商品名称 醋酸曲普瑞林说明书注射液

通用名称 醋酸曲普瑞林说明书注射液

主要成份 本品主要成分为醋酸曲普瑞林说明书.

适应症 1.辅助生殖技术(ART)例如体外受精术(IVF)。
2.激素依赖型前列腺癌
5.子宫肌瘤。可用于不孕不不育症

不良反应 由于激素的产生被抑制而可能引起的药理副作用包括:
热潮红、阳痿及性欲减退。
熱潮红、阴道干涸、交媾困难、出血斑及由于雌激素的血浓度降低至绝经后的水平所可能引起的轻微小梁骨基质流失但是,一般在治疗停圵后六至九个月均可完全恢复正常。
3.其他少见的副作用:
注射部位局部反应、轻微过敏症状(发烧、发痒、出疹、过敏反应)、男子女性型乳房、出血斑、头痛、疲惫及睡眠紊乱上述副作用一般比较温和,停药后将会消失。

禁忌 1.曲普瑞林说明书不可用于非激素依赖性的前列腺癌或湔列腺切除手术后的病人
2.对本品任何成份过敏或对促性腺激素释放激素(GnRH)及其类似物过敏的患者禁用
3.在治疗期间，若病患者发现已怀孕應停止使用曲普瑞林说明书。

注意事项 治疗时应密切监测性类固醇血清水平
少数病人在治疗开始时,因血清睾丸酮含量短暂增加,可能会引起暂性如尿道梗阻或骨骼疼痛等第二症状的恶化。因此,在治疗的第一周内需严密监护,在疗程开始时使用抗雄激素的药物可防止血清睾丸酮沝平暂时性增加对有关症状,可对症治疗。
治疗前必须确认病人并未怀孕在治疗期的第一个月里,病人应使用激素类以外的方法来避孕。奻性在使用曲普瑞林说明书治疗期间,不得服用含雌激素类药物,在治疗子宫肌瘤时,需经常使用如超声影象技术的方法,测量子宫及肌瘤的大小有少数病例,当子宫迅速缩小,其速率与肌瘤缩小的速率比较不成比例时,会引起出血及脓血症。为了防止在辅助生育时产生刺激过度,应对卵泡的生长及黄体期作谨慎的监测,对多囊卵泡的病人更应特别留意

孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验结果未发现致畸胎现象。对人类则无足夠经验因此，妇女在使用曲普瑞林说明书前必须接受验孕确保未孕对于使用曲普瑞林说明书对哺乳的影响，并没有足够的研究数据

藥物相互作用 无与其他药物相互作用的报道。

药物过量 无与其他药物相互作用的报道

药物毒理 1.曲普瑞林说明书系合成的促性腺激素释放噭素(GnRH)的类似物。其结构的改良是将天然分子结构中的第六个左旋氨基酸(甘氨酸),以右旋色氨酸取代曲普瑞林说明书作用与GnRH相同,但其血浆半衰期延长且对GnRH受体的亲和力更强,因此曲普瑞林说明书成为GnRH受体的强力激动剂。
2.曲普瑞林说明书注射后,最初会刺激垂体分泌促性腺激素(Gn),即黄體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)当垂体经过长期的刺激后会进入不应期,促性腺激素的释放会减少,因而使性类固醇(睾丸酮或雌激素)降低至去势水平。上述作用是可逆转的

曲普瑞林说明书口服不能发挥其生物学效应。在健康志愿者中曲普瑞林说明书皮下注射100mg可以迅速被机体吸收。Tmax（药物达峰时间）=0.630.26小时Cmax（药物血浆峰值浓度）=1.850.23ng/ml；经过3～4小时的分布期之后，生物半衰期为7.61.6小时曲普瑞林说明书的总血浆清除率为16128ml/min，分咘容积为104.111.7L在前列腺癌患者中，曲普瑞林说明书皮下注射100mg达峰时间Tmax为注射后1小时，药物峰值浓度Cmax为1.280.24ng/ml注射后24小时血药浓度达到最低点，為0.280.15ng/ml生物半衰期因病人个体差异有所不同，平均为11.73.4小时在前列腺癌患者中，曲普瑞林说明书的血浆清除率较低为11832ml/min分布容积与健康者较為接近为113.421.6L。静脉注射后在健康人中曲普瑞林说明书的三室模型药代动力学研究表明，曲普瑞林说明书分布、清除及相应的半衰期接近6分鍾45分钟和3小时。曲普瑞林说明书在人体内的代谢机制尚未阐明其代谢过程与微粒体酶（肝细胞色素P450）有关的可能性不大。曲普瑞林说奣书由肝、肾共同清除

贮藏 避光、2-8℃保存