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年喹啉行业深度调查及发展前景研究报告
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喹啉类药物中间体的合成研究
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喹啉类药物中间体的合成研究
官方公共微信青蒿素，一个这么好的东西，为什么没有申请专利？
青蒿素，一个这么好的东西，为什么没有申请专利？
“迄今为止，我国只产生了两个国际公认的中药新药”成为日前召开的第十四届全国中药和天然药物学术研讨会上，被专家们提及最多的一句话。中国中医科学院中药研究所药物安全评价中心主任、首席研究员叶祖光表示，中国每年研发的中药新药数量多达几十种甚至上百种，但真正在治疗某一疾病中达到“离了这药根本就不行”这种水准的中药新药，只有青蒿素和三氧化二砷这两种。
青蒿素，一个这么好的东西，为什么没有申请专利？这几乎是每个关心青蒿素的人都会问的一个问题。现在看来，造成青蒿素专利之“痛”的人，一不是“外国特务”，二不是“中国汉奸”，而是组织决策“失误”和研究人员“泄密”。在那个年代，只有“为国争光”的集体主义，没有“为己牟利”的个人主义。在1970年代中期的中国，经过“523”大会战，青蒿素的抗疟功效及化学本质都已经基本上研究清楚了，但为了技术保密，并没打算发表论文。即使发表论文，也是组织说了算，并且要以集体的名义发表。1972年，在印度新德里召开的第八届国际天然产物化学研讨会上，南斯拉夫植物化学家宣读了一份研究报告，称他们从青蒿中分离出一种新型倍半萜内酯，分子式为C15H22O5，分子量是282！这恰恰与我方分析青蒿素得出的结果相同！值得庆幸的是，他们虽然搞对了分子式和分子量，但却排错了化学结构，误以为是双氢青蒿素的臭氧化物（Jeremic D, Jokic A, Stefanovic M. New Type of Sesquiterpenen Lactone isolated from Artemisia annua L.Ozonide of Dihydroarteannuin, presented at the 8thInt. Symp on Chemistry of Natural Products, New Delhi (）。当然，这个消息我方当时并不清楚，情报也不太准确，原因可能是并未派人参加这次会议，具体情况直到2008年才由第三方人士透露（Posted by Gong Wai Lihm 江威廉 on / at the time of May 3, 2008）。据说，到了1976年我方才听说南斯拉夫科学家正在分离蒿属植物的类似物质，就以为与我方正在研究的青蒿素相同。为了抢在外国人前面发表论文，为国争光，表明青蒿素是中国人的发明，由当时隶属卫生部的北京中医研究院中药研究所请示，经卫生部批准，在1977年《科学通报》第22卷第3期以“青蒿素结构研究协作组”的名义，首次发表了青蒿素化学结构及相对构型的论文，题目是“一种新型的倍半萜内酯——青蒿素”。随着这篇“重磅”论文的公开发表，青蒿素的结构完全公诸于世，从此我们就失去了青蒿素这个特殊化合物的知识产权。这是组织决策的“失误”，也是一次重大“失误”！这个决策的背景是我国当年没有专利及知识产权保护法规，但高层可能既没有想过青蒿素可以申请国外专利，也没有考虑派人去南斯拉夫实地考察后再做决策。据1986年访问中国的曾研究青蒿化学成分的南斯拉夫科学家说：“即使我们给出正确的化学结构，我们也不会将它开发为抗疟药”，因为在南斯拉夫没有用黄花蒿治疗疟疾的经验。显然，当时只是捕风捉影，虚惊一场！好在我方的保密意识较强，在发表的第一篇论文中并没有提及青蒿素的抗疟功效，而且在随后以“青蒿素结构研究协作组”和中国科学院生物物理研究所名义在《中国科学》1979年第11期发表的“青蒿素的晶体结构及其绝对构型”的论文，似乎也很好地履行了这个保密原则。可是，从此以后，我们的科研人员不断在国内外发表文章，将青蒿素的抗疟功效向全世界展露无遗，使青蒿素的化学结构与抗疟作用有机地串联起来。比如，以刘静明、倪慕云、樊菊芬、屠呦呦（北京中医研究院中药研究所）和吴照华、吴毓林、周维善（中国科学院上海有机化学所）联名发表在《化学学报》1979年第37卷第2期上的“青蒿素（Artemisinin）的结构和反应”的论文就明确写道：“这个新型的倍半萜内酯我们称其为青蒿素，它经药理证明是抗疟的有效成分”。1979年在英文版《中华医学杂志》（Chinese Medicine Journal）以“青蒿素研究协作组”（Qinghaosu Antimalarial Coordinating Research Group）名义发表的“青蒿素的抗疟作用研究”（Antimalarial studies on qinghaosu）论文，更是公开了实验研究和临床研究的化学及药理学数据。这些论文的发表应该算是研究人员的“泄密”，而且是关键“泄密”。如果说青蒿素的结构已经公开，无法再申请专利保护，那么青蒿素的抗疟功效（包括用法、用量、配方等）完全可以申请专利保护，足以挽回第一次组织决策“失误”带来的损失。然而，“泄密”从此一发不可收拾，相关科研人员不断在国内和国外公布青蒿素抗疟试验的临床资料，把我们的“国宝”就这样“无私”地奉献给了洋人！这件事在当初看来似乎令人惋惜，但从长远来说并非丧权辱国。我之所以通篇把“痛”、“失误”、“泄密”打上引号，是因为我并不认为青蒿素失去专利是件坏事，甚至认为是件好事，因为赚穷人的钱是可耻的，只有没有专利的抗疟**，才能低价或免费为贫困地区的疟疾患者治病，这是一种可敬的人道主义与慈善事业，正是“塞翁失马焉知非福”！同时，我也认为，中国人为全世界做出了如此巨大的贡献，挽救了无数疟疾病人的生命，一个区区拉斯克奖何足挂齿？哪怕是给青蒿素同时颁发一个诺贝尔生理学或医学奖与一个诺贝尔化学奖也不为过，因为那是名副其实、实至名归！
自1977年我国公布了青蒿素的分子结构以后，我国研究人员完成的青蒿素抗疟临床试验结果陆续在国内外学术期刊发表，引起世界卫生组织（WHO）的高度关注。日，时任WHO总干事的马勒致函我国卫生部称，鉴于氯喹抗性疟的蔓延己达到不可遏制的地步，WHO迫切希望尽快在中国召开一次青蒿素及其衍生物的学术研讨会。与其说这是一次“求助”，不如说这是一次“摸底”。**期间，中国基本处于与世隔绝的状态，中国不了解外国的形势，外国也不知道中国的情况。因此，扩大交流应该是你情我愿、互利双赢的好事。既然WHO主动“伸出橄榄枝”，中国政府很快就“笑纳”了。 第一次国际合作：力不从心由WHO的疟疾化疗学术工作组（SWG-CHEMAL）主持的青蒿素及其衍生物学术研讨会，于-10日在北京隆重召开。会议共有7份研究报告，全部由我方代表宣读，外方代表只有当听众的份，不断提问和参与讨论，随后还分成化学、药理毒理和临床3个小组进行实质交流，他们把该问的问题都问遍了。会议最后通过了一个《发展规划》，并建议中国尽快成立相应的管理协调机构，以便与WHO秘书处联系落实规划的实施。日，国家卫生部、国家医药管理总局联合成立“中国青蒿素及其衍生物研究开发指导委员会”（简称青蒿素指导委员会）。就在此前的-14日，SWG-CHEMAL委派秘书曲立格、科学顾问海佛尔和李振钧访华，先后参观了北京、上海、桂林、广州的有关科研单位和药厂，并就我国与WHO开发研究项目的技术要求和资助问题初步达成合作协议。为了给国外机构提供青蒿素类药物用于临床试验和国际注册，中方计划在两年内按照国际标准完成青蒿素（口服）、蒿甲醚、青蒿琥酯（针剂）制剂的质控标准、临床前药理毒性实验资料和临床I、II 、III期等6项课题的研究工作，WHO则向中方提供人员培训、仪器设备和必要的纯种实验动物等。1982年3月，SWG-CHEMAL在日内瓦召开会议，对1982年2月在中国签订的研究合作计划进行精简，只把青蒿琥酯治疗脑型疟列为优先开发项目，同时提出对该制剂生产工艺的关切，拟向中方提出派遣美国食品药物管理局（FDA）技术人员访华，进一步了解药厂生产与管理方面的情况。 根据WHO的提议并经我国政府批准，FDA检查员泰斯拉夫在SWG-CHEMAL秘书曲立格陪同下，于-28日先后到昆明制药厂和桂林第一、二制药厂进行GMP检查。对桂林制药二厂生产青蒿琥酯针剂无菌车间GMP检查的评语是：“在生产上缺乏严格的管理制度；在技术要求上，特别是制剂车间的无菌消毒和测试方法还缺乏科学依据；在厂房设计与设备维护方面尚不够合理”。结论是：桂林第二制药厂生产青蒿琥酯静脉注射针剂车间不符合GMP要求，其生产的制剂不能用于中国以外地区的临床试验。对昆明制药厂的GMP检查，FDA人员虽未写出详细检查报告，但表示存在的问题与桂林制药二厂类似。为了在我国物色到一个符合GMP要求的药厂生产青蒿琥酯针剂，中方又推荐国内生产条件最好的上海信谊制药厂供其检查，结果FDA人员得出的结论还是：生产条件不符合要求。由于制剂车间未能通过GMP检查，我国与WHO的合作亮了“红灯”！日，曲立格提出两条可选方案：一是由中国新建一个符合GMP标准的青蒿琥酯针剂生产车间，但这样国际注册可能要推迟3-5年；二是利用国外设备加工一批符合GMP标准的制剂，尽快完成国际药物注册所需要的临床前药理毒性研究。第二次国际合作：有始无终 青蒿素指导委员会认真研究了曲立格的建议，权衡利弊后认为争取时间尽快完成青蒿素类药物的国际注册为上策，便于日致函曲利格，表示同意在国外加工一批青蒿琥酯制剂，同时希望WHO提出推荐合作研究单位。日，青蒿素指导委员会收到曲立格的回信，他推荐美国华尔特里德陆军研究院与我国开展合作。2月14日，曲立格专程赴美国与华尔特里德研究院进行磋商。美方决定于5月30日派国防部国际卫生事务局布朗和华尔特里德研究院海佛尔访问我国，讨论有关青蒿琥酯合作研究事宜。鉴于事前对美方谈判方案一无所知，加上时间仓促，青蒿素指导委员会担心谈判难以取得实质结果，便于5月24日函告WHO，建议美方推迟访问，并要求对方提前把合作方案寄给我方。12月22日，曲立格寄来《青蒿琥酯的研究合作协议书》正式文本，并称该《协议书》己获得WHO及美国国防部（DOD）同意，希望我方尽快安排三方会晤。接到《协议书》的第二天，即日，青蒿素指导委员会就召**议对《协议书》进行讨论，但我方认为协议不是建立在“平等互利”和“友好合作”的基础上，而是企图以“条条框框”捆住我方手脚，引起与会人员的极大不满，对《协议书》提出了很多实质性的修改意见。日，WHO热带病处处长卢卡斯来信，告知我方将于日来华讨论《青蒿酯的研究合作协议书》事宜。日，卫生部和国家医药管理局联合向上级提交了关于批准《合作研究青蒿酯协议书》的请示。1984年10月双方批准了该合作研究协议书。但是，出人意料的是，国外研究青蒿素的势头迅猛！瑞士罗氏制药完成了青蒿素的人工合成，美国华尔特里德研究院已从本土采集的青蒿中分离出青蒿素，并测定了理化常数。曾出席WHO中国研讨会的印度、英国等国专家，回国后就立即开始进行青蒿的引种栽培研究。WHO热带病处卢卡斯处长当时警告说：“你们研究的东西有被别人抢走的危险”。他这样讲的目的是劝告我方不要在《协议书》问题上与美国讨价还价，实际上也是挑明了：你们手中已经没有什么筹码了！在这种情况下，我方不得不请WHO对某些国家和机构施加影响，转告他们尊重中国的发明权和处理好双边关系，以便今后继续合作。但是，这种“劝说”是徒劳的，因为我们已经将青蒿素及其衍生物的发明全部公开了。第三次国际合作：不了了之1985年上半年，SWG-CHEMAL成员与美国国立卫生研究院（NIH）药物化学部主任布鲁西一行访问上海药物研究所。我方介绍了新开发的蒿甲醚的基本情况，对此他们非常感兴趣。恰在此时，被派往美国国立卫生研究院（NIH）接受培训的一名中方人员给CHEMAL写信说，青蒿琥酯可能不是最好的青蒿素衍生物（X.-D.Luo and A.Brossi.Unpublished Report to the CHAMAL Steering Commettee,1984）。于是，CHEMAL决定寻找青蒿琥酯的替代品，而蒿甲醚的出现正中其下怀！不过，他们经过分析后认为，青蒿素的β-乙醚衍生物（蒿乙醚）的贮存稳定性好，易溶于油相，最适合做成注射剂。因此，他们决定用蒿乙醚代替蒿甲醚，并给出以下理由：虽然蒿甲醚与蒿乙醚的疗效相同，而且溶解性都比青蒿素好，但乙醚无毒，而甲醚可代谢成甲醛和甲酸而产生毒性。此外，β-蒿乙醚是一种良好的结晶体，而α-蒿乙醚是一种油状物。为了研制蒿乙醚，他们从中国弄到一公斤青蒿素，其他少量来自美国密西西比州种植的青蒿。-7日，在日内瓦召开的会议上，SWG-CHEMAL制定了开发蒿乙醚的计划，仍将考虑继续与中国合作。日，WHO的热带病研究训练署（TDR）秘书Wernsdorfer和西太区RO/TDR官员Shriai访华，向我国提出共同合作开发蒿乙醚的意向。鉴于该药与我国批准生产的蒿甲醚属于同类化合物，为了避免在国际上与我国的蒿甲醚竞争，我方经研究同意与其合作。日，WHO/TDR的Godal处长等一行3人来华访问，就合作开发生产蒿乙醚事项与国家医药管理局达成协议。但后来不知道是什么原因，WHO／TDR对该协议未予批准执行。 事隔两年后，我们才发现WHO/TDR与荷兰ACF公司签订了合作开发蒿乙醚的协议，其财政预算计划（年）约为600万美元，包括研发双氢青蒿素苯甲酸醚水溶性制剂以及开发青蒿资源及生产青蒿素等。2000年，蒿乙醚上市，但在申报进入WHO的基本药品目录时没有获得成功，可能是因为同类型的蒿甲醚、青蒿琥酯已经率先于1995年进入该目录了；也可能是蒿乙醚对神经系统的毒性比蒿甲醚大，而且剂量大成本高的缘故。至于Artelinate水溶性制剂等，未见后续报道。此后若干年，我国的昆明制药厂和桂林制药厂，虽然也生产了青蒿素产品，但由于生产条件GMP标准未能与国际标准接轨，产品很难直接在国际市场立足销售。西方的某些大制药企业（如瑞士诺华等）却利用他们已有基础，与我国生产青蒿素产品的药厂进行合作，低价购买这些药厂的半成品或成品进行“加工”，换成他们的包装后，成为他们企业的品牌“产品”，以高于数倍或十几倍的价格在世界各地出售。有个别国外企业甚至在我国购买青蒿素原料，仿制加工成各种产品后高价出售。时至今日，尽管我国生产青蒿琥酯的桂林制药厂和生产蒿甲醚的昆明制药厂，早己实施了GMP生产管理，产品质量符合要求，但令人尴尬的是，它们仍然只能作为一些国外制药公司的原料生产基地。世人只知道青蒿素是这些大公司的产品，在WHO采购的青蒿类产品名单里，在这之前也没有中国生产青蒿素厂家的名字。我国的青蒿素产业仍然没有摆脱被动受制于人的局面，本应属于青蒿素发明国的利益仍没有充分完全体现。这不能不说是从事青蒿素研究的科技人员和生产青蒿素的企业最大的遗憾。小结青蒿素的国际合作为什么没有“乐”只有“痛”？这是一个值得我们认真反思的问题。青蒿素合作之“痛”的根源应该是没有自主知识产权，我们与国外的合作只是在给对方“引路”和“传经送宝”。一旦他们把真本领学到手之后，“另起炉灶、自己开火”也就是很自然的事了。其次，我们在第一次合作中太计较协议书上的文字内容，以为别人离开了我们什么也做不了，结果导致我们还没有“入局”就被淘汰“出局”。另外，原本我们手中已经没有任何筹码，只是我们先走一步积累了一些经验，我们不能固步自封，应该继续加大投入，保持一定的领先优势，这样才可能跟别人合作，并且在谈判桌上占主动。俗话说，青出于蓝而胜于蓝。如今国外研究机构不仅可以完全独立开展青蒿素研究，而且在青蒿素的其他研究领域也已经具备绝对的领先优势，就连过去我们引以为自豪的青蒿素原料，今后也会变得可有可无。所谓“可有”就是低价出售；所谓“可无”就是根本卖不出去。最近Nature杂志报道，法国的赛诺菲公司利用美国授权的酵母工程菌发酵生产青蒿酸（青蒿素前体），数量已经达到了非常惊人的地步，2012年底已生产出39吨，转化为青蒿素后相当于4000万份抗疟药；2014年底将生产出60吨，转化为青蒿素后相当于6000万份抗疟药！青蒿素是中国人独立发现的，青蒿素的发现无疑是中国人集体智慧的结晶。这里所说的中国人，广义上包括记载青蒿抗疟作用的古代中国医者，狭义上指成功研制青蒿素并开发成抗疟新药的现代中国科学家。重大科学研究成果有可能是一个人单独做出来的，也有可能是一个团队合作做出来的，青蒿素应该是由若干核心成员主导并经全国各单位无数科研人员团结协作的产物。把这些跨行业、跨单位、跨学科的专业人员组织起来进行抗疟药联合攻关的具体领导者是全国“523”领导小组。以下就本人查阅大量文献和采访部分当事人所了解的523大会战中的部分“实况”和“隐情”加以简单介绍，诚望更多的知情者补遗或斧正。一、青蒿素的发现既有“必然”的基础，也是“偶然”的机遇除了我国中医古籍对青蒿截疟有明确记载以外，民间早有将青蒿、研末、捣汁、水煎等方法治疗“打摆子”（疟疾俗称）的验方。1958年，江苏省高邮县农村曾有人用青蒿治疗疟疾，一句顺口溜“得了疟疾不用焦，服用红糖加青蒿”在当地广为流传。年，他们用青蒿治疗了184名疟疾病人，获得80%以上的治愈率。此外，湖南、四川、广西等地的医药刊物也登载了不少用青蒿抗疟的临床治疗经验。也就是说，在青蒿素研制出来之前，我国民间早已获得青蒿抗疟疾的确切疗效。在523任务把分离青蒿素作为研究重点之前，以往开展的青蒿研究也已经获得初步结果。据屠呦呦《青蒿及青蒿素类药物》一书所述：“因为中药青蒿曾出现过68%抑制疟原虫的结果，所以对其进行了复筛，但结果仍不好，只有40%甚至12%的抑制率，于是又放弃了青蒿”。后来之所以在分离青蒿素时从沸点较高的乙醇提取改为沸点较低的乙醚提取并获得成功，是因为在提取过程中发现温度超过60度时鼠疟效价降低或无效。另外，当时谁也不知道青蒿素的结构，而《肘后备急方》中“青蒿一握，以水二升渍”的记载对低温分离青蒿素也有启发。二、青蒿素并非唯一有效的抗疟药，但却是最好的抗疟药最早的抗疟药物奎宁也是从一种植物——金鸡纳的树皮中提取出来的，由此衍生出氯喹等一系列喹啉类抗疟药。然而，1960年代开始，疟原虫对氯喹产生了抗药性，给广大疟区人群造成极大威胁，也是军队大幅减员的重要原因之一。在越南战争期间，美军因疟疾减员超过80万人，但实际数字远高于此。据说美军非作战性减员比作战性减员高出4-5倍之多。为此，美国政府专门成立了疟疾委员会，并以华尔特里德陆军研究院为核心，大规模开展抗疟药研发。到1972年，该院初筛了21.4万种化合物，但都未找到理想的对付氯喹抗性疟原虫的抗疟新药，结果只得沿用药物研发的老路，经奎宁的化学修饰制备出甲氟喹。该药虽能杀死抗氯喹疟原虫，而且具有长效抗疟作用，但毒副作用很大。我国同期也分别研制出防疟1号片（乙胺嘧啶和氨苯砜）、防疟2号片（乙胺嘧啶加周效磺胺）和防疟3号片（周效磺胺加磷酸哌喹）。在523项目启动后，又先后研制出哌喹片、羟基哌喹、硝喹、磷酸羟基哌喹、磷酸咯萘啶、磷酸咯定、常咯啉、治疟宁、脑疟佳等。随后，还有本芴醇、磷酸萘酚喹等抗疟新药问世。在植物药用化学成分方面，除了青蒿素外，还先后对常山乙碱、鹰爪甲素、仙鹤草酚、暗罗素等进行过抗疟评价，但都没有开发出优于青蒿素的抗疟药。青蒿素不仅高效和速效，而且低毒，尤其是至今未诱导疟原虫产生抗药性，称得上是历史上最好的抗疟药。不过，青蒿素单独用药容易引起疟疾“复燃”，说明青蒿素无持续杀疟能力，因此不主张单用青蒿素，而提倡采用青蒿素复方。尽管如此，仍不能排除将来疟原虫对青蒿素产生抗药性的可能。一旦疟原虫对青蒿素及其复方产生抗性，上述候选药物也许可能得到进一步开发。
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官方公共微信药学专业知识一模拟试题（二）答案与解析
药学专业知识一模拟试题（二）答案与解析
一、最佳选择题1 不是非离子表面活性剂的是A．脂肪酸单甘酯B．聚山梨酯C．泊洛沙姆D．苯扎氯铵E．蔗糖脂肪酸酯参考答案：D2 具有雄甾烷母核，17位有甲基取代的药物是A．苯丙酸诺龙B．黄体酮C．甲睾酮D．达那唑E．地塞米松参考答案：C3 微型胶囊的特点不包括A．可提高药物的稳定性B．可掩盖药物的不良臭味C．可使液态药物固态化D．能使药物迅速到达作用部位E．减少药物的配伍变化参考答案：D 4 含有二苯甲酮结构的药物是A．氯贝丁酯B．非诺贝特C．普罗帕酮D．吉非贝齐E．桂利嗪参考答案：B参考解析：重点考查药物的化学结构。C含有苯丙酮结构，E含有二苯亚甲基结构。故本题答案应选B。5 祛痰药溴己新的活性代谢物是A．羧甲司坦B．右美沙芬C．氨溴索D．苯丙哌林E．乙酰半胱氨酸参考答案：C6 不属于物理化学靶向制剂的是A．磁性靶向制剂B．栓塞靶向制剂C．热敏靶向制剂D．免疫靶向制剂E．pH敏感靶向制剂参考答案：D7 溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是A．Ⅳ上去甲基的代谢产物B．氨基乙酰化的代谢产物C．苯环羟基化的溴己新代谢产物D．Ⅳ上去甲基，环己基4一位羟基化的代谢产物E．环己基4一位羟基化的代谢产物参考答案：D8 关于药物的治疗作用，正确的是A．符合用药目的的作用B．补充治疗不能纠正的病因C．与用药目的无关的作用D．主要指可消除致病因子的作用E．只改善症状，不是治疗作用参考答案：A9 分子中含有2个手性中心，但只有3个光学异构体的药物是A．左氧氟沙星B．乙胺丁醇C．氯胺酮D．氯霉素E．麻黄碱 参考答案：B参考解析：本题考查药物的立体结构及特点。首先排除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮；氯霉素与麻黄碱均含有两个手性中心，具有四个光学异构体；而乙胺丁醇虽含两个手性中心，但分子具对称性因素，而只有三个光学异构体，故本题答案应选B。10 对光敏感，易发生光歧化反应的药物是A．硝苯地平B．利血平C．氯丙嗪D．肾上腺素E．卡托普利参考答案：A11 孟鲁司特为A．M胆碱受体拮抗剂B．白三烯受体拮抗剂C．白三烯受体激动剂D．磷酸二酯酶抑制剂E．β2受体激动剂参考答案：B12 与沙美特罗不相符的描述是A．属于B受体激动剂B．属于B受体拮抗剂C．具有苯丁氧己基结构D．为长效平喘药E．不能缓解哮喘的急性发作参考答案：B13 下列物质不能作混悬剂助悬剂的是A．西黄蓍胶B．海藻酸钠C．硬脂酸钠D．羧甲基纤维素钠E．硅皂土参考答案：C参考解析：此题重点考查常用的助悬剂。作为混悬剂助悬剂的主要条件是助悬剂必须是亲水性的，水溶液具有一定的黏度。根据StoCkes公式，V与η成反比，Tl愈大，V愈小，可减小沉降速度，增加混悬剂的稳定性。助悬剂被微粒吸附，也增加微粒的亲水性，进而增加混悬剂的稳定性。硬脂酸钠不具有混悬剂的条件，不能作助悬剂。所以本题答案应选择C。14 不存在吸收过程的给药途径是A．静脉注射B．肌内注射C．肺部给药D．腹腔注射E．口服给药参考答案：A15 药效学是研究A．药物的临表疗效B．如何改善药物质量C．机体如何对药物处置D．提高药物疗效的途径E．药物对机体的作用及作用机制参考答案：E16 主要用于片剂的崩解剂的是A．CMC-NaB．MCC．ECD．HPMCE．CMS-Na参考答案：E参考解析：解析：本题考查片剂常用辅料与作用。片剂制备需加入辅料。常用辅料的缩写代号，CMC-Na为羧甲基纤维素钠，MC为甲基纤维素，EC为乙基纤维素，HPMC为羟丙甲纤维素，CMS—Na为羧甲基淀粉钠。常用崩解剂为羧甲基淀粉钠。故答案应选择E。17 有关涂膜剂的不正确表述是A．是一种可涂布成膜的外用胶体溶液制剂B．使用方便C．处方由药物、成膜材料和蒸馏水组成D．制备工艺简单，无需特殊机械设备E．常用的成膜材料有聚乙烯缩丁醛和火棉胶等参考答案：C18 不属于植物药有效成分的抗肿瘤药是A．紫杉醇B．吉非替尼C．长春碱D．秋水仙碱E．喜树碱参考答案：B参考解析：本题考查本组药物的来源及特征。吉非替尼为酪氨酸激酶抑制剂，其余均为植物药有效成分。故本题答案应选B。19 与雌二醇的性质不符的是A．具弱酸性B．具旋光性，药用左旋体C．3位羟基酯化可延效D．3位羟基醚化可延效E．不能口服参考答案：B 20 包糖衣时包隔离层的主要材料A．糖浆和滑石粉B．稍稀的糖浆C．食用色素D．川蜡E．10％CAP醇溶液参考答案：E参考解析：本题考查片剂包衣常用材料种类及作用。包隔离层其目的是为了形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸入片芯。可供选用的包衣材料有：10％的玉米朊乙醇溶液、15％～20％的虫胶乙醇溶液、10％的邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液以及l0％～l5％的明胶浆或30％～35％的阿拉伯胶浆。故答案应选择E。 21 血管紧张素转化酶抑制剂可以A．抑制体内胆固醇的生物合成B．抑制血管紧张素Ⅱ的生成C．阻断钙离子通道D．抑制磷酸二酯酶，提高CAMP水平E．阻断肾上腺素受体参考答案：B22 分子结构中的17β一羧酸酯基水解成17β一羧酸后，药物活性丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是A．氨茶碱B．曲尼司特C．孟鲁司特D．醋酸氟轻松E．丙酸氟替卡松参考答案：E参考解析：考查平喘药的结构特征及代谢过程。该题从排除法即可答对，A为茶碱类平喘药(磷酸二酯酶抑制剂)；B、C为影响白三烯的平喘药；醋酸氟轻松为外用皮质激素类药物；丙酸氟替卡松为皮质激素类平喘药，且l7一位含丙酸酯，故本题答案应选E。23 不属于精神活性物质的是A．烟草B．酒精C．麻醉药品D．精神药品E．放射性药品参考答案：E参考解析：本题考查精神活性物质分类。精神活性物质主要包括麻醉药品、精神药品和烟草、酒精及挥发性溶剂等不同类型的物质，放射性药品不属于精神活性物质，故本题答案应选E。24 抗癫痫药苯妥英钠属于A．巴比妥类B．丁二酰亚胺类C．苯并二氮革类D．乙内酰脲类E．二苯并氮革类参考答案：D25 β受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强，这种现象称为A．敏化作用B．拮抗作用C．相加作用D．互补作用E．协同作用参考答案：E26 关于热原的错误表述是A．热原是微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称B．大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌产生的热原C．热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间D．内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物E．蛋白质是内毒素的致热中心参考答案：E27 氨苄青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后损失20％，是由于A．直接反应B．pH改变C．离子作用D．盐析作用E．缓冲容量参考答案：C28 关于热原耐热性的错误表述是A．在60℃加热1小时热原不受影响B．在100℃加热，热原也不会发生热解C．在180℃加热3～4小时可使热原彻底破坏D．在250℃加热30—45分钟可使热原彻底破坏E．在400℃加热l分钟可使热原彻底破坏参考答案：E29 下列配伍变化，属于物理配伍变化的是A．水杨酸遇铁盐颜色变深B．硫酸镁溶液与碳酸氢钠溶液混合产生沉淀C．芳香水中加入一定量的盐可使挥发油分离出来D．维生素B12与维生素c混合制成溶液时，维生素B12效价显著降低E．乌洛托品与酸性药物配伍产生甲醛参考答案：C30 有关奥美拉唑的叙述不符的是A．结构中含有亚磺酰基B．在酸碱溶液中均稳定C．本身无活性，为前体药物D．为质子泵抑制剂E．经酸催化重排为活性物质参考答案：B参考解析：考查奥美拉唑的结构特征及作用特点，在酸性下不稳定，故药用肠溶衣胶囊．其余叙述均正确。故本题答案应选B。31 关于糖浆剂的错误表述是A．糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液B．糖浆剂稳定性较其他剂型好C．低浓度的糖浆剂应添加防腐剂D．高浓度的糖浆剂可不添加防腐剂E．可作助悬剂参考答案：B32 影响药物稳定性的环境因素不包括A．温度B．pHC．光线D．空气中的氧E．湿度参考答案：B33 属于青霉烷砜类的抗生素是A．舒巴坦B．亚胺培南C．克拉维酸D．头孢克肟E．氨曲南参考答案：A34 凡是对热敏感在水溶液中不稳定的药物适合采用哪种制法制备注射剂A．灭菌溶剂结晶法制成注射用无菌分装产品B．冷冻干燥制成的注射用冷冻干燥制品C．喷雾干燥法制得的注射用无菌分装产品D．无菌操作制备的溶液型注射剂E．低温灭菌制备的溶液型注射剂参考答案：B35 包衣片剂的崩解时限要求为A．15minB．30rainC．45minD．60minE．120min参考答案：D36 固体分散体提高难溶性药物的溶出速率是因为A．药物溶解度大B．载体溶解度大C．固体分散体溶解度大D．药物在载体中高度分散E．药物进入载体后改变了剂型参考答案：D参考解析：此题考查速释技术固体分散体的概念及特点。固体分散体是难溶性药物分散在固体裁体中制成的高度分散体系，可提高难溶性药物的溶出速率和溶解度。以提高药物的吸收和生物利用度。故本题答案应选D。37 单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态血药浓度75%。所需要的滴注给药时问A．1个半衰期B．2个半衰期C．3个半衰期D．4个半衰期E．5个半衰期参考答案：B38 下列辅料中，崩解剂的是A．PEGB．HPMCC．PVPD．CMC—NaE．CCNa参考答案：E39 卡马西平属于哪一类抗癫痫药A．丁二酰亚胺类B．巴比妥类C．苯二氮革类D．二苯并氮革类E．丁酰苯类参考答案：D40 关于药物制剂稳定性的叙述中哪一条是错误的A．药物制剂稳定性主要包括化学稳定性和物理稳定性B．药物稳定性的试验方法包括影响因素试验、加速试验和长期试验C．药物的降解速度受溶剂的影响，但与离子强度无关D．固体制剂的赋形剂可能影响药物的稳定性E．表面活性剂可使一些容易水解的药物稳定参考答案：C二、配伍选择题A．药品通用名B．化学名C．拉丁名D．商品名E．俗名41 对乙酰氨基酚属于参考答案：A42 泰诺属于参考答案：D43N-(4-羟基苯基)乙酰胺参考答案：B根据材料，回答题44 他莫昔芬A．抗肿瘤金属配合物B．抗代谢药物C．抗肿瘤抗生素D．抗肿瘤植物有效成分E．抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等参考答案：E45 紫杉醇A．抗肿瘤金属配合物B．抗代谢药物C．抗肿瘤抗生素D．抗肿瘤植物有效成分E．抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等参考答案：D46 奥沙利铂A．抗肿瘤金属配合物B．抗代谢药物C．抗肿瘤抗生素D．抗肿瘤植物有效成分E．抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等47 多柔比星A．抗肿瘤金属配合物B．抗代谢药物C．抗肿瘤抗生素D．抗肿瘤植物有效成分E．抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等参考答案：C根据材料，回答题48 作用于微管的抗肿瘤药物A．来曲唑B．依托泊苷C．伊立替康D．紫杉醇E．顺铂参考答案：D参考解析：本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于微管的抗肿瘤药物主要有长春新碱和紫杉醇；作用于芳构酶的抗肿瘤药物主要有来曲唑和他莫昔芬；作用于拓扑异构酶I的抗肿瘤药物有羟基喜树碱、伊立替康、拓扑替康；作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒素及其衍生物，如依托泊苷等；直接作用于DNA的抗肿瘤药物主要有烷化剂类及顺铂等。49 作用于拓扑异构酶I的抗肿瘤药物A．来曲唑B．依托泊苷C．伊立替康D．紫杉醇E．顺铂参考答案：C50 作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物A．来曲唑B．依托泊苷C．伊立替康D．紫杉醇E．顺铂参考答案：B根据材料，回答题51 属尿嘧啶抗代谢物的药物是A．甲氨蝶呤B．巯嘌呤C．依托泊苷D．阿糖胞苷E．氟尿嘧啶参考答案：E参考解析：本组题考查抗代谢药物分类及结构特征。尿嘧啶抗代谢物有氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟等；胞嘧啶抗代谢物有阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨等；嘌呤类抗代谢物有巯嘌呤、巯鸟嘌呤等；叶酸类抗代谢物有甲氨蝶呤等；依托泊苷为作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂。52 属胞嘧啶抗代谢物的药物是A．甲氨蝶呤B．巯嘌呤C．依托泊苷D．阿糖胞苷E．氟尿嘧啶参考答案：D53 属嘌呤类抗代谢物的药物是A．甲氨蝶呤B．巯嘌呤C．依托泊苷D．阿糖胞苷E．氟尿嘧啶参考答案：B根据材料，回答题54 抗雌激素作用的是A．他莫昔芬B．氟他胺C．阿糖胞苷D．伊马替尼E．甲氨蝶呤参考答案：A参考解析：考查本组药物的作用(机制)及结构特征。伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂。55 嘧啶类抗代谢物A．他莫昔芬B．氟他胺C．阿糖胞苷D．伊马替尼E．甲氨蝶呤参考答案：C56 抗雄激素作用的是A．他莫昔芬B．氟他胺C．阿糖胞苷D．伊马替尼E．甲氨蝶呤参考答案：B57 叶酸类抗代谢物A．他莫昔芬B．氟他胺C．阿糖胞苷D．伊马替尼E．甲氨蝶呤参考答案：E58 阿昔洛韦 查看材料A．具有喹啉羧酸结构的药物B．具有咪唑结构的药物C．具有双三氮唑结构的药物D．具有单三氮唑结构的药物E．具有鸟嘌呤结构的药物参考答案：E参考解析：本题考查抗菌药、抗真菌药、抗病毒药的结构特点。环丙沙星是具有喹啉羧酸结构的喹诺酮类抗菌药．诺氟沙星分子中的1位乙基被环丙基取代：阿昔洛韦，(又名无环鸟苷)为开环的鸟苷类似物，是治疗疱疹病毒感染的首选药。利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药，含有一个三氮唑结构；氟康唑为双三氮唑类抗真菌药物。59 利巴韦林 查看材料A．具有喹啉羧酸结构的药物B．具有咪唑结构的药物C．具有双三氮唑结构的药物D．具有单三氮唑结构的药物E．具有鸟嘌呤结构的药物参考答案：D60 氟康唑 查看材料A．具有喹啉羧酸结构的药物B．具有咪唑结构的药物C．具有双三氮唑结构的药物D．具有单三氮唑结构的药物E．具有鸟嘌呤结构的药物参考答案：C根据材料，回答题61 治疗A型流感的药物是A．金刚烷胺B．利巴韦林C．齐多夫定D．奥司他韦E．阿昔洛韦参考答案：A62 治疗禽流感病毒的药物是A．A．金刚烷胺B．利巴韦林C．齐多夫定D．奥司他韦E．阿昔洛韦参考答案：D63 治疗疱疹病毒的药物是A．金刚烷胺B．利巴韦林C．齐多夫定D．奥司他韦E．阿昔洛韦参考答案：E64 治疗艾滋病病毒的药物是A．金刚烷胺B．利巴韦林C．齐多夫定D．奥司他韦E．阿昔洛韦参考答案：C根据材料，回答题65 结构中含有噻嗪环的是A．氧氟沙星B．洛美沙星C．环丙沙星D．诺氟沙星E．芦氟沙星参考答案：E66 结构中含有嚼嗪环的是A．氧氟沙星B．洛美沙星C．环丙沙星D．诺氟沙星E．芦氟沙星参考答案：A67 结构中含有环丙基的是A．氧氟沙星B．洛美沙星C．环丙沙星D．诺氟沙星E．芦氟沙星参考答案：C68 结构中含有两个氟原子的是A．氧氟沙星B．洛美沙星C．环丙沙星D．诺氟沙星E．芦氟沙星参考答案：B根据材料，回答题69 属于非开环核苷类抗病毒药 查看材料A．齐多夫定B．阿昔洛韦C．奈韦拉平D．茚地那韦E．奥司他韦参考答案：A考查抗病毒药的分类。奥司他韦为其他类。故本组题答案应选 ABCD。70 属于开环核苷类抗病毒药 查看材料A．齐多夫定B．阿昔洛韦C．奈韦拉平D．茚地那韦E．奥司他韦参考答案：B参考解析：考查抗病毒药的分类。奥司他韦为其他类。71 属于非核苷类抗病毒药 查看材料A．齐多夫定B．阿昔洛韦C．奈韦拉平D．茚地那韦E．奥司他韦参考答案：C参考解析：考查抗病毒药的分类。奥司他韦为其他类。故本组题答案应选 ABCD。72 属于蛋白酶抑制剂 查看材料A．齐多夫定B．阿昔洛韦C．奈韦拉平D．茚地那韦E．奥司他韦参考答案：D参考解析：考查抗病毒药的分类。奥司他韦为其他类。故本组题答案应选 ABCD。73 属于胰岛素分泌促进剂的是A．胰岛素B．格列齐特C．吡格列酮D．米格列醇E．二甲双胍参考答案：B74 属于α一葡萄糖苷酶抑制剂的是A．胰岛素B．格列齐特C．吡格列酮D．米格列醇E．二甲双胍参考答案：D75 含有磺酰脲结构的药物是A．胰岛素B．格列齐特C．吡格列酮D．米格列醇E．二甲双胍参考答案：B76 有51个氨基酸组成的药物是A．胰岛素B．格列齐特C．吡格列酮D．米格列醇E．二甲双胍参考答案：A根据材料，回答题77 属于前体药物的是A．阿昔洛韦B．更昔洛韦C．喷昔洛韦D．奥司他韦E．泛昔洛韦参考答案：E参考解析：考查本组抗病毒药物的结构特征及作用特点。开环的核苷类抗病毒药物有阿昔洛韦等。更昔洛韦可以看成是具有C3-OH和C5-OH的开环脱氧鸟苷衍生物，对巨细胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韦强，对耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒仍然有效。但毒性比较大，临床上主要用于治疗巨细胞病毒引起的严重感染。喷昔洛韦是更昔洛韦的电子等排体，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱。泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物，口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦，生物利用度可达77％。西多福韦是胞嘧啶非环状核苷类衍生物，以单磷酸酯的形式存在，进入体内后经宿主细胞的酶将其转化为活化西多福韦二磷酸酯而发挥作用。阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物。故本组题答案应选EC。78 属于更昔洛韦的生物电子等排体衍生物的是 查看材料A．阿昔洛韦B．更昔洛韦C．喷昔洛韦D．奥司他韦E．泛昔洛韦参考答案：C 根据材料，回答题79 抑制细菌DNA促螺旋酶的药物 查看材料A．环丙沙星B．氟康唑C．异烟肼D．阿昔洛韦E．利福平参考答案：A参考解析：本组题考查药物的作用机制。喹诺酮类药物如环丙沙星，其作用机制是抑制DNA促螺旋酶和拓扑异构酶 IV：氟康唑抑制白色念珠菌和其他念珠茵，使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑菌的作用；异烟肼抑制结核杆菌，而利福平是抑制分枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶；阿昔洛韦抑制病毒，干扰病毒DNA合成。故本组题答案应选AE。80 抑制细菌依赖DNA的RNA聚合酶(DDRP)的药物 查看材料A．环丙沙星B．氟康唑C．异烟肼D．阿昔洛韦E．利福平参考答案：E三、综合分析多选题根据材料，回答题81 下列属于栓剂油脂性基质的是A．可可豆脂B．硬脂酸丙二醇酯C．聚乙二醇类D．半合成山苍子油酯E．Poloxamer参考答案：A,B,D82 某女性糖尿病患者，年龄65岁，肝功能和肾功能均不良，以下哪些药物要慎用A．瑞格列奈B．阿卡波糖C．格列本脲D．二甲双胍E．甲苯磺丁脲参考答案：C,D,E参考解析：考查本组药物的代谢及使用时注意事项。由于三种药经肝肾代谢且具有一定毒性，故肝功能和肾功能均不良者要慎用或忌用。故本题答案应选CDE。83 与普萘洛尔相符的是A．非选择性β受体拮抗剂，用于高血压、心绞痛等B．分子结构中含有萘氧基、异丙氨基，又名心得安C．含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用外消旋体D．含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色E．含有2个手性碳原子，药用外消旋体参考答案：A,B,C84 提高药物制剂稳定性的方法有A．制备稳定衍生物B．制备难溶性盐类C．制备固体剂型D．制备微囊E．制备包合物参考答案：A,B,C,D,E85 有关药品包装的叙述正确的是A．内包装系指直接与药品接触的包装B．外包装选用不易破损的包装，以保证药品在运输、储存、使用过程中的质量C．非处方药药品标签上必须印有非处方药专有标识D．II类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器E．I类药包材指直接接触药品，但便于清洗，并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器参考答案：A,B,C参考解析：解析：此题考查药品包装及其作用以及常用包装材料的种类。药品的包装分为内包装和外包装，内包装系指直接与药品接触的包装(如安瓿、注射剂瓶、铝箔等)；外包装系指内包装以外的包装，外包装应根据药品的特性选用不易破损的包装，以保证药品在运输、储存、使用过程中的质量；非处方药药品标签、使用说明书、内包装、外包装上必须印有非处方药专有标识：药品的包装材料按使用方式可分为1、Ⅱ、Ⅲ三类，I类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器，Ⅱ类药包材指直接接触药品，但便于清洗，在实际使用过程中，经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器，Ⅲ类药包材指I、Ⅱ类以外其他可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器。故此题答案应选ABC。86 通过抑制中枢神经对5-HT重摄取而具有抗抑郁作用的药物是A．阿米替林B．帕罗西汀C．舍曲林D．文拉法辛E．马氯贝胺参考答案：B,C,D参考解析：重点考查对5-HT重摄取有抑制作用的抗抑郁药，A为去甲肾上腺素重摄取抑制剂，E为单胺氧化酶抑制剂。故本题答案应选BCD。87 适合弱酸性药液的抗氧剂有A．焦亚硫酸钠B．亚硫酸氢钠C．亚硫酸钠D．硫代硫酸钠E．BHT参考答案：A,B88 关于胺碘酮的叙述正确的是A．结构中含有苯并呋喃结构B．结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢C．属于钾通道阻滞剂D．属于钠通道阻滞剂E．具有抗高血压作用参考答案：A,B,C89 用于抗心绞痛的药物有A．维拉帕米B．普萘洛尔C．单硝酸异山梨酯D．硝酸甘油E．氯沙坦参考答案：A,B,C,D参考解析：本题考查抗心绞痛的药物。除E答案为抗高血压药外，其余均具有抗心绞痛作用，故本题答案应选ABCD。90 含氨基的药物可发生A．葡萄糖醛酸的结合代谢B．与硫酸的结合代谢C．脱氨基代谢D．甲基化代谢E．乙酰化代谢参考答案：A,B,C,D,E91 手性药物的对映异构体之间可能A．具有等同的药理活性和强度B．产生相同的药理活性，但强弱不同C．一个有活性，一个没有活性D．产生相反的活性E．产生不同类型的药理活性参考答案：A,B,C,D,E解析：本题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态：具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反的活性；产生不同类型的药理活性。故本题答案应选ABCDE。92 栓剂常用的水溶性基质有A．PEGB．Tween-61C．卡波沫D．泊洛沙姆E．CMC-Na参考答案：A,B,D93 二氢吡啶类钙拮抗剂可用于A．降血脂B．降血压C．抗心力衰竭D．抗心律失常E．抗心绞痛参考答案：B,D,E94 以下为物理常数的是A．熔点B．吸光度C．理论板数D．比旋度E．旋光度参考答案：A,D95 可用作混悬剂中稳定剂的有A．增溶剂B．助悬剂C．乳化剂D．润湿剂E．絮凝剂参考答案：B,D,E96 微囊的特点有A．减少药物的配伍变化B．使液态药物固态化C．使药物与囊材形成分子胶囊D．掩盖药物的不良嗅味E．提高药物的稳定性参考答案：A,B,D97 关于奥美拉唑的叙述错误的是A．质子泵抑制剂B．本身无活性C．为两性化合物D．经H+催化重排成活性物质E．抗组胺药参考答案：A,B,C,D,E98 生产注射剂时常加入适量活性炭，其作用为A．吸附热原B．能增加主药稳定性C．脱色D．脱盐E．提高澄明度参考答案：A,C,E99 生物药剂学中研究的生物因素有A．种族差异B．性别差异C．年龄差异D．遗传因素E．生理与病理条件的差异参考答案：A,B,C,D,E100 靶向制剂按靶向原动力可分为A．主动靶向制剂B．被动靶向制剂C．物理化学靶向制剂D．热敏感靶向制剂E．结肠靶向制剂参考答案：A,B,C101 以苯二氮革受体为作用靶点的药物有A．地西泮B．奥沙西泮C．阿普唑仑D．艾司唑仑E．卡马西平参考答案：A,B,C,D参考解析：本题考查苯二氮蕈受体为作用靶点的药物。地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑、艾司唑仑都是以苯二氮蕈受体为作用靶点的药物，而卡马西平是含有三环的二苯并氮革类药物，靶点是钠离子通道。故本题答案应选ABCD。102 非线性药动学的特点包括A．药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的B．当剂量增加时，消除半衰期减少C．AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比D．其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程E．以剂量对相应的血药浓度进行归一化，所得的曲线明显不重叠参考答案：A,B,C,D参考解析：本题考查非线性药动学的特点。非线性药动学的特点包括：药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的；当剂量增加时，消除半衰期延长：AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比：其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程；以剂量对相应的血药浓度进行归一化，以单位剂量下血药浓度对时间作图，所得的曲线如明显不重叠，则可能存在非线性过程。所以本题答案应选择ABCD。103 钙通道阻滞剂按化学结构可分为A．二氢吡啶类B．芳烷基胺类C．苯氧乙酸类D．苯噻氮革类E．三苯哌嗪类参考答案：A,B,D,E104 影响药物分布的因素包括A．药物与组织的亲和力B．药物与血浆蛋白结合的能力C．血液循环系统D．胃肠道的生理状况E．微粒给药系统参考答案：A,B,C,E参考解析：本题考查药物分布及其影响因素。影响药物分布的因素包括：药物与组织的亲和力；血液循环系统；药物与血浆蛋白结合的能力；微粒给药系统。故本题答案应选择ABCE。105 下列药物中含有孕甾烷母核的药物是A．黄体酮B．苯丙酸诺龙C．醋酸地塞米松D．醋酸甲地孕酮E．甲睾酮参考答案：A,C,D106 哪些药物的代谢属于代谢活化A．苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B．维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3C．贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物D．舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物E．环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥参考答案：B,C,D,E107B一内酰胺类抗生素有A．克拉维酸B．亚胺培南C．舒巴坦D．克拉霉素E．氨曲南参考答案：A,B,C,E参考解析：本题考查本组药物的结构特征。D为大环内酯类。故本题答案应选ABCE。108 不合理用药的后果有A．浪费医药资源B．延误疾病治疗C．产生药品不良反应D．产生药源性疾病E．造成病人死亡参考答案：A,B,C,D,E109 下列钙拮抗剂的结构中，氯原子在苯环2位的药物有A．硝苯地平B．非洛地平C．尼莫地平D．氨氯地平E．维拉帕米参考答案：B,D110 药典中规定胶囊剂质量检查的项目是A．外观B．均匀度C．水分D．重量差异E．崩解时限参考答案：A,D,E111 疏水胶体的性质是A．存在强烈的布朗运动B．具有双分子层C．具有聚结不稳定性D．可以形成凝胶E．具有Tyndall现象参考答案：A,C,E参考解析：此题考查疏水胶体溶液的特点。胶体溶液分为疏水胶体和亲水胶体。疏水胶体溶液具有Tyndall现象，存在着强烈的布朗运动，属热力学不稳定系统，主要表现为聚结不稳定性和动力不稳定性。具有双电层结构，而不是双分子层结构，双分子层则是磷脂在形成脂质体过程形成双分子层结构，凝胶则是亲水性高分子溶液胶凝后产生的。故本题答案应选择ACE。112 药物在体内代谢的反应有A．氧化反应B．还原反应C．水解反应D．葡萄糖醛苷化反应E．乙酰化反应参考答案：A,B,C,D,E113 影响药效的立体因素有A．官能团之间的距离B．对映异构C．几何异构D．构象异构E．结构异构参考答案：A,B,C,D114 不作用于阿片受体的镇痛药是A．哌替啶B．苯噻啶C．右丙氧芬D．双氯芬酸E．布桂嗪参考答案：B,D参考解析：重点考查镇痛药的作用(机理)。BD均有镇痛活性，B为组胺H，受体拮抗剂及抗乙酰胆碱作用，D为解热、镇痛药。故本题答案应选BD。115 适合弱酸性药液的抗氧剂有A．焦亚硫酸钠B．亚硫酸氢钠C．亚硫酸钠D．硫代硫酸钠E．BHT参考答案：A,B116 临床常用的抗心绞痛药物包括A．钙通道阻滞剂B．硝酸酯及亚硝酸酯类C．B受体阻断剂D．ACE抑制剂E．HMG-CoA还原酶抑制剂参考答案：A,B,C117 与盐酸阿米替林相符的正确描述是A．具有抗精神失常作用B．抗抑郁作用机理是抑制去甲肾上腺素重摄取C．抗抑郁作用机理是抑制单胺氧化酶D．肝脏内代谢为具有抗抑郁活性的去甲替林E．肝脏内代谢为无抗抑郁活性的去甲替林参考答案：B,D118 利用溶出原理达到缓释作用的方法有A．控制粒子大小B．将药物包藏于疏水性高分子材料中C．将药物包藏于亲水性高分子材料中D．包衣E．与高分子化合物生成难溶性盐参考答案：A,C,D参考解析：本题考查缓、控释制剂的释药原理。利用溶出原理达到缓释作用的方法有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小、将药物包藏于溶蚀性骨架中和将药物包藏于亲水性高分子材料中。而包衣和将药物包藏于疏水性高分子材料中是通过减小扩散而达到缓释的。故本题答案应选ACD。119 阿莫西林的水溶液不宜与下列哪些药物配伍使用A．磷酸可待因B．山梨醇C．葡萄糖D．生理盐水E．硫酸锌参考答案：A,B,C,E参考解析：本题考查阿莫西林的合理用药。阿莫西林和氨苄西林的水溶液与磷酸盐、锌盐、多羟基化合物会发生分子内成环反应，生成2，5一吡嗪二酮衍生物而影响疗效。故不能配伍使用。故本题答案应选ABCE。120 氨氯地平的结构特征包括A．4位含有邻氯苯基B．4位含有间氯苯基C．4位含有对氯苯基D．含有1，4一二氢吡啶环E．含有伯氨基参考答案：A,D,E
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