分子靶向抗肿瘤药物药

targeted drug
药品类别:
瞄准病变部位发挥药效
提高药效、抑制毒副作用
靶向药物 -
靶向药物根据标靶的不同,药物靶向可分为几个层次:1、组织器官水平使药物选择性的蓄积在肿瘤组织、炎症部位、或心肝脾肺等特定器官内,从而减少全身性的不良反应。目前针对肿瘤组织的靶向化疗药物是研究的一大热点,如针对肿瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定环境设计的靶向药物能够提高肿瘤组织内的药物浓度,显着改善肿瘤化疗的效果。2、细胞水平利用病变细胞表面的某些特定受体,在药物或其载体表面修饰与该受体特异性结合的配体(如抗体、多肽、糖链、核酸适配体、或其他小分子等),使药物能够精确地定位到病变细胞并将其杀伤,而对正常细胞则不产生明显的毒害作用。3、亚细胞水平很多药物(如核酸药物、大多数蛋白药物、及部分小分子药物)需要进入细胞内部,或者在特定细胞器(如线粒体、)内才能发挥作用。穿膜肽、核定位序列(Nuclearlocalizationsequence)等是目前研究较多的靶向组件。
靶向药物 -
根据靶向机理的不同,药物靶向可分为被动靶向、主动靶向、物理靶向等几类:1、被动靶向被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点,使药物在体内能够产生自然的分布差异,从而实现靶向效应。被动靶向多依赖于药物或其载体的尺寸效应:如大于7μm的微粒通常会被肺部的小毛细管以机械滤过方式截留,被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡;大于200nm的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。被动靶向中最广为人知的是EPR效应(EnhancedPermeabilityandRetentioneffect),其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同:正常微血管内皮间隙致密、结构完整,大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁;而实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差,淋巴回流缺失。这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部,从而实现靶向效果;除此之外,利用肿瘤部位特殊的pH、酶环境,以及细胞内的还原环境等,也可以实现药物在特定部位的释放,达到靶向给药的目的。2、主动靶向主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力,主要手段包括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的探针分子通过化学或物理方法偶联到药物或其载体表面,从而实现靶向效果。3、物理靶向利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号,人为调控药物在体内的分布及释药特性,实现对病变部位的靶向。
靶向药物 -
靶向药物的特点决定了其尤其适合身体虚弱的晚期患者使用,因为这类患者的身体状况无法承受化疗放疗带来的副作用(身体虚弱,副作用很可能会成为压垮患者的最后一根稻草),又不能通过手术对病灶进行清除(病灶已经发生扩散,很难彻底排查并切除)。
靶向药物 -
小分子药物靶向药物小分子药物通常是抑制剂,它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路,从而达到治疗的目的。例如制药生产的用于治疗和的(Gleevec,通用名Imitinib)、以(表皮生长因子受体)为靶点的用于治疗(NSCLC)的生产的(Iressa,通用名Gefitinib)和德国的(,通用名Erlotinib)均属此类,并已进入临床应用。美国千年制药公司生产的(通用名bortezomib)是诱导剂,也属于小分子药物。 单克隆抗体例如用于治疗基因阳性(过量表达)的的(Herceptin,通用名Trastuzumab)、以为靶点的和治疗药物(,通用名)等。这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。 从通用名的后缀上来看,类靶向药物以“-mib”为后缀,而类靶向药物以“-nib”为后缀。 除上述列举的已经进入临床使用的靶向药物外,另外还有多种靶向药物正在开发中。
靶向药物 -
靶向药物一般单独使用或和药物配合使用。对于已经经过充分临床验证的靶向药物,在临床上可用作一线、二线、三线治疗,而对于新的靶向药物,尽管已有资料表明其有效性,但还未经过充分的临床验证,一般用于二线、三线治疗(即常规化疗无效后的治疗)。靶向药物的使用,应该在医生的指导下科学用药。当临床上已经显示靶向药物已经没有明显效果时(例如连续用药一年后),说明癌细胞已经产生了,这时应停止使用靶向药物或更换治疗方案。 靶向药物的价格仍高于常规化疗药物,这在一定程度上限制了靶向药物的推广。但相信随着科技的进步,其价格会降低,种类会增加,靶向药物将会成为一类能够带来更好疗效、更少痛苦的癌症治疗药物。
靶向药物 -
靶向药物FDA已经批准的以药物基因组学为基础的抗瘤药物的靶向治疗药物名单列举如下: 1997年11月,利妥昔单抗(抗CD20单克隆抗体)获准用于治疗复发性或顽固性低度或滤泡性非霍奇金淋巴瘤。这也是FDA获准治疗肿瘤的第一个单克隆抗体; 1998年9月,曲妥珠单抗(抗HER2单克隆抗体)获准用于治疗转移性乳腺癌; 2001年10月,甲磺酸伊马替尼(酪氨酸激酶抑制剂)获准用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML); 2002年9月,Tarceva获准作为标准方案治疗无效的晚期NSCLC的二线或三线治疗方案。 2003年5月,吉非替尼(抗表皮生长因子单克隆抗体)获准用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC); 2004年2月,西妥昔单抗(抗表皮生长因子单克隆抗体)获准用于治疗转移性结直肠癌 。
靶向药物 -
靶向药物中,肺癌靶向药物易瑞沙、特罗凯和慢性髓性白血病治疗药物格列卫卖得最火。但据了解,这些抗癌药物目前在中国国内并没有生产,完全依靠从欧美医药公司进口。据一家正规国营药店的报价,易瑞沙每盒5400多元,一个月需3盒至少15000元;特罗凯每盒19800多元,一个月需服用一盒;格列卫每盒11500多元,一个月服2盒至少23000元。相比之下,“印度版”抗癌药就便宜得多。印度第一大药业公司Natco生产的易瑞沙、特罗凯、格列卫等,价格大约是正版欧美药物的1/5~1/10。如“印度版”的易瑞沙,价格约为1800元一盒,特罗凯为4500元一盒,格列卫则为1800元一盒,且每盒均为30天的药量。这种价格上的明显差异,就造成了印度版抗癌药物在中国国内市场上的非法流通。“印度版”抗癌药的销售大多通过网络代购的形式进行,负责代购的主要是在印度工作的中国人,中间商贩基本都活跃在网络上,不与客户直接接触。但是这些代购网站都没有“互联网药品经营许可证”,并没有在网上售药的资格。事实上,“印度版”抗癌药的问题并不仅仅在于法律上,它们的疗效到底有没有保障,各方面都无法做出判断。多名接受记者采访的三甲医院肿瘤科专家均不愿评价“印度版”药物的疗效,他们认为,由于无法掌握这些药的临床试验数据,别说疗效,就连安全性都不敢保证。近年来,他们已陆续碰到因为使用不正规药物而出现副作用的病人。按照印度医学界做的临床研究显示,这些药对于某些患者不仅没有疗效,甚至还可能诱发第二肿瘤。故此,医学专家呼吁患者及家属,靶向药物的选择,一定要慎之又慎。
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什么是肿瘤的分子靶向治疗
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7、 多吉美(索拉非尼)、 索坦(苹果酸舒尼替尼)。广义的分子靶点包括了参与肿瘤细胞分化、细胞迁移;
5,减少了对正常细胞的损害,表明了分子靶向治疗理论的正确性与可行性。靶向治疗只以肿瘤细胞的特性改变为作用靶点,在发挥更强抗肿瘤活性的同时、HER-2阳性的晚期胃癌的治疗、凋亡,也可影响肿瘤细胞:已成功应用于晚期非小细胞肺癌的治疗、 目前临床上使用较成熟的靶向药物
1;
6、 赫赛汀(曲妥珠单抗)、浸润行为,但正常细胞的修复能力较强!。
三。
二、全身转移等过程的;
3、 美罗华(利妥昔单抗);4,未来会有更多:联合化疗应用于晚期大肠癌的治疗、从DNA到蛋白&#47:联合化放疗已成功应用于晚期头颈部肿瘤和Kras野生型的晚期大肠癌的治疗、 爱必妥(西妥昔单抗)、淋巴转移,如损伤较小尚可继续生存下去,把癌症治疗推向了一个前所未有的新阶段;8、 靶向治疗与化疗的区别
抗肿瘤药物进入体内后既可影响正常细胞、 分子靶向治疗的定义
肿瘤分子靶向治疗是指针对参与肿瘤发生发展过程的细胞信号传导和生物学途径的治疗手段;
2。故临床上靶向治疗也较少出现化疗药物所致的一系列毒副反应、更有效的靶向药物为肿瘤患者带来希望:联合化疗成功应用于HER-2阳性乳腺癌的辅助化疗及一线治疗近几年;也可用于晚期
非小细胞肺癌的治疗。相信随着科学研究的发展、 安维汀(贝伐单抗),随着新型分子靶向药物在临床实践中取得的显著疗效;酶水平的任何亚细胞分子、 易瑞沙(吉非替尼)和特罗凯(厄洛替尼)。
以上药物目前均已在中国成功上市,已广泛应用于多种肿瘤的治疗。
一:成功应用于胃肠间质瘤及晚期肾癌的治疗!、周期:已成功应用于胃肠间质瘤、 格列卫(甲璜酸伊马替尼)。虽然两种细胞都可因化疗药引起细胞的不可逆损伤而死亡:已成功应用于CD20阳性的非霍奇金氏淋巴瘤:成功应用于晚期肾癌及原发性肝癌的治疗
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靶向药物入华十周年
来自国家卫生计生委的统计数据显示,目前我国的肺癌发病率以每年26.9%的速度增长,近几十年来,每10到15年,肺癌的患者人数就会增加一倍。我国第三次居民死亡原因调查结果也显示,肺癌死亡率在过去30年间上升了465%,取代肝癌成为中国致死率最高的恶性肿瘤。
  面对如此飞速增长的肺癌患者群体,我国的肺癌治疗水平如何?中国抗癌协会临床肿瘤学协作专业委员会(CSCO)主任委员、广东省人民医院(GGH)副院长吴一龙教授表示,相比于韩国地区19.3个月,日本地区27.2个月肺癌患者中位生存期数据,我国晚期肺癌患者中位生存期从此前的14.1个月延长至33.5个月;五年生存率从8%增长到18%,肺癌治疗水平已经与国际水平同步。
在疾病治疗理念上,个体化治疗和多学科综合诊治逐渐得到推广。而得益于靶向药物的推广,部分患者的生存质量也正在得到改善,靶向药物针对已经明确的致癌靶点,使肿瘤细胞特异性死亡而不波及正常细胞组织,免去了诸多放化疗的痛苦,患者生存质量大大提高。
2005年,易瑞沙(化学名:吉非替尼)进入中国市场,中国非小细胞肺癌治疗正式进入靶向治疗时代。十年来,中国晚期肺癌患者中位生存期显著增加2.4倍,从此前的14.1个月延长至33.5个月;五年生存率从8%增长到18%。与此同时,靶向药物较小的副作用也受到患者认可,在提升生存期限的同时生活质量得以改善。10年来,无数患者受益于靶向药物,下一个10年,依然有更多肺癌患者渴望得到规范、保时、保量的靶向治疗。
指导专家:吴一龙,主任医师、教授,中国抗癌协会临床肿瘤学协作专业委员会主任委员、广东省人民医院副院长
谈一谈,癌症的靶向治疗你了解多少?
听过,但不知道具体是什么
完全不知道
癌症基因检测亟待加强
作为针对基因靶点生效的特效药物,患者在使用靶向药物之前必须通过基因检测,确认靶点基因出现突变,才能达到最大的治疗效果。“没有经过基因检测,确认基因是否突变而盲目用药是一种巨大的浪费,”首都医科大学肺癌诊疗中心主任宣武医院胸外科主任、《中国原发性肺癌诊疗规范》专家委员会主任支修益教授表示,“我们必须进一步重视肺癌早诊早治,推进临床规范化诊疗和基于基因检测指导下的肺癌个体化治疗和精确治疗,避免无效治疗,减少患者药费开支。”
一项覆盖北上广等八个城市的调研发现,中国大型城市肺癌EGFR基因检测率为51%,从全国来看,检测率只有27%,对比日本、韩国以及香港台湾地区超过80%的检测率相去甚远,我国的EGFR基因检测亟待进一步加强。
对于部分地区存在的不经基因检测即对所有肺癌患者使用靶向药物的情况,专家表示了担忧,“靶向药物的使用必须以严格、准确的基因检测为基础,结合患者病情,不能盲目扩大靶向药物适用范围,既浪费大量医保资金,增加患者药费开支,也延误了病情。”
癌症靶向治疗新视点
靶向药滥用或变毒药
对抗癌症,需要社会各界齐心协力
尽管靶向药物在疾病治疗上有着诸多优势,但费用较高一直是绕不过的门槛。由于跨国药企研发、营销成本较高,靶向药物售价明显高出常规药物,治疗费用每个月动辄上万,一般中国家庭难以承受。
作为少数几个靶向药物进入医保的城市之一,广州在2013开始陆续批准定点医院试行肺癌靶向药物进医保,目前已有5家定点医院――中山大学附属肿瘤医院,广东省人民医院,广州医科大学附属肿瘤医院,广州医科大学附属第一医院,南方医院可以进行基因检测。在这5家定点医院经过基因检测,确认基因突变可以使用靶向药物的肺癌患者均可享受医保报销。通过定点高水平医院、严格基因检测规范、后台监控药物使用情况等手段,医保开支不仅没有升高,相反,经过核算后,患者全疾病周期医保开支反而有所降低,在不增加医保负担的前提下,大大提高了肺癌患者的生存期及生存质量。
吴一龙教授呼吁,各级政府、学会协会、医疗机构、制药企业等各方应携手起来,以广州、青岛、浙江等地医保政策为参考,以多重创新形式、将靶向药物尽快纳入医保,切实减轻患者疾病治疗经济负担,使更多患者通过创新治疗药物实现最终治疗获益。
多靶向药物是未来癌症治疗主流
两种肺癌靶向药纳入医保
10年抗癌英雄分享抗癌成功经验
早在2006年,伍稚梅通过检查发现自己不幸罹患肺癌,最开始通过手术,然后进行6个疗程的化疗,但是不幸已经一个淋巴结转移了,第二年又是骨转移,胸椎转移。当时的情况,曾让伍稚梅完全处于绝望当中。
谈起与癌症“战斗”的往事时,伍稚梅的丈夫说:“当我们俩突患癌症的时候也确实让我感叹人生的无常。但也正是生性乐观的态度让我重拾了对生活信心,积极面对。我今年82岁,我们相濡以沫的走过了55年了。过去那么多风雨我们都能够淡然面对,现在乐观积极的去治疗,我们才能够去发现新的希望,乐观积极配合治疗这是首要的事情…”正是这一次一次的相互勉励,让伍稚梅夫妇对彼此内心形成强烈的心理暗示,使他们与病魔斗争的信心愈见强烈。
对于肺癌患者的规范化治疗方案,杨伟英女士说道:“作为病人家属,由于我对医学的认识和医学讯息的不了解,往往只是通过网上很多病友的介绍,凭自己的想法去咨询不同专业的医生,得到的往往是一些不利于我先生规范化治疗的讯息,也让我先生在治疗过程中吃了很多苦,他是在日服用第一粒靶向药物,我们觉得状况很神奇,他整个癌症指标下来了,他的反应也没有那么大。慢慢的,我先生的病情也开始好转。
  上海市胸科医院简红教授强调:“其实我们治疗肿瘤终极目标是把肿瘤变成一种慢性疾病,医学就是在医生、病人和药企一起推动下进步的,并且癌症的治疗并不一定要追求快,一蹴而就,更不要过度放化疗治疗,要倡导个体化、标准化与规范化治疗,以提高患者生存质量为目的,让癌症与患者一起慢慢变老。”
一名肺癌患者20年的抗癌经历
一个胃癌患者的抗癌日志
精彩专题回顾
对于靶向药物,我有话说
出品:39癌症频道
特别鸣谢:中山大学附属肿瘤医院分子靶向药物究竟有多神奇--(临床药师)当前位置:&&&&&&
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100mg*5粒/盒
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二甲苯磺酸拉帕替尼片
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碘[131I]肿瘤细胞核人鼠嵌合单克隆抗体注射液
1850&MBq(50&mCi)/5&ml/瓶
替莫唑胺胶囊
Orion&Corporation&Orion&Pharma&先灵葆雅
20mg*1粒*5袋/盒
替吉奥胶囊
山东新时代药业有限公司
25mg*12粒/盒
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