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注射用头孢拉定齐鲁制药$$痰咳净片吉林白山正茂药业股份【主要成分】
本品主要成分奥美拉唑钠，其化学名称为：5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基｝-1H-苯并咪唑钠盐一水合物。
【分子式】
C17H18N3NaO3S·H2O
【分子量】
本品为白色疏松块状物或粉末，专用溶剂为无色的透明液体。
【药理、毒理】
本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物、迷走神经等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸（DCAMP）引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。本品对胃蛋白酶分泌也有抑制作用，对胃黏膜血流量改变不明显，也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH。
【药代动力学】
静脉注射本品后，体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，分布容积为0.19～0.48L/kg，与细胞外液体积相当。T1/2为0.5～1小时，慢性肝病患者为3小时。本品主要在肝脏中经细胞色素P450代谢，代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。对胃酸的分泌无作用，代谢完全，仅少数以原形排泄。约有80%的代谢物经肾排出，部分（18～23%）随粪便排出。有肠肝循环过程，血浆蛋白结合率高，达95%左右。肾衰患者对本品的清除无明显变化，肝功能受损者清除半衰期可有延长。
【适应症】
主要用于：①消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血。②应激状态时并发的急性胃黏膜损害，和非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤；③亦常用于预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）胃手术后预防再出血等；④全身或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
【用法与用量】
静脉注射。一次40mg,每日1～2次。临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内，禁止用其它溶剂溶解。本品溶解后必须在2小时内使用，推注时间不少于20分钟。
【不良反应】
偶可见有一过性的轻度恶心、腹泻、腹痛、感觉异常、头晕或头痛等，但不影响治疗。
【禁忌症】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
（1）本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。
（2）因本品能显著升高胃内pH，可能影响许多药物的吸收。
（3）肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。
（4）治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。
（5）动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。
【妊娠及哺乳期妇女用药】
尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用，或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。
【儿童用药】
儿童使用本品静滴的经验有限。
【老年患者用药】
老年患者无需调整剂量。
【药物相互作用】
（1）本品可延长、苯妥英钠及其他经肝氧代谢药物的药效，如本品与苯妥英钠合用，则需小心监测病情，且苯妥英钠应酌情减量。
（2）与经细胞色素P450酶系统代谢的药物（如华法林）可能有相互作用。
【用药过量】
临床试验中，本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg，并未出现剂量相关性不良反应。
密闭，在凉暗处保存。
【有效期】
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【药理、毒理】
阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取，然后磷酸化为三磷酸盐，通过两种方式抑制病毒复制：病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。
【药代动力学】
本品能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾【适应症】
1.单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。
2.带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。
3.免疫缺陷者水痘的治疗。
【用法与用量】
静脉用药液的配制：本品用0.9%生理盐水或5%葡萄糖水稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。
静脉滴注：
(1)重症生殖器疱疹的初治：按体重每8小时5mg/kg，共5日。
(2)免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹：按体重每8小时5～10mg/kg，静滴1小时以上，共7日～10日。
(3)单纯疱疹性脑炎：按体重每8小时10mg/kg，共10日。
(4)成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴，因滴速过快时可引起肾功能衰竭。
(5)成人每日最高剂量按体重30mg/kg，或按体面积1.5g/m2。
(1)重症生殖器疱疹的初治：婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg/m2，共5日。
(2)免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹：婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg/m2，共7日，12岁以上按成人量。【妊娠及哺乳期妇女用药】
1.生育与孕妇：大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少。药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。
2.乳母：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，但未发现引起了乳儿异常。
【儿童用药】
1.儿童中未发现特殊不良反应。
2.新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制静滴液，否则易引起致命的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。
【老年患者用药】
老年人由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。
【药物相互作用】
1.静脉给药时与素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。
2.静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。
3.与齐多夫定(zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
【用药过量】
逾量处理：本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水以防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。
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