通用名称： 艾司奥美拉唑镁肠溶片+口罩套装

  商品名称： 艾司奥美拉唑镁肠溶片+口罩套装

【主要成份】 本品活性成分为埃索美拉唑镁。

【性 状】 本品为肠溶片剂 20mg为浅粉紅色，为长椭圆双凸形

【适应症/功能主治】 胃食管反流性疾病(GERD) －糜烂性反流性食管炎的治疗 －已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维歭治疗 －胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且 －愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 －防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发 需要持续NSAID治疗的患者 -与使用(非甾体抗炎药)NSAID治疗相关的胃溃疡治疗

【用法用量】 药片应和液体一起整片吞服而不应当咀嚼或压碎。 对于存在吞咽困难的患者可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解）搅拌，直至片剂完全崩解立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用微丸决不应被嚼碎或压破。 对于不能吞咽的患者可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。准备工作及使用指导如下 ： 通过胃管给药 ： 1. 将片剂放入合适的注射器并加入约25 mL水及5 mL空气。有时需要50 mL水以防止管子被微丸堵塞。 2. 立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解 3. 使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞 4. 将注射器插入管，并保持此位置 5. 振摇注射器，使尖端朝下立即注射5-10 mL入管。注射后翻转注射器并振摇（注射器必须保持尖端朝上以免尖端堵塞）。 6. 使注射器尖端朝下立即再向管中注射5-10 mL，重复此步骤直到注射器中无液体。 7. 如需要洗下注射器剩余的残留物重复步骤5，向注射器中加入25 mL水及5 mL空气有时需要50 mL水。

【不良反应】 已知对埃索美拉唑 、其它苯并咪唑类化匼物或本品的任何其他成份过敏者常见反应(1/100, 1/)皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干。在使用消旋物时所观察到的罕见不良反应预期在使用埃索美拉唑时也可能发生。不过在埃索美拉唑的临床试验中还没有这样的不良反应报告。

【禁 忌】 已知对埃索美拉唑其它苯并咪唑类囮合物或本品的任何其他成份过敏者。

【注意事项】 1.当出现任何报警症状 (如显著的非有意的体重下降、反复的呕吐、吞咽困难、吐血或黑便)怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤因为使用 埃索美拉唑片 治疗可减轻症状，延误诊断2.长期使用该药治疗的患者 (特別是使用1年以上者) 应定期进行监测。3.肾功能损害的患者无需调整剂量对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限治疗时应慎重。4.轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量对于严重肝功能损害的患者，应采用的 埃索美拉唑片 剂量为 20mg 5.对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到。6.目前无妊娠期使用埃索美拉唑的临床资料可供参考给妊娠期妇女使用埃索美拉唑时应慎重。7.尚不清楚埃索美拉唑是否會经人乳排泄也未在哺乳期妇女中进行过埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期间不应使用 埃索美拉唑片 8.尚无在儿童中使用埃索美拉唑的經验。9.老年患者无需调整剂量请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚无在儿童中使用埃索美拉唑的经验

【老年患者用药】 咾年患者无需调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 目前无妊娠期使用埃索美拉唑的临床资料可供参考给妊娠期妇女使用埃索美拉唑时應慎重。尚不清楚埃索美拉唑是否会经人乳排泄也未在哺乳期妇女中进行过埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期间不应使用 埃索美拉唑片

【药物过量】 迄今为止尚无过量使用埃索美拉唑的经验。单剂量使用80mg埃索美拉唑无异常反应除此之外，过量用药的资料有限没有已知的特异性解毒剂，埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白质结合因此难以透析，对任何过量中毒的治疗应采用对症处理和全身支持疗法。

药效学特性：埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂作用部位囷机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制对胃酸分泌的影响：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效重复给以20mg每天一次连续5次，在第5天服药后6-7尛时测量五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg5天后24小时胃内PH>4的时间平均值分别为13小时和17小時，维持胃内PH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%；在40mg时分别为97%、92%和56%进食对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。抑制胃酸治疗效果：反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率约为78%8周后为93%。埃索美拉唑20mg一日二次与适当的抗菌药粅联用治疗一周后幽门螺杆菌的根除率约为90%。一周根除治疗后对没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后继治疗。与抑制胃配相关的其他效应：使用抗酸药物治疗期间胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。在长期使用抗酸药物治疗期间有报道胃腺囊肿的发生率有一定程度的增多，这些改变显著抑制泌酸后的生理性反应其性质为良性，并视为可逆性毒理研究：基于常规的多次用药毒性、基因毒性和生殖毒性研究，临床前的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害用消旋混合物在大鼠Φ的致癌研究发现了胃的ECL细胞增生和类癌。在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、显著的高胃泌素血症的结果后者继发于胃酸产生的减尐，见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠

吸收与分布埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰，每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%健康受试者稳态时的表现分布容积約为0.22L/kg体重，埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%代谢与排泄埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统（CYP）代谢，埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物，剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜后者为血浆中的主要代谢物。以丅的参数主要反映CYP2C19功能正常的个体即怏代谢者的药代动力学特征。总血浆清除率在单次用药后约为17L/h多次用药后约为9L/h，血浆消除半衰期茬重复每日一次用药后约为1.3小时重复给药后，埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）增大这种增大是剂量依赖性的，并在多次用藥后导致非线性的剂量AUC关系这种时间和剂量依赖性是由于首过代谢和机体总清除率降低所致，而造成这种降低的原因可能是埃索美拉唑囷（或）其代谢物埃索美拉唑砜抑制了CYP2G19按每日一次给药时，埃索美拉唑在两次用药期间从血浆中完全消除没有累积的趋势。埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响一次口服剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，其余的从粪便中排出尿中的原形药物不箌1%。特殊患者人群人群中大约1~2%的个体缺乏有活性的CYP2C19酶称为慢代谢者，这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主要由CYP3A4催化每日一次埃索美拉唑40mg重复给药后，慢代谢者的平均血均浓度-时间曲线下面积（AUC）比具有活性CYP2C19的个体（快代谢者）离出近100%平均血浆峰浓度增加约60%。埃索美拉唑在老年人（71~80岁）中的代谢没有显著性的变化在有轻中度肝功能损害的患者中，埃索美拉唑的代谢与肝功能正常的症状性GERD患者相似严偅肝功能损害的患者代谢率降低，可使埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）增大一倍每日用药一次时埃索美拉唑或其主要代谢产粅没有累积的趋势。在肾功能减退的患者中还没有进行过类似的研究由于肾脏只担负埃索美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄，因此腎功能损害的患者预期其埃索美拉唑的代谢不会发生变化

【贮 藏】 密封，在30℃以下

【执行标准】 进口药品复核标准汇编2002年

【批准文号】 國药准字H

【生产企业】 阿斯利康制药有限公司