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血浆蛋白结合率
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血浆蛋白结合率系指药物在血浆内与血浆蛋白结合的比率。在正常情况下，各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合，在血浆中常同时存在结合型与游离型。而只有游离型药物才具有药物活性。当两种药物联合应用时蛋白结合能力较强的药物分子占领结合部位，使其他药物不能得到充分的结合，以致后者的游离部分增多，药效增强。这种相互作用对一些蛋白结合率较高的药物具有意义，因此要注意那些药效较强烈或毒性较大的药物，以防止药物自结合部位置换下来，使药效增强，常具有一定的危险性。
血浆蛋白结合率简介
血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点（和药物与受体蛋白结合情况相似）：具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。
血浆蛋白结合率药物形式
药物进入循环后，有两种形式：
血浆蛋白结合率结合型药物
即药物与血浆蛋白结合。
（1）暂时失去药理活性。
（2）体积增大，不易通过血管壁，暂时“储存”于血液中。
结合型药物起着类似药库的作用。药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用，影响药物作用和作用维持时间长短，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。
血浆蛋白结合率游离型药物
即未被血浆蛋白结合的药物。
特点：能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器官，产生效应或进行代谢与排泄。
药物与血浆蛋白结合方式：
酸性药物与白蛋白结合：华法林
血浆蛋白结合率治疗药物
血浆蛋白结合率非甾体抗炎药
磺胺类药物主要与血浆白蛋白结合，三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合。
碱性药物与α1-糖蛋白结合：β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白
虽然量比白蛋白少很多，但在癌症、、心肌梗死等疾病中可增高，能与奎宁结合。
（1）可逆性
药物与血浆蛋白的结合是可逆的，极少数是共价结合（如烷化剂）。
药物在血液中转运时，结合型与游离型药物快速达到动态平衡。游离型药物→透过生物膜→血液中游离型药物浓度降低→结合型药物，释出游离型药物。
（2）饱和性
血浆中蛋白有一定的量，与药物的结合有限，因此，药物与血浆蛋白结合具有饱和性。
当药物浓度大于血浆蛋白结合能力时→饱和→游离型药物急剧增加→毒性反应。
某些病理情况下，血浆蛋白过少（如肝硬化、慢性肾炎）、变质（如尿毒症） →药物与血浆蛋白结合减少→毒性反应。有些药物在老年人中呈现较强的，与老年人的血浆蛋白减少有关。
（3）竞争性
两种药物→竞争结合同一蛋白→置换→游离型药物浓度增加→导致中毒。
如：保泰松→结合型双香豆素→游离型→浓度增加→。
与内源性代谢物竞争与血浆蛋白结合，如磺胺药→置换胆红素→
血浆蛋白结合率新生儿核黄疸
此外，注射白蛋白可与药物结合而影响疗效。甲状腺激素及抗甲状腺药_图文_百度文库
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甲状腺激素及抗甲状腺药
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下列物质中，可在血浆中找到的有[&&&& ]A．甲状腺激素、氧、尿素、小分子蛋白质B．氨基酸、纤维素、CO2、Na+C．胃蛋白酶、Ca2+、脂肪、葡萄糖D．呼吸酶、脂肪酸、尿酸、胆固醇
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