苯磺酸氨氯地平_百度百科
声明：百科词条人人可编辑，词条创建和修改均免费，绝不存在官方及代理商付费代编，请勿上当受骗。
苯磺酸氨氯地平
苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(或慢通道阻滞剂)。和的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。
苯磺酸氨氯地平基本情况
药品名称：苯磺酸氨氯地平通用名：苯磺酸氨氯地平 [国家医保目录乙类]
别名：阿莫洛地平，络活喜 Norvasc
英文: AMLODIPINE BESYLATE
中文化学名: 3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
分子式： C20H25ClN2O5·C6H6O3S
分子量： 567.1
可溶性：溶于甲醇，微溶于水。
苯磺酸氨氯地平注册信息
苯磺酸氨氯地平原料药
原料药单位：；
进口注册证号：H070144；
性质：外观为白色晶体粉末；
包装规格：1kg、5kg、10kg、25kg；
苯磺酸氨氯地平成品药
成品药单位：苏州东瑞制药有限公司；
北京赛科药业有限公司
制剂规格：片剂：2.5mg、5mg、10mg。本品为白色片。
苯磺酸氨氯地平药理、毒性及适用性
苯磺酸氨氯地平药理作用
苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(或慢通道阻滞剂)。和的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳，峰谷值差别不大。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强（本品为钙离子拮剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的进入细胞。直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用，本品缓解是通过扩张外周小动脉，使外周阻力降低，从而降低，另外扩张正常和缺血区的及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛病人的心肌供氧量增加。
苯磺酸氨氯地平毒性
毒理作用致癌、致突变和致畸。以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到（以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2）。基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人类最大推荐剂量），不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人类最大推荐剂量），未发现有致畸性和其他胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始，直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平，导致幼仔的体型明显减小（约50%），宫内死亡数量明显增加（约5倍），同时延长妊娠时间和分娩时程。毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。
苯磺酸氨氯地平药代动力学
口服生物利用度约为64%～90%，PB约93%。Tmax约6～12h，30～50min起效，作用6～12h达高峰，持续24h。失活，原药和代谢物经肾脏排出。T1/2约30～50h。
苯磺酸氨氯地平适应症状
2、冠心病（CAD） 慢性稳定性心绞痛（Prinzemtal's 或变异性心绞痛）；经血管造影证实的冠心病
苯磺酸氨氯地平不良反应及副作用
头痛、、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；亦见瘙痒、皮疹、呼吸困难、咳嗽、出汗、等。过量易致持久低血压。
患者对本品至10mg/日的剂量可很好耐受。在安慰剂对照的临床治疗高血压或心绞痛的试验中，最常见的副作用是头痛，水肿，疲劳，，恶心，腹痛，潮红，心悸，和眩晕。在这些临床试验中未发现与本品相关的临床检验指标异常。
上市后观察到较少的副作用有：、大便习惯改变、关节痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸困难、、男子女性型乳房、高血糖症、、尿频、白血球减少症、全身不适、情绪变化、口干、肌肉痉挛、肌痛、周围神经病变、、出汗增加、晕厥、、血管炎和视觉障碍。在多数情况下，上述改变与本品的因果关系尚未确定。
过敏反应罕见，包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多型红斑。
曾有极罕见的肝炎、黄疸、升高的报道(通常与胆汁淤积相一致)。某些因病情较重而住院的病例据报道与使用氨氯地平相关。在许多情况下，其因果关系不能确定。
与其他的相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程相区分，如：心肌梗塞、心律失常(包括和房颤)以及胸痛。
苯磺酸氨氯地平与其他药品的相互作用
本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、β－肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服、、抗生素和口服降糖药。
对健康志愿者的研究显示本品与地高辛合用不改变血清地高辛浓度和地高辛的肾清除率，与西咪替丁合用不改变本品的药代动力学。
用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。
在男性健康志愿者研究中，本品与华法林合用没有显著改变华法林对于凝血酶原时间的影响。
药物动力学研究表明本品未显著改变的药代动力学。
苯磺酸氨氯地平注意事项
苯磺酸氨氯地平用法用量
成人，口服，2.5mg～5mg/次，1次/日。根据临床疗效可增至10mg。与噻嗪类利尿药、β阻滞药和血管紧张素转换酶抑制药合用时一般不需调整剂量。
[药物过量]现有的资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压。
对本品的过量，可采取洗胃，引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高，所以透析治疗是无益的。
苯磺酸氨氯地平不适应人群
妊娠、哺乳期妇女、者慎用。对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。
1. 警告：尤其是对那些有严重的冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，罕有发生心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重或发生急性心肌梗塞。这些作用机制目前尚不清楚。
2. 本品引起的血管扩张是逐渐发生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它周围血管扩张剂合用时，应引起注意。
3. 充血性心衰患者的使用：总的来说，充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。
但在安慰剂对照的PRAISE研究中，同时接受地高辛、利尿剂和ACEI治疗的病人(NYHA III-IV级) ，联合本品治疗，随访平均14个月，未观察到对患者的生存率或发病率(指致死性心率失常、急性心肌梗塞及由于心衰加重而住院的发生率)有负面的影响。在697名NY HA II-III级心功能不全患者，8-12周的安慰剂对照临床研究中，通过测量运动耐量、左室射血分数和临床症状等指标显示本品不会使患者的心衰症状加重。
4.肝功能受损病人的使用：
与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，在这种情况下使用本品应谨慎。
5.肾功能衰竭病人的使用：
本品仅10%的药物以原形由尿液排泄。本品血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此，对这些患者可以采用正常剂量。本品不能被透析。
苯磺酸氨氯地平孕妇及哺乳期妇女用药
本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定。动物试验中，在推荐人用最大量的50倍剂量，本品除引起大鼠分娩延迟和滞产外，未显示任何。因此，仅在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。
苯磺酸氨氯地平儿童用药
尚无本品用于儿童的资料。
苯磺酸氨氯地平老年患者用药
本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积（AUC）增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。
苯磺酸氨氯地平市场沿革
本品属于第三代钙拮抗剂。的产品商品名为““Norvasc”（中文商品名：络活喜），于日获FDA批准上市。该药于1993年投放中国市场，于1993 年12月1日在中国获得的，已于日期限届满。2004年该药位居全球畅销药排名的第4位，世界性销售额达44.63亿美元，增长3%。2007年销售30.01亿美元，同比大幅下降了38%。
该药半衰期长达35～50小时，口服一次可缓和平稳降压。该药在降压的同时可控制心肌缺血，改善心绞痛发生，并对心肌无负性肌力作用，所以对伴有高血压的病人，使用此药无顾虑。故心力衰竭病人合并患有高血压和心绞痛时，该药为首选。
Cadila公司自1996年开始生产苯磺酸氨氯地平（由上海沪源医药有限公司经销），其质量符合美国药典及欧洲药典专论的相关要求。本原料药已于日向美国FDA递交了DMF，生产工厂已通过FDA的cGMP检查，日CADILA获得苯磺酸氨氯地平的欧洲药典CEP证书，证书编号为：R0-CEP -Rev 00。原料药远销欧美市场。
本品产品质量稳定，可满足不同制剂生产企业的质量需求。
苯磺酸氨氯地平苯磺酸氨氯地平片说明书
苯磺酸氨氯地平片说明书
【药品名称】
通用名：苯磺酸氨氯地平片
英文名：Amlodipine Besylate Tablets
汉语拼音：Benhuangsuan Anlüdiping Pian
本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3－乙基－5－甲基－2－（2－氨基乙氧
甲基）－4－（2－氯苯基）－1，4－二氢－6－甲基－3，5－吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
其结构式为：
分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S
分子量：567.06
本品为白色或类白色片。
【药理毒理】
氨氯地平为钙通道阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进
入心肌和血管平滑肌细胞。
氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完
全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉
挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。
【药代动力学】
氨氯地平口服吸收良好，且不受摄入食物的影响。给药后6－12 小时血药浓度达至高
峰，绝对生物利用度约为64－80%，表观分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为35-50
小时，每日一次，连续给药7－8 天后血药浓度达至稳态，氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无
活性的代谢物，以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。
【适应症】
1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。
2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。
【用法用量】
1．治疗高血压的初始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。虚弱或老年患
者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg，每日一次，此剂量也可为原使用其它抗高血压
药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在
7－14 天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。
2．治疗心绞痛的初始剂量为5－10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低
剂量治疗。大多数人的有效剂量为10mg/日。
【不良反应】
氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中，最常见的
不良事件是：潮红、疲劳、水肿、眩晕、头痛、腹痛，恶心、心悸、嗜睡。在这些临床试验
中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。
过敏反应罕见，包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多形红斑。
与其他的钙拮抗剂相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程
相区分，如：心肌梗死、心律失常（包括心动过缓、室性心动过速和房颤）和胸痛。
对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
【注意事项】
1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治
疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，
其作用机制目前尚不清楚。
2．因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而
在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。
3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA
Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂
相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。
4．肝功能受损患者的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长。
但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用本品应谨慎。
5．肾功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此，
可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇用药缺乏相应的研究资料，故本品只在非常必要时方可用于孕妇。
尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【儿童用药】
尚无本品用于儿童的资料。
【老年患者用药】
本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者药-时曲线下面积（AUC）
增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年
患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂
量，再渐增量为妥。
【药物相互作用】
本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素
能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体
类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆
蛋白结合率。
其他药物对氨氯地平的作用：
西咪替丁：与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。
柚子汁：20 名健康志愿者同时服用240ml 柚子汁和10mg 氨氯地平，未见对氨氯地平的药代
动力学有明显影响。
铝/镁（抗酸剂）：同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学
有明显影响。
西地那非（万艾可）（SILDENAFIL）：单剂量100mg 西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地
平的药代动力学。二药合用，每种药品独立地发挥其降压效应。
氨氯地平对其他药物的作用：
阿托伐他汀（ATORVASTATIN）：同时用10mg 氨氯地平和80mg 阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳
态药代动力学参数无明显改变。
地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。
乙醇（酒精）：10mg 氨氯地平单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无影响。
华法林：氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。
环孢菌素：药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。
药物/实验室试验相互作用：未知。
【药物过量】
现有资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压。
使用本品过量可洗胃。引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心肺功能监护、
抬高肢体、注意循环血量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩
剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高，
所以透析治疗是无益的。
2.5mg/5mg/10mg
遮光，密封，阴凉处保存。
铝塑板包装。7 片/板×1/盒；7 片/板×2/盒；7 片/板×4/盒。
【有效期】
暂定二年。
【批准文号】
2.5mg 国药准字H
5mg 国药准字H
10mg 国药准字H&压氏达苯磺酸氨氯地平片副作用
压氏达苯磺酸氨氯地平片副作用
发病时间：不清楚
您好医生？？请问这个苯磺酸氨氯地平片（安内真）能睡前服用吗？
您输入的回答少于20个中文字，请补充输入。
医生回答(2)
擅长：全科
高血压是一种以动脉压升高为特征，可伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病。苯磺酸氨氯地平片（安内真）是可以睡前服用的，可以24小时平稳控制血压的，一般是建议早上服用的。同时密切观察血压变化情况，及时调整或更换药物。
擅长：全科
您好，建议您根据您的血压水平的，晚上一般血压不是很高，大部分人集中于白天高，而且氨氯地平是长效的，还是推荐早晨吃的。建议：1、正规测量血压，最好经常监测血压，经常根据血压情况来明确治疗效果，如果您早晨口服氨氯地平，晚上出现偏高，可以再加一种降压药物，分开口服，像早晨改为长效的寿比山，晚上再考虑口服氨氯地平等等。2、饮食上一定要注意低盐低脂饮食，不要吃得太咸太油腻了，饮食上注意是很重要的，太咸造成血压不易控制，太油腻食物很容易损伤血管的。3、适当的运动，锻炼锻炼身体，像跑跑步、散散步等等，对于控制血压很有益处的。希望我的回答对您有帮助，祝健康！
向医生提问
（肺结核病，结核病，结核，肺痨）
　　结核病俗称“肺痨”，它是由结核杆菌侵入人体后引起的一种具有强烈传染性的慢性消耗性疾病。它不受年龄、性别、种族、职业、地区的影响，人体许多器官、系统均可患结核病，其中以肺结核最为常见。肺结核的传染90%以上是通过呼吸道传染的，肺结核病人通过咳嗽、打喷嚏、高声喧哗，使带有结核杆菌飞沫喷出体外，使健康人吸入后而被感染。其典型的表现为：咳嗽、咯痰、咯血、胸痛、呼吸困难等。是危害人类健康历史久远的慢性传染病，曾经蔓延全球，造成数百万人死亡。我国现在是全球22个结核病高负担国家之一，结核病人数居世界第二位，仅次于印度。目前我国现有传染性的肺结核病人估计有200万。
多发人群：所有人群，中老年为主
典型症状：&&&&&&&&&&
临床检查：&&&&&&&&&&&&
治疗费用：该病属于乙类多发传染病，一经确诊国家医院免费治疗
盐酸帕罗西汀片
参考价格：￥103.2
盐酸氟西汀分散片
参考价格：￥284.33
盐酸帕罗西汀片
参考价格：￥69.87
阿米替林片
参考价格：￥26.4
枸橼酸坦度螺酮胶囊
参考价格：￥39.17
加载中....
全国三甲医院，主任级名医在线坐诊已有124家三甲医院，828位主任医师在线答疑}