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本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂,通过抑制血栓烷A2(TXA2)的产生及促进前列环素(PGI2)的生成而改善两者间的平衡失调,具有抗血小板和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛,增加大脑血流量,改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常,从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓(急性期)患者的运动失调。
重复给药毒性:大鼠、狗静脉注射本品,大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加,未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg,狗最大耐受量为10~12.5mg/kg。
生殖毒性:大鼠、兔本品静脉注射给药,结果动物体重增加受到抑制,大剂量时出现胚胎死亡,胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中,高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔数轻度增加。
【药代动力学】
人单次静脉注射本品,在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外,还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注射时,2小时内达到血药浓度稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。
本品静脉滴注后,血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,t1/2β为1.22±0.44小时,Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为0.47±0.08μg·小时/nl。Cl为3.25±0.82L/小时/g,受试者半衰期最长为1.93小时,血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时,几乎全部药物经尿排出体外。
【适应症】
用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。
【用法与用量】
成人每天2次,每次250ml,静脉滴注,2周为一疗程。可根据病人的年龄、症状适当调整剂量。
【不良反应】
血液:由于有出血的倾向,要仔细观察,出现异常立即停止给药。肝肾:偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系统:偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。过敏反应:偶见荨麻疹、皮疹等,发生时停止给药。循环系统:偶有室上性心律失常、血压下降,发现时减量或终止给药。其他:偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌症】
以下患者禁用:
1.对本品过敏者;
2.脑出血或脑梗塞并出血者;
3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者,如严重心律不齐、心肌梗塞者;
4.有血液病或有出血倾向者;
5.严重高血压,收缩压超过26.6kpa(即200mmHg)以上者。
【注意事项】
1、本品避免与含钙输液(林格氏溶液等)混合使用,以免出现白色混浊。2、限钠者慎用或咨询医师。
3、糖尿病患者慎用或咨询医师。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年患者用药】
由于老年人生理机能低下,应谨慎用药。
【药物相互作用】
本品与抗血小板剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用,可增强出血倾向,应慎重合用,必要时需适当减量。
250ml:奥扎格雷钠80mg与葡萄糖12.5g。
玻璃输液瓶,1瓶/盒,30瓶/箱。
【有效期】
暂定一年半。
遮光、密闭保存。
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Copyright& 版权所有    all rights reserved.生理氯化钠溶液 -
  正常血清钠浓度为135~145mmol/L,占血浆阳离子的92%,总渗透压的90%,故血浆钠量对渗透压起着决定性作用。正常血清氯浓度为98~106mmol/L,人体中钠、氯离子主要通过下丘脑、垂体后叶和肾脏进行调节,维持体液容量和渗透压的稳定。
【药代动力学】氯化钠
后直接进入血液循环,在体内广泛分布,但主要存在于细胞外液。钠离子、
滤过,并部分被
重吸收。由
随尿排泄,仅少部分从汗排出。
生理氯化钠溶液 -
用法和用量
  1.高渗性失水 高渗性失水时患者脑细胞和脑脊液渗透浓度升高,若治疗使血浆和细胞外液钠浓度和渗透浓度过快下降,可致
。故一般认为,在治疗开始的48小时内,血浆钠浓度每小时下降不超过0.5mmol/L。
  若患者存在
,并酌情补充胶体,待休克纠正,血钠&155mmol/L,血浆渗透浓度&350mOsm/L,可予0.6%低渗氯化钠注射液。待血浆渗透浓度&330mOsm/L,改用0.9%氯化钠注射液。补液总量根据下列公式计算,作为参考:
  [血钠浓度(mmol/L) -142]
  所需补液量(L)=----------------------------- &0.6&体重(Kg)
  血钠浓度(mmol/L)
  一般第一日补给半量,余量在以后2~3日内补给,并根据心肺肾功能酌情调节。
  2.等渗性失水 原则给予等渗溶液,如0.9%氯化钠注射液或复方氯化钠注射液,但上述溶液氯浓度明显高于血浆,单独大量使用可致高氯血症,故可将0.9%氯化钠注射液和1.25%碳酸氢钠或1.86%(1/6M)乳酸钠以7:3的比例配制后补给。后者氯浓度为107 mmol/L,并可纠正代谢性酸中毒。补给量可按体重或红细胞压积计算,作为参考。①按体重计算:补液量(L)=(体重下降(kg) &142)/154;②按红细胞压积计算:补液量(L)=(实际红细胞压积-正常红细胞压积&体重(kg)&0.2)/ 正常红细胞压积。正常红细胞压积男性为48%,女性为42%。
  3.低渗性失水 严重低渗性失水时,脑细胞内溶质减少以维持细胞容积。若治疗使血浆和细胞外液钠浓度和渗透浓度迅速回升,可致
损伤。一般认为,当血钠低于120 mmol/L时,治疗使血钠上升速度在每小时0.5 mmol/L,补超过每小时1.5 mmol/L。
  当血钠低于120 mmol/L时或出现
症状时,可给予3%~5%氯化钠注射液缓解滴注。一般要求在6小时内将血钠浓度提高至120 mmol/L以上。补钠量(mmol/L)=[142-实际血钠浓度(mmol/L) ]&体重(kg)&0.2。待血钠回升至120~125mmol/L以上,可改用等渗溶液或等渗溶液中酌情加入高渗葡萄糖注射液或10%氯化钠注射液。
  4.低氯性碱中毒 给予0.9%氯化钠注射液或复方氯化钠注射液(林格氏液)500~1000ml,以后根据碱中毒情况决定用量。
  5.外用,用生理氯化钠溶液洗涤伤口、冲洗眼部。
生理氯化钠溶液 -
  (1)输液过多、过快,可致水钠潴留,引起水肿、血压升高、心率加快、胸闷、呼吸困难,甚至急性左心衰竭。 (2)过多、过快给予低渗氯化钠可致溶血、脑水肿等。
生理氯化钠溶液 -
(1)下列情况慎用:①水肿性疾病,如肾病综合征、肝硬化、腹水、充血性心力衰竭、急性左心衰竭、脑水肿及特发性水肿等;②急性肾功能衰竭少尿期,慢性肾功能衰竭尿量减少而对利尿药反应不佳者;③高血压;④低钾血症。
  (2)根据临床需要,检查血清中钠、钾、氯离子浓度;血液中酸碱浓度平衡指标、肾功能及血压和心肺功能。
生理氯化钠溶液 -
孕妇及哺乳期妇女用药
  妊娠高血压综合征禁用。
生理氯化钠溶液 -
  补液量和速度应严格控制。
生理氯化钠溶液 -
药物相互作用
  作为药物溶剂或稀释剂时,应注意药物之间的配伍禁忌。
生理氯化钠溶液 -
  可致高钠血症和低钾血症,并能引起
生理氯化钠溶液 -
  方法名称: 生理氯化钠溶液—氯化钠的测定—沉淀滴定法
  应用范围: 本方法采用滴定法测定生理氯化钠溶液中氯化钠(NaCl)的含量。
  本方法适用于生理氯化钠溶液中氯化钠的含量测定。
  方法原理: 供试品溶解后,加2%糊精溶液与荧光黄指示液,用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定,每1mL硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于5.844mg的氯化钠(NaCl)。
  试剂: 1. 水(新沸放置至室温)
  2. 硝酸银滴定液(0.1mol/L)
  3. 基准氯化铵
  4. 碳酸钙
  5. 荧光黄指示液
  6. 糊精溶液
  仪器设备:
  试样制备: 1. 硝酸银滴定液(0.1mol/L)
  配制:取硝酸银17.5g,加水适量使溶解成1000mL,摇匀.
  标定:取在110℃干燥至恒重的基准氯化铵0.2g,精密称定,加水50mL使溶解,再加糊精溶液(1→50)5mL,碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴,用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为紫红色,每1mL硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于5.844mg的氯化铵,根据本液的消耗量与氯化铵的取用量,算出本液的浓度。
  2. 荧光黄指示液
  取荧光黄0.1g,加乙醇使溶解成100mL。
  3. 糊精溶液
  取糊精1g,加水使溶解成50mL。
  操作步骤: 精密量取本品10mL, 加水40mL、2%糊精溶液5mL与荧光黄指示液5-8滴,用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定,每1mL硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于5.844mg的氯化钠(NaCl)。
  注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
  参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.761。
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