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本品为一种人工合成的八肽环状化合物，具有与天然内源性生长抑素类似的作用，但作用较强且持久，半衰期较天然抑素长30倍。本品有多种生理活性，如抑制生长激素、促甲状腺素、胃肠道和胰内分泌激素的病理性分泌过多，对胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素的分泌也有抑制作用。本品能降低胃运动和胆囊排空，抑制胆囊排空，抑制缩胆囊素一胰酶泌素的分泌，减少胰腺分泌，对胰腺实质细胞膜有直接保护作用。本品可抑制胃肠蠕动，减少内脏血流量和降低门脉压力，减少肠道过度分泌，并可增强肠道对水和Na’的吸收。
奥曲肽简介
[药品名]奥曲肽
[英文名]Octreotide
[CAS NO.][1]
[制剂]注射液：每支0．1mg(1ml)
[贮藏]2℃一8℃冰箱内贮存。
静注本品25～200μg，t1/2α为9～14分钟，tl/2b为72—98分钟，并随剂量而异。皮下注射后(50一40μg)迅速吸收，tmax为0．5—1小时，t1/2为90—120分钟；本品Vd为6L，CL为160ml/min，血浆蛋白结合率为65%。
奥曲肽作用用途
由于本品具多种生理活性，故应用范围广泛。临床主要用于以下几个方面。
1．门脉高压引起的出血。
2．应激性溃疡及。
3．重型胰腺炎
4．缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所引起的症状。
5．和肢端肥大症。
6．胃肠道瘘管
奥曲肽用法与用量
1．治门脉高压引起的食管静脉曲张出血：0.1mg静注，以后0.5mg，每2小时1次静滴。或皮下注射0.1mg，每八小时一次
2．应激性溃疡及消化道出血：0.1mg皮下注射，每日3次。
3．重型胰腺炎：0.1mg皮下注射，每日4次，疗程3—7天。
4．胃肠道瘘管和消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗：皮下注射0.1mg，每日3次；疗程10—14天。
5．突眼性甲状腺肿和肢端肥大症：皮下注射0.1mg，每日3次；肢端肥大症疗程10—14天。
奥曲肽注意事项
1．对本品过敏者禁用，孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。肾、胰腺功能异常和胆石症患者慎用。
2．少数患者长期治疗有形成胆石的报道，故在治疗前和治疗后应每6—12个月进行胆囊超声波检查1次。
3．对胰岛素瘤患者，本品可能加重程度，并延长其时间，应注意观察。
4．本品可减少环抱菌素的吸收，延缓对西咪替丁的吸收。
5．主要不良反应有注射部位疼痛或针刺感，一般可于15分钟后缓解。消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等，偶见高血糖、胆石、糖耐受异常和肝功有异常等。
奥曲肽药物相互作用
1. 与环胞素合用，可减少小肠对后者的吸收。
2. 与西咪替丁并用，可延缓后者的吸收。[2]
Octreotide ．实用药物手册：山东科学技术出版社.，1999
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