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^177Lu^m的分离纯化和^177Lu^m-EDTMP的制备
□ 陈大明 桥本和幸
摘　要:介绍了一种新的^177Lu^m分离纯化方法：堆照天然Lu2O3靶，经过长时间冷却后，配制成0．1mol／L的HCI溶液并注入NH4^+型阳离子交换柱，用0．12mol／L α-羟基异丁酸洗脱^177Lu^m及其他放射性核素，将含有^177Lu^m的洗脱液通过H^+型阳离子交换柱。用0．1mol／L HC|溶液除去α-羟基异丁酸，又用6mol／L的HCl洗脱、蒸干后得到^177Lu^m的0．1mol／L HCI溶液。最后得到^177Lu^m的放射性活度为18．17MBq，Lu2O3比活度为0．624MBq／mg，放射性纯度大于99％，产率为97％。用得到的^177Lu^m对EDTMP进行标记，建立了测定^177Lu^m-EDTMP标记率的快速展开体系。当ρ(EDTMP)&0．15mg／mL，ρ(Lu2O3)=0．047mg／mL，pH=5～11，在室温下反应5min时^177Lu^m-EDTMP的标记率大于97％。表明^177Lu^m-EDTMP可用于潜在骨肿瘤治疗剂^177Lu-EDTMP的进一步研究。
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金月芽期刊网 2018【前沿】Lu-177标记药物研发与临床转化可行性论证会
日，由西南医科大学附属医院、中国工程物理研究院核物理与化学研究所（以下简称“九院二所”）联合主办的“177Lu标记药物研发与临床转化可行性论证会”在绵阳举行。
作为论证专家，华中科技大学协和医院核医学分子影像研究所所长、中国核学会核医学分会前任理事长张永学教授；山西医科大学校长、中华医学会核医学分会主任委员李思进教授；中国医学科学院阜外医院核医学科主任、中国核学会核医学分会理事长何作祥教授；中华医学会核医学分会第七届主任委员、四川大学华西医院匡安仁教授；北京协和医院核医学科主任、中国医学装备协会核医学专业与技术委员会主任委员李方教授；北京大学同位素研究中心主任、中国生物物理学会分子影像分会主任委员王凡教授出席了会议。张永学教授担任专家组组长，九院二所科技处副处长胡永波主持了此次会议。
177Lu是一种治疗性核素，由于其β-粒子能量相对较低，在组织中的平均射程为670μm，在对病灶发生辐射作用时对骨髓抑制较轻，比其他治疗核素更安全。国外临床实验显示，177Lu标记的多个药物在肿瘤治疗方面有着独特的优势。目前，九院二所是国内唯一可生产177Lu核素的单位。
论证会上，九院二所钱达志副所长致辞，对与会专家表示欢迎和感谢。他指出，国内核医学事业发展迅速，但是放射性药物发展滞后，国内医用发射性核素的缺少是制约放射性药物发展的关键，希望通过此次论证会推进国内放射性药物发展。
会议中，九院二所207室杨宇川主任和西南医科大学附属医院核医学科陈跃主任对177Lu标记药物研发和临床转化做了详细报告，得到了专家组的一致认可和高度评价。专家组认为，中国作为核大国，不应该在放射性药物方面发展滞后，希望通过九院二所与西南医科大学附属医院的军民融合，推出具有自主知识产权的177Lu标记药物临床应用，为中国人民健康安全保驾护航。
从美国宾大庄教授处获悉，美国FDA今天批准了Lu177-DOTATATA 的临床应用。
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镥177注射液/LUTATHERA
【药品属性】 胃肠及胰腺的神经内分泌性肿瘤原研药
【药品简介】
LUTATHERA是一种放射性元素标记的生长抑素类似物，用于治疗生长抑素受体（somatostatin receptor,SSTR）阳性的胃肠道及胰腺的神经内分泌性肿瘤（GEP-NETs）。包括成年人前肠（前肠是消化道的前部，从口腔到十二指肠的胆总管的入口，并由肠系膜附着于腹壁），中
【药品特色】
1.放化疗双剑合璧，靶向杀伤癌细胞，疗效显著；2.个体化的癌症治疗；3.相比于化疗具有相对温和的副作用。4.对生长抑素受体（somatostatin receptor,SSTR）阳性胃肠胰腺神经内分泌肿瘤疗效突出。
LUTATHERA适应症：LUTATHERA是一种放射性元素标记的生长抑素类似物，用于治疗生长抑素受体（somatostatin receptor,SSTR）阳性的胃肠道及胰腺的神经内分泌性肿瘤（GEP-NETs）。包括成年人前肠（前肠是消化道的前部，从口腔到十二指肠的胆总管的入口，并由肠系膜附着于腹壁），中肠（部分十二指肠、空肠、回肠、盲肠、阑尾、升结肠、结肠肝曲、横结肠的近端三分之二）和后肠（在哺乳动物，包括横结肠远端的三分之一和脾曲、降结肠、乙状结肠和直肠）的神经内分泌肿瘤。LUTATHERA的优势：1.提供更多的个体化的癌症治疗，放射性药物能够根据患者的独特生物学特征和肿瘤的分子特性进行调整；2.靶向杀伤癌细胞，放射性肽能够具有高度选择性的破坏神经内分泌肿瘤细胞的能力，同时可以限制正常组织暴露于辐射之中；3.相比于化疗具有相对温和的副作用。LUTATHERA作用机制：该药与生长抑素受体阳性的细胞，包括生长抑素受体阳性的恶性肿瘤细胞结合然后进入细胞内。其中的Lu 177可以发射出β粒子，进而通过在生长抑素受体阳性的细胞及其邻近的细胞内形成自由基诱导癌细胞的损伤。LUTATHERA常见副作用：最常见的3到4级副反应（≥4%）为：淋巴细胞减少，GGT升高，呕吐，恶心，AST升高，ALT升高，高血糖和低血钾。LUTATHERA给药方法：静脉注射参考用法：1.在使用LUTATHERA之前应该确认具有生殖潜力的女性的妊娠状态。2..每8周给予7.4GB q（200mCi），总共给四次药。3.在每次注射LUTATHERA之后的4到24个小时给予长效的奥曲肽30mg肌肉内注射，以及短效的奥曲肽用于对症处理。4.在结束LUTATHERA治疗之后，持续每4周肌内注射长效奥曲肽30mg直疾病进展恶化，或至治疗开始后18个月。5.在使用推荐的氨基酸溶液前30分钟预先给予镇吐药物。6.在注射LUTATHERA之前30分钟静脉给予推荐的氨基酸溶液；在LUTATHERA注射期间和之后的3个小时内持续给予氨基酸溶液。即使减少了LUTATHERA的剂量，也不要减少氨基酸溶液的剂量。7.依据副反应调整LUTATHERA的剂量。8.建议按照推荐的方法准备和给药。LUTATHERA临床效果研究数据：此次获批上市基于两项临床研究。第一项是NETTER-1（NCT）研究：受试者为229名分化良好的SST（生长抑素）受体阳性的中肠（空肠、回肠、阑尾和盲肠）类癌晚期患者。试验中患者随机接受Lutathera+奥曲肽治疗或奥曲肽单独治疗。在这项研究中，与仅使用长效奥曲肽的患者组相比，使用LUTATHERA+长效奥曲肽治疗的患者发生肿瘤的进展或死亡的风险降低了79%。LUTATHERA组中位无进展生存期（PFS）还没有达到（也就是说PFS更长），而大剂量奥曲肽组的中位PFS为8.5个月。长效奥曲肽组患者治疗的客观缓解率为13%，而长效奥曲肽组的客观缓解率仅为4%，LUTATHERA组有效率增加了9%。与仅使用长效奥曲肽的患者组相比，LUTATHERA组的患者死亡率下降了15%。LUTATHERA组中位总生存期尚未达到，而长效奥曲肽组中位总生存期为27.4个月。第二项是基于一项由1214名SST受体阳性肿瘤（包括GEP-NETS）患者参与的研究（ERASMUS研究）数据。在GEP-NETs亚组（360例）中，患者的客观缓解率为16%。这些发生治疗后缓解的患者的中位持续缓解时间为35个月(95% CI: 17, 38)。（真实患者使用LUTATHERA治疗前后对比）美国FDA批准上市日期：日LUTATHERA的申请流程：1.按照要求提交病情资料，填写申请信息表格；2.资料审核后，提交至新加坡中央医院医生会诊；3.对于适合的患者，医院给出包括治疗意见和费用估算的回执；4.患者确认接受治疗后，医院会给患者发送正式就医邀请，内容包括：就医的安排，费用预估，赴新加坡相关指南和注意事项等；5.办理签证，赴新治疗。参考资料：中国医药网美国FDA官网维基百科资料翻译自国外网站，不可作为用药和治疗指导，请咨询专业医师！
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177Lu标记放射性药物的研究
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ECC 2015：奥曲肽联合177Lu—DOTATATE对神经内分泌肿瘤可能有效（NETTER-1研究）
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