良反应。其中72例口服头孢克肟颗粒每天6mg/kg，bid；68例口服每天50mg/kg，tid。两组疗程均为5d。结果两组临床痊愈率和有效率分别为66.7%、94.4%和44.1%、76.5%，细菌清除率分别为97.3%和88.4%，不良反应发生率分别为5.6%和4.4%。结论头孢克肟颗粒治疗小儿急性细菌性上安全、有效。头孢克肟为口服第三代头孢菌素，对和革兰阴性菌均具有广泛的抗菌作用，其机制是通过阻止的合成起作用，尤其对、肺炎链球菌、、产气杆菌、沙雷菌属等具有高度的抗菌活性，对各种细菌产生的β?内酰胺酶具有良好的稳定性；头孢克肟在体内消除的半衰期较长，每日用药仅需一至两次。鉴于上述特点，该药已广泛应用于临床。本文用头孢克肟颗粒治疗小儿急性细菌性上呼吸道感染，观察其有效性和安全性，现报告如下。资料与方法病例选自2003年2月～2004年5月的门诊和住院患儿，实验前48h均未接受治疗，140例患儿（排除对头孢菌素类抗生素过敏者）均符合急性细菌性上呼吸道感染诊断标准，采用随机对照的方法，分为头孢克肟组和头孢拉定组。头孢克肟组72例，其中男性42例，女性30例；6月～1岁24例，1～3岁32例，3～8岁16例；45例，扁桃腺炎27例（合并淋巴结炎6例）。头孢拉定组68例，男性40例，女性28例，6月～1岁22例，1～3岁33例，3～9岁13例。其中急性咽炎43例，25例（合并淋巴结炎7例）。两组病例在各方面均无显著性差异。给药方法、剂量及疗程头孢克肟组：头孢克肟颗粒（白云山制药厂生产，商品名：世福素，批号)，口服6mg/(kg·d)，bid。头孢拉定组：头孢拉定颗粒，口服50mg/(kg·d)，tid。两组疗程均为5d。另采用相同的化痰、止咳、退热等对症治疗。观察指标分别观察治疗前、后的主要症状与体征、、咽拭子培养作细菌学检查及不良反应等。疗效判断标准根据卫生部1993年颁布的《抗菌药物临床指导原则》分为痊愈、显效、进步、无效。痊愈：症状、体征、实验室及检查4项均恢复正常；显效：病情明显好转，但上述4项中有一项未完全恢复正常；进步：用药后病情有所好转，但不够明显；无效：用药72h后病情无明显进步或有加重者。和显效的合计数与该组观察总人数相比的百分数为有效率。统计学处理使用χ2检验进行分析。结果临床疗效头孢克肟组痊愈率和有效率分别为66.7%和94.4%，头孢拉定组分别为44.1%和76.5%，两组存在显著性差异细菌学疗效比较头孢克肟组72例中共获得74株致病菌，治疗后复查2株仍为阳性，细菌清除率为97.3%；组68例中共获得69株致病菌，治疗后复查8株仍为阳性，细菌清除率为88.4%。两组比较具有显著性差异。不良反应头孢克肟组中有4例出现不良反应，其中2例恶心，1例呕吐，1例；头孢拉定组中有3例出现不良反应，其中2例恶心，1例呕吐。不良反应发生率分别为5.6%和4.4%，两组间无显著性差异（P&0.05)。两组的不良反应较轻，分别予马叮啉和微生态治疗后缓解。头孢克肟分散片&头孢克肟分散片，适应症为对链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌中从头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发作细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎； 肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎； 急性胆道系统细菌性感染（胆囊炎、胆管炎）； 猩红热； 中耳炎、鼻窦炎。目录1&2&3&4&5&6&7&8&9&10&11&12&13&14&15&16&17&18&19&成份本品主要成份是头孢克肟，化学名称：（6R，7R）-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-（羧甲氧亚氨基）乙酰氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。其结构式为：分子式：C16H15N5O7S2· 3H2O分子量：507.50性状本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或微黄色。适应症对链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌中从头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发作细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎；&肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；&急性胆道系统细菌性感染（胆囊炎、胆管炎）；&猩红热；&中耳炎、鼻窦炎。规格0.1g用法用量口服。成人及体重30公斤以上儿童用量：口服，一次0.1g（1片），一日2次；成人重症感染者，可增加到一次0.2g（2片），一日2次。儿童：口服，按一次每公斤1.5～3.0mg计算给药量，一日2次。或遵医嘱。不良反应在总病例12，879例中，发现包括临床检查值异常在内共249例（2.58%）的不良反应。这些不良反应包括腹泻等消化道症状112例（0.87%），皮疹等皮肤症状29例（0.23%），另外，临床检查值异常包括GPT升高78例（0.61%），GOT升高58例（0.45%），嗜酸性粒细胞增多26例（0.20%）等。（1）严重不良反应：&①休克：由于引起休克（[0.1%）的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置；&②过敏样症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）（[0.1%）的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置；&③皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群，[0.1%），中毒性表皮坏死症（Lyell症候群，[0.1%）的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置；&④血液障碍：有发生粒细胞缺乏症([0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等)，溶血性贫血（[0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状），血小板减少（[0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等）的可能性，且有其它头孢类抗生素造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置；&⑤肾功能障碍：由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍([0.1%)的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置；&⑥结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（[0.1%）。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置；&⑦间质性肺炎，PTE症候群：有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸性粒细胞增多等症状的间质性肺炎，PTE症候群(分别[0.1%)等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置；（2）其它不良反应：不良反应发生率在0.1～5%为常见，在0.1%以下为少见。过敏：常见皮疹、荨麻疹、红斑、少见瘙痒、发热、浮肿；血液：常见（0.1%～5%）嗜酸性粒细胞增多，少见中性粒细胞减少；肝脏：常见谷丙转氨酶（ALP/GPT）升高、谷丙转氨酶（AST/GOT）升高，少见黄疸；肾脏：少见尿素氮（BUN）升高；消化系统：常见有腹泻、胃部不适，少见恶心、呕吐，腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘；菌群失调症：少见口腔炎、口腔念球菌症；维生素缺乏症：少见维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等），维生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）；其它：头痛、头晕。禁忌对本品或其他头孢类抗生素过敏者。注意事项1）为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。（2）对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。（3）下列患者慎重给药：&①对青霉素类有过敏史的患者。&②本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。&③严重的肾功能障碍患者。&④经口服给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者。（因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察）。（4）由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。（5）不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。（6）对临床检验结果的影响：&①除试纸反应以外，对斑氏（Benedict）试剂、亚铁（Fehling）试剂、尿糖试药丸（Clinitest）进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。&②有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期妇女使用本品的安全性和有效性尚未确立，仅在确实需要使用时使用本品；尚不清除本品是否从乳汁中分泌，必需使用时应暂停哺乳。儿童用药对于早产儿、新生儿用药的安全性尚未确立（没有使用经验）。老年用药老年患者用药酌减。药物相互作用卡马西平：与本品合用时可引起卡马西平水平升高，必须合用时应监测血浆中卡马西平浓度。华法林和抗凝药物：与本品合用时增加凝血酶原时间。药物过量洗胃，无特殊解毒药物，血液透析和腹膜透析不能有效将本品清除。药理毒理药理作用本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（PBP）中的PBP1（1a，1b，1c）以及PBP3有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。毒理研究生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100～1000mg/kg，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320～3200mg/kg，对大鼠生育力未见影响，未出现致畸作用，新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。药代动力学据PDR57版：头孢克肟口服后，其绝对生物利用度为40～50%，不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服，血浆峰浓度为3.7μg/ml，等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%～50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml，口服头孢克肟混悬液100mg至400mg，时间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出10%～25%，混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。单剂口服200mg片剂、400mg片剂、400mg混悬液的达峰时间为2～6小时，单剂口服200mg混悬液的达峰时间为2～5小时。24小时内吸收药物的50%以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为65%，连续服药14天，未发现头孢克肟在体内积蓄作用。头孢克肟血浆半衰期为3～4小时，但在一些志愿者可达9小时，与剂型无关。特殊人群药代动力学老年患者：稳态时平均AUCs比正常成年人约有40%的升高。肾功能不全受试者：肌酐清除率为20～50ml/min时，头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时；肌酐清除率为5～20ml/min时，头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。血液透析和腹膜透析：头孢克肟不能有效地从血中清除。但也有文献提示，血液透析的患者，服用400mg剂量头孢克肟，其血中变化情况和肌酐清除率水平为21～60ml/min的受试者相似。贮藏遮光、密闭，在凉暗干燥处保存（避光不超过20℃）。包装铝塑包装，6片/板，1板/盒；4片/盒；5片/盒；7片/盒；8片/盒；9片/盒；10片/盒；11片/盒；12片/盒；14片/盒；16片/盒.有效期24个月。执行标准YBH《中国药典》2010年版二部参考资料1.&．用药参考[引用日期][wò]肟（oxime），是含有的醛、酮类化合物与作用而生成的有机化合物，通式都具有C=NOH基。由醛形成的肟称醛肟，由酮形成的肟称酮肟。肟经都能得到原来的醛或酮。目录123肟汉字读音：wò英文名：oxime大多数的肟都具有很好的结晶，并有其确定的熔点，例如47℃，片脑酮肟75℃，61℃，90℃，因此可利用其熔点来鉴别醛或酮。有的肟还是重要的，如是分析化学中常用的定性和定量测定镍的试剂。肟能发生而生成，工业上生产耐纶6的原料就是由生成的肟经重排反应得到的。在如、以及能产生的、、和等催化下，酮肟可以发生Beckmann重排反应生成。工业上制取即是利用该反应，而己内酰胺是制取-6的原料。利用该反应也可以由产物推知原料肟的构型。肟也可以被或还原，生成。
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目录1 拼音tóu bāo kè wò2 英文参考cefixime[湘雅医学专业词典]cefminox[朗道汉英字典]3 头孢克肟药典标准
3.1 品名3.1.1 中文名头孢克肟3.1.2 汉语拼音Toubaokewo3.1.3 英文名Cefixime3.2 结构式3.3 分子式与分子量C16H15N5O7S2·3H2O&&& 507.503.4 来源（名称）、含量（效价）本品为（6R,7R）-7-[[（Z）-2-（2--4-噻唑基）-2-[（羧甲氧基）亚氨基]乙]氨基]-3-基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-合物。按无水物计算，含头孢克肟（C16H15N5O7S2）不得少于95.0%。3.5 性状本品为白色至淡黄色性粉末，无臭或略有特殊臭味。本品在中，在中微溶，在水或中不溶。3.5.1 比旋度取本品，精密称定，用2%溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（ E），比旋度应为-75°至-88°。3.6 鉴别（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。（2）本品的红外光图谱应与对照品的图谱一致。如不一致，可分别取本品和对照品适量，用甲醇溶解，挥干后，取残留物照（ C）测定，二者的红外光吸收图谱应一致。3.7 检查3.7.1 酸度取本品，加水制成每1ml中含0.7mg的混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），应为2.6～4.1。3.7.2 有关物质取本品适量，精密称定，用盐（pH 7.0）溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用磷酸盐缓冲液（pH 7.0）定量稀释制成每1ml中约含0.01mg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。
3.7.3 残留溶剂甲醇、乙醇、乙醚、、、、、、、、与照残留溶剂测定法（ P）测定。3.7.3.1 色谱条件与系统适用性试验以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷为固定液（或极性相近）的毛细管柱为色谱柱，起始温度40℃，维持22分钟，再以每分钟100℃的速率升温至120℃，维持10分钟，进样度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶温度为70℃，平衡时间为30分钟。取适用性试验溶液顶空进样，按乙醇、乙醚和正丙醇（内标）的顺序出峰，各峰间的度均应符合要求。3.7.3.2 内标溶液的制备取正丙醇适量，用二甲基甲酰胺稀释成每1ml中约含200μg的溶液，作为内标溶液。3.7.3.3 系统适用性试验溶液的制备分别取乙醇和乙醚各适量，用内标溶液定量稀释制成每1ml中约含乙醇和乙醚各1mg的溶液，精密量取1.0ml，置顶空瓶中，密封，作为系统适用性试验溶液。3.7.3.4 供试品溶液的制备取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入内标溶液1.0ml使溶解，密封，作为供试品溶液。对照品溶液的制备& 根据试验确定的具测对象，制备对照品溶液。分别精密称取溶剂对照品适量，用内标溶液定量稀释成浓度的溶液，作为混合对照品溶液，混合对照品溶液中各溶剂的浓度分别为每1ml中含甲醇600μg、乙醇1mg、乙醚1mg、丙酮1mg、异丙醇1mg、二氯甲烷120μg、四氢呋喃150μg、乙酸乙酯1mg、乙酸异丙酯1mg，吡啶40μg、苯甲醚1mg。精密量取混合对照品溶液1.0ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。3.7.3.5 测定法首先顶空进样，记录甲烷的保留时间作为色谱系统的死时间（t0）再顶空进样供试品溶液，记录色谱图，色谱图中如有色谱峰，按下式计算供试品溶液色谱图中各色谱峰的保留时间（tR）相对于正丙醇保留时间[tR（正丙醇）]的相对调整保留时间（RART）：将得到的RART值与下表的RART值，确定供试品中的残留溶剂种类；再制备相应的对照品溶液，顶空进样对照品溶液，记录色谱图，按内标法以峰面积比值计算供试品中各残留溶剂的含量。异丙醚和苯甲醚均不得过0.5%，其他均应符合规定。
&乙酸异丙酯
3.7.4 水分取本品，照（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含应为9.0%～12.0%。3.7.5 炽灼残渣取本品1.0g，依法（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留不得过0.2%。3.7.6 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含不得过百万分之二十。3.8 含量测定照（ D）测定。3.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以四丁基氢氧化铵溶液（取10%四丁基氢氧化铵溶液25ml，加水1000ml，摇匀，用1.5mol/L磷酸溶液调节pH值至7.0）－（72：28）为流动相；检测波长为254nm；柱温为40℃。取头孢克肟对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，于沸水浴上加热45分钟，冷却。取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，按E异构体、头孢克肟的顺序出峰，E异构体峰与头孢克肟峰的分离度应符合要求。3.8.2 测定法取本品，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢克肟对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。3.9 类别β-内酰胺类，头孢菌素类。3.10 贮藏，密封，在阴凉处。3.11 制剂（1）& （2）& （3）3.12 版本《》2010年版4 头孢克肟说明书4.1 药品名称头孢克肟4.2 英文名称Cefixime4.3 头孢克肟的别名；；；；Cefiximum；Cefnixime；Cefspan；；；4.4 分类抗生素 & 头孢菌素类 & 第三代
4.5 剂型1.：50mg，100mg；2.：200mg，400mg。3.细粒剂：50ｍｇ。4.6 头孢克肟的药理作用1.对革兰产生的广谱β-内高度；2.对革兰阴性杆菌明显超过第一代和，但对革兰抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。头孢克肟在体外和体内对、化脓性等革兰阳性球菌及流感嗜血杆菌（包括产酶株）、卡他莫拉菌（包括产酶株）、、奇异、（包括产酶株）等革兰阴性杆菌具有良好抗菌作用。头孢克肟在体外对杆菌、普通变形杆菌、克雷白杆菌、、普罗威登菌、沙门菌属、志贺菌属、黏质沙雷菌、异型菌、盐枸橼酸菌亦具有一定，但其临床有效性尚待确定。头孢克肟对抗菌作用差，对、肠杆菌属、脆弱、梭菌属等无抗菌作用。4.7 头孢克肟的药代动力学头孢克头孢克肟口服吸收良好（生物利用度约为60%），力强，体内广。后可在各组织、液、中达到有效抗菌浓度，也可透过屏障进入血。在痰、、上颌窦、中耳分泌物及中浓度较高。正常成人空腹一次服用50mg、100mg、200mg头孢克肟，4h药浓度达峰值，分别为0.69μg/ml、1.18μg/ml、1.95μg/ml。正常空腹一次按1.5mg/kg、3.0mg/kg、6.0mg/kg服用，3～4h血药浓度达峰值，分别为1.14μg/ml、2.01μg/ml、3.97μg/ml。头孢克肟主要经肾排出，服药12h后尿率为20%～25%。蛋白结合率为70%，为3～4h，肾不全者血清半衰期延长。或不能有效清除头孢克肟。4.8 头孢克肟的适应证适用于治疗菌所致的、、和急性发作、、、单纯性（或）等。
4.9 头孢克肟的禁忌证对头孢克肟或其他过敏者禁用。4.10 注意事项1.对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素也可能过敏；对类、青霉素过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。2.慎用：（1）对青霉素类抗生素过敏者；（2）孕妇、妇女；（3）、；（4）肾功能不全者；（5）高度过敏性者；（6）抗生素性。3.药物对值或诊断的影响：（1）服药时用测定可呈；（2）直接抗人（Coombs）试验可呈阳性。4.11 头孢克肟的不良反应头孢克头孢克肟大多短暂而轻微。1.最常见的不良反应为、、、不良、等胃反应。2.其次可见皮疹、、药物热、瘙痒等。3.偶见、等反应。4.少数患者用药后有一过性血清氨基、氨基转移酶、、、肌酐升高，、减少，增多等。5.长期用药可致，二重；也有引起缺乏的报道。4.12 头孢克肟的用法用量1.成人：（1）一般感染：每天400mg，可单次或分2次服用；（2）单纯性淋病：宜用400mg单剂疗法；（3）：每天400mg，可单次或分2次服用，疗程至少10天；（4）肾功能不全时：肾功能障碍者，需根据调整用药剂量。肌酐清除率为每分钟21～60ml并进行血液透析者，给予标准剂量的75%，即每天给药300mg；肌酐清除率每分钟≤20ml并进行腹膜透析者，给予标准剂量的50%，即每天给药200mg。2.儿童：（1）50kg以下或年龄12岁以下的儿童：每天8mg/kg，分2次服用；（2）体重50kg以上或年龄大于或等于12岁的儿童：用量同成人。4.13 头孢克肟与其它药物的相互作用1.与联用对某些敏感菌株有协同抗菌作用。2.能延长头孢克肟排泄，升高头孢克肟的血药浓度。3.可能升高头孢克肟的血药浓度。4.与苷类或其他头孢菌素合用可增加肾。5.与等强剂合用可增强肾毒性。6.与活同用可减弱伤寒活疫苗的，其机制可能为头孢克肟对伤寒沙门菌有抗菌活性。7.头孢克肟与合用可能产生相互。
4.14 专家点评头孢克肟是一种口服的第三代广谱头孢菌素。对金葡菌、粪链球菌、铜绿假单胞菌无效。用于敏感菌引起的炎、、慢性呼吸道继发感染、肺炎、、、、胆管炎、、中耳炎、、等。国内报道应用头孢克肟治疗尿路感染患者30例，总有效率为96.7%，率达90%。另有报道用头孢克肟治疗尿路感染，连续7～14天后总有效率为95.6%，其中对肾盂肾炎的治愈率为100%。头孢克肟对疗效较好，单剂量400～800mg治疗无并发症的、、淋病的治愈率达96%～100%。相关文献浏览本页的人还关注了以下词条:
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