EGFR基因测序发现突变阳性阳性突变,可以服用伊瑞可吗?副作用怎样?

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吉非替尼片
本品单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。详见说明书。
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吉非替尼片
本品主要成分:吉非替尼。
本品单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。详见说明书。
0.25g*10s 伊瑞可
推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。 无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄、体重、性别、种族,肾功能,因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。 剂量调整 :当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250 mg的剂量。
齐鲁制药(海南)有限公司
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【药品名称】
&&通用名称:吉非替尼片
&&商品名称:吉非替尼片
&&英文名称:Gefitinib Tablets
&&拼音全码:JiFeiTiNiPian
【主要成份】 本品主要成分:吉非替尼。
&&化学名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺
&& 分子量:C22H24ClFN4O3
【性 状】 本品为褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】
本品单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。详见说明书。
【规格型号】 0.25g*10s 伊瑞可
【用法用量】 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。 无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄、体重、性别、种族,肾功能,因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。 剂量调整 :当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250 mg的剂量。
【不良反应】 最常见(发生率20%以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,一般见于服药后的第1个月内,通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因不良反应停止治疗的患者仅有1%。 各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见:&(greaterthanorequalto)10%;常见:&(greaterthanorequalto)1%且&10%;少见:&(greaterthanorequalto)0.1%且&1%;罕见:&(greaterthanorequalto)0.01%且&0.1%;极罕见:&0.01%)。 可出现的不良事件总结如下: 消化系统:多见腹泻,主要为轻度(CTC1级),少有中度(CTC2级),个别报道严重伴脱水的腹泻(CTC3级)。 常见恶心,主要为轻度(CTC1级);呕吐,主要为轻度或中度(CTC1或2级);厌食,轻度或中度(CTC1或2级);口腔粘膜炎,多为轻度(CTC1级);继发于腹泻,恶心,呕吐或厌食的脱水口腔溃疡。 少见胰腺炎。
【禁 忌】 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者。
【注意事项】 接受吉非替尼治疗的患者,偶尔可发生急性间质性肺病,部分患者可因此死亡(见可能出现的不良反应’节)。伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。如果患者气短,咳嗽和发热等呼吸道症状加重,应中断治疗,及时查明原因。当证实有间质性肺病时,应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。已观察到无症状性肝转氨酶升高(见’可能出现的不良反应’节)。因此,建议定期检查肝功能。可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。如果肝功能损害严重,应考虑停药。诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此,与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或StJohn’sWort)合用可降低疗效(见‘药物相互作用’节)。已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR,InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件(见’可能出现的不良反应’节)。服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 目前尚无本品用于儿童或青春期患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。
【老年患者用药】 尚未明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 目前尚无用于妊娠或哺乳期女性的资料。在动物实验中已观察到生殖毒性。动物实验也在兔的乳汁中检测到吉非替尼及其部分代谢物(见&与处方者有关的临床前安全性资料&节)。在接受治疗期间,要劝告育龄女性避免妊娠,并建议哺乳母亲停止母乳喂养。
【药物相互作用】 对人肝微粒体进行的体外试验证实,吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导,抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用,体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。
【药物过量】 对于服用过量吉非替尼还没有特异的治疗方法,现在尚不知过量服用的特殊征候。在I期临床试验中,少量患者服用到每天1000mg的剂量。观察到一些不良反应的发生频率和严重程度增加,主要是皮疹和腹泻。对于过量引起的不良反应应给予对症处理;特别是严重腹泻应给与恰当的治疗。
【药理毒理】 非临床(体外)研究资料表明,吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程(如QT间期)的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。致癌,致畸和生殖毒性 未进行吉非替尼的致癌研究。在基因突变分析(细菌和体外哺乳动物细胞)和裂解试验(体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验)中,(吉非替尼未显示基因毒性作用)在交配前4周至妊娠7天期间给予吉非替尼20 mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍),可对雌鼠排卵产生影响,导致黄体量下降。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼,在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高,在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸形,仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸形。    当给予哺乳大鼠口服5 mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍),吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。  在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20 mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量,可减少幼鼠的存活率。
【药代动力学】 静脉给药后,吉非替尼迅速清除,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后,24小时间隔用药,血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。    吸收 本品口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。    分布 在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400 L,表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼与血清白蛋白及&1-酸性糖蛋白结合。    代谢 体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP 3A4。    体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(见&药物相互作用&)。    吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定 :N-丙基吗啉基团的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。    在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍,因此对吉非替尼的临床活性不太可能有显著作用。  消除 吉非替尼总的血浆清除率约为500 mL/分。主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
【贮 藏】 密封。
【包 装】 0.25g*10片/盒。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字H
【生产企业】 齐鲁制药(海南)有限公司
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吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 )
吉非替尼片可能会引起腹泻,出现腹泻后,要及时到医院就诊,并留置粪便标本送医院化验检查,以查明腹泻原因。如果腹泻伴有发热、重度失水的,应及时补充水份,住院进行治疗。 腹泻(diarrhea)是一种常见症状,是指排便次数明显超过平日习惯的频率,粪质稀薄,水分增加,每日排便量超过200g,或含未消化食物或脓血、粘液。腹泻常伴有排便急迫感、肛门不适、失禁等症状。那么,吉非替尼片会引起腹泻吗? 吉非替尼片
儿童不能吃吉非替尼片,因为目前尚无本品用于儿童或青春期患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。 药物是把双刃剑,合理使用可以治病救人,用得不合理则可致病害人。随着生活水平的提高和医学知识的广泛普及,人们对用药安全性开始重视,但对儿童的用药安全性重视得还不够。药品生产是我国质量安全监管最严格的行业之一,儿童药品质量应当更高。那么,儿童能吃吉非替尼片吗? 吉非替尼片适用于治疗既往接受过化学治疗的局
孕妇还是不要吃吉非替尼片比较好,因为目前尚无用于妊娠或哺乳期女性的资料。在动物实验中已观察到生殖毒性。动物实验也在兔的乳汁中检测到吉非替尼及其部分代谢物。 人们都说&怀孕的女人是最幸福的&,因为身为即将成为妈妈的孕妇们肚子里有着另一个可爱的小生命。妊娠后,孕妇体内酶有一定的改变,对某些药物的代谢过程有一定的影响。药物不易解毒和排泄,可有蓄积性中毒,在孕早期胎器官形成时,药物
吉非替尼片(易瑞沙)适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 吉非替尼片(易瑞沙)的主要成分是吉非替尼,本品化学名称N-(-氯--氟苯基)--甲氧基--(-吗啉丙氧基)喹唑啉--胺。本品的推荐剂量为mg(片)一日次口服空腹或与食物同服。那么,吉非替尼片(易瑞沙)有什么作用? 吉非替尼片(易瑞沙)适用于治疗既往接受过化学治
致畸性是指某种环境因素(化学因素、物理因素及生物因素)使动物和人产生畸形胚胎的能力。鉴定环境因素对哺乳动物致畸性的标准试验为哺乳动物致畸试验(参见致畸试验)。 致畸性是指某种环境因素(化学因素、物理因素及生物因素)使动物和人产生畸形胚胎的能力。鉴定环境因素对哺乳动物致畸性的标准试验为哺乳动物致畸试验(参见致畸试验)。为鉴定对人类的致畸性,必须进行人群的流行病学调查。那么,吉非替尼片有致畸性吗?
易瑞沙(吉非替尼片)适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。易瑞沙的成人推荐剂量为250mg(1片),1日1次,口服,空腹或与食物同服。 易瑞沙(吉非替尼片)适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。易瑞沙的成人推荐剂量为250mg(1片),1日1次,口服,空腹或与食物同服。那
吉非替尼片可对雌鼠排卵产生影响,导致黄体量下降。吉非替尼片在器官发生期给予可产生母体毒性剂量,吉非替尼片在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高。 吉非替尼片的辅料组成:乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、十二烷基硫酸钠和硬脂酸镁。那么,吉非替尼片的禁忌有哪些呢? 吉非替尼片在交配前4周至妊娠7天期间给予20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍),吉非替尼片可对雌鼠
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合计:¥0.0
合计:¥0.0肺癌靶向治疗出现副作用怎么办
肺癌靶向治疗出现副作用怎么办
发病时间:不清楚
一个月前因为咳嗽去的医院,结果检查完发现我的肺上长了肿瘤,是恶性的,住院治疗已经一个月了,效果不是很好,大夫让我做手术,我有点害怕,担心,就一直没有做,听说现在有靶向治疗肺癌了,我想打听一下效果怎么样?肺癌靶向治疗出现副作用怎么办?
全国三甲医院,主任级名医在线坐诊已有124家三甲医院,828位主任医师在线答疑
精选回答(3)
海安县中医院
擅长:常见肿瘤科疾病的中西医诊治,如食管癌、胃癌、大肠癌、胆囊癌、肺癌、乳腺癌、慢性胃炎、腹痛腹泻、胰腺炎、消化道出血、胃痛胃胀等
你好,肺癌分多种类型,肺腺癌如果是晚期,且有相关基因突变,是可以使用分子靶向药物的。若采用常规化疗方法治疗,不仅平均无进展生存期短,而且化疗的副作用会严重影响生命质量。因此,肺癌晚期治疗主要以缓解疾病症状、提高生命质量为主。推荐如果符合用药条件可在医生指导下服用吉非替尼进行靶向治疗,此种治疗法平均无进展生存期较长,而且副作用较化疗轻。据我了解,齐鲁制药伊瑞可吉非替尼是众多肺癌医生联袂推荐的肺癌治疗药物,适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。目前,多家医院使用伊瑞可后均反馈良好,肿瘤缩小明显,患者耐受良好,不良反应轻微。你可以向医生了解一下,如果符合用药适应证的话可在医生指导下服用。
兰州军区总医院
擅长:胃癌,结直肠癌,胆结石,痔疮,肝胆肿瘤等
你好。针对肺癌的靶向药物,最常用的是厄洛替尼,他只要承兑的事,亚洲女性建安。疗效比较好,当然最主要的是能够测定肺癌组织里面有没有它的受体。疗效比较好。但是要注意监测它的副作用,尤其是皮症,一般来说,皮疹越多,疗效越好。患者体质弱,应特别注意补充营养,饮食上要丰富多样,并以清淡与高营养为原则,特别要忌烟酒及食辛辣刺激食物,避免大气污染,多呼吸新鲜的空气。由于癌症患者在进行手术、放疗、化疗等治疗过程中,身体免疫力低下,副作用较大,因此病人在治疗期间可服用人参皂苷Rg3参百益胶囊来减轻痛苦。人参皂苷Rg3参百益胶囊可增强机体抗肿瘤细胞的免疫功能,缓解放化疗引起的呕吐、脱发、失眠等不良反应,增强正常细胞的修复能力,使白细胞、血小板维持平衡,将患者的身体调整到最佳状态。在做好保健措施的同时,若发现有肺功能减退的,建议患者在医生的指导下逐步增加运动量,恢复过程中应常注意身体情况,若有复发,应立即到医院请医师会诊。
副主任医师
合肥凤凰肿瘤医院
擅长:擅长胃肠道肿瘤,肝胆肿瘤, 以及甲状腺肿瘤,乳腺肿瘤的手术和诊断
肺部恶性肿瘤,是可以通过血行,淋巴和种植转移的,及时规范的治疗是关键,对健康危害hi很大 的,需要结合你的具体情况俩综合判断和分析的,需要及时的明确具体的病理性质的,肺癌的病理类型是很多的, 常见的是鳞癌,腺癌和小细胞癌等不同类型的,需要结合患者具体的情况来处理的
医生回答(4)
寿仙谷药业
事实上手术是最好的治疗方法,手术切除的治疗效果是比较好的,靶向治疗的效果比单纯放化疗要好,因为其具有靶向性,对其他健康组织的损伤较小,但这并不意味着没有副作用,对于这些副作用,建议病人通过饮食方面进行改善,靶向治疗常见的副作用同化疗相似,表现为恶心呕吐、头晕乏力、免疫力下降等症状,饮食通常以补充营养为主,营养均衡,增强免疫力,还可以服用第三代去壁灵芝孢子粉,增强免疫的同时协同药物进行治疗,帮助抑制癌细胞,增强治疗效果。当然,如果病人可以进行手术的话,建议还是采取手术治疗的。
上海中医药大学附属曙光医院(西院)
擅长:全科
根据临床研究的结果,来针对不同疾病的类型,不同的病期,以及不同的疾病状态,病患的身体状态等等,制订的具有规范性的治疗。所谓的临床研究就是比较几种治疗方法,看哪种办法更优,如果新的治疗办法好,我们就应该采用新的治疗办法,只有这样,我们才能够让病人得到最大的、最好的获益,就能够使病人减少不必要的治疗带来的麻烦,或是痛苦和波折。这些规范,就是在大量临床研究的基础上制订的,只有按照这样的规范执行,才能够让病人获得最大的好处。
惠州市长平医院
擅长:全科
你好,肺癌分子靶向药物主要有两类,小分子化合物和单克隆抗体,肺癌晚期癌症患者是不建议采用手术进行治疗,采用化疗药物治疗疾病可以迅速的发挥疗效,近期疗效较好,但是化疗药物就是一把双刃剑,在杀灭癌细胞的同时机体的正常细胞也容易受到损伤,如果多次采用会造成骨髓的抑制,白细胞的降低,脱发等不良的副作用.所以现在配合中医药物进行治疗,减轻化疗的副作用,增强癌细胞对化疗药物的敏感性,更好的控制病情的发展,延长患者生命.
万盛区兴唐医院
擅长:全科
靶向治疗是肺癌众多的治疗方法之一,也是很多患者都很信赖的选择,肺癌靶向治疗费用在几万元左右,肺癌靶向治疗的效果相对于生物治疗作比较,其效果并不是非常的明显,而且,生物治疗肺癌更优于靶向治疗,生物治疗是最有希望彻底杀灭癌细胞的治疗方法,生物治疗是目前有希望完全消灭肿瘤细胞的治疗手段。根据显微镜下的细胞形态,肺癌主要分为两大类:非小细胞肺癌(约占75%的病例)和小细胞肺癌。与小细胞肺癌相比,非小细胞肺癌生长和扩散的速度相对较为缓慢。肺癌的预后(治疗结果)较差。整体而言,5年生存率约为15%。五年生存率乃指在确诊后第5年时仍然存活病人的比例。肺癌的预后取决于癌症扩散的范围和初次发现的时间。如果非小细胞肺癌在扩散至其它器官之前就被发现,则患者的5年生存率可达47%。
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(支气管癌,支气管肺癌)
肺癌发生于支气管粘膜或腺体,亦称支气管肺癌。近50年来许多国家都报道肺癌的发病率明显增高,在男性癌瘤病人中,肺癌已居首位,女性发病率也迅速增高,占女性常见恶性肿瘤的第2位或第3位。男女发病比率为3~5﹕1,发病年龄多在60-79岁。肺癌的病因至今尚不完全明确,大量资料表明,长期大量吸烟是肺癌的一个重要致病因素。多年吸烟每日40支以上者,肺鳞癌和未分化癌的发病率比不吸烟者高4~10倍。城市居民肺癌的发病率比农村高,这可能与大气污染和烟尘中含有致癌物质有关。因此应该提倡不吸烟,并加强城市环境卫生工作。
多发人群:40岁以上男性,抽烟者
典型症状:&&&&&&&&&&
临床检查:&&&&&&&&&&&&
治疗费用:市三甲医院约(元)易瑞沙常见问题
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易瑞沙可以治疗20外显因子突变(S768I)吗?
在基因检查中一般具有EGFR18、19和21外显子的突变的患者对易瑞沙敏感,而EGFR20外显子突变者却是耐药。所以20外显因子突变(S768I)的患者不建议用易...
在贴吧里看到,有患者向医生提问说道是否可以治疗20外显因子突变(S768I),像这样,不知道什么情况可以使用易瑞沙的肺癌患者还有很多,下面让我们详细的了解一下到底什么情况可以使用易瑞沙治疗!
易瑞沙其主要的活性成分是吉非替尼,适用于治疗既往接受过铂剂和多西紫杉醇治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。在使用易瑞沙之前需要做基因检查,具有EGFR基因扩增的患者才可以使用易瑞沙治疗。
在基因检查中一般具有EGFR18、19和21外显子的突变的患者对易瑞沙敏感,而EGFR20外显子突变者却是耐药。所以20外显因子突变(S768I)的患者不建议用易瑞沙治疗。
患者在做基因突变的检查中,不管要看突变的位点在哪里,还要看基因突变的比例,基因突变的比例越大,预示着易瑞沙(吉非替尼)靶向治疗的效果就越好!
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易瑞沙 | 吉非替尼 | Gefitinib (Iressa(R))
250 MG*30片一二代靶向药耐药后怎么办?肺癌靶向药物用法大全
肺靶向药都是针对基因突变的,其中最常见的的突变有EGFR突变、ALK重排阳性、ROS1重排阳性、BRAF V600E、MET基因扩增或MET基因14外显子跳跃突变、RET重排、HER2突变、KRAS突变等,不同的突变有不同的靶向药。
靶向治疗十分精准,不仅可以大大提高肺癌患者的生存期,还能提高肺癌患者的生活质量。可是靶向治疗的药物有许多种,“肺宝宝“ 如何才能知道自己适合哪种药物呢?往后还能继续使用哪种药物呢?使用靶向治疗前一定要做基因检测,根据基因检测的结果来判断自己适合哪种药物!
一、ALK重排阳性
若一线化疗之前,检测出ALK重排,考虑首选用药艾乐替尼、克唑替尼、色瑞替尼、Alectinib。
若一线化疗过程中,检测出ALK重排,则考虑完成化疗用药方案,或者中断化疗,首选用药艾乐替尼、克唑替尼、色瑞替尼、Alectinib。如果进展,可选择换用艾乐替尼、色瑞替尼、布格替尼、Alectinib、劳拉替尼。
药物用法及用量:
1、克唑替尼(Crizotinib)--第一代药物
口服250mg,每日2次。胶囊应整理吞服,可与或不与食物同服。如漏服一剂,可立即补服,距离下一剂服用时间少于6小时不得补服。如服药后呕吐,则无需补服,在正常时间服用下一剂即可。
2. 艾乐替尼(Alectinib)--第二代药物
口服600mg,每日2次。应与食物同服,如漏服一剂或服药后呕吐,无需补服,直接按原计划给予下一剂药物。
3. 色瑞替尼(Ceritinib)--第二代药物
口服750mg,每日1次。应空腹服用,进餐前后2小时内不应给药。如漏服,不得在下次给药前12小时内补服,如出现呕吐,无需额外给药,继续按计划使用下一剂量。
4. 阿来替尼(Alectinib)--第二代药物
口服600mg,一日2次,饭后服用。
5. 布格替尼(Brigatinib)--第三代药物
口服90mg,一日1次,连用7日;若耐受,7日后增至1次180mg,一日1次。若因不良反应以外的其他原因导致暂停用药14日或14日以上,重新用药时,应先按一次90mg、一日1次,连用7日,再增至之前耐受的剂量。本药应整片吞服,不得压碎或咀嚼,可与或不与食物同服。如漏服或用药后呕吐,不得补服,之后仍按原方案用药。
6.劳拉替尼(Lorlatinib)--第三代药物
口服100mg,每日1次。(该数据是为临床试验给药方案)
二、EGFR突变
一线化疗之前,检测出EGFR突变,首选厄洛替尼、阿法替尼、吉非替尼治疗,也可选择奥希替尼治疗;一线化疗过程中。检测出EGFR突变,则完成化疗用药方案,或者中断化疗,使用厄洛替尼、阿法替尼、吉非替尼或奥希替尼治疗。如果进展,则进行考虑进行EGFR耐药性检测T790M检测,若T790M阳性可考虑奥希替尼治疗。如再次进展,考虑化疗或PD-L1疗法。
药物用法及用量:
1. 厄洛替尼(特罗凯)(Erlotinib)--第一代药物
口服150mg,每日一次。应至少在餐前1小时或餐后2小时服用,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如漏服,不得在下次给药前12小时内补服。
2. 吉非替尼(易瑞沙)(Gefitinib)--第一代药物
口服250mg,每日一次。可空腹服用也可与食物同服,吞咽困难的患者可将本药片剂置于半杯饮用水(非碳酸饮料)中,无需压碎,搅拌至完全分散(约15分钟),即刻饮下药液,再以半杯水冲洗杯子,饮下;也可通过鼻胃管给予该药液。如漏服,应尽快补服,但不可服用加倍剂量;如距离下次服药时间不足12小时,不得补服。
3. 吉非替尼(伊瑞可)(国产)--第一代药物
口服250mg,一日1次,,空腹或与食物同服。如果漏服本品一次,应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时,则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。
4. 盐酸埃克替尼(凯美纳)(国产)--第一代药物
口服125mg,每日三次,空腹或与食物同服,高热量食物可能明显增加药物的吸收。
5、阿法替尼(Afatinib)--第二代药物
口服40mg,每日一次。应至少在餐前1小时或餐后2小时服用,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如漏服,不得在下次给药前12小时内补服。
6、奥希替尼(泰瑞沙)(Osimertinib)--第三代药物
口服80mg,每日一次。吞咽困难的患者可将本药片剂以60ml非碳酸水搅拌分散后立即饮用,随后再以120-240ml水冲洗容器并立即饮用,分散药片时不得压碎、加热或超声。
如漏服一剂,无需补服,直接按原计划给予下一剂药物。
三、ROS1重排阳性
参照ALK重排的药物。
四、BRAF V600E
基因阳性的,一线使用达拉非尼联合曲美替尼(Dabrafenib + trametinib)。发生进展后考虑一线化疗。
药物用法及用量:
1. 达拉非尼(Dabrafenib)
口服150mg,1日2次(间隔12小时),曲美替尼口服2mg,一日1次,达拉非尼应于每日同一时间服用,二者均应至少于餐前1小时或餐后2小时服用。
如漏服,达拉非尼不得在下次给药前6小时补服,曲美替尼不得在下次给药前12小时内补服。
五、MET基因扩增或MET基因14外显子跳跃突变
可使用克唑替尼,用法用量参照上文。
六、RET重排
药物用法及用量:
1.卡博替尼(Cabozantinib)
胶囊口服140mg,每日一次。或片剂口服60mg,每日一次。不可与食物同服,服药前至少2小时和服药后至少1小时内不得进食,胶囊应整粒吞服,片剂应整片吞服,二者不可相互替代。如漏服,不得在下次给药前12小时内补服。
2、凡德他尼(Vandetanib)
口服300mg,一日1次。可与或不与食物同服,不可压碎,可将其置于60ml水中搅拌约10分钟分散(不完全溶解)后立即服用或通过鼻胃管、胃造口术管给予,生育残渣可使用120ml水混合后给予。
七、HER2突变
1、T-DM1(Ado-trastuzumab emtansine)
静脉滴注3.6 mg/kg,每21-天周期,不得静推注或丸注。本药粉针剂100mg和160mg分别以5ml和8ml无菌注射用水溶解为20mg/ml的复溶液,溶解时需轻轻旋转药瓶,不得振摇,溶解后的溶液应立即使用,如不立即使用应于2-8℃保存且于24小时内使用,不得冷冻;
使用时取所需量的复溶液,以0.9%氯化钠注射液250ml稀释,稀释后的溶液应立即使用,如不立即使用应于2-8℃保存且于24小时内使用,不得冷冻,不得使用5%葡萄糖溶液稀释。
首次静滴时间为90分钟,滴注期间及滴注后至少90分钟内应观察患者是否出现发热、寒战或其他反应,如首次滴注耐受良好,则之后滴注时间为30分钟,滴注期间及滴注后至少30分钟内应进行观察。
八、KRAS突变
直接针对KRAS突变的靶向药物目前还没有,KRAS突变在肺癌里非常常见,12号密码子突变频率大于90%,13号密码子频率低于10%。肺腺癌里的KRAS突变频率约为25%,鳞癌里KRAS基因突变频率为5%,在长期吸烟的非亚裔患者里,KRAS突变频率略高。
目前用药思路是打击KRAS基因下游的MEK靶点,目前的药物有曲美替尼、司美替尼、MEK162、bemaciclib,索拉菲尼和索坦也有MEK靶点。不过目前看来这些靶向药物和化疗联用可能获益更大一些。
九、小细胞肺癌靶向药
目前,国内上市的泰瑞莎(AZD9291,奥希替尼)价格昂贵,虽然中华慈善总会联合阿斯利康启动了泰瑞沙(AZD9291)慈善援助项目,第一年买4个月赠8个月,第二年买3个月赠疾病进展,但是泰瑞沙51000元/月的价格,仍然是很多家庭难以负担的;或者说是否还有其他的更好的选择。
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