心脏的四个腔中心脏收缩能力最强的是哪个强

A.chinensePaxt.等的块根。辛热,有大蝳入肝、脾经、祛

。多生长在爬山松下侧、渠边分布于我国东北、

通常2个连生,纺锤形至倒卵形外皮黑褐色;

栽培品的侧根(子根)甚肥大,直径达5cm茎直立或稍倾斜,下部光滑无毛上部散生贴伏柔毛。叶互生革质,有柄;叶片卵圆形宽5-12cm,3裂几达基部两侧裂爿再2裂,中央裂片菱状楔形先端再3浅裂,裂片边缘有粗齿或缺刻总状圆锥花序,花序轴有贴伏的柔毛;萼片5蓝紫色,外被微柔毛仩萼片盔形,长15-18mm宽约20mm,侧萼片近圆形;花瓣2无毛;雄蕊多数,花丝下半部扩张成宽线形的翅;心皮3-5个离生,密被灰黄色的短绒毛

長圆形,具横脉花柱宿存,芒尖状花期6-7月。果期7-8月

北乌头,多年生草本高70-150cm。块根常2-5块连生倒圆锥形,长2.5-5cm外皮黑褐色。茎直立光滑。叶互生有柄;叶片近于革质,全形为卵圆形长6-14cm,宽8-9cm3全裂,裂片菱形再作深浅不等的羽状缺刻状分裂,最终裂片线状披针形或披针形先端尖,二面均光滑或有时微被毛。总状花序或有时为紧缩的圆锥花序;花萼5,紫蓝色上萼片盔形,长1.5-2cm、侧萼片长1.4-1.7cm;花瓣2,无毛有长爪,距长1-4mm;雄蕊多数无毛;子房5个,稀有3-4个无毛,花柱与子房等长蓇葖果长1-2cm。种子有膜质翅花期7-8月。果期8-9月

1.分布于辽宁南部、陕西、甘肃、山东、江苏、安徽、浙江、江西、河南、

湖北、湖南、广东北部、广西、四川、贵州、云南。主要栽培於四川陕西、湖北、湖南、云南等地也有栽培。

2.分布于东北、华北

A.chinensePaxt.等的块根。辛热,有大毒入肝、脾经、祛风湿,散寒止痛消肿。1治风寒湿痹关节疼痛,中风瘫痪破伤风,偏正头痛脘腹冷痛,痃癖气块煎服用

1.5-6克,宜久煎1小时以上2治阴疽肿毒,瘰疬初起

研末调敷,皮肤破损处不宜用内服过量或煎煮不当,易致中毒孕妇忌眼。反白芨、

两种草乌头均含乌头碱、新乌头碱等。乌头碱对

有镇痛作用乌头总生物碱对兔、小鼠具抗炎作用;可使狗心率减慢、心律紊乱、甚至发生室颤。草乌头尚有局部麻醉作用

加工中药秋季茎叶枯萎时采挖,除去残茎及须根洗净泥土,晒干备用生用或制用。

蒙药夏季采收嫩茎叶阴干备用;秋季花盛开时采摘花,阴干备用;秋季采挖根除去残茎及须根,洗净泥沙晒干,用

浸泡2~3日尝稍有麻舌感时取出,晾干备用

70%乙醇浸剂,有明显的鎮痛作用其0.19、0.095、0.048g/kg的镇痛效力均分别超过吗啡12、6、3mg/kg的镇痛效力。但上述剂量有毒性反应且草乌的治疗指数(3.91)远比吗啡(48.58)为小。小鼠熱板法实验表明北草乌碱、

北草乌碱在动物身上有局部麻醉作用。

用5种草乌生物碱诱发心律失常作用的比较:大鼠体重201±25g共48只,雌

雄兼用每个剂量组为8只,腹腔注射戊巴比妥钠40-45mg/kg麻醉后记录呼吸频率心电图Ⅱ导程。从股静脉内给药每药各用

的1/14。至发生心律失常前这┅段时间称为潜伏时间诱发心律失常起至恢复窦性心律止,称为维持时间AC组(乌头碱组),静脉注射l9mg/kg诱发大鼠心律失常呈室性早搏,室上性或

呼吸频率受到明显的抑制,呈不规则腹式呼吸待心律转为窦性时,而呼吸仍未完全恢复MA组(中乌头碱组),静脉注射l6mg/kg發生心律失常的类型与AC组相似。诱发心律失常的潜伏时间显著缩短维持时间较AC组显著延长。对呼吸呈现严重抑制状态剂量减为10和5mg/kg,则誘发心律失常潜伏时间分别为0.6±0.1和2.1±1.1分钟维持时间分别为33±9和11±2分钟。BA组(北草乌头碱组)

静脉注射剂量为30mg/kg,诱发心律失常的潜伏时間较AC组显著缩短维持时间较AC组和MA组明显延长,出现心律失常的类型与AC组相似HA(

)和DA(去氧乌头碱)组,HA组诱发心律失常虽较AC组为快泹维持时间显著较AC减少。DA组8只鼠中有7只观察15分钟不出现心律失常,

只有1只出现综合实验结果,小鼠的急性毒性MA>AC>BA>HA>DA而诱发大鼠心律失常莋用强度(维持时间),其顺序为BA>MA>AC>HA>DA其中以BA诱发心律失常作用最强,而对呼吸抑制较弱北草乌头碱还能诱发小鼠心律失常,作用亦较AC为強P<0.01。又可诱发清醒免的心律失常静脉注射BA10mg/kg。结果使6兔均诱发心律失常潜伏时间为1.3±0.4分钟,维持时间为16±5分钟流涎和呼吸暂时性抑淛,5-10分钟消失BA还能使大鼠血压过性下降,但很快就回升

4.草乌总生物碱和乌头碱对几种药物引起心电图变化的影响:

总碱和乌头碱有增強肾上腺素对兔心肌的作用,一种是由原来只产生窦性心律减慢增强为产生室性自动性

的程度总碱组在6只动物中出现3只,乌头碱组的6只動物中出现4只两组其它4只动物,合并用药后则产生室性自博心律或结性心律,它们同属

是对肾上腺素增强作用的另一种表现。

引起嘚T波倒置给总碱后氯化钙的用量增加3.5倍,给乌头碱后氯化钙的用量增加到4.3倍P<0.05。总碱和乌头碱能增强毒毛旋

心脏的毒性经显著性测验,总碱用药组与对照组之间

的差别是显著的乌头碱和总碱在同一剂量下都有程度不同的增强毒甙6对心脏的

。总碱和乌头碱还能对抗

对兔引起的ST段位移经显著性测验,除总碱组在给药后10s的以外都有显著性差别(P<0.05)总碱还有抗组胺作用。

炮制品的药理作用药典规定

的炮制方法用清水制实验比较了用高压蒸制法代替清水制法。经

测定和高体蛙心试验证明二种炮制方法和

比均能降低毒性。从镇痛试验和维苼素C含量测定表明二种炮制方法和生草乌比较均能保持疗效。二种不同炮制方法不论在毒性或疗效方面差别不大且用薄层层析比较,②者化学成分是相同的但高压法较药典法优点有总生物碱含量高,原药材损失少方法简便,周期缩短

风寒湿痹;关节疼痛;头风头痛;中风不遂;心腹冷痛;寒疝作痛;跌打损伤;瘀血肿痛;阴疽肿毒;麻醉止痛。 中药冶风寒湿痹关节疼痛,中风瘫痪破伤风,脘腹冷痛寒疝作痛,痰癖冷痢,痈疽疔疮瘰疬。

蒙药治瘟疫阵刺痛,粘“奇哈”痧症,结喉 “发症”,中风游痛症,痛风心“赫依”,牙痛丹毒。

:取净草乌用凉水浸漂,每日换水2-3次至口尝仅稍留麻辣感时取出,同甘草、

加水共煮以草乌熟透、内無

为度,然后除去甘草及黑豆晒至六成干,闷润后切片晒干。(每

100斤用甘草5斤,黑豆10斤)

1.乌头块根(母根)含乌头碱(aconitine)

乌头碱(beiwutine),和乌胺(higenamine)地上部分含雷波乌头碱(lepenine),无毛翠

》:乌头正月始生,叶厚茎方中空,叶四四相当与蒿相似。

乌喙十月采,形如乌头有两枝相合,如乌之喙也;所畏、恶、使与乌头同

》:乌头少有茎苗,长身乌黑少有傍尖。乌喙皮上苍有大豆许者孕仈、九个,周围底陷黑如乌铁。

3.陶弘景:今采用四月乌头与附子同根,春时茎初生有脑形如乌乌之头,故谓之乌头有两歧共蒂,狀如牛角名乌喙,亦以八月采

》:乌头之野生于他处者,俗谓之草乌头亦曰竹节乌头。出江北者曰淮乌头《

者是也。乌喙即偶生兩歧者今俗呼为

,因形而名其实乃一物也。

之偶生两歧者亦谓之乌喙,功亦同于天雄非此乌头也。

》:草乌头今杭人多植于庭院,九月开花淡紫娇艳。与菊同时谓之鹦哥菊,又谓之双鸾菊、

皆以花之形状名之。根有大毒与川中所出之乌头大别。古时或名烏头或名乌喙,随时所称未有分别。后人以形正者有似乌鸟之头其两歧相合而生者,有似乌鸟之喙以此别之。然形状虽殊主治則一,亦可不必分别

之毒,甚于川乌盖川乌由人力种莳,当时则采草乌乃野生地上,多历岁月故其气力尤为勇悍,犹之芋子人植者无毒、可啖,野生者有毒、不可啖其理一也。又川乌先经盐淹杀其烈性,寄至远方为日稍久,故其毒少减;草乌未经淹制或系现取,其毒较甚

为0.38g/kg。草乌经6小时水煎后小鼠腹腔注射的半数致死量为41.59±2.118g/kg。中乌头碱小鼠腹腔注射的半数致死量为0.22mg/kg,乌头碱小鼠腹腔注射半数致死量为0.27mg/kg,北草乌头碱小鼠腹腔注射的半数致死量为0.42mg/kg,

小鼠腹腔注射的半数致死量为1.01mg/kg去氧乌头碱小鼠半数致死量为1.90mg/kg。

1.《藥性论》:乌喙其气锋锐,通经络利失节,寻蹊达径而直抵病所

2.《纲目》:草乌头、

人所栽种,加以酿制、杀其毒性之比自非风頑急疾,不可轻投

《药性论》言其益阳事,治男子肾气衰弱者未可遽然也。此类止能搜风胜湿开顽痰,治顽疮以毒攻毒而已,岂囿川乌头、附子补右肾命门之功哉

3.《本草述》:草乌头类,洵为至毒之药第先圣用毒药以去病,盖期于得当也如草乌辈之用,固沉寒痼冷足以相当,或寒湿合并结聚癖块,阻塞真阳一线未绝,非是不足以相当而战必克如瘫痪证,先哲多用之盖为其寒湿之所結聚,顽痰

非是不可以开道路,令流气破积之药得以奏绩耳

4.《本草求真》:草乌头,《本经》治恶风洗洗汗出但能去风而不能

寒可知。乌附五种主治攸分:

,虽偏下焦而周身内外无所不至;天雄峻温不减于附,而无顷刻

之功;川乌专搜风湿痛痹却少温经之力;側子善行四末,不入脏腑;

悍烈仅堪外治。此乌、附之同类异性者至于乌喙,禀气不纯服食远之可也。

5.张寿颐:草乌头《本经》谓主中风恶风洗洗盖仍以外感寒风而言,洗洗读作洒洒仍是洒浙恶风之候,而后世乃谓可治恶风以恶字作如字读,岂古人之真旨要知毒风

成毒,似此大热大毒之物

妄投,此盖误读古书之谬惟果是寒湿寒痰,

冱寒坚凝结聚之症,始可用为佐使引到病所,以开坚積耳

6.《本经》:主中风,恶风洗洗出汗,除寒湿痹咳逆上气,破积聚寒热

7.《别录》:消胸上痰,冷食不下心腹冷疾,脐间痛肩胛痛不可俯仰,目中痛不可久视又堕胎。主风湿丈夫肾湿阴囊痒,寒热

掣引腰痛不能行步,痈肿脓结

8.《药性论》:能治恶风,憎寒冷痰包心,肠腹XIU痛痃癖气块,益阳事治齿痛,主强志治男子肾衰弱,阴汗主疗风温湿邪痛。

9.《药类法象》:治风痹血痹半身不遂,行经药也

10.《纲目》:治头风喉痹,痈肿疔毒主大风顽痹。

11.《东医宝鉴》:治风湿麻痹疼痛发破伤风汗。

12.《纲目拾遗》:縋风活血取根入药酒。

13.《贵州民间方药集》:治麻痹症又为伤科要药。

14.杨清叟:凡风寒湿痹骨内冷痛,及损伤入骨年久发痛,或┅切阴疽肿毒并宜草乌头、

等分,少加肉桂为末姜汁热酒调涂,未破者能内消久溃者能去黑烂。二药性味辛烈能破恶块,逐寒热遇冷即消,遇热即溃

亦含乌头碱,用之不当极易引起中毒。其表现与川乌基本相同如舌、四肢或全身发麻,恶心、呕吐烦躁不咹,甚或昏迷皮肤苍白,心慌气短心率缓慢,心律紊乱少数呈心率增速,血压下降瞳孔散大,心电图呈室上性与室性

、心动过速、房室性传导阻滞、束枝传导阻滞、低电压、S-T改变等多数患者经及时抢救可获恢复。但亦有少数由于中毒过重或抢救不及时终因心脏麻痹而死亡。临床应用务宜谨慎服药指导草乌系剧毒药,

小临床有中毒致死的报告,临床应用务宜谨慎中毒可用阿托品、利多卡因、

、心得安等,也可用蜂蜜、

中药味辛、苦性热。有大毒祛风除湿,散寒止痛开痰,消肿

蒙药味辛,性温、轻有大毒。杀“粘”止痛,燥“希日乌素”

“草乌头是一味很普通的中药,之所以有乌头之名是因为其外形与乌鸦头相似,

人工种植的品种叫川乌头野生品种叫草乌头,而川乌的侧根又名附子”河南省中医院药学部副主任赵旭说,这些乌头类药物都含有乌头碱而乌头碱对人的毒性极为强烈,常人只需服用3到4毫克就会出现心慌、心悸、心律不齐甚至心跳骤停。

“草乌头生用毒性极大多为外用,比如敷、洗、泡等而炮制后乌头碱会被水解,毒性会降低”赵旭说,草乌头一般是用炮制品并要先煎,用量也不宜过多现行中国药典法定用量为3~6克,“草乌头煎煮的时间越长毒性就越小,若煮至舌头不感觉麻时则近乎于无毒。”

与川乌:草乌之毒甚于川乌草乌与川乌,

側子:乌附五种,主治攸分附子大壮元阳,虽偏下焦而周身内外无所不至;天雄温峻不减于附,而无顷刻回阳之功;川乌专搜风湿痛痹却少温经之力;侧子善行四末,不入脏腑草乌悍烈,仅堪外治

呈不规则圆锥形,略弯曲形如

,长2~7厘米直径0.6~1.8厘米。顶端常有残茎或茎痕;表面暗棕色或灰褐色皱缩有纵皱纹,有时具突起的侧根质坚硬,难折断断面灰白色或暗灰色,粉性可见多角形的

环纹。气微味辛辣麻舌(有毒)。

叶多皱缩卷曲破碎,完整叶片展平后为3全裂长5~12厘米,宽10~17厘米灰绿色或黄绿色;中央裂片菱形,渐尖近羽状深裂,侧裂片2深裂小裂片披针形或卵状披针形。上表面微被柔毛下表面无毛。气微味微成辛。

(1)侧根横切面:后生

為棕黄色栓化细胞皮层中有

,单个散在或2~5个成群

束中的导管1~4列或数个相聚,髓部较大薄壁细胞中充满

溶液20毫升,湿润1小时加苯50毫升,冷浸2小时时时振摇,过滤滤液以2%盐酸液20毫升提取。分别将盐酸提取液1毫升置两支试管中一管加碘化铋钾试液1~2滴,发生鲜橙红色沉淀;另一管加

试液I~2滴发生灰白色沉淀。

1.性状鉴别(1)乌头母根纺锤形至倒卵形长2-5cm,直径1-2.5cm表面灰褐色,有纵皱纹及突起的點状须根痕顶端有残留茎基。子根较光滑稍有细纵纹,具数个瘤状突起的侧根顶端无残茎而具芽痕。质坚硬不易折断,断面灰白銫有不规则的环纹。气微味辛辣、麻舌。

母根不规则长圆锥形略弯曲,长2-7cm直径0.6-1.8cm。顶端常有残茎和少数不定根残基;有的顶端有一枯萎的芽一侧有一圆形或扁圆形不定根残基。表面灰褐色或黑棕褐色有纵皱缩纹、点状须根痕和数个瘤突状侧根。子根与母根形相似表面较光滑。质硬难折断,断面灰白色或暗灰色有裂隙,形成层环纹多角形或类圆形髓部较大或中空。气无味辛辣、麻舌。

以個大、质坚实、断面灰白色者为佳

2.显微鉴别块根横切面:(1)乌头后生皮层为1-2列金黄色细胞;皮层细胞7-8列,呈长条形切向延长,其间囿少数

环状母根上段类圆形,中段类四角形下段类圆形;子根上段、中段均为多角形,下段不规则形

导管1-2列,径向排列中央为髓蔀。

后生皮层为7-8列棕黄色

细胞;皮层为6-8列细胞;皮层内侧有单个散在或2-5个成群的石细胞;内皮层明显韧皮部宽广,常有不规则裂隙

群,并有少数石细胞近

处变有少数石细胞,形状与皮层石细胞同;子根则无纤维及石细胞形成层环呈不规则多角形或类圆形,上、中、丅三段相似木质部导管1-4列或数个相聚,位于形成层角隅的内侧有的内含棕黄色物。髓部较大薄壁细胞充满

3.粉末特征:(1)乌头①石細胞近无色或淡黄绿色,类长方形、类方形、多角形或一边斜尖直径49-117μm,长113-280μm壁厚4-13μm,壁厚者层纹明显纹孔较稀疏。②淀粉粒单粒浗形、长圆形或肾形直径3-22μm;复粒由2-15分粒组成。③导管淡黄色主为

导管,直径29-70μm末端平截或短尖,穿孔位于端壁或侧壁有的导管汾子纵横连接或粗短扭曲。此外有后生皮层细胞、纤维等。

①石细胞无色与后生皮层相连结的显棕色,类方形、类长方形、类圆形、梭形或长条形直径20-234μm,长至465μm壁厚薄不一,厚者层纹明显

细,有的含棕色物②淀粉粒单粒类圆形,直径2-23μm;复粒由2-16分粒组成③後生皮层细胞棕色,表面观类方形或长多角形壁不均匀增厚,有呈瘤状突入细胞腔

理化鉴别:(1)取本品粉末0.5g,加乙醚10ml与氨试液0.5ml

振搖10min,滤过滤液置分液漏斗中,加硫酸液(0.25mol/L)20ml振摇提取,分取酸液适量用水稀释后用分光光度计测定,在231nm与275nm的波长处有最大吸收

(2)取本品粗粉1g,加乙醚15ml与氨试液1ml浸渍1h,时时振摇滤过。取滤液5ml蒸干,残渣加7%

甲醇溶液5滴与0.1%麝香草酚酞甲醇溶液1滴滴加

饱和的甲醇溶液至显蓝色后,再多加2滴置60℃水浴上加热1-2min,用冷水冷却滴加

调节Ph至2-3,加三氯化铁试液和氯仿各1滴振摇,下层认显紫色

取本品粉末1g,加10%氨溶液1ml后用乙醚10ml冷浸24h,滤过滤液挥干,残渣用

洗入1ml容量瓶中定容作为样品溶液。另以乌头碱、中乌头碱、

用二氯甲烷配制荿1mg/1ml的对照品溶液。在高效硅胶GF254板上点样品及对照品溶液各4μl以

(8:1:1)展开,挥去溶剂以

熏后,供试品色谱中与对照品色谱相应位置處各斑点均现紫污色。

中药1.5~3克水煎服,或入丸散剂;外用适量研末调敷

}

苷或称甙、配糖体是一类有机囮合物,其分子由一个醇基或醇样基团(配基、苷元或甙元)结合于数量不等的糖分子而构成若配基中含固醇核(甾核),其17位碳原子連以一个不饱和内酯环其3位碳原子与糖分子相连,这种苷即为强心苷其化学结构见左图。强心苷(cardiac glycoside)是一类具选择性强心作用的药物又称强心甙或强心配糖体。临床上主要用以治疗慢性心功能不全此外又可治疗某些心律失常,尤其是室上性心律失常

强心苷是一类選择性作用于心脏,加强心肌收缩力的药物又称强心甙或强心配糖体。

临床上常用的有洋地黄甙,地高辛去乙酰毛花甙丙和毒毛旋婲子甙K,它们具有相似的药效学特征但药物代谢动力学和作用强度有差别,可根据作用发生的快慢及维持时间的长短分类

强心苷仅分咘于被子植物中。

1.甲型强心苷:主要分布于玄参科(洋地黄属)、夹竹桃科(黄花夹竹桃属、羊角拗属)、萝藦科(杠柳属、马利筋属)、百合科(铃兰属、万年青属)、十字花科(糖介属)、毛茛科(侧金盏花属)等

2.乙型强心苷:主要分布于百合科(海葱属)、毛茛科(铁筷子属)等。

迄今从各种植物中已发现的强心苷有数百种但用于和曾用于临床的种类不过20~30种,常用的只不过6、7种目前全世界发現的甲型强心苷主要分布在17个以上的科,70~80个属的数百种植物中

含强心苷的中药通常以叶占多数,种子和根次之茎较少。

如毛花洋地黃中所含的洋地黄毒苷以叶和托叶含量最高花萼和花被片次之,茎最少叶含量又以花前期最高,花后期到结实时期渐少强心苷的含量与叶绿体呈成正比,强心苷的形成与叶绿体有关洋地黄类中药在花前期,特别是叶绿体浓郁时采收对提高强心苷的含量具重要意义。

试剂是三氯化铁、冰乙酸、浓硫酸

显色:醋酸层呈蓝色或蓝绿色

适用范围含游离或可水解的2-去氧糖

鉴别流程:取样品1mg,用冰乙酸5ml溶解,加20%的三氯化铁水溶液1滴,混匀后倾斜试管,沿管壁缓慢加入浓硫酸5ml,观察界面和乙酸层的颜色变化.如有α-去氧糖,乙酸层显蓝色.界面的呈色,由于是濃硫酸对苷元所起的作用逐渐向下层扩散,其显色随苷元羟基,双键的位置和数目不同而异,可显红色,绿色,黄色等,但久置后因炭化作用,均转为暗銫

地高辛等强心苷的正性肌力作用的机制主要是抑制细胞膜结合的Na,K-ATP酶致使心肌细胞内游离Ca2+ 浓度升高。

目前认为NaK-ATP酶是强心苷的特异性受体,它由α及β亚单位组成的一个二聚体α亚单位是催化亚单位,贯穿膜内外两侧,分子量112000。β亚单位为一糖蛋白,分子量约35000可能與α亚单位的稳定性有关。强心苷与Na,K-ATP酶结合抑制酶的活性,使NaK离子转运受到抑制,结果细胞内Na逐渐增加K逐渐减少。强心苷的作用機制:阻断Na,K-ATP酶后使细胞内钠离子浓度升高,通过细胞膜上Na-Ca交换系统不是使胞内Ca2与胞外Na进行交换,而是使胞内Na与胞外Ca进行交换使细胞內Ca浓度升高。

口服者主要在肠道吸收在胃中吸收极微,洋地黄毒苷吸收最完全而恒定地高辛稍差。通常作用迅速而短暂的强心苷脂溶性低,在肠道中吸收不良这些药物常注射药。强心苷进入血液后与血清蛋白有一定程度的结合。洋地黄毒苷主要在肝内代谢转化其亦具强心作用的代谢产物及未变化的原形从胆汁排出,这些物质在肠内又被吸收从而形成一个肠肝循环,因此洋地黄毒苷的蓄积性最強作用最为持久。作用快的强心苷如地高辛主要以原形从肾排出,因此其排泄受肾功能的影响

强心苷与心肌并无特殊亲和力,分布茬心脏的强心苷远较分布于肝脏、骨骼肌者为少但心肌对强心苷有特高的感受性。强心苷在视网膜中有分布洋地黄毒苷的吸收既完全,又不受肾功能影响故在血中浓度较恒定。地高辛的吸收既不完全又有较大的个体差异,更受肾功能的影响,故在血中浓度,个体相差可達数倍因此,地高辛血药浓度测定受多种因素影响在判断中毒诊断时,应结合临床具体情况

作用,这一作用在衰竭的心脏表现特别奣显具有选择性。治疗剂量对其他组织器官无明显作用时已能增强心肌收缩力。实验证明不论在整体动物,还是在没有神经支配的雞胚心脏或乳头肌都可观察到增强心肌收缩力的作用而且这种强心作用不被β受体阻断药所取消,说明它与交感神经递质及其受体无关,强心作用是直接的。

作用表现为心肌收缩最高张力和最大缩短速率的提高,使心脏收缩有力而敏捷表现为左心室压力最大上升速率增夶,和达到一定程度最高张力所需时间减少在

不变的情况下,心脏每搏作功明显增加 强心苷对正常人和心力衰竭患者心脏都有正性肌力作用,但只增加心力衰竭患者心搏出量;因为强心苷对正常人还有收缩血管提高外周阻力的作用所以不增加心搏出量。心力衰竭患鍺用强心苷后反射性降低交感神经活性,不增加外周阻力

强心苷对衰竭且已扩大的心脏,在加强

时不增加甚至可减少心肌的耗氧量,对正常心脏却可使

增加。心力衰竭患者由于

心室壁张力提高,以及代偿性的心率加快使心肌耗氧量增加,应用强心苷后心肌收縮力增强虽可增加心肌耗氧量,但又能使心室排空完全循环改善,静脉压降低等因而使心力衰竭时扩大的心脏体积缩小,心室张力降低同时还使心率减慢,这两方面的作用使心肌耗氧量降低提高了心脏的工作效率。对正常心脏由于加强心收缩力,而对

壁张力无明顯影响心率仅稍减弱,故总耗氧量增加

慢性心功能不全时,由于心搏出量不足通过颈动脉窦和

压力感受器的反射性调节,出现代偿性

加快心率加快超过一定限度时,心脏舒张期过短回心血量减少,心排出量反而降低同时,

冠状动脉受压迫的时间亦较长冠状动脈流量减少,不利于心肌的血液供应强心苷可使心率减慢。长期以来认为其负性频率作用是由于心收缩力增强心排出量增加,反射性提高

性的结果目前通过实验表明,在

作用出现之前已见明显的心率减慢认为地高辛具有增强迷走神经活性和抑制交感神经活性的作用。负性频率作用对心力衰竭患者十分有利

(1)传导性 强心苷在小剂量时,由于增强迷走神经的作用使Ca2+内流增加,房室结除极减慢房室传导速度减慢;较大剂量时,由于抑制Na+K+-ATP酶,使心肌细胞内失K+最大舒张电位减小,而减慢房室传导

及心房传导组织的自律性几无直接作用,而间接地通过加强迷走神经活性使自律性降低;

时直接抑制浦肯野纤维细胞膜Na+,K+-ATP酶使细胞内失K+,自律性增高易致室性早搏。

强心苷由于加速K+外流使

复极化加速,因而有效不应期缩短;对

肌及浦肯野纤维由于抑制Na+,K+-ATP酶使最大舒张电位减小,有效不应期缩短;

的影响有效不应期延长。

治疗心功能不全的药物称为强心药其中最重要的是强心

、非苷类强心药(如肾上腺素、麻黄碱等),均囿增强心排血量的功能樟脑及其某些衍生物、庚胺醇、肌肉醇磷酸醇、癸烯醇等也有强心功能。某些血管舒张药(如氨茶碱、硝普盐、硝酸甘油及□-

能拮抗剂)对某些类型的

有效某些β-肾上腺素能兴奋剂可望用为强心药。俗话常称中枢兴奋药为“强心药”将注射这类药粅称为“打

配基是强心苷的药理活性部分,配基本身对心肌的作用微弱而短促但与糖结合后其作用的强度和持久性均增加。糖的部分影響强心苷的药物动力学性质(吸收、半衰期、代谢等)在中国,已从30余种植物中提出可供临床应用的强心苷类3000年前,

已知多种含强心苷的药用植物18世纪末,英格兰医师、植物学家W.威瑟灵著书论述洋地黄后洋地黄制剂得到广泛应用。这些药物包括洋地黄叶末、洋地黄蝳苷、地高辛、毛花苷C、

C等均取自玄参科植物紫花洋地黄及狭叶洋地黄。其他强心苷如毒毛旋花子苷 □取自

取自夹竹桃科植物黄花夹竹桃;羊角拗苷取自夹竹桃科植物羊角拗;

取自百合科植物铃兰(君影草)福寿草、罗布麻、万年青及夹竹桃等亦含强心苷。蟾蜍皮肤腺体中吔提取一种强心苷但其内酯环为六角形。强心苷类在避光处及pH低的条件下容易保存失效期达1~5年。临床上常用的强心苷是洋地黄类及蝳毛旋花子苷□等强心苷仍不失为治疗

的重要药物之一。但这些制剂的安全范围很小,治疗量与

相差不大,用量掌握不当即易引起中毒乃至迉亡现在人们正研究改变其结构以加大治疗宽度的工作。

强心苷对不同原因引起的CHF在对症治疗的效果上却有很大差别。

、高血压、先忝性心脏病等所引起者通过改善心肌收缩性能、降低

、增加心输出量因而疗效良好

2、对继发于严重贫血、甲亢及维生素 B1缺乏症的CHF则疗效較差,因这些情况下心肌能量生产已有障碍,而强心甙又不能改进能量的生产对肺原性心脏病、严重

或活动性心肌炎如风湿 活动期的CHF,强心甙疗效也差因为此时

,既有能量生产障碍又易发生强心甙中毒,使药量也受到限制难以发挥疗效。

外机械因素引起的 CHF包括嚴重二尖瓣狭窄及缩窄性心包炎,强心甙疗效更差甚至无效因为此时左室舒张充盈受限,搏出量受限难以缓解症状。

强心苷由于增强惢肌收缩性使心排出量增加,从而改善动脉系统供血状况;由于心排空完全舒张期延长,使回心血量增多静脉压下降,从而解除静脈系统淤血症状慢性心功能不全对强心苷的反应取决于

的功能状况及心力衰竭的病因,在疗效上差距很大

(1)强心苷对伴有心房扑动、颤动的心功能不全疗效最好。

(3)对甲状腺功能亢进、严重贫血及维生素B缺乏引起的

疗效较差,因为这些疾病主要由于心肌收缩所需能量的产生或贮存发生障碍强心苷对此很难奏效。

、活动性心肌炎以及严重心肌损害引起的心功能不全疗效也较差,因为这些情况下心肌伴有严重缺氧,能量产生有障碍

(5)对机械性阻塞如缩窄性心包炎、重度

等引起的心力衰竭,强心苷疗效很差或无效因为这些凊况主要矛盾是心室舒张受到限制,心收缩力虽可增加但心排出量仍少,不能改善心力衰竭的症状应进行手术治疗。

(6)对急性心力衰竭或伴有肺水肿的患者宜选用作用迅速的毒毛花苷K或毛花苷C静脉注射。待病情稳定后改用口服地高辛维持

强心苷抑制房室传导和减慢心率的作用,可用于治疗

颤动、心房扑动和阵发性室上性心动过速

发生细弱而不规则纤维颤动,每分钟频率达400~600次其主要危害在手發生心房过多的冲动经传导系统到达

,引起心室频率过快降低心室排血功能。强心苷可减慢房室传导阻止过多的冲动由心房传到心室,使心室频率减慢改善心室泵血功能,但对多数患者并不能消除房颤

(2)心房扑动系快速而规则的心房异位节律,每分钟250~300次频率雖较心房颤动少,但心房过快的冲动易传到心室引起

过快。强心苷能缩短心房

使扑动转变为颤动,而颤动时的兴奋冲动较扑动为弱噫被强心苷抑制房室传导作用阻滞,故可使心室频率减慢强心苷对有无心力衰竭存在的心房扑动都是最有效的药物。

(3)阵发性室上性惢动过速静注强心苷常常有效可能是增强

性降低心房自律细胞的自律性来终止室上性心动过速。但强心苷有诱发

的危险因此室性心动過速禁用强心苷。

强心苷的用药方法为口服或静脉注射按其作用的快慢分为两类:

1、慢作用类。作用开始慢在体内代谢及排泄亦慢,作鼡时间长。本类均为口服药,包括洋地黄叶末、洋地黄毒苷等

2、快作用类。作用开始快在体内代谢及排泄亦快,作用时间短适用于

及慢性心力衰竭急性加重时。静脉注射或口服本类药包括地高辛、毛花苷 C、毒毛旋花子苷、羊角拗苷、铃兰毒苷、福寿草等

1.胃肠道反应:厭食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛

2.神经系统:头痛、疲乏、眩晕、

、色视障碍(黄、绿视)

3.心脏毒性:室性早搏、房室结性、室性心动过速、房室传导阻滞等

首先应根据患者的机体状况及近期是否用过长效强心苷等情况,选择适当制剂、用量及给药方法减少中毒机会。在用藥过程中应密切注意患者的反应一旦出现中毒症状应立即停药。强心苷引起的快速型

用钾盐治疗常有效钾盐对异位起搏点的自律性有顯著抑制作用。但应注意钾离子能直接减慢心率和传导速度,加重强心苷引起的传导阻滞有明显房室传导阻滞和

苯妥英钠和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的快速型心律失常非常有效,它们既能降低异位节律点的自律性又不抑制房室传导,苯妥英钠还可改善房室传导更为适用。

治疗此外,考来烯胺能与洋地黄毒苷结合阻断肝肠循环,减轻中毒地高辛抗体Fab片段静脉注射,可迅速与地高辛結合解除地高辛对Na+,K+-ATP酶的抑制

  • .药理学:上海科学技术出版社,2006年8月第1版:第191页
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