能延长药物新剂型与新技术局部疗效的是什么剂型

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&&商品基本信息
【药品名称】
通用名:盐酸厄洛替尼片
英文名:Erlotinib
汉语拼音:yansuaneluotinipian
特罗凯为片剂 包装规格:150毫克/片*30片/瓶
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浅谈药物剂型与使用方法
浅谈药物剂型与使用方法
第一部分&& &概述
为了保证临床用药的安全性和有效性,原料药不能直接使用,必须将其制成具有一定形状和性质的剂型,以充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与携带等。药物剂型(dosage form)是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,简称剂型,如散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等。根据药物的使用目的和药物的性质不同,可制备适宜的不同剂型;不同剂型的给药方式不同,其结果药物在体内的行为也不同。各种剂型中的具体药品称为药物制剂(pharmaceutical preparations),简称制剂,如牛黄解毒片、胰岛素注射剂、红霉素眼膏剂等。将药物制成剂型的过程称为制剂(pharmaceutical manufacturing)。研究制剂的理论和制备工艺的科学称为制剂学(pharmaceutical engineering)。
剂型的发展初期只是为了适应给药途径和用药方便而设计的。随着科学的发展,人们对药物在体内过程等特征以及药物的作用机理机制认识的深入,使剂型的选择更加合理。如多肽类药物能被胃肠道中的酶破坏、链霉素在胃肠道中不吸收而制成注射剂;睾丸素制成口腔粘膜片以避免肝脏首过作用;红霉素制成肠溶制剂,以避免在胃酸中分解和对胃的刺激性较大。而新剂型与新技术的发展形成的药物的传递系统(drug delivery system, DDS),如缓控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂、固体分散技术制剂、包合技术制剂等,是药物更加安全、有效,显著提高了患者用的顺应性。
一、药物剂型的重要性
剂型是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式,是临床使用的最终形式。剂型是药物的传递体,将药物输送到体内发挥疗效。一种药物可以制成多种剂型,同一给药途径剂型的药物,药理作用相同,但药效性质有差异,而给药途径不同剂型的药物,可能产生不同的疗效。因此,剂型可以影响药物的作用性质。
(1)不同剂型改变药物的作用性质:多数药物改变剂型后作用的性质不变,但有些药物能改变作用性质,如,硫酸镁口服剂型用作用做泻下药,而静脉注射能抑制大脑中枢神经,有镇静、镇痉作用。
(2)不同剂型改变药物的作用速度:例如,注射剂、吸入气雾剂等,起效快,常用于急救;丸剂、缓控释制剂、植入剂等作用缓慢,属长效制剂。
(3)不同剂型改变药物的毒副作用:氨茶碱用于治疗哮喘病,口服能引起心跳加快的毒副作用,而制成栓剂则可消除这种毒副作用;缓、控释制剂能保持血药浓度平稳,避免血药浓度的峰谷现象,降低药物的毒副作用。
(4)可产生靶向作用:含微粒结构的静脉注射剂,如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后,被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,使药物浓集于肝、脾等器官。
(5)有些剂型影响疗效:固体剂型,如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响,特别是药物的晶型、粒子的大小发生变化时直接影响药物的释放,从而影响药物的治疗效果。
二、药物剂型的分类
(一)按给药途径分类
1.经胃肠道给药剂型:指药物制剂经口服用后进入胃肠道,起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型。此类剂型应用最广,亦是应用较安全的剂型,但药物容易受胃肠道中的酸或酶破坏的药物一般不能采用这类剂型。
2.非经胃肠道给药剂型:指除口服给药途径以外的所有其他剂型,这些剂型可在给药部位起局部作用或被吸收后发挥全身作用:
(1)注射给药剂型:如注射剂,包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径。
(2)呼吸道给药剂型:如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。
(3)皮肤给药剂型:如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。
(4)粘膜给药剂型:如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等。
(5)腔道给药剂型:如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等,用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。
(二)按分散系统分类
这种分类方法,便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征,但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求,甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。
1.溶液型:药物以分子或离子状态(质点的直径小于1nm)分散于分散介质中所形成的均匀分散体系。
2.胶体溶液型:主要以高分子(质点的直径在1~100nm)分散在分散介质中所形成的均匀分散体系。
3.乳剂型:油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。
4.混悬型:固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。
5.气体分散型:液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系,如气雾剂。
6.微粒分散型:药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散,如微球制剂、微囊制剂等。
7.固体分散型:固体药物以聚集体状态存在的分散体系。
(三)按形态分类
将药物剂型按物质形态分类,即:
如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等。
如气雾剂、喷雾剂等。
如散剂、丸剂、片剂、膜剂等。
半固体剂型&
如软膏剂、栓剂、糊剂等。
第二部分&&& 常用剂型的特点
:是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂,是现代药物制剂中应用最广泛的剂型之一,以圆片状最多,也有异形片状(三角形、椭圆形、棱形等)。
1片剂的主要特点:
①以片数作为剂量单位,剂量准确,含量均匀;
②化学稳定性较好,因其体积较小、致密,受外界环境影响较少,还可以通过包衣加以保护;
③携带、运输、服用方便;
④生产的机械化、自动化程度较高,产量大,成本及售价较低;
⑤根据临床医疗的需要,可以制成不同类型的片剂,如分散片、控释片、肠包衣片、咀嚼片等。
不足之处:
①幼儿及昏迷病人不易吞服;
②压片时加入的辅料,有时影响药物的溶出和生物利用度;
③如含有挥发性成分,久贮含量有所下降。
2 片剂的分类
片剂按给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂和外用片剂。
2.1 口服片剂
①普通片剂:药物与辅料混合、压制而成的未包衣常释片剂。
②包衣片:在普通片的表面包上一层衣膜的片剂,根据包衣材料的不同可分为:
糖衣片:以蔗糖为主要原料进行包衣,用于对药物的保护或掩盖不良气味和味道。
薄膜衣片:用高分子成膜材料进行包衣的片剂,有逐步取代糖包衣的趋势。
肠溶衣片:用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂,主要在肠道溶解,如阿司匹林肠溶片。
③泡腾片:含有泡腾崩解剂的的片剂,遇水可产生大量二氧化碳气体,使片剂迅速崩解,适用于儿童、老人及吞服药片有困难的病人。
④咀嚼片:在口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服的片剂,适合于小儿服用,对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。
⑤分散片:在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂,加水分散后可饮用,也可咀嚼或吞服。
⑥缓释片:在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂,具有服药次数少,治疗作用时间长等优点。
⑦控释片:在水中或规定介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的片剂,具有血药浓度平稳,服药次数少,治疗作用时间长等优点,如硝苯地平控释片。
⑧多层片:由两层或多层构成的片剂。每层含有不同的药物或辅料,可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化,或达到缓释、控释的效果。
⑨口崩片:将片剂置于口腔内时能迅速崩解或溶解,吞咽后发挥全身作用的片剂。其特点是服药时不用水,适合于吞咽困难的患者或老人、儿童。
2.2 口腔用片剂
①舌下片:指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下粘膜吸收发挥全身作用的片剂,主要适用于急症的治疗。
②口含片:指含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂。主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。
③口腔贴片:指粘贴于口腔,经粘膜吸收后起局部或全身作用的片剂。
2.3 外用片剂
①可溶片:指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂,可供口服、外用、含漱等用。
②阴道片:指置于阴道内,在阴道内溶化、溶散或融化、崩解并释放药物,主要起局部消炎杀菌作用,也可给予性激素类药物。具有局部刺激性的药物不得制成阴道片。
:指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。
1 胶囊剂的主要特点
①能掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性;
②药物在体内起效快(优于片剂、丸剂);
③可将液态药物固体剂型化,方便计量和服药;
④可延缓药物释放和定位释药。
不足之处:
有些药物不适宜制成胶囊剂,如易易溶性的刺激性药物制成胶囊剂后对胃的刺激性较大。
2 胶囊剂的分类
分为硬胶囊、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊。
2.1 硬胶囊:将药物及辅料充填于空心胶囊中的胶囊剂。
2.2 软胶囊:指将一定量的液体药物密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。
2.3 缓释胶囊:指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。
2.4 控释胶囊:指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。
2.5 肠溶胶囊:指硬胶囊或软胶囊是用适宜的肠溶材料制备而得,或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填胶囊而制成的胶囊剂。肠溶胶囊不溶于胃液,但能在肠液中崩解而释放活性成分。
:将药物粉末与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。
1 颗粒剂的主要特点
相对于散剂具有以下特点:①服用方便,根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂;②可以对颗粒进行包衣,根据包衣材料的性质可使颗粒具有缓释性或肠溶性等。
2 颗粒剂的分类
按照在水中的溶解情况可分类为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂。在化药颗粒剂中又有肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。
:指药物粉末与适宜的辅料均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
1 散剂的主要特点
①粒径小,容易分散、释放,起效快;②外用散剂的覆盖面积大,可同时发挥保护和收敛等作用;③便于婴幼儿服用;④易吸湿、化学稳定性差、刺激性大。
2 散剂的分类
散剂根据用法和用途分为溶液散、煮散、内服散、外用散、眼用散等。
:是指药材细粉或药材提取物加适宜的辅料制成的球形或类球片形制剂。
1丸剂的特点
①传统丸剂起效缓慢,由于粘合剂和制法的原因,传统丸剂多溶散缓慢,发挥药效迟缓;
②新型的丸剂可起速效作用,如滴丸释药速度快;
③可缓和某些毒剧药或刺激性强的药物的毒副作用或刺激性,如糊丸因硬度大,蜡丸因在消化液中不溶解,释药极慢,从而可减弱毒副作用;
④可减小成分的挥发或掩盖药物的异味,可通过科学的制备方法达到此目的;
⑤服用剂量较大,服用不方便,尤其是儿童;
⑥生产操作不当,易致溶散迟缓,影响疗效
⑦含药材粉末较多,微生物容易超标。
2丸剂的分类
2.1 蜜丸:指饮片细粉以蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。每丸重量在0.5g(含0.5g)以上的称大蜜丸,在0.5g以下的称小蜜丸。
2.2 水蜜丸:指饮片细粉以蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂。
2.3 水丸:指饮片细粉以水(或黄酒、醋、稀药汁等)为黏合剂制成的丸剂。
2.4 糊丸:指饮片细粉以米粉、米糊或面糊等为黏合剂制成的丸剂。
2.5 蜡丸:指饮片细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。
2.6 浓缩丸:指饮片或部分饮片提取浓缩后,与适宜的辅料或其余饮片细粉,以水、蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。
2.7 滴丸剂:指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中而制成的小丸状制剂。
:指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂,可供口服、口含、舌下给药、眼结膜囊内或阴道内,外用可作皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。
①用药途径广泛,可内服,可外用;可用于不同用药部位或不同的病灶形态;
②体积小,质量轻,应用、携带及运输方便;
③可制成不同释药速度的膜剂,既可制备速释膜剂又可制备缓释或恒释膜剂;
④载药量小,只适合于小剂量的药物;
⑤膜剂的重量差异不易控制,收率不高。
2膜剂的分类
2.1按剂型特点分类
①单层膜剂;
②多层膜剂(复合膜剂);
③夹心膜剂(缓释、控释膜剂)。
2.2按给药途径分类
①口服膜剂;
②口腔膜剂;
③眼用膜剂;
④阴道用膜剂;
⑤皮肤、粘膜用膜剂。
:液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
1 液体制剂的主要特点
①吸收快,能迅速发挥药效;
②给药途径多,可以内服也可以外用,包括皮肤、粘膜和人体腔道等;
③服用方便,特别适用于婴幼儿和老年患者;
④能减少某些药物的刺激性,如通过调整液体制剂的浓度而减少刺激性;
⑤有利于提高药物的生物利用度。
①易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;
②体积较大,携带、运输、贮存不便;
③水性制剂容易霉变,需加入防腐剂;
④非均匀性液体制剂易产生一系列物理稳定性问题,可致用药的不准确;
2 液体制剂的分类
2.1 内服液体制剂:合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂等。
2.2 外用液体制剂:洗剂、搽剂、滴耳剂、滴鼻剂、洗耳剂、含漱剂、滴牙剂、灌肠剂、灌洗剂等。
3 常用液体制剂
3.1 糖浆剂:指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液,其中的药物可以是化学药物也可以是药材的提取物。因蔗糖和芳香剂能掩盖某些药物的不良气味,尤其受儿童欢迎。糖浆剂易被微生物污染使其混浊或变质。
3.2 醑剂:指挥发性药物的浓乙醇溶液,可供内服或外用,其中药物浓度一般为5%-10%,乙醇浓度一般为60%-90%。醑剂一般不宜长期贮存。
3.3 酊剂:指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂,也可用流浸膏稀释制成,可供内服或外用。除有特殊规定外,含有毒剧药品(药材)的酊剂,每100ml相当于原药物10g;其他酊剂每100ml相当于原药物20g。
3.4 甘油剂:指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂,一般用于口腔、耳鼻喉疾病的治疗。因甘油吸湿性较大,应密闭保存。
3.5 涂剂:指含药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液,供临用前用纱布或棉花蘸取并涂于皮肤或口腔黏膜的液体制剂,大多为消毒或消炎药物的甘油溶液,也可用乙醇、植物油等作为溶剂。甘油能使药物滞留于口腔、喉部的黏膜,有滋润作用,对喉头炎、扁桃体炎等起辅助治疗作用。
3.6 混悬剂:指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。混悬剂大多为液体制剂,《中国药典》还收载有干混悬剂,是按混悬剂的要求将药物用适宜方法制成粉末状或颗粒状制剂,使用时加水即迅速分散成混悬剂。在药剂学中合剂、搽剂、洗剂、注射剂、滴眼剂、气雾剂、软膏剂和栓剂等都有混悬型制剂。液体混悬剂易沉降,用药前应摇匀后再用药。
3.7 乳剂:指互不相容的两种液体混合,其中一种液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。分为水包油型(O/W)和油包水型(W/O)。
乳剂中液滴的分散度很大,药物吸收和药效的发挥很快,生物利用度高;油性药物制成乳剂能保证剂量准确,便于使用;外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性;静脉注射乳剂注射后分布较快、药效高、有靶向性;静脉营养乳剂,是高能营养输液的重要组成部分。
3.8 搽剂:指药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液,专供无破损皮肤揉擦的液体制剂。有镇痛、收敛、保护、消炎、杀菌作用等。通常起镇痛、抗刺激作用的搽剂多用乙醇为分散剂,使用时用力揉擦,可增加药物的渗透性;起保护作用的搽剂多用油、液体石蜡为分散剂,用时有润滑作用,无刺激性。
3.9 涂膜剂:指药物溶解或分散于含成膜材料溶剂中,涂布患处后形成薄膜的外用液体制剂,一般用于无渗出液的损害性皮肤病等,用时涂于患处,溶剂挥发后形成薄膜,对患处有保护作用,同时逐渐释放所含药物起治疗作用。
3.10 洗剂:指含药物的溶液、乳状液、混悬液,供清洗或涂抹无破损皮肤用的外用液体制剂。一般轻轻涂于皮肤或用纱布蘸取敷于皮肤上应用,有消毒、消炎、止痒、收敛、保护等局部作用。洗剂多为混悬剂,水或乙醇在皮肤上蒸发,有冷却和收缩血管的作用,能减轻急性炎症,有些可形成保护膜,使皮肤免受刺激。
3.11 滴鼻剂:指由药物与适宜辅料制成的澄明溶液、混悬液或乳状液,供滴入鼻腔内用的液体制剂,主要供局部消毒、消炎、收缩血管和麻醉之用。
3.12 滴耳剂:指由药物与适宜辅料制成的水溶液,或由甘油或其他适宜溶剂和分散介质制成的澄明溶液、混悬液或乳状液,供滴入外耳道用的液体制剂,有消毒、止痒、收敛、消炎、润滑作用。
3.13 含漱剂:指用于咽喉、口腔清洗的液体制剂,用于口腔的清洗、去臭、防腐、收敛和消炎。有时药物剂量较大,可制成浓溶液,用时稀释,也可制成固体粉末,用时溶解。
3.14 滴牙剂:指用于局部牙孔的液体制剂,特点为药物浓度大,往往不用溶剂或用少量溶剂稀释,一般由医护人员直接用于患者的牙病治疗。
3.15 灌肠剂:指灌注于直肠的水性、油性溶液或混悬液,以治疗、诊断或营养为目的的一种液体制剂。大量灌肠剂用前应将药液热至体温。
3.16 合剂:指以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的内服液体制剂,其药物可以是化学药物,也可是中药材的提取物。合剂中的溶剂主要是水,有时为了溶解药物可加少量的乙醇。合剂可以是溶液型、混悬型、乳剂型的液体制剂。
:指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。眼用制剂的分类如下:
1 滴眼剂:指由药物与适宜辅料制成的供滴入眼内的无菌液体制剂,可分为水性或油性溶液、混悬液或乳状液。
2 洗眼剂:指由药物制成的无菌澄明水溶液,供冲洗眼部异物或分泌液、中和外来化学物质的眼用液体制剂。
3 眼膏剂:指药物与适宜基质均匀混合,制成无菌溶液或混悬型膏状的眼用半固体制剂。
4 眼用乳膏剂:指药物与适宜基质均匀混合,制成无菌乳膏状的眼用半固体制剂。
5 眼用凝胶剂:指药物与适宜辅料制成无菌凝胶状的眼用半固体制剂。其黏度大,易与泪液混合。
6 眼膜剂:指药物与高分子聚合物制成的无菌药膜,可置于结膜囊内缓慢释放药物的眼内固体制剂。
7 眼内插入剂:指药物与适宜的辅料制成的无菌的适当大小和形状,供插入结膜囊内缓慢释放药物的无菌眼内固体制剂。
:指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂,除另有规定外,凝胶剂限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠。乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂。由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂。小分子无机药物凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中,也称混悬型凝胶剂,静止时形成半固体而搅拌或振摇时成为液体。
:指药物与基质混合制成的均匀的半固体外用制剂,主要用于局部疾病的治疗,如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。软膏剂分类如下:
1 溶液型软膏剂:指药物溶解(或共熔)于基质或基质组分中制成的软膏剂。
2 混悬型软膏剂:指药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。
3 乳膏剂:指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。
4 糊剂:指大量的固体粉末(一般25%以上)均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
:指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂。栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下迅速软化,熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
1栓剂的特点:栓剂可发挥局部和全身作用。局部作用以杀菌、消炎、止痒、通便为主。栓剂的全身作用具有以下特点:
①药物不受胃肠pH或酶的破坏;
②对胃有刺激的药物可用直肠给药;
③可避免口服时受肝脏对药物首过作用破坏,还可以减少药物对肝脏的毒性和副作用;
④直肠吸收比口服干扰因素少;
⑤栓剂的作用时间比一般口服片剂长;
⑥对不能或不愿吞服药物的患者或儿童,直肠给药比较方便;
2栓剂的吸收途径(肛门栓) 栓剂中药物的主要吸收途径有:
①药物通过直肠上静脉,经门静脉进入,代谢后,再由肝脏进人体循环。
②药物通过直肠下静脉和肛门静脉,经髂内静脉绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入体循环起全身作用。
③药物通过直肠吸收。
3栓剂的分类
3.1按给药途径分类
①肛门栓:肛门栓的形状有又圆锥形、圆柱形和鱼雷形,以鱼雷形较为常用,塞入肛门后,由于括约肌的收缩引入直肠。
②阴道栓:有球形、卵形、圆锥形和鸭嘴形,因鸭嘴形表面积大而较为常用。
3.2按照释药特点和制法分类
①双层栓:分为内外两层和上下两层,可以分别使用水溶或脂溶性基质,将不同药物分隔在不同层内,控制各层的溶化,使药物具有不同的释放速度;或上半部为空白基质,增加药物经直肠下静脉、肛门静脉的吸收,减小药物进入肝代谢。
②中空栓:可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物,溶出速度比普通栓剂要快。
③泡腾栓:基质中加入有机酸(如枸橼酸)和弱碱(如碳酸氢钠),遇到体液后产生气泡,形成泡沫,增加药物匀病灶部位的接触面积。多为阴道栓用。
④控、缓释栓:微囊型、骨架型、渗透泵型、凝胶缓释型。
:指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
1 气雾剂的特点
①具有速效和定位作用,如治疗哮喘的气雾剂可使药物粒子直接进入肺部,2分钟即能显效;
②药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌,增加了药物稳定性;
③使用方便,可避免胃肠道的破坏和肝脏的首过作用;
④可以用定量阀门准确控制剂量。
不足之处:
①气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,所以生产成本高;
②抛射剂有高度挥发性,故其具有致冷效应,多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激;
2 气雾剂的分类
气雾剂按医疗用途分类可分为:呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和黏膜用气雾剂、空间消毒用气雾剂。
2.1 呼吸道吸入用气雾剂:吸入气雾剂系指药物与抛射剂呈雾状喷出时随呼吸吸入肺部的制剂,可发挥局部或全身治疗作用。
2.2 皮肤和黏膜用气雾剂:皮肤用气雾剂主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等作用;阴道黏膜用气雾剂主要用于治疗微生物、寄生虫等引起的阴道炎,也可用于节制生育;鼻黏膜用气雾剂主要适用于蛋白类药物的全身作用。
2.3 空间消毒用气雾剂:主要用于杀虫、驱蚊及室内空气消毒。
:指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声震动或其他方法将内容物呈雾状物释出,用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。按医疗用途分类可分为:呼吸道吸入用喷雾剂、皮肤和黏膜用喷雾剂、空间消毒用喷雾剂。
:粉雾剂按用途可分为吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂和外用粉雾剂。
1吸入粉雾剂 :指微粉化药物或载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
2 非吸入粉雾剂:指药物或与载体以胶囊或囊泡形式,采用特制的干粉给药装置,将雾化药物喷至腔道黏膜的制剂。
3 外用粉雾剂:指药物或与适宜的附加剂灌装于特制的干粉给药器具中,使用时借助外力将药物喷至皮肤或黏膜的制剂。
:指可粘贴在皮肤上,药物可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂,有背衬层、有(或无)控释膜的药物贮库、黏贴层及临用前除去的保护层。贴剂可用于完整皮肤表面,也可用于有疾患或不完整的皮肤表面。其中用于完整皮肤表面,能将药物输送透过皮肤进入血液循环系统的贴剂称为透皮贴剂。透皮贴剂通过扩散而起作用,药物从贮库中扩散直接进入皮肤和血液循环,若有控释膜层和黏贴层则通过上述两层进入血液循环。透皮贴剂作用时间由其药物含量及渗透速率所定。
:指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂,是临床应用最广泛的剂型之一,对急救用药尤为重要。注射剂可分为注射液、注射用无菌粉末和注射用浓溶液。
注射液:包括溶液型、乳状液型或混悬型注射液,可用于肌内注射、皮下注射、静脉注射、静脉滴注等。其中,供静脉滴注用的大体积(除另有规定外,一般不小于100ml)注射液也称静脉输液。
注射用无菌粉末:指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成澄清溶液或均匀混悬液的无菌粉末或无菌块状物。可用适宜的注射用溶剂配制后注射,也可用静脉输液配制后静脉滴注。
注射用浓溶液:指药物制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液。
:指药物与辅料制成的供植入人体内的无菌固体制剂,一般采用特制的注射器植入,也可以用手术切开植入,在体内持续释放药物,维持较长的时间。
第三部分& 常用剂型的使用方法
本部分内容主要介绍片剂(普通片、咀嚼片、舌下含片、泡腾片、分散片、口含片、缓释控释片)、胶囊剂、散剂、颗粒剂、丸剂、滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂、栓剂、气雾剂、粉吸入剂、鼻喷剂、外用贴剂、注射剂(皮下注射)的正确使用方法。
1.普通片及咀嚼片
通常服用片剂最好采取坐位或站位,服药后站立或静坐5-10分钟。必须卧床的患者服药后应多喝温水,以保证药物进入胃部,避免造成食道损伤。
普通片剂不适宜直接干吞,药片容易附着在食道壁上,易造成食道损伤。送服药物的液体种类及数量对药效也会产生影响。大部分片剂,通常用适量温水送服即可。用水太多会稀释胃液,加速胃排空,反而不利于药物的吸收;用水太少,吞咽的药物容易贴附在食道造成不适感。通常服药前应先喝一口水,服药后再喝至少100ml水。
茶水不适合用作送服液体,茶叶中含有大量鞣酸,能与药中的金属离子如钙、铁、铝等结合而影响药物的吸收;鞣酸还与四环素类、大环内酯类(罗红霉素、阿奇霉素等)抗菌药物结合,影响抗菌活性,且这两类抗菌药物会增加茶叶中茶碱的毒性,导致恶心、呕吐等不良反应。同时有研究表明,有几十种药物会受咖啡的影响而改变药效,其中包括抗抑郁药、雌激素制剂、治疗骨质疏松和甲状腺疾病的药物等。
常见的果汁等饮料也会极大地影响药物的吸收,不适宜用作送服液体。特别是葡萄柚汁含有的物质能抑制代谢酶CYP450一族中的CYP3A的作用,受影响的常用药物主要有用于治疗高血压和防止心脏病发作的β-受体阻滞药(阿替洛尔、塞替洛尔、他林洛尔)、某些抗菌药物(环丙沙星、氧氟沙星、伊曲康唑)等。与药物一起服用会抑制或放大药效,从而无法达到应有疗效。
有一些药物可以用牛奶送服,主要为活菌类药物,如乳酶生、地衣芽孢杆菌活菌胶囊、双歧杆菌乳酸菌三联活菌片等。一些抗菌药物,因其有不好的口感或气味,难以被儿童接受,可以和牛奶同服,如头孢羟氨苄、阿莫西林等。
在给儿童服药时,药片太大也不易吞咽,可将药片研碎用水送服。但是,做之前一定要向医师或药剂师咨询,有些片剂必须整个吞服。目前为了老人、儿童、吞咽困难及胃肠功能差的患者服用方便,很多药物有了咀嚼片的剂型。咀嚼片是指在口腔中咀嚼或吮服使之溶化后吞服的片剂。这种药物嚼碎后即可咽下,服用方便,一般用于口感或者气味比较好的药物。
缓释片及控释片
缓释片指用药后能在较长时间内缓慢地释放药物,以达到在体内延长药物作用时间、减少服药次数的目的。与缓释片的非恒速释放药物不同,控释片能恒速或接近恒速释放药物。缓控释制剂与相应普通制剂相比,每24小时用药次数可从3、4次减少至1、2次。 缓控释制剂能在较长时间内维持一定的血药浓度,克服血药浓度的峰谷现象,使血药浓度保持在比较平稳的有效范围内,有利于减少药物的不良反应。
缓释片和控释片或有特殊的制剂技术,或有特殊结构的剂型或制剂,使用时应注意以下几点:
①严格遵医嘱服药,用药剂量及次数不宜过多或过少。如非洛地平缓释片,每日早晨服用1次即可,而有些患者每天用2次或3次,血药浓度过高可使不良反应发生率增加。
②不宜掰开或嚼碎服用,应整片吞服。掰开或嚼碎后失去了缓控释功能。个别缓控释制剂采用特殊缓释技术使其可分成半片服用,这类药品会在说明书中注明。
泡腾片及分散片
泡腾片是指以碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成为崩解剂,遇水时二者反应产生大量二氧化碳气体,从而使片剂迅速崩解。应用时将片剂放入水中迅速崩解后饮用,非常适用于儿童、老人及吞服药片有困难的病人。因此,泡腾片服用时应先将其溶于水后再口服,不可将其直接含服或吞服。
分散片系指在水中可迅速崩解均匀分散的片剂(在21℃±1℃下水中3分钟即可崩解分散),加入水中分散后饮用,也可咀嚼或含服。如果采用在水中分散后服用,应该将药物摇匀后服用。
4.口腔用片剂
舌下片是将片剂置于舌下,药物经粘膜吸收而发挥全身作用。可避免肝脏对药物的首过作用,如硝酸甘油舌下片用于心绞痛的治疗。服用舌下片的正确方法是将药片放在舌下,闭上嘴,条件允许的情况下尽可能在舌下长时间保留一些唾液以帮助药片溶解。服用舌下片后10分钟内禁止饮水或进食。
口含片是将片剂含在口腔内缓缓溶解而发挥局部或全身治疗作用,常用于口腔及咽喉疾病的治疗,如复方草珊瑚含片等。口含片使用时应含在舌底、龈颊沟或近患处,让其自然溶化分解,不要咀嚼。药物溶解以后的一段时间内,也不要吃东西或饮用任何液体。服用含片应注意安全,防止发生咽喉异物梗阻。
口腔贴片是贴在口腔粘膜,药物直接由粘膜吸收而发挥全身作用的。适用于肝脏首过作用较强的药物。这类片剂应用时应注意不要同时吃其他食物,以保证片剂能在用药部位贴服较长的时间。
5.肠溶片是用肠溶材料包衣而制得的片剂,其在胃中不崩解(或溶解)而在小肠中崩解释放药物,可以防止药物被胃液破坏或防止药物对胃产生刺激性。所以肠溶片服用时,不能破坏其结构,即不应掰开或嚼服用。
6.外用片剂
(1)溶液片:临用前加水溶解成溶液的片剂。一般用于漱口、消毒、洗涤伤口等,如复方硼砂漱口片等。用于漱口的片剂应用时要注意不能吞服。
(2)阴道片:供塞入阴道内产生局部作用的片剂。起消炎、杀菌、杀精子及收敛等作用。应提醒患者不要口服。
胶囊剂通常应整粒吞服,除非说明书中注明可将内容物倒出服用。胶囊剂可以掩盖药物的不良臭味,将内容物倒出会使患者难以承受;有些胶囊是缓释胶囊或者控释胶囊,必须完整服用才能达到缓释或控释的目的;某些药物在胃中易被破坏或对胃有较强的刺激性,通常被制成肠溶胶囊,这种胶囊剥开吞服,会降低甚至失去药效,增加对胃的刺激性;胶囊内的药物有规定的剂量,剥开后容易造成损失,导致服药剂量不准确,影响治疗效果。
胶囊的外壳主要成分是明胶,在冷水中会慢慢吸收变软,而在热水中会迅速溶化,如用过热的水服用,此种情况下容易变软变黏,服用后易附着在食道壁上,造成损伤甚至溃疡。送服胶囊时应用不超过40℃的温开水或凉开水,水量在100ml左右,以保证药物确实被送达胃部。服用胶囊时应取站立位,低头咽下。服药后不应立即躺下,如咽喉部有异物感,应再用凉开水将其送下。
口服散剂通常的使用方法为用1杯温水溶解摇匀后服用,服药后30分钟内勿进食,以免影响服药效果。不同的药物溶解时用水量不同。例如:蒙脱石散通常1袋用50ml温水溶解;口服补液盐1袋需要用500ml温水溶解。患者服药前应仔细阅读说明书,用水量不正确会影响药效的发挥。
不同的颗粒剂适宜不同的服用方法。可溶型、混悬型和泡腾型颗粒剂宜用温开水冲服。服用混悬型颗粒剂时,如有部分药物不溶解,也应一并服用,以免影响药效。泡腾型颗粒剂只能加水溶解后服用,切忌放入口中直接冲服。肠溶颗粒、缓释颗粒、控释颗粒应吞服,不能嚼服。
服用大蜜丸时应先洗净双手,将蜜丸掰成小块或嚼碎后用水吞服,不能整丸吞服。水丸可用开水送服,亦可用水溶化后服用。滴丸应以少量温开水送服或直接含于舌下。外用滴丸使用前应先清除相应腔道的分泌物或脓性分泌物后再放入滴丸,耳用滴丸最好用棉球堵塞外耳道10分钟左右。
很多患者在使用滴眼液后经常有感觉鼻子或者喉咙的不适感,可能就是不适当的使用方法造成的。用药前应洗净双手,以免引起继发感染,然后用干净棉签或者纱布擦去患眼分泌物,并吸干眼泪防止稀释药液。滴药时头应后仰或仰卧,眼向上看,用手将眼睑下拉形成沟状,将滴管头靠近眼部,注意不要碰触到眼睛或睫毛,防止细菌污染滴眼液,影响后期的疗效。滴入药液一次1-2滴为宜,若一次滴得太多,眼结膜囊内也贮存不下,造成浪费。药水一般都含有防腐剂,滴的次数过于频繁,会对眼球表面造成伤害。药水滴入眼后,宜按住内眼角三四分钟,避免药水经由泪孔流入鼻泪管引发鼻部或者喉咙不适感等副作用。应轻轻闭上眼睛休息三四分钟,以延长药水与眼球接触的时间,增进药效。不同种类眼药水需间隔一段时间交叉滴眼。
滴鼻液在使用时须取鼻部低于口和咽部的体位,如仰卧于床上,头向后伸,鼻孔朝上或者取坐位头尽量后仰,这样能避免药液流入咽部而引起口干、口苦。滴药后,要静卧3-5分钟,并轻压双侧鼻翼3到4次,让药液与鼻粘膜接触,然后坐起,使多余的药液从前鼻孔流出,滴鼻液用量应该按照说明书或者医嘱,一般每日3次,每次每侧2至3滴为宜。
以棉棒轻拭耳道内分泌物,取坐位或卧位,头偏向健侧,患耳朝上。轻拉耳廓,充分暴露耳道(成人及3岁以上儿童应向后向上拉,3岁以下儿童向后向下拉)将处方量的药液滴入耳内,轻压耳屏,使药液充分进入中耳,用干净的药棉置于耳部,侧头将流出的药液擦净。小心不要让滴管碰到耳道,保持原卧位3-5分钟。如需要,3-5分钟后更换另外一只耳朵,用药方法同上。
耳浴也是滴耳液常用的使用方式,患者取侧卧位,外耳道口向上,滴耳时牵引耳廓的方式同一般使用方式。将滴耳液滴入外耳道,并尽量充满外耳道,取此种体位静置十分钟,而后变换体位,将药液倒出来,即完成一次耳浴。
1.阴道栓剂:首先应检查栓剂是否软化,若软化,应将栓剂(连外包装)置于冰箱或冰水中冷却片刻,硬化后使用。使用前洗净双手,清洗阴道内、外的分泌物,最好用冲洗液冲洗。冲洗液用温开水配制。阴道栓最好在睡前给药,使用时采取仰卧位,双膝屈起并分开,露出阴道,将栓剂尖端部塞入,尽量推进深些。置入栓剂后患者应双腿并拢,保持仰卧姿势约20分钟。给药后1-2小时内尽量不排尿,以免影响药效。使用阴道栓剂时应避开月经期。
2.肛门栓剂:使用前尽量排空大小便,并清洗肛门内外。若栓剂软化,应将栓剂连外包装置于冰箱或冰水中冷却片刻使其硬化。采取侧卧位,小腿伸直,大腿前屈贴腹部。儿童使用时可趴伏在大人腿上使用。将栓剂圆锥头部分向肛门轻轻塞入,推入肛门内2-4cm,合拢双腿,保持侧卧姿势15分钟-1小时。用药后1-2小时内尽量不要大小便。
透皮贴剂系指可粘贴在皮肤上,药物可产生全身性作用的一种薄片状制剂。该制剂由背衬层、有(或无)控释膜的药物贮库、黏合剂层及临用前需除去的保护层组成。药物作用的时间由透皮贴剂的药物含量及释药速率所定。使用时不是贴在疼痛的患处,而是体表面积较大处,如胸腹部等。另外使用外用贴剂应用温水将患处擦洗干净后再将贴剂贴于患处,这样局部血液循环加快可使药物渗透作用增强。
使用气雾剂吸入治疗是治疗哮喘的有效方法之一,吸入治疗的效果与吸入装置及正确的使用方法有关,常用吸入装置为压力定量气雾吸入器。压力定量气雾吸入器是由药物、推进剂、表面活性物质或润滑剂三种成分组成。使用此种吸入装置的气雾剂使用方法为:①移去套口的盖,使用前轻摇贮药罐使之混匀。②头略后仰并缓慢地呼气,尽可能呼出肺内空气。③将吸入器吸口紧紧含在口中,并屏住呼吸,以食指和拇指紧按吸入器,使药物释出,并同时做与喷药同步的缓慢深吸气,最好大于5秒钟(有的装置带笛声,没有听到笛声则表示未将药物吸入)。④尽量屏住呼吸5~10秒钟,使药物充分分布到下气道,以达到良好的治疗效果。⑤将盖子套回喷口上。⑥用清水漱口,去除上咽部残留的药物。
利用干粉吸入器,通过使用者主动吸入空气的动能分散药物微粒,干粉雾颗粒的流速与使用者的吸气流速相吻合。国内常用的干粉吸入器有三种:储存剂量型涡流式干粉吸入器,俗称都保,如普米克都保、奥克斯都保。另一种为旋蝶式干粉吸入器如必酮蝶和喘宁蝶。第三种为准纳器,如舒利迭。
①都保的使用方法:①旋转并移去瓶盖。②检查剂量指示窗,看是否还有足够剂量的药物。③一手拿都保,另一手握住底盖,先向右转到底再向左转到底,听到“咔”一声,即完成一次剂量的充填。④吸入之前,先轻轻地呼出一口气(勿对吸嘴吹气),将吸嘴含于口中,并深深地吸口气,即完成一次吸入动作。⑤吸药后约屏气5~10秒。⑥用完后将瓶盖盖紧。
②旋蝶式干粉吸入器的使用方法:此类吸入装置是专为吸入使用而设,配备一个蝶式吸纳器。必酮蝶和喘宁蝶的每个小泡内盛有非常细微的相应药物,由双层箔片保护着,8个小泡有规律地分布在蝶上。使用时将蝶片放入旋蝶式干粉吸入器内,吸纳器上的刺针会刺穿蝶片上的一个小泡,将里面的药物粉末放在蝶式吸纳器里,病人只需轻轻一吸(即使吸气速率极低),便可以将药物送到肺部。这对儿童和老年人来说也是很容易操作的。
③准纳器的使用方法:①一手握住准纳器外壳,另一手拇指向外推动准纳器的滑动杆直至发出咔哒声,表明准纳器已做好吸药的准备。②握住准纳器并使远离嘴,在保证平稳呼吸的前提下,尽量呼气。③将吸嘴放入口中,深深地平稳地吸气,将药物吸入口中,屏气约10秒钟。④拿出准纳器,缓慢恢复呼气,关闭准纳器(听到咔哒声表示关闭)。
清洁鼻腔,摇匀药品,打开瓶盖。初次使用时,请将药瓶上举,食指与中指放在瓶肩处,大拇指放在瓶底,对空压放数次,直到药剂喷出为止。用拇指按住一边鼻孔,将喷嘴插入另一边鼻孔,头稍向前倾,喷雾器保持垂直。用手按压喷嘴,用鼻吸入喷出之气雾,再用口呼气。换手并在另一边鼻孔重复整个程序。用药完成后应将喷口擦干净,盖好瓶盖。
通常患者在家庭使用的注射液多为皮下注射的药物,如胰岛素类制剂。人体上臂、大腿、臀部和腹部是适宜皮下注射的四大部位。较瘦的患者、儿童和老人,需要捏起皮肤再进针,注射器和皮肤要呈现45度角。长期进行皮下注射的病人应有计划、有次序地在全身轮转注射,避免长期固定在一处注射,以免产生注射部位硬结和脂肪萎缩。
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