长期服尼群地平血管会增大增粗效果图吗?

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尼群地平会出现什么副作用?
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尼群地平副作用:
服用尼群地平片较少见的有、面部潮红。少见的有、恶心、、足踝部水肿、发作,一过性低血压。过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性等。
指导意见:
一般的药物都有不同程度的不良反应,副作用与药品价格的关系不大,如果父亲父以女贵没有发现不良反应且血压控制理想就可以继续服用,否则可以考虑换药。
尼群地平片为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。能抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。
指导意见:
不良反应较少见的有头痛、面部潮红。少见的有头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作,一过性低血压。本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。绝大多数人服不会产生付作用.旡付作用有效可长期服.价格便宜有效是一样的.药品是要迏标付作用与价格旡差别.
大多数人都不知道尼群地平片副作用,其实尼群地平片副作用是因人而异的,希望说的尼群地平片副作用的建议可以好好看看的,一般的药物都有不同程度的不良反应,副作用与药品价格的关系不大,如果父亲父以女贵没有发现不良反应且血压控制理想就可以继续服用,否则可以考虑换药。尼群地平片为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。能抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。尼群地平片副作用,不良反应较少见的有头痛、面部潮红。少见的有头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作,一过性低血压。本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。少见的有头晕,恶心,低血压,足踝部水肿,心绞痛发作,一过性低血压.尼群地平片副作用,一般过敏者可出现过敏性肝炎,皮疹,甚至剥脱性皮炎等.尼群地平片的副作用不可避免,一旦出现,就立即停止服用,换用其他药物。
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长期吃降压药能活多久
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心血管系统药物的合理应用
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1.室性早搏如何用药?室性早搏(简称“室早”,下同)是最常见的心律失常之一。许多人都有之。每一个“室早”的人是否都要用药物治疗?这应根据具体情况而定。 几乎所有的抗心律失常药物对“室早”都有效。但迄今为止没有一种抗心律失常药物能恒定地消除所有的“室早”。治疗“室早”的目的不是为了消除“室早”,而在于减轻症状,改善血流动力障碍。因此,“室早”患者不要随意滥用药物治疗。 临床上根据不同类型的“室早”,对症下药: (1)良性室早:无器质性心脏病人发生无明显症状的“室早”,无需用抗心律失常的药物治疗。因为许多正常人常因大量吸烟、饮酒、饮浓茶和咖啡,疲乏或紧张等而诱发“室早”,此时只要适当休息,改变不良生活习惯,消除精神紧张等常可使“室早”消失。如果用抗心律失常药物治疗,有时会发生不良反应,往往得不偿失。 (2)频发室早:包括频发多源,成对或非持续性室速,又有明显症状(如心悸不适等),影响工作及生活者,可选用慢心律、心律平等药物治疗。对心室率偏快、血压偏高者,可用β受体阻滞剂,如氨酚心安或美多心安(倍他安克)。其治疗目的是缓解症状而不是为消除“室早”。一旦症状控制即可逐渐停药,不可长期用药,以免发生副作用。 (3)恶性室早:器质性心脏病伴有较重的心功能不全者(左室射血分数LVEF<40%),出现的频发“室早”,尤其是成对“室早”或非持续性室速时,应给予治疗。在改善心功能的同时,应积极控制“室早”,宜选用慢心律、心律平、乙吗噻臻、奎尼丁及普鲁卡因酰胺等,亦可联合用药。无效时可选用乙胺碘呋酮或双异丙吡胺、安搏律定等。 (4)急性心肌梗死伴发“室早”:为常见而严重的并发症,死亡率较高,宜静脉使用利多卡困积极控制,如果无效,可静脉使用普鲁卡因酰胺。 (5)反复发作的持续性室速,扭转型室速、室颤者,应长期用药维持治疗。对心力衰竭、肺心病、感染、低血钾、洋地黄中毒等伴发的室早,应进行病因治疗,可望室早逐渐消失。2.抗心律失常药有哪些?抗心律失常药主要通过影响心肌细胞的离子通道而发挥作用。其共同特点是降低心肌自律性,延长有效不应期,使心肌复极化更均匀一致。依据细胞电生理作用,抗心律失常药物可分为四类。 (1)膜稳定剂,主要改变膜电导性,稳定膜反应性(局麻作用)。又分为三个亚类:①奎尼丁及奎尼丁样药,主要作用于钠通道。包括奎尼丁、普鲁卡因酰胺、双异丙吡胺、英卡胺、劳卡胺。②利多卡因及利多卡因样药,主要作用于膜的钾电导性(对钠电导性也有作用),包括利多卡因、苯妥英钠、美西律、室安卡因。③其他稳定剂,对钠、钾、钙离子的膜通透性都可以改变,主要为茚满丙二胺。 (2)β受体阻滞剂,如心得安、美多心安等。 (3)延长动作电位时程药物,如胺碘酮、溴苄胺等。 (4)钙离子通道阻滞剂,阻断钙离子慢通道的开放而发挥作用,如异搏定、硫氮卓酮等。 此外,还有主要作用于植物神经系统的抗心律失常药物。如①兴奋迷走神经的药物:洋地黄类、新斯的明,以及用于治疗阵发性心动过速的α受体兴奋剂(主要有新福林、甲氧胺、去甲肾上腺素)。②抗胆碱能药:以阿托品为代表,用于治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞。③β受体兴奋剂:以异丙肾上腺素为代表,适用于房室传导阻滞、窦房病变及伴发的缓慢心律。3.使用抗心律失常药应注意什么?抗心律失常药物应根据其作用特点及心律失常原因而选择使用。 (1)窦性心动过速,常为生理现象,一般不需服用抗心律失常药物治疗。如果因植物神经功能失调,交感神经功能亢进或甲亢所引起的,可用β受体阻滞剂心得安等治疗。 (2)过早搏动可分为房性、结性和室性。其病困有功能性与器质性两种。后者多见于冠心病、风湿性心脏病、心力衰竭、心肌炎、洋地黄中毒等。室上性心律失常(包括房性、结性),分别选用异搏啶、心得安、双异丙吡胺、奎尼丁、茚满丙二胺、乙胺碘呋酮等。室性心律失常,分别选用利多卡因、普鲁卡因酰胺、心得安、苯妥英钠、慢心律、双异丙吡胺、室安卡因、英卡因、劳卡因、茚满丙二胺、乙胺碘呋酮等。多源性室性早搏,宜用苯妥因钠、利多卡因、慢心律等。 (3)慢性心律失常,包括严重窦性心动过缓、窦性停搏、窦房阻滞、高度房室传导阻滞,可反复出现昏厥,甚至引发阿-斯综合症,可使用阿托品、654-2、异丙肾上腺素等。若药物治疗无效,则需安装临时心脏起搏器。 (4)心房颤动350~700次/分,室率超过100次/分,应给予洋地黄制剂,尽管不能中止颤动,也可减少室律,无效时改用奎尼丁或普鲁卡因酰胺等。心房扑动250~380次/分,治疗方法与心房颤动相同。 (5)室上性快速心律失常。①有旁道(即预激症候群包括显性或隐性旁道)参与的折返性心动过速,包括WPW合并房颤、房扑。在紧急处理时忌用西地兰、异搏定,应首选心律平、普鲁卡因胺、乙胺碘呋酮,无效者立即电击转复心律。②无旁道参与的折返性心动过速,在紧急处理时应选择心律平、异博定、乙胺碘呋酮、丙吡胺、西地兰等。室性快速心律失常者,应用利多卡因、奎尼丁,苯妥英钠、普鲁卡因酰胺等。(6)一般除器质性心脏病所致心律失常外,对其他原因所致者,通过消除诱发因素和病因治疗即可控制。对非器质性室性早搏,如无明显症状,一般也无需用抗心律失常药治疗。 (7)几乎所有抗心律失常药均可致心律失常,而且抗心律失常药作用越强,其致心律失常作用越大。因此,同时伴有房室传导阻滞的病人应慎用或禁用。 (8)抗心律失常药物的疗效,可因缺氧、缺钾、缺镁、休克、心力衰竭、甲亢、心肌损害程度而不同。不可随意加大用药剂量。因为抗心律失常药除乙胺碘呋酮外,安全范围均较小。用药期间应密切注意血压、心率和心律,特别在采用静滴时,应进行心电图监测。4.抗心律失常药如何联合使用?抗心律失常药合理联用,既可提高疗效又能减少用药剂量及毒性反应。但如果联用不当,不仅无效还可增加毒性作用,甚至危及生命。研究表明,心律失常越复杂(如持续性室速或室颤),使用单一药物的疗效就越差。因此近年来人们越来越重视联合使用抗心律失常药物,以期提高疗效,减轻毒副作用。以下介绍几种抗心律失常药的联合应用,供病人参考: (1)心得安十慢心律,是常用的组合,对抑制室性早搏、室性心动过速和顽固性室速都是非常有益的。心得安十异搏定,对控制室上性心动过速的急性发作或预防复发均有效,尤其对其他药物治疗无效的室上速也有疗效。但由于它们均有负性肌力、负性频率、负性传导作用,联用不当可引起心动过缓和低血压,对已经有左室功能不全或窦房结功能不全者则应禁忌。 (2)乙胺碘呋酮十慢心律,治疗顽固性室速可获满意疗效,且二者用药剂量可减少,副作用明显减轻。但乙胺碘呋酮与心得安或氨酰心安或异搏定或心律平等联用,均可明显加重药物的毒副作用,应避免之。乙胺碘呋酮可影响奎尼丁、普鲁卡因胺、安搏律定、利多卡因、苯妥英钠、地高辛等的代谢与清除,可使这些药物的血药浓度升高,因此必须减少这些药物用量1/3~1/2。 (3)奎尼丁十心得安,对房颤、室性心律失常均有较好的疗效;奎尼丁十慢心律,对控制室性心律失常包括室速的效果较好,尤其对单用奎尼丁无效或不能耐受的病例及需要用大剂量漫心律而又增加毒性反应时,两者联用更显必要;奎尼丁十乙胺碘呋酮,对治疗顽固性室上性心动过速、房颤的复律和预激合并房颤均有协同作用(须减少奎尼丁剂量的1/3~1/2)。 (4)心律平十异搏定或乙胺碘呋酮或心得安,均可增加心律平的不良反应,不宜联用。 (5)利多卡因与心得安、奎尼丁、苯妥因钠、溴苯胺、普鲁卡因酰胺以及去甲肾上腺素、异丙肾上腺素等药都不可联用,以免降低药效,增加毒副作用。 (6)乙吗噻臻是一种较有前途的抗心律失常药,可与多种抗心律失常药物联用,以提高疗效。5.酚妥拉明为何能治疗心力衰竭?酚妥拉明又称立其丁,是一种非选择性α、竞争性肾上腺素能受体阻断剂,有拟交感神经作用、拟副交感神经作用和组织胺作用,小剂量可直接扩张血管,大剂量则以α肾上腺素能受体阻断作用为主。它既可扩张动脉又可扩张静脉,但以扩张小动脉和毛细血管为主。能减轻心脏的前负荷和后负荷,使慢性充血性心衰病人的心输出量增加以及左、右心室充盈压下降,从而改善左心室功能。酚妥拉明还会反射性地使交感神经张力增加而产生正性肌力作用,有加快心率和提高心排血量作用。可降低充血性心力衰竭患者的肺动脉压,清除肺水肿。 使用酚妥拉明等血管扩张药治疗心力衰竭是近年来的重大进展。它可使许多以前难以治疗的顽固性心衰患者的心功能得到改善。但由于酚妥拉明可反射性地兴奋交感神经使心率加快,同时增强肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性而导致水钠潴留,虽对短期血流动力学有益,但长期疗效并不理想。故不能列为治疗心衰的第一线药物。多数心衰患者宜以洋地黄类强心苷和利尿剂为主,尤其是I~II级心衰,使用酚妥拉明并无好处。只有III~IV级心衰时后负荷增加所造成的影响超过了前负荷,扩张动脉降低后负荷则可使心排出量明显增加。扩张静脉降低前负荷也可增强心肌收缩力,增加排出量。因此,顽固性心衰、急性心肌梗死或高血压危象并发急性左心衰时,酚妥拉明等扩张血管剂可列为第一线治疗药物。 静脉注射酚妥拉明2分钟显效,维持10~15分钟;肌肉注射15~20分钟显效,维持10~15分钟。肌注或静注每次5毫克,每日1~2次;静脉滴注每分钟0.3毫克。如果血压不低于13.3Kpa(100mmHg),可在每千克体重每分钟5~30微克之间调整使用。酚妥拉明是治疗心衰的重要药物,但不可忽视综合治疗措施以及其所引起的心动过速、血压过低等严重的副作用,因此在家中通常不宜自行使用。6.消心痛也能治疗心力衰竭吗?消心痛学名硝酸异山梨醇酯,主要用于防治心绞痛,但近年来它亦成为治疗心力衰竭的主要药物。 心衰的主要标志为心排血量降低。心排血量取决于前负荷、心肌收缩力、后负荷及心率。消心痛能作用于血管平滑肌的特异受体,释放无机硝酸盐使平滑肌松弛。小剂量消心痛扩张静脉,大剂量可扩张动脉和静脉。静脉系统扩张,则前负荷减轻、左室容量减少,从而使心肌收缩力增强。同时,心腔内舒张压的减轻使心内膜下冠状动脉的阻抗也下降,从而改善心肌本身血供,促使心肌收缩力增强,心衰得到纠正。 消心痛是作用较持久的硝酸酯类制剂,它作用迅速,疗效可*,药源充足,较其他血管扩张药如酚妥拉明、硝普钠等需注射给药来得方便。尽管硝酸甘油舌下含化亦较方便,但其作用时间短,剂量及作用较难以控制,对慢性心衰病人更为不便。因此,消心痛不失为一种治疗心力衰竭的主要药物。用法:口服消心痛每次5毫克,每6小时1次,可渐增至每次20~40毫克,每6小时1次,亦可舌下含化5毫克,效果不满意时,可增加2.5~5毫克,最大剂量每次20毫克。如果在家中或途中发病,可立即舌下含化5~10毫克。 消心痛用于治疗心脏前负荷过重为主的心衰,但不能取代洋地黄类强心苷以及利尿药,也不能忽视综合治疗措施。7.心力衰竭时应如何使用利尿剂治疗?心力衰竭时,几乎所有病人均有不同程度的钠、水潴留,这时使用利尿剂是很有必要的,其作用几乎与强心药物相当。它不仅可以增加水钠排出,起到肾内利尿作用,减少血容量,减轻心脏前后负荷,间接起到强心的作用,而且某些利尿药还可以增加心排出量,降低静脉压,减慢心率改善肺泡的换气功能,从而起到利尿药的肾外效应,即直接的强心作用。因此使用利尿剂处理心力衰竭是不可缺少的一环,使用时应注意如下几点。(1)心力衰竭时,肾脏髓质肾小管有较大的重吸收力,易引起水钠潴留,这时应选择能抑制远端肾小管及髓袢升支重吸收的利尿剂,如噻嗪类、利尿酸、速尿等,用于治疗心力衰竭。(2)慢性心力衰竭时应首选噻嗪类利尿剂,在合并有心源性肝硬化倾向时可加用安体舒通,使用噻嗪类排钾利尿剂应加用氯化钾,或加用保钾利尿剂氨苯蝶啶。(3)急性心力衰竭时,应选用快速利尿剂,如速尿、丁脲胺等,能快速利尿,减少血容量,改善心肺功能,极有利于消除急性左心衰竭肺水肿。(4)利尿剂用量大,时间长,易发生绝对或相对血容量不足,可导致左心充盈不足,心排血量降低,心衰恶化,因此应特别注意防止血容量不足。 (5)心力衰竭时周围血管尤其是肺血管常处于痉挛状态,使回至左心的血量减少,心脏排出量与肾灌注量亦少,所以常达不到预想的利尿效果。因此必须先用或同时合用血管扩张剂(以酚妥拉明为佳),才能收到较好的利尿效果。如果是肺心病等引起的右心衰竭更是如此。(6)使用噻嗪类利尿药的过程中,效果不显著时可穿插使用快速利尿药(每周使用3天,每天1~2次),加速尿20~40毫克或利尿酸25~50毫克,增加利尿效果,但必须严格注意钾盐的补充。(7)应根据病情适当掌握用药剂量和时间,通常以口不渴,肺无湿性罗音,浮肿消退,心衰症状纠正为度。应注意监测和纠正电解质与酸碱平衡,尤其是低镁血症和低钾血症。Na-K-ATP酶系统可因低镁而致活性降低,使心肌能量代谢发生障碍,可致心力衰竭恶化,甚至死亡。8.降压药为何不要在临睡前服用?人入睡后,血压可比原来下降20%左右,睡后2小时达高峰。有些高血压病人担心夜间发生意外,往往在睡前再服一次降压药,这可导致血压明显下降,出现“降压灌注不良综合症”,使血流量减慢、减少,血液粘稠度增加,从而使高血压病人的心、肝、脑、肾等重要脏器供血不足。脑供血不足很容易形成栓子,导致脑血栓形成。因此有些原来活动自如的人,一觉醒来,突然发现半身不遂,口齿不清,甚至昏迷不醒,这就是人们所说的“中风”。 老年人缺血性中风的40%是由于低血压引起,尤其是70岁以上老年人患高血压病,收缩压下降到13.7kpa(100mmHg)以下,更容易诱发脑血管意外,因此降压药不可于临睡前服用。9.卡托普利和开搏通是同一种药吗?卡托普利和开搏通是同一种药。其学名叫琉甲丙脯酸,是80年代研制出的新型降压药,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统。它能抑制血管紧张素I转换成血管紧张素II,(后者能作用于血管平滑肌和中枢神经系统,从而引起外周阻力增加,水钠潴留,血压升高),抑制血管收缩和醛固酮分泌,减少水钠潴留,并延长缓激肽的扩血管作用以及促使前列腺素释放。从而使血压降低。 卡托普利的降压作用强大而迅速,一次服药后15分钟即可起效,1~1.5小时产生最大的降压作用,且能维持4~6小时。对高肾素型,主常肾素型及低肾素型高血压均有效,特别是高肾素型高血压患者效果更佳。对恶性高血压及常规药物治疗无效的顽固性高血压往往也能奏效,如与利尿药或β受体阻滞剂等合用可加强降压效果。卡托普利能降低收缩压,亦能降低舒张压,内脏器官血流量(如心和肾血流量)均明显增加,有改善心衰患者的心脏功能的作用。 卡托普利用于降压时,一般剂量为12.5毫克至25毫克,每日3次,多数人的有效剂量为每日50~150毫克,轻、中度高血压每日仅用25毫克,即能满意控制血压。如果病人合并心力衰竭时,宜先用6.25~12.5毫克,如无不良反应,可给6.25~25毫克,每日3次,增加剂量不宜过快,根据病情调节剂量。卡托普利应在餐前1小时服用,因为与食物同服,吸收率降低35%。 卡托普利也有许多不良反应。①可产生蛋白尿甚至不可逆的肾衰竭,因此有肾功能不全者慎用。②可引起骨髓抑制,导致粒细胞或全血细胞减少。③可引起皮肤斑点疹和麻疹样皮疹。有时伴发热和瘙痒,多发生于用药3个月内,停药可消失。④可发生症状性低血压(多见于用利尿剂后血容量减少的病人),有心绞痛或心肌梗塞病史者,开始用药时应特别谨慎。⑤会抑制醛固酮分泌,有引起血钾升高的倾向,如与保钾利尿药合用,或补充钾盐,可发生明显的高血钾症。③ 该药有致畸作用,孕妇应忌用,部分药物会从乳汁中排出,哺乳期妇女应慎用。⑤有时可出现胸痛、心动过速、咳嗽、味觉障碍等。 因此,用药期间应定期查血、尿常规和肾功能,如出现副作用,应及时到医院就诊。10.心痛定降血压作用特点?心痛定又称硝苯吡啶、硝苯啶、利心平,是钙离子拮抗剂,具有扩张冠状动脉和周围小动脉,降低全身血管阻力,改善心肌氧的供应和消耗等作用,对各种心绞痛、高血压和雷诺氏症等均有效,临床应用非常广泛。(1)心痛定治疗高血压,尤其是对于血浆肾素活性较低的年长的高血压病人疗效更好。口服药物一般在20分钟后生效,舌下含化可使血压在5~10分钟内下降,半衰期为4~6小时,因此每4~6小时服药1次,比每日3次效果更好。(2)心痛定降压幅度与用药前的血压水平成正相关,即原来血压越高则降压幅度越大,血压升高不明显则降压幅度也不明显。故该药不会引起有危险性的低血压。它可使高血压造成的左室肥厚明显逆转,但对已明显扩大的肥厚的左室逆转效果不好。(3)心痛定与甲基多巴合用时能收到昼夜血压恒定的效果,与硫甲丙脯酸合用,可抵消心痛定引起的心率增快,而且心痛定不影响硫甲丙脯酸引起的醛固酮分泌抑制,二药并用可成功地治疗高血压。(4)心痛定与β受体阻滞剂如氨酰心安、美多心安等合用,血压下降非常明显,可能发生严重低血压、心衰和心肌梗死。因此二者合用时应谨慎,一旦发生严重低血压,应停用心痛定而不是停用β受体阻滞剂。(5)心痛定治疗轻、中度高血压时,加用利尿剂并无益处,但严重高血压时加用利尿剂有益。心痛定有时也用于治疗严重高血压和高血压危象病人,治疗中该药不减少脑血流量,并且可以使之有所增加。(6)使用心痛定不可突然停药,因突然停药可使症状重新出现,医学上称之为反跳现象。(7)心痛定可使踝部出现水肿,这主要是由于该药选择性地扩张小动脉而无静脉扩张作用,从而使毛细血管压力升高,血管内液外渗增多引起。此时并无全身性水钠潴留,故使用利尿剂治疗无效。11.心痛定有哪几种剂型?心痛定为较强的钙通道阻滞剂,临床应用广泛。但它口服生物利用度低,有明显的首过效应。目前已研制出膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、小粒剂、栓剂、控释片等。通过不同的给药途径,而使药物生物利用度增加,起效增快。现做一比较。(1)普通片剂:心痛定片剂外层常包糖衣,以免遇光分解。因此口服或含化时糖衣需先溶化,药物才能释出而被吸收,舌下含服10毫克,一般15分钟左右才能出现明显降压作用,生物利用度为60%~70%。(2)缓释片:由速效与缓释两部分组成,速效部分与普通片相似,口服后速释部分中药物首先释放被吸收,缓释部分按一定速度缓慢释放,不断补足被代谢失活的部分,使血药浓度维持在有效的治疗浓度范围,发挥药物的最佳效果。(3)控释片:目前市场上出售的拜心通控释片有不可吸收的特殊外壳,内含30毫克的心痛定,药物进入消化道后,控释片内的药物缓慢释放进入人体内吸收。当这一进程结束时,空药片可在粪便中被发现。本品特点是能提供24小时稳态血药浓度及24小时的血压控制,耐受性好,副作用明显减少。(4)气雾剂:通过喷雾给药,经肺部吸收,由于肺泡数量多,面积广,吸收速度和显效时间都很快。经口腔喷射2毫克,可迅速降血压,尤其适用于高血压危象等需迅速降压的急症患者。(5)透皮制剂(软膏剂):其特点是血药浓度波动小,可降低不良反应,维持治疗时间长(约48小时),是治疗和预防心绞痛及高血压的较好剂型。 此外还有膜剂,舌下含服只要50秒就溶解,2分钟释药率达50%。含服10毫克膜剂约30秒后即能使心绞痛及冠状供血不足的症状缓解。心痛定胶囊剂、栓剂等亦有肯定而持久的疗效,各种心痛定制剂作用快漫的顺序为:静脉注射剂&吸人雾化剂&胶囊剂&片剂&缓释片和控释片。作用快者,作用维持时间则较短,作用慢者维持时间则较长。12.什么叫钙拮抗剂?钙拮抗剂也就是钙离子慢通道抑制剂,具有抑制钙离子从慢通道内流进入细胞,从而影响肌肉的收缩和一些神经体液因子的释放,以及心脏电冲动的形成和传导。目前钙拮抗剂主要用于心绞痛、心律失常、高血压等的治疗。主要有如下四种类型。(1)异搏定、硫氮卓酮、甲氯异博定、噻嗪丙胺等。它们对心肌及血管平滑肌钙通道均有阻滞作用。(2)双氢吡啶类,以硝苯吡啶(心痛定)为代表,其他还有尼群地平、尼莫地平、尼索地平、尼卡地平、氨氯地平(络活喜)、依拉地平(导脉顺)、尼鲁地平和非诺地平等。它们对心肌及血管平滑肌钙通道有阻滞作用,但以血管作用为主。(3)联苯哌嗪类,如氟桂嗪,只对血管平滑肌钙通道有选择阻滞作用。(4)心可定、双苯吡乙胺、双环己胍啶、利多氟嗪、米奥噻嗪等。它们在常规剂量时,对心肌钙的快、慢通道及血管钙通道均有作用。13.钙拮抗剂能治疗心绞痛吗?所谓钙拮抗剂即钙离子慢通道抑制剂,具有抑制钙离子从慢通道内流进入细胞,也能影响与细胞膜通道无关的细胞内钙的转移。目前常用的有异博定、硝苯、硫氮卓酮和尼莫地平等。 钙拮抗剂会阻止钙离子进入血管平滑肌细胞,抑制血管平滑肌收缩,从而阻止了冠状动脉的痉挛,改善心肌供血。它对变异型心绞痛效果明显,对其他类型心绞痛亦有不同程度的作用。 (1)治疗变异型心绞痛:每4小时口服或含化10~20毫克的心痛定可完全防止发生缺血性冠状动脉痉挛。但大多数病人每日40毫克即可。口服硫氮卓酮效果更佳,亦可用硝苯吡啶静脉注射或硝酸甘油静脉注射。如果硫氮卓酮、硝苯吡啶、硝酸甘油合用,效果最强,但应注意掌握用药剂量。 (2)不稳定型心绞痛的治疗:许多不稳定型心绞痛均有冠状动脉痉挛或冠状动脉张力增高。故钙离子拮抗剂均有一定疗效。硝苯吡啶对不稳定型心绞痛疗效较好,一般每次10毫克,每日4次。但由于它会增加心肌耗氧量,对心肌梗死病人有害。目前治疗不稳定型心绞痛多以心痛定为一线药物,而不首选β受体阻滞剂。以心痛定和硝酸甘油合用为最佳治疗方案。(3)稳定型心绞痛治疗:可选用硫氮桌酮30毫克,每日3次;或异博定40毫克,每日3次;或心痛定10毫克,每日3次。三者疗效相当,可任选一种。但心痛定副作用较多。异搏定扩张血管时,不伴有反射性心动过速,可进一步降低心肌耗氧量。异搏定和硫氮桌酮停药后不发生“反跳”现象,而且长期应用不发生耐药现象。由于硫氮桌酮的副作用最少,因此临床上常首选硫氮桌酮治疗稳定型心绞痛。如果心痛定和p受体阻滞剂合用,亦可明显提高稳定型心绞痛的疗效。14.层群地平、尼素地乎、尼莫地乎、尼卡地平有何异同?以上四者皆为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。均有较强的血管扩张作用,且不产生体位性低血压,不减少肾血流量及心输出量。但四者对血管扩张作用及其作用部位不尽相同。 (1)尼莫地平:选择性地扩张脑血管,增加脑血流量、对缺血性脑损伤有保护作用,尤其对缺血性脑血管痉挛的作用更显著。临床上主要用于蛛网膜下腔出血、脑动脉硬化和高血压引起的脑供血不足、中风、偏头痛、突发性耳聋等疾病治疗。 (2)尼卡地平:能选择性阻断脑、心、肾血管平滑肌细胞膜上的钙通道,对脑动脉、冠状动脉、肾脏血管扩张最明显。临床主要用于脑动脉硬化、脑梗塞、脑溢血后遗症,以及冠状动脉粥样硬化性心脏病、高血压病。 (3)尼群地平:能显著扩张冠状动脉,股、肾、肺动脉,而对脑血管影响小,其降压作用具有起效快,作用持久的特点,特别适用于冠心病合并高血压者。如果与双氢克尿噻或氨酰心胺联用,降压效果更显著。 (4)尼索地平:能显著扩张外周和冠状动脉血管,明显降低外周血管阻力,增加冠状动脉血流量。临床上用于充血性心力衰竭、慢性高血压、肾性高血压。特别对冠状动脉痉挛所致的心绞痛合并高血压。糖尿病合并高血压的患者效果很理想。15.使用哌唑嗪应注意什么?哌脞嗪又叫脉宁平,为选择性突触后α1受体阻断药。它可松弛动脉和静脉血管平滑肌产生降压效应,并能扩张容量血管,降低心脏前后负荷,改善病人的血流动力学状态。它既可增加心输出量,又可减轻肺瘀血,主要用于治疗轻、中度高血压。长期用药心率和血浆肾素活性不增加或无明显增加。常与β受体阻断药或利尿剂合用。可用于各种原因所致的充血性心衰病人有心脏前后负荷增加时。也可用于重度慢性充血性心衰及心肌粳死后的心衰治疗。 哌脞嗪一般首剂0.5~1毫克,每日1次,以后逐渐酌情加量为1~2毫克,每日3次。其主要副作用是首剂反应,称之为首剂现象,应特别注意,一般在第一次服药30~90分钟后出现。亦可在服药过程中突然加大剂量或加用其他降压药时出现。首剂现象多表现为头痛、头晕、心悸、出汗、乏力、恶心、腹泻、视物模糊以及心电图异常等。个别可表现为突然虚脱、意识丧失可达1小时之久。这与哌脞嗪明显抑制交感神经介导的静脉收缩作用而引起静脉扩张,回心血量减少及血压骤降有一定关系。一般只要平卧休息,便可自然消失。为了防止首剂反应发生,首次剂量切不可过大,首次用药可放在临睡前,以避免发生体位性变化所出现的晕厥。首次使用哌脞嗪应停用利尿剂一天,以防止血容量不足。有的病人长期服哌脞嗪易产生耐药而效果不佳,可停药1~2周后再重新使用,可恢复其敏感性。16.异搏定能用于治疗肥厚型心肌病吗?肥厚型心肌病是以心肌非对称性肥厚,心室内腔变小为特征,以左心室血液充盈受阻、左心室舒张期顺应性下降为基本病态的原因不明心肌疾病。根据左心室流出道有无梗阻, 可分为梗阻性和非梗阻性两种类型。异搏定等钙离子拮抗剂对心肌收缩力有一定抑制作用,能改善左室舒张功能,而且可减少肥厚型心肌病伴发心律失常的危险,在改善主观症状和客观指标方面比β受体阻滞剂好。异搏定用于治疗肥厚型心肌病,每次口服40毫克,每日3次,持续服用数周后,可出现左室舒张末期压力下降,临床症状改善。临床实践证明,肥厚型梗阻性心肌病使用异搏定比较安全,只有少数病人出现比较严重的副作用,如房室分离引起低血压;反射性交感神经张力增加引起流出道压力梯度增加及冠状动脉灌注下降、心肌收缩无力引起急性肺水肿等。因此,异搏定治疗肥厚型心肌病时应强调如下几点。(1)肥厚型心肌病合并有严重的房室传导阻滞或合并病态窦房结综合征时应禁用异搏定。 (2)肥厚型心肌病己发展至充血性心衰时,可引起急性左心衰和严重冠状动脉供血不足,此时应避免使用异博定。而硫氮卓酮对心肌收缩力无影响,因而对伴有充血性心衰时仍可使用,而且还可改善呼吸困难。(3)肥厚型心肌病已经使用奎尼丁抗心律失常时,应慎用异搏定。17.为什么绝大多数高血压患者需终身降压治疗?高血压是指收缩压或舒张压增高的疾病。正常人血压有一定程度的波动,但收缩压&=18.67kpa(140mmHJ,舒张压&=12kpa(90mmHg)。成年人高血压指收缩压&=21.33kpa(160mmHg),及/或舒张压&=12.67kpa(95mmHg)。临界高血压指血压数值在上述二者之间。 在某些疾病中,高血压只是临床症状之一,这种高血压称为症状性高血压或继发性高血压。高血压作为主要临床表现而病因不明者称为原发性高血压或高血压病。临床上所见的高血压绝大多数属于原发性高血压,继发性高血压占1%~2%。高血压病又可分为三期。第一期为血压达确诊高血压水平,但无心、脑、肾表现。第二期为血压达确诊高血压水平,并有下列一项者:①体检、调线、心电图或超声心动图示左心室肥大。②眼底检查示眼底动脉普遍或局部狭窄。③蛋白尿或血浆肌醇浓度轻度增高。第三期为血压达确诊高血压水平;并有下列一项者:①脑出血或高血压脑病。②心力衰竭。③肾功能衰竭。④眼底出血或渗出,伴或不伴有视神经乳头水肿。 原发性高血压病人由于长期血压增高,可累及脑、心、肾等脏器的血管而发生病变,从而发展为第三期高血压。降压药主要用于治疗此类病人,其目的在于抑制高血压的进展,防止脑、心、肾等重要器官的严重并发症以及由此而导致的死亡。一般认为当舒张压&14.6kpa(110mmHg),可能会直接引起肾脏的损伤,当血压继续升高时,肾小球滤过率降低,如能有效地控制血压,则可控制肾功能的进一步恶化。故降压治疗对肾功能有良好作用。血压升高,心脏负荷加重,可引起左心室肥厚、扩张甚至心力衰竭。有效的降压治疗对减轻心脏扩大、改善心电图及充血性心衰有着重要的意义。无论是收缩压还是舒张压增高,皆对动脉粥样硬化的进展具有重要作用。降压治疗能降低冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)和脑卒中的发生及其病死率。 高血压病是慢性疾病,除了少数病人可能自然缓解外,绝大多数病人的病程常迁延终身,为了预防或减少高血压所致的血管并发症以及由此而导致的死亡,一旦开始降压治疗,基本上就应维持终身。18.常用的降压药有哪些?常用的降压药可分为9种类型。 (1)利尿剂:双氢克尿噻,为最常用的噻嗪类利尿剂。它能抑制肾小管对钠和水的再吸收,减少血容量,使血压下降。此外还有髓袢利尿剂,如速尿、利尿酸、丁尿胺等。还有保钾利尿剂,如螺旋内酯、氨苯蝶啶。 (2)中枢交感神经阻滞剂:可乐宁,兴奋中枢神经系统的α2受体,减少对心、肾、外周血管的交感神经冲动,使外周阻力、心输出量和心率均降低,而不影响肾血流。 (3)中枢及周围交感神经阻滞剂:利血平,能降低中枢及周围神经原去甲基肾上腺素储存量,从而使血压下降。 (4)周围阻滞剂:胍乙啶,为交感神经节后阻滞剂,可耗竭交感神经未稍去甲肾上腺素贮存而发挥降压作用。 (5)α受体阻滞剂:哌脞嗪,可阻断α1受体,降低外周阻力。它不阻滞α2受体,对心输出量和心率影响小。此外还有酚妥拉明,可阻滞α1、α2受体,降低外周阻力,使心输出量增加、心率增快,最适用于嗜铬细胞瘤的高血压治疗。 (6)β受体阻滞剂:如心得安、氨酰心安、美多心安等,能降低交感神经活力,提高血管平滑肌对扩血管介质的敏感性,抑制肾素分泌,尤其适用于高排血量,高肾素型高血压及嗜铬细胞瘤。 (7)血管扩张剂:如硝普钠、肼苯哒臻、长压定等,能直接扩张血管平滑肌,降低外周阻力,反射性心率增加,心输出量增加,而不影响肾血流量。可用于肾功能受损病人。 (8)钙拮抗剂:硝苯吡啶、尼群地平、尼卡地平等,能阻滞钙离子进入平滑肌细胞,抑制血管平滑肌收缩,从而使血压下降。 (9)血管紧张素转换酶抑制剂:如硫甲丙脯酸、依那普利等,能抑制血管紧张素I转换为血管紧张素II的转换酶,减少血管紧张素II。可用于各期高血压,尤其肾素活性增高者及肾性高血压。它不引起体位性低血压,无水钠潴留,不改变心率。19.怎样合理使用降压药?高血压病的发病因素很多,病理生理改变复杂,而且每个高血压病人的个体差异也很大。因此在使用降压药物治疗时,应根据患者的具体情况,如年龄、血压升高的程度、病程的长短、并发症的有无和轻重、病人对药物的反应性和耐受性以及药物的副作用来合理选择使用。(1) 60岁以上老年人,利尿剂和钙离子拮抗剂通常较β受体阻滞剂更有效果。(2)β受体阻滞剂心得安和硫甲丙脯酸合用对肾素型、年轻人高血压效果好。(3)心衰病人宜选用利尿剂、转换酶抑制剂、血管扩张剂和α受体阻滞剂,忌用β受体阻滞剂。(4)肾功能不全者可选用利尿剂(如速尿),以及血管扩张剂(如长压定、甲基多巴等),但应慎用保钾利尿剂与胍乙啶。(5)心绞痛患者可单用β受体阻滞剂或钙拮抗剂,也可与保钾利尿剂合用,但应避免使用加快心跳的药物如血管扩张剂。若同时应用时,应给予β受体阻滞剂。(6)急症病人,如高血压危象,应静脉注射利血平或静脉滴注硝普钠。(7)第三期高血压有心、脑、肾功能受损,宜选用作用缓和,对肾功能无损害的药物,以避免降压速度过快,降压幅度太大而发生意外,应慎用长压定、可乐宁。(8)有心肌梗死病史者,宜选用β受体阻滞剂,以利于预防第二次心肌梗死。 (9)有阵发性心动过速者,宜选用β受体阻滞剂或异搏定。心率过缓,每分钟低于50次时,应避免使用β受体阻滞剂及异搏定和硫氮卓酮。(10)有忧郁症病史者,应避免使用利血平及对中枢有抑制作用的甲基多巴、可乐宁以及β受体阻滞剂,以免加重忧郁症。这时宜选用转换酶抑制剂、利尿剂、血管扩张剂、a受体阻滞剂。(11)性功能障碍者,宜选用血管扩张剂、a受体阻滞剂、钙拮抗剂和转换酶抑制剂。(12)很多降压药久用可产生耐受性,应交替选用不同的降压药物。哮喘、肺气肿、慢支患者,应避免使用β受体阻滞剂;溃疡病患者不宜选用利血平。20.复方降压片含哪几种成分?复方降压片所含的成分有双氢克尿噻3.2毫克,利血平0.032毫克,双肼苯哒臻3.2毫克,异丙嗪2.O毫克,利眠宁2毫克,维生素B1、维生素B6、泛酸钙各1毫克,氯化钾、三矽酸镁各30毫克,是我国所特有的降压药物。它不仅适用于轻、中度高血压,还适用于重症以及晚期高血压,有效率可达60%~80%。而且价格便宜,服法方便,深受广大农村,特别是贫困地区高血压病人的欢迎。 复方降压片主要以排钾利尿剂双氢克尿噻和中枢及周围交感神经阻滞剂利血平以及血管扩张剂双肼苯哒嗪等药物为主,具有协同的配伍作用,还有少量镇静剂、维生素、钙、钾、镁离子。但由于长期使用、其中双氢克尿噻会引起电解质紊乱,可增加血中胆固醇和甘油三酯的浓度,有引起高尿酸血症、高血糖、高血钙等的可能。利血平长期服用也可产生精神抑郁、震颤麻痹、水肿、胃酸分泌增加,诱发或加重溃疡病、支气管哮喘等不良反应。因此,随着许多新的降压药物的不断涌现,如近年来广泛使用的转换酶抑制、钙离子拮抗剂以及β受体阻滞剂等,其降压效果可*,剂量易于掌握控制,最终将被取而代之。21.依那普利能使心肌肥厚消退吗?长期患高血压病的病人往往易产生代偿性左室心肌肥厚。经过抗高血压药物治疗后,血压虽能控制,但心室肥厚难于消除。近年来,由于使用了血管紧张素转换酶抑制剂,能使肥厚的心肌不同程度地减退。 目前临床上使用的卡托普利、依那普利等均为血管紧张素转换酶抑制剂,是很有效的新一代抗高血压药物。它能抑制肾素血管紧张素系统,同时还能阻断缓激肽的代谢,产生部分拟交感活性。因此使用血管紧张素转换酶抑制剂的病人不会出现反射性交感神经兴奋作用,血管紧张素”被认为能增加心肌细胞蛋白质合成,从而使心肌肥厚。而血管紧张素转换酶抑制剂正是抑制了血管紧张素”的产生,这些可能是血管紧张素转换酶抑制剂减退左室肥厚的机制。 能使高血压病人左心室肥厚减退的降压药还有甲基多巴、可乐宁,主要是通过作用于中枢a受体而抑制交感神经冲动的传出。哌唑嗪能阻滞外周血管a1受体而使左室肥厚减退,此外还有β受体阻滞剂、钙拮抗剂均有一定逆转因高血压所引起的心肌肥厚的作用,但效果远不如血管转换酶抑制剂。22.卡托普利与其他药物联用应注意什么?卡托普利又叫开搏通、硫甲丙脯酸,对各种轻、中、重度原发性高血压、顽固性高血压、恶性高血压、肾血管性高血压等都有较好的疗效。临床上,它常与其他药物联用以提高疗效或减少不良反应。但应注意有时与某些药物联用则可降低疗效或增加不良反应。 (1)与速尿或噻嗪类利尿药联用,可产生协同作用,用于治疗顽固性高血压,并能对抗上述利尿药对血钾、血糖、血尿酸代谢的不良作用。如果卡托普利与保钾利尿剂联用(如氨苯蝶啶、氨体舒通等),则可使血钾升高,应为禁忌。 (2)与心痛定(硝苯地平)联用,治疗急进性高血压和重症高血压的效果明显优于单独使用。两者都是通过降低周围血管阻力,增强降压作用,而且卡托普利还可减轻或消除心痛定的心率加快的反应以及踝部水肿的副作用。 (3)与地高辛、利尿剂三者联用,用于治疗心力衰竭效果更佳。因为卡托普利可使地高辛血药浓度升高(但未发现地高辛中毒表现),而且还可抑制醛固酮分泌,提高血钾水平,从而降低或掩盖了地高辛的毒副作用。 (4)与异搏定或硫氮卓酮或哌唑嗪联用,可增强降压效果。 (5)与多巴胺联用,可增强充血性心力衰竭的治疗效果。因为卡托普利可阻滞交感神经,使心率减慢,心肌耗氧量减少,从而可部分抵消多巴胺引起的心动过速、心肌耗氧量增加以及血管阻力的持续升高效应,并可减少多巴胺的用量。 (6)与消炎痛、阿司匹林等所有前列腺素抑制剂联用,均可使卡托普利的降压作用减低或无效。它与别膘吟醇联用3~5周后,有可能引起阿二斯综合征。因为卡托普利能促进别嘌醇的吸收和利用,应禁止联合使用。23.如何使用氨体舒通利尿剂?安体舒通又称螺内酯、螺旋内酯固醇,与醛固酮有类似的化学结构,两者在肾小管起竞争作用,从而干扰醛固酮对远曲小管中钠重吸收的促进作用,能使尿中钠和氯排出增加,而钾排出减少,故为保钾利尿剂。它的利尿作用较弱且缓慢而持久,口服1天后起效,3天达高峰,作用可再持续2~3天。主要用于治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿,如肝硬化腹水,肾病性水肿以及慢性充血性心力衰竭水肿伴有低血钾者。 常用剂量为每日40~120毫克,分2~3次口服。单用本药利尿效力往往较差,而与双氢克尿噻联用可增加疗效,并可抵消噻嗪类的排钾作用。 长期单独服用可导致高血钾与低血钠症,因此服用过程中不可再使用氯化钾,否则可造成钾中毒。肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用,长期用药者应监测血钾、血尿素氮、肌酐浓度。安体舒通的副作用还有思睡、困倦、头痛、神经错乱等中枢神经系统反应。还可致女性面部多毛、月经紊乱、乳房触痛,男性乳房发育、阳屡、皮疹等。 安体舒通忌与氨苯蝶呤、地高辛、阿司匹林等合用,亦不宜与中药金钱草、白茅根、夏枯草、丝瓜络、泽泻、牛膝等合用。由于安体舒通价格较贵,副作用较多,因此多在其他利尿药无效时使用。24.使用速尿应注意什么?速尿又称呋喃苯胺酸,它可通过抑制肾髓袢升支的髓质部与皮质部对氯、钠、钾等离子以及水的重吸收,并增加肾小球滤过率而产生利尿作用。它是一种强效利尿剂。当其他利尿药无效时,甚至在肾小球滤过发生障碍时,使用速尿亦可能获得良好效果,其作用强大而迅速,可用于各种水肿的治疗。其静脉给药还可治疗肺水肿和脑水肿,用于中毒抢救时,可通过利尿而加速毒物的排泄。急性肾功衰竭(除外低血容量休克等肾前因素所产生)大剂量使用速尿,可使髓质部及肾内1/3皮质部转向肾外2/3皮质部,而有较强的利尿作用,可促使肾功能恢复,是急性肾功衰竭的抢救措施之一。使用时应注意如下几点。(1)由于速尿的利尿作用强大而且迅速,因此要注意掌握开始剂量,以防过度利尿而发生脱水现象以及电解质紊乱。速尿肌注或静注时,每次剂量由20毫克开始,口服则由20~40毫克开始,根据需要可逐渐增加剂量。长期使用应注意补钾。 (2)速尿连续使用7~10日后,利尿作用消失。故需长期使用者,宜采用间歇疗法,例如给药1~3日,停药2~4日再用。(3)速尿常用于治疗心、肝、肾性水肿,特别适合于其他利尿药无效之严重水肿。速尿与小剂量糖皮质激素类药物联用治疗顽固性水肿,有时可获满意的效果。(4)速尿用于治疗急性肾功能衰竭时,可增加尿量及尿流速度,防止肾小管萎缩坏死。但应注意无尿者禁用。治疗慢性肾功能衰竭时,用量可达每日100~200毫克。(5)治疗急性药物中毒时,应配合大量输液。速尿强行利尿可使尿量达每日5升以上,可加速原形毒物自尿中迅速排出。(6)速尿可增强心肌对强心苷的敏感性,易出现中毒和不良反应。速尿除排钾外还有排镁的作用,特别是与强心苷联用时尤为明显。因此这时补镁有利于防止强心苷毒性反应的出现。(7)速尿可升高血糖,与降血糖药的作用相拮抗。它还可加重氨基苷类抗生素(如丁胺卡那霉素等)的耳毒性和头孢菌素的肾毒性作用,使用中应避免之。25.降血压为何宜选长效药?大多数高血压患者需长期或终身服用降压药治疗。如果高血压患者在整个降压治疗期间,血压能持续保持正常,将获得最大的治疗益处。就一天而言,用降压药后,高于正常血压测值次数愈少愈好。这是因为人的血压在一天中都会有波动,每天晨4时至中午12时是一天中血压升高的第一高峰,心血管疾病的并发症多好发于此段,而长效降压药比短效降压药更能确保此段时间的血压正常。此外,长效降压药每日只须服1次,这给必须长期甚至终身服药的广大高血压患者无疑提供了方便。所以应提倡使用长效降压药。 据研究发现,高血压患者使用短效钙离子阻滞剂,特别在大剂量使用时,可增加心肌梗死发生率。因此在使用钙阻滞剂降压时,应选用适量长效钙离子阻滞剂。 目前常用的长效降压药氨氯地平,又称络活喜,半衰期长达35~45小时,连服7~10天血药浓度达到稳态。β受体阻滞剂长效药比索洛尔,又叫康可,能维持药效24小时,是选择性、亲水性、较长效的降压药。血管紧张素转换抑制剂长效药苯那普利,又叫洛丁新,其作用可持续24小时,服用一周后获最大降压效果。有些降压药半衰期短,但可通过改变剂型使之成为长效降压药,如控释剂和缓释剂等。目前常用的有硝苯地平控释片,又称拜心通。26.常用的强心药有哪几种?强心药主要用于治疗心力衰竭,根据其作用方式的不同,可分为如下几类。 (1)洋地黄苷类:临床上常用的有:地高辛、西地兰、毒毛旋花子苷K(简称毒K)、洋地黄毒苷等。这类药物可加强心功能不全病人的心肌收缩力,使心搏出量增加,心室舒张未压及容量下降,静脉及器官充血缓解,全身各组织器官血流灌注增加。心肌收缩力加强虽可使心肌耗氧量增加,但心室腔缩小及室壁张力下降则使心肌耗氧量下降。其结果是洋地黄苷类能改善心肌的工作能力而不增加心肌耗氧量。心搏出量增加可反射地使原已亢进的交感神经系统的兴奋性降低,使心室排血阻力下降,从而使心搏出量进一步增加。 (2)拟交感胺类:临床上常用的有多巴酚丁胺、多巴胺,是合成的拟交感神经药。其主要作用是直接兴奋心脏的β肾上腺素能受体,增强心肌收缩力和心搏量。可单独使用,亦可与洋地黄或血管扩张剂联合使用治疗心力衰竭。此外还有异丙肾上腺素、羟苯心安、吡丁醇及柳丁氨醇等。(3)双吡啶衍生物:临床上应用的有氨利酮和咪利酮,具有正性肌力和扩张外周血管的作用。 (4)新合成的强心药:①匹罗昔酮(Piroximone)与双吡啶衍生物类似,具有正性肌力及扩张外周血管的作用,对急性充血性心力衰竭有改善血流动力学作用。②异波帕明(Ibopamine),与多巴胺药物类似,具有正性肌力和利尿作用,且不影响心率和血压:③双氢吡啶衍生物,如BAYK 8644,具有激活心肌细胞膜上慢钙通道的作用,可促使钙离子经慢钙通道进人心肌细胞内。④撒吗唑(Sn1mazol),为苯丙咪唑衍生物,具有正性肌力及扩张血管的作用。其正性肌力作用被认为与其提高心肌细胞内肌钙蛋白对钙离子的敏感性有关。27.怎样正确使用抗心绞痛药物?抗心绞痛药物主要有硝酸酯类、β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂及冠状动脉扩张剂四大类。应怎样选择使用呢?(1)根据心绞痛的不同类型区别用药:①稳定型心绞痛(亦称典型心绞痛),一般经休息或舌下含服硝酸甘油0.5毫克,3~5分钟即可缓解,或与心得安联用,可加强疗效。②不稳定型心绞痛,多主张使用硝酸酯类,β受体阻滞剂和钙拮抗剂三者联合。这样既可扩张冠状动脉,又可避免心率增快和心得安促发的冠状动脉痉挛等不良血管效应。③变异性心绞痛,首选硝苯吡啶(心痛定)与硝酸酯类联用,有协同作用。如果不用血管扩张剂,应禁用β受体阻滞剂药物。(2)有合并症心绞痛的用药:①高血压合并心绞痛,选用β受体阻滞剂或钙拮抗剂,既可降血压又可抗心绞痛。②心衰合并心绞痛,首选硝酸酯类与卡托普利联用,亦可用尼索地平、心痛定,慎用异搏定,禁用β受体阻滞剂。③心肌梗死后心绞痛,如无禁忌症可选用β受体阻滞剂或与硝酸酯类,钙拮抗剂联用。④其他并发症如心律失常,应以纠正心律失常为主,再根据不同类型选用。对伴有哮喘、糖尿病、慢阻肺者,应禁用β受体阻滞剂。(3)使用方法:①心绞痛发作时,立即取一片硝酸甘油舌下含化。②如果心绞痛无缓解,3~5分钟可重复1次,3次不见效应考虑有否心梗。③不可站立服用,应取坐姿或卧位,不可随便搬动,以免发生体位性低血压。28.常用硝酸酯类药物有几种剂型?硝酸酯类药物主要用于抗心绞痛,常用的有硝酸甘油、亚硝酸异戊酯、硝酸异山梨酯(消心痛)、硝酸戊四醇酯,其制剂主要有五种。(1)针剂:供静脉滴注用,以硝酸甘油最为常用,其优点是起效快,可避免口服时首次经肝代谢而使药效减弱的作用。而且血药浓度通过静滴速度便于控制,停止滴注10分钟后,作用消失。主要用于急性心肌梗死,能缩小梗死面积,但剂量不可过大,以免血压下降太低。(2)口服片剂:有消心痛片、消心痛缓释片,拜心痛控释片等,均为口服,给药方便,是最常用的给药途径。不论是心绞痛发作时,还是病情相对稳定时,都可口服。每日30毫克,分3次服用,发作频繁或加重时,剂量可增至每日60~80毫克,分3~4次口服。(3)舌下含片:最常用的是速效硝酸甘油片,其优点是起效迅速,数分钟内显效,可避免首次经肝代谢。每次1片,可连续用药3次。未能缓解时,应及时就医。有效的药片舌舔时应有轻度刺感或烧的感,否则表明失效。因该药很不稳定,有效期半年。(4)皮肤贴膜:硝酸甘油贴膜每张含硝酸甘油有5毫克、10毫克、20毫克等剂型。其优点是不仅起效快,而且可较长时间预防心绞痛发作,每日1次,可维持相对稳定的血浆浓度。(5)气溶胶喷雾剂:为颊粘膜喷洒用药,起效更为迅速,疗效十分肯定,能广泛地应用于预防和缓解心绞痛,治疗充血性心力衰竭等。其缺点是价格较昂贵。29.硝酸酯类药物可治疗哪些疾病?硝酸酯类药物(如硝酸甘油、消心痛等)能松弛血管平滑肌,具有拮抗去甲肾上腺素、血管紧张素等收缩血管的作用,可用于如下情况。(1)稳定型心绞痛以及无症状性心肌缺血,口服消心痛10毫克,每日3次,或鲁南欣康、硝酸甘油贴膜等硝酸酯类任何一种药物,再配合β受体阻滞剂(如心得安)、钙离子拮抗剂(如心痛定)、抗血小板凝集药(如潘生丁)等药物治疗。(2)不稳定型心绞痛,易进一步发展为急性心肌梗死,应积极应用硝酸酯类药物治疗。有发作心绞痛前兆或心绞痛开始发作时,舌下含化硝酸甘油片0.5毫克,或消心痛5毫克,15分钟后无效者,可再含服1次,连续3次,心绞痛仍无缓解时,应注意有否心肌梗死或药物失效之可能。(3)急性心肌梗死,应静滴硝酸甘油,可从10微克/分开始静滴,每5~10分钟可增加10微克/分,达到50~100微克/分。但应注意防止低血压,还需配合其他综合治疗。(4)充血性心力衰竭,可通过扩张外周血管,使心输出量增加,降低左室和右室充盈压来纠正心衰。急性左心衰竭紧急状态下可先舌下含化硝酸甘油1~2片,以求快速缓解症状,再着手其他综合治疗。慢性心力衰竭时,以口服消心痛为宜,每次1O毫克,每日2~3次。有夜间阵发性呼吸困难者,临睡前口服10毫克,可起到预防作用。(5)高血压危象。硝酸甘油能明显扩张动脉和静脉,使血压下降,但需要用较大剂量,可从10~20微克/分开始静脉滴注,根据病情逐渐加大剂量,最大滴速可达200微克/分。因个体差异较大,应监测血压,随时调整药物剂量。30.为何有些冠心病人长期使用消心痛效果会逐渐减弱?冠心病人需长期使用硝酸酯类药物治疗,尤其是口服消心痛最为常用。绝大多数人长期使用疗效一直很好,但有的病人初用效果很好,而在连续使用过程中发现效果越来越不明显,医学上称之为耐药现象。 药物耐药性是指一种药物在长期应用中疗效降低或消失。消心痛耐药表现为不能使心绞痛缓解或者所需剂量不断增大。其原因是长期使用消心痛使血管平滑肌细胞内SH-基过度消耗,从而使血管平滑肌细胞浆内Ca++科浓度升高,血管平滑肌不能松弛。 为了防止耐药性发生,应注意如下几点:(1)间断用药:因为发生耐药的原因是血浆中消心痛含量持续过高而使平滑肌细胞内SH-基耗竭。因此间断用药可使血中消心痛含量忽高忽低地不断波动,致使细胞内SH-基得到恢复,是防止耐药性的主要方法。服用消心痛最好是20毫克早晚各1次,不提倡每隔6小时1次。对于病情稳定者应减少剂量或减少用药次数。(2)更替用药:当每天口服消心痛达80毫克,而仍不能有效控制心绞痛时,应更换其他药物,如长效心痛治,也可加用硝酸甘油贴膜,甚至可以静滴硝酸甘油或应用Isoket口腔喷雾剂。(3)联合用药:可联合应用转换酶抑制剂,如开搏通、依那普利。亦可联用利尿剂,如双氢克尿噻等,均可对抗消心痛所引起的水钠循留及血容量增加,从而提高疗效。(4)调整饮食:肉蛋类食品富含SH-基,而水果、蔬菜、奶类食品则不含SH-基。因此使用消心痛的病人,在短期内应适当增加肉蛋类食品的摄入,不应长期限制,以免SH-基缺乏,导致消心痛耐药产生。 此外还可加用N-乙酰半胱氨酸、蛋氨酸等含疏基供体。加用或交替应用吗导敏可预防对硝酸盐类耐药发生。在病情稳定、气候宜人时,可以减量或小剂量用药,应避免无间歇地应用缓释剂型硝酸盐类药物,对防止耐药意义很大。31.硝酸甘油有何副作用?硝酸甘油是1846年合成的,至今使用了150多年。由于其疗效确切,使用方便,故成为冠心病人居家旅行的必备良药。但与其他药物一样,它也有一定的副作用。(1)硝酸甘油可明显扩张周围血管,可引起头痛,常呈博动性跳痛;头晕,主要由于血压下降所致;皮肤潮红,以头面部最为明显;心悸,由于反射性心动过速所致。为了防止上述副作用,应从小剂量开始再逐渐加量,亦可减少剂量。有头痛者,可给予止痛药;有低血压头晕者应停止用药,让病人去枕取平卧位;严重者应及时给予静脉输液,并应用升压药、吸氧等处理。做常规心电图,检查有否急性下壁心肌梗死,以及抽血检查谷草转氨酶(GOT),乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸磷酸激酶(CPK)等心肌酶系。(2)硝酸甘油可引起高铁血红蛋白血症。这是由于它能氧化血红蛋白分子中的铁离子,形成变性血红蛋白,抑制血红蛋白与氧的结合,致使组织细胞氧供应不足。因此静脉点滴硝酸甘油剂量不可过大,时间不可过长,应监测血中高铁血红蛋白浓度,达3%时为中毒,应立即停药。轻度者只需休息,停药24~72小时可恢复正常。重者给予美兰1~2毫克/千克体重,加入25%葡萄糖20~40毫升中,缓慢静脉注射。一般可在30~60分钟内使紫绀消退。(3)过敏反应极为罕见,主要表现为心动过缓和休克,因此应严密观察,及时发现,心动过缓者给予阿托品治疗。32.多巴胺与多巴酚丁胺是同一种药吗?多巴胺与多巴酚丁胺同是拟交感神经多巴胺能类药物,对α、β受体均有兴奋作用,临床上主要用于抗休克和抗心力衰竭。前者以抗休克为主,后者以抗心力衰竭为主。(1)多巴胺:主要激动β1受体,增强心肌收缩力,增加心搏出量,引起血压上升。多巴胺对肾、肠、冠脉等内脏血管呈扩张作用,使外周阻力下降,尿量增加及尿钠排出增加,从而使肾功改善。主要用于各种低血压及休克,尤其对伴有肾功能不全、心输量降低、外周阻力增加而血容量已补充者。也可与利尿药联用治疗急性肾衰。(2)多已酚丁胺:为选择性β1受体激动剂,可增加心肌收缩力,增加心排血量,较少引起心动过速,主要用于心肌梗死后或心外科手术时心排血量低的休克,也用于心排血量低和心率慢的心力衰竭者,改善左心功能优于多巴胺。 两者相比较,多巴胺可作用于肾血管多巴胺受体,使肾血管扩张,肾血管流量增加。多巴酚丁胺不能选择性扩张肾血管,但能增强心肌收缩力,增加心输出量,使肾脏灌注相应增加,同样可达到增加肾小球滤过率的作用。两者联用可获得较大的正性肌力作用。 两者的副作用基本相同,可有恶心、呕吐、头痛、心悸气短等。两者均不能口服,需静脉给药。抗休克时,以多巴胺20~80毫克溶于5%葡萄糖250~500毫升静滴,可逐渐加大剂量。心梗伴休克者可用多巴酚丁胺250毫克溶于5%葡萄糖液250毫升,静脉滴注。33.什么叫β受体阻滞剂?心血管系统有两种受体,分别叫做α和β受体。β受体又可分为β1、β2受体,广泛地存在于心脏(以β1为主)和血管(以β2为主)。凡能阻断β受体的药物就称为β受体阻滞剂,临床上常用的有心得安、氨酰心安、美多心安、甲磺胺心定、醋丁酰心安、柳胺苄心定、噻吗心安、心得静等。 β受体阻滞剂类药物与体内儿茶酚胺竞争β受体,降低窦房结或异位起搏点的自律性,减慢房室传导,延长有效不应期,减弱心肌收缩力,降低心肌氧耗。因此临床上可用于治疗:①室上性心动过速、过早搏动、心房扑动或颤动的复律,心房扑动或颤动的心室率控制,对交感神经兴奋所致者疗效较好。②嗜铬细胞或甲状腺机能亢进时的心律失常。③洋地黄所致的快速心律失常。④其他原因所致的室性过早搏动或心动过速。 β受体阻滞剂对糖和脂肪的代谢也有影响。糖尿病病人。尤其是胰岛素依赖型糖尿病人最好使用选择性β1受体阻滞剂,而且剂量不能过大,以免加重糖尿病病情。脂肪细胞的动用也与β2受体活性有关,所以高血脂者,特别是高甘油三酯血症者应选择β受体阻滞剂。各种β受体阻滞剂都有降压作用,但氨酰心安优于美多心安和心得安,它们的降压效果比较肯定,尤其是对早期高动力循环性血压升高、高血压脑病、高血压合并心肌梗死而未出现心衰、慢性肾衰进行透析之前、高肾素型及正常肾素型高血压病人效果更佳。34.服用心得安应注意哪些问题?心得安是β受体阻滞剂,临床用途广泛,但使用时应注意如下问题。(1)注意个体差异。心得安受肝首过效应影响较大,口服后大部分被肝代谢而失活,生物利用度仅为30%,与血浆蛋白结合率高(43%),不同的人口服相同剂量的心得安,血药浓度可相差20倍。所以一定要注意个体差异,对肝功能减退的老人及肝功能不全和白蛋白降低者,尤应注意,否则可诱发肝性脑病。 (2)不同疾病,不同剂量。①治疗高血压,可从5~10毫克,每日3~4次开始,逐渐增加至每日100毫克。②治疗心绞痛,开始每日10~20毫克,可渐增至每日200毫克,剂量过小常无效。③抗心律失常,每次10~30毫克,每日3~4次。 (3)低血压、心动过缓、支气管哮喘、充血性心力衰竭、慢性肾功能衰竭、枯草热以及重度房室传导阻滞的患者,应禁止服用心得安,心肌梗死的病人应慎用。(4)不宜与甲苯磺丁脲、胰岛素合用,以免掩盖急性低血糖反应的早期特异性症状和体征,从而引起严重的低血糖反应。忌与奎尼丁、异搏定合用,以免心肌张力过低、心动过缓引起心脏骤停。(5)长期大剂量使用心得安,停药时应逐渐减量,突然停药可引起严重的心绞痛、心律失常、心肌梗死甚至死亡。 (6)驾驶员或注意力需要高度集中的工作者,应慎用心得安。因为它易透过血脑屏障,在脑组织中浓度较高,有广泛的中枢抑制作用。有时在常规剂量下,也可致中枢神经功能障碍,如头昏、疲倦、嗜睡,视觉、触觉功能障碍和严重精神病。(7)首剂综合征。近年来,发现首次应用一次剂量10毫克心得安后0.5~2小时,可发生意外的严重不良反应,如心悸、头晕、出汗、肢凉、气急、血压下降或休克等,因此即使首次应用小剂量心得安,也应严加观察,以免发生意外。
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