药学职称药物化学所有试题
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药学职称药物化学所有试题
为了加速学完。因为离药学职称考试也就只有27天了，今天把药物化学的试题全放上来了。大家加油学习！药物化学第一节绪论一、A1药物化学被称为A、化学与生命科学的交叉学科B、化学与生物学的交叉学科、C、化学与生物化学的交叉学科D、化学与生理学的交叉学科E、化学与病理学的交叉学科答案:A解析:药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。药物化学的任务不包括A、研究药物的化学结构与理化性质间的关系B、研究药物的化学结构与生物活性间的关系C、为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺D、为创制新药探索新的途径和方法E、为药物生产提供新型制剂人才答案:E解析:药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础　研究药物的化学结构与理化性质间的关系，为药物的化学结构修饰、剂型选择、药品的分析检测和正确使用及其保管贮藏等奠定化学基础；研究药物的化学结构与生物活性间的关系即构效关系(structure-activityrelationships，SAR)，为临床药学研究中配伍禁忌和合理用药，以及新药研究和开发过程中药物的结构改造奠定理论基础。2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。3.为创制新药探索新的途径和方法。“CADN”代表A、国际非专有药名B、中国药品通用名称C、化学名D、中文化学名E、商品名答案:B药物化学第二节麻醉药一、A1以下属于全身麻醉药的是A、盐酸普鲁卡因B、氯胺酮C、盐酸丁卡因D、盐酸利多卡因E、苯妥英钠答案:B属于酰胺类的麻醉药是A、利多卡因B、盐酸氯胺酮C、普鲁卡因D、羟丁酸钠E、乙醚答案:A解析:利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是A、盐酸利多卡因B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)C、盐酸氯胺酮D、盐酸普鲁卡因E、羟丁酸钠答案:D解析:盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。关于普鲁卡因作用表述正确的是A、为全身麻醉药B、可用于表面麻醉C、穿透力较强D、主要用于浸润麻醉E、不用于传导麻醉答案:D解析:普鲁卡因为局部麻醉药物，作用较强，毒性较小，时效较短。临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉。关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B、不易水解C、本品最稳定的pH是7.0D、对紫外线和重金属稳定E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间答案:A解析:盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。温度升高，水解速度增加，故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基，易氧化变色。pH增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH为3～3.5。关于盐酸利多卡因性质表述正确的是A、本品对酸不稳定B、本品对碱不稳定C、本品易水解D、本品对热不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定答案:E解析:盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B、不易水解C、本品最稳定的pH是7.0D、对紫外线和重金属稳定E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间答案:A解析:盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。温度升高，水解速度增加，故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基，易氧化变色。pH值增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH值为3～3.5。关于盐酸利多卡因性质表述正确的是A、本品对酸不稳定B、本品对间不稳定C、本品易水解D、本品对热不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定答案:E解析:盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。关于γ-羟基丁酸钠的叙述错误的是A、又名羟丁酸钠B、为白色结晶性粉末，有引湿性C、不易溶于水D、水溶液加三氯化铁试液显红色E、加硝酸铈铵试液呈橙红色答案:C解析:γ-羟基丁酸钠又名羟丁酸钠。本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。本品水溶液加三氯化铁试液显红色，加硝酸铈铵试液呈橙红色。本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。以下关于氟烷叙述不正确的是A、为黄色澄明易流动的液体B、不易燃、易爆C、对肝脏有一定损害D、遇光、热和湿空气能缓缓分解E、用于全身麻醉和诱导麻醉答案:A解析:氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。这是含氟有机药物的一般鉴别方法。本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。以下关于丁卡因的叙述正确的是A、结构中含芳伯氨基B、一般易氧化变色C、可采用重氮化偶合反应鉴别D、结构中存在酯基E、临床常用的全身麻醉答案:D解析:盐酸丁卡因与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺。由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强10～15倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。药物化学第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、A1巴比妥类药物构效关系表述正确的是A、R1的总碳数1～2最好B、R（R1）应为2～5碳链取代，或有一为苯环取代C、R2以乙基取代起效快D、若R（R1）为H原子，仍有活性E、1位的氧原子被硫取代起效慢答案:B解析:1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。苯巴比妥表述正确的是A、具有芳胺结构B、其钠盐对水稳定C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作D、苯巴比妥钠在60％丙三醇水溶液中有一定的稳定性E、苯巴比妥钠水解后仍有活性答案:C解析:本品分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是A、饱和烷烃基B、带支链烃基C、环烯烃基D、乙烯基E、丙烯基答案:A解析:巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与5位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时效短；为芳烃或直链烷烃时，则作用时间长。巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有A、形成烯醇型的丙二酰脲结构B、酚羟基C、醇羟基D、邻二酚羟基E、烯胺答案:A解析:巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。于某药物的Na2CO3溶液中滴加Ag-NO3试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNO3试液，生成的白色沉淀经振摇则不再溶解，该药物应是A、盐酸普鲁卡因B、异戊巴比妥C、地西泮D、咖啡因E、四环素答案:B解析:巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是A、巴比妥类药物易溶于水B、巴比妥类药物加热易分解C、含硫巴比妥类药物有不适臭味D、巴比妥药物在空气中不稳定E、通常对酸和氧化剂不稳定答案:C解析:巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。对巴比妥类药物表述正确的是A、为弱碱性药物B、溶于碳酸氢钠溶液C、该类药物的钠盐对空气稳定D、本品对重金属稳定E、本品易水解开环答案:E解析:巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。对苯巴比妥的表述正确的是A、具有芳胺结构B、其钠盐对水稳定C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作D、苯巴比妥钠在60％丙三醇水溶液中有一定的稳定性E、苯巴比妥钠水解后仍有活性答案:C解析:本品分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2一苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。对硫喷妥钠表述正确的是A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物B、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障D、本品为长效巴比妥药物E、本品不能用于抗惊厥答案:B解析:由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增加，易透过血脑屏障，可迅速产生作用。但由于在体内易被脱硫代谢，所以为超短时作用的巴比妥药物。硫巴比妥所属巴比妥药物类型是A、超长效类(>8小时)B、长效类(6～8小时)C、中效类(4～6小时)D、短效类(2～3小时)E、超短效类(1／4小时)答案:E解析:由于硫原子的引入，使药物脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。关于苯妥英钠的表述正确的是A、本品的水溶液呈酸性B、对空气比较稳定C、本品不易水解D、具有酰亚胺结构E、为无色结晶答案:D解析:本品为白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。下列说法正确的是A、卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放B、卡马西平的二水合物，药效与卡马西平相当C、卡马西平在长时间光照下，可部分形成二聚体D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药E、卡马西平只适用于抗外周神经痛答案:C解析:卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的1／3。长时间光照，可部分环化生成二聚体和10，11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。以下为广谱抗癫痫药的是A、苯妥英钠B、丙戊酸钠C、卡马西平D、盐酸氯丙嗪E、地西泮答案:B解析:丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。关于氯丙嗪的叙述正确的是A、本品结构中有噻唑母核B、氯丙嗪结构稳定，不易被氧化C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为棕红色D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素ＢE、本品与三氯化铁反应显棕黑色答案:C解析:氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C.对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。关于盐酸阿米替林的叙述正确的是A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性B、代谢主要途径是开环化C、用于治疗急、慢性精神分裂症D、属于三环类抗抑郁药E、主要在肾脏代谢答案:D解析:盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1％乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。用于癫痫持续状态的首选药是A、乙琥胺B、卡马西平C、丙戊酸钠D、苯妥英钠E、地西泮答案:D解析:苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态。不能单独用于治疗失神小发作，需与其他药物合用。下列药物分子中含有二苯并氮杂（艹卓）结构的抗癫痫药是A、乙琥胺B、卡马西平C、丙戊酸钠D、硝西泮E、地西泮答案:B解析:卡马西平为二苯并氮杂(艹卓)结构，地西泮为苯二氮（艹卓）二、BA.巴比妥类B.氨基醚类C.氨基甲酸酯类D.苯二氮（艹卓）类E.三环类、苯巴比妥属于答案:A解析:苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。、地西泮属于答案:D解析:苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮（艹卓）类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡马西平E.氯丙嗪、以下属于二苯并氮艹卓类抗精神失常药的是答案:B、以下属于吩噻嗪类抗精神失常药的是答案:E、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是答案:A药物化学第四节解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药一、A1下列药物中哪种药物不具有旋光性A、阿司匹林(乙酰水杨酸)B、葡萄糖C、盐酸麻黄碱D、青霉素E、四环素答案:A解析:阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了A、乙酰水杨酸B、水杨酸C、醋酸D、苯环E、苯甲酸答案:B解析:阿司匹林含酯键，遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸，之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。下列叙述正确的是A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺D、与三氯化铁反应生成红色E、不能用重氮化耦合反应鉴别答案:A解析:对乙酰氨基酚微溶于冷水，可溶于热水，易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键，易水解生成对氨基酚，酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基，可发生重氮化耦合反应，生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是A、发生重氮化偶合反应，生成紫色B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代谢物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿答案:D解析:乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。下列鉴别反应正确的是A、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色B、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别C、吡罗昔康与三氯化铁反应生成橙色D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色E、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色答案:A解析:吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。下列说法正确的是A、R-(—)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性B、R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同答案:E解析:布洛芬以消旋体给药，S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(—)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(—)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。下列叙述正确的是A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(—)-异构体D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大E、布洛芬与萘普生的化学性质不同答案:B解析:布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-异构体，其R-(—)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性，对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是A、在杀菌作用上有协同作用B、对细菌有双重阻断作用C、延缓耐药性产生D、两者竞争肾小管的分泌通道E、以上都不对答案:D解析:丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄，延长药效，故为其增效剂。下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色A、布洛芬B、对乙酰氨基酚C、双氯芬酸D、萘普生E、酮洛芬答案:B解析:对乙酰氨基酚含酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A、芬布芬B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、萘普生E、吡罗昔康答案:C解析:本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。下列描述与吲哚美辛结构不符的是A、结构中含有羧基B、结构中含有对氯苯甲酰基C、结构中含有甲氧基D、结构中含有咪唑杂环E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质答案:D&萘普生属于下列哪一类药物A、吡唑酮类B、芬那酸类C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1，2-苯并噻嗪类答案:D解析:非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体A、安乃近B、吡罗昔康C、萘普生D、羟布宗E、双氯芬酸钠答案:C解析:临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1／300。以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是A、中枢兴奋B、利尿C、降压D、消炎、镇痛、解热E、抗病毒答案:D解析:布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。药物化学第五节镇痛药一、A1关于吗啡性质叙述正确的是A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体C、显酸碱两性D、吗啡结构稳定，不易被氧化E、吗啡为半合成镇痛药答案:C解析:吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。阿扑吗啡是A、吗啡的开环产物B、吗啡的还原产物C、吗啡的水解产物D、吗啡的重排产物E、吗啡的氧化产物答案:D解析:吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。下列说法正确的是A、吗啡氧化生成阿扑吗啡B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物D、吗啡为α受体强效激动剂E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外答案:E解析:吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。对吗啡的构效关系叙述正确的是A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低答案:D解析:酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是A、去甲哌替啶酸B、哌替啶酸C、去甲哌替啶D、去甲哌替啶碱E、羟基哌替答案:C解析:盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。对盐酸哌替啶作用叙述正确的是A、本品为β受体激动剂B、本品为μ受体抑制剂C、镇痛作用为吗啡的10倍D、本品不能透过胎盘E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗答案:E解析:盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1／10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。关于镇痛作用强弱排列顺序正确是A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱答案:B解析:盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1／10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍关于磷酸可待因的叙述正确的是A、易溶于水，水溶液显碱性B、本品具有右旋性C、本品比吗啡稳定，但遇光变质D、可与三氯化铁发生颜色反应E、属于合成镇痛药答案:C解析:磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。关于磷酸可待因作用叙述正确的是A、本品为弱的μ受体激动剂B、本品为强的μ受体激动剂C、镇痛作用比吗啡强D、临床上用于重度止痛E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性答案:A解析:本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。属麻醉药品应控制使用的镇咳药是A、氯哌斯汀(咳平)B、喷托维林(咳必清，维静宁)C、可待因D、右美沙芬E、苯佐那酯答案:C解析:可待因为μ受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应答案:A解析:吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。二、BA.非甾体抗炎药B.合成镇痛药C.半合成镇痛药D.天然镇痛药E.抗痛风药、盐酸美沙酮属于答案:B解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。、盐酸哌替啶属于答案:B解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。、磷酸可待因属于答案:C解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。药物化学第六节胆碱受体激动剂和拮抗剂一、A1对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是A、季铵基上以乙基取代活性增强B、季铵基为活性必需C、亚乙基链若延长，活性增加D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强答案:B解析:季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是A、为萜类药物B、本品是N胆碱受体激动剂C、本品是M胆碱受体激动剂D、对汗腺有影响，对眼压无影响E、临床上用于继发性青光眼答案:C解析:硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱，为M胆碱受体激动剂，对汗腺和唾液腺的作用较大，并可造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。有机磷农药中毒解救主要用A、硝酸毛果芸香碱B、溴化新斯的明C、加兰他敏D、碘解磷定E、盐酸美沙酮答案:D解析:有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。关于茄科生物碱结构叙述正确的是A、全部为氨基酮的酯类化合物B、结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强C、结构中有6-位羟基，对中枢作用增强D、莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强E、以上叙述都不正确答案:B解析:茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。关于硫酸阿托品结构叙述正确的是A、结构中有酯键B、莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品C、莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品D、莨菪醇即阿托品E、托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品答案:A解析:莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品；莨菪酸，又称托品酸；莨菪碱，又称阿托品。阿托品临床作用是A、治疗各种感染中毒性休克B、治疗感冒引起的头痛、发热C、治疗各种过敏性休克D、治疗高血压E、治疗心动过速答案:A解析:阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。临床应用的阿托品是莨菪碱的A、右旋体B、左旋体C、外消旋体D、内消旋体E、都在使用答案:C解析:虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。下列哪项与溴新斯的明不符A、为胆碱受体激动剂B、为可逆性胆碱酯酶抑制剂C、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解D、注射用的是新斯的明甲硫酸盐E、主要用于重症肌无力答案:A解析:溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂即胆碱受体抑制剂，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符A、为一种生物碱B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂C、结构中有两个手性中心D、含有五元内酯环和咪唑环结构E、为M胆碱受体激动剂答案:B解析:硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故Ｂ错误。关于哌仑西平说法错误的是A、为吡啶并苯二氮（艹卓）类化合物B、为选择性M胆碱受体拮抗剂C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌D、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大E、常以其二盐酸盐一水合物供药用答案:D解析:哌仑西平为吡啶并苯二氮（艹卓）类化合物，是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。，与其他经典抗胆碱药不同，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。药物化学第七节肾上腺素能药物一、A1下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应A、肾上腺素B、后马托品C、维生素CD、丁卡因E、氯霉素答案:A解析:肾上腺素结构中含1个手性碳原子，为R构型左旋体，水溶液中加热或室温放置后发生消旋化，使其活性降低。盐酸异丙基肾上腺素作用于A、α受体B、β受体C、α、β受体D、H1受体E、H2受体答案:B解析:盐酸异丙基肾上腺素激动β受体，为β受体激动剂。下列叙述正确的是A、麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀B、麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘C、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应D、硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障E、盐酸美沙酮为局部麻醉药答案:B解析:麻黄碱属芳烃胺类，遇碘化汞钾不生成沉淀。麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。盐酸多巴胺用于治疗各种类型休克。硝酸毛果芸香碱主要治疗原发性青光眼。盐酸美沙酮适用于各种剧烈疼痛的治疗，但成瘾性大。以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、分子结构中含有手性碳原子C、临床上用其外消旋体D、其右旋体活性强E、为非选择性的β受体阻断剂答案:D解析:盐酸普萘洛尔化学名：1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。又名心得安。本品易溶于水，分子结构中含有手性碳原子，临床上用其外消旋体，其左旋体活性强。本品遇光易氧化变质，主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应。本品溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用。本品是一种非选择性的β受体阻断剂，对β1，和β2受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。选择性突触后α1受体阻断剂为A、多巴胺B、甲氧明C、麻黄碱D、哌唑嗪E、普萘洛尔答案:D对盐酸麻黄碱描述正确的是A、属苯丙胺类B、不具有中枢作用C、药用(S，S)构型D、药用(R，S)构型E、药用(R，R)构型答案:D解析:麻黄碱属于苯异丙胺类；麻黄碱分子结构中含有两个手性中心，有四个光学异构体。本品为(1R，2S)-(-)-麻黄碱，β碳原子构型与儿茶酚胺类一致，是四个异构体中活性最强的。而伪麻黄碱药用(S，S)构型。以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A、盐酸异丙肾上腺素B、盐酸克仑特罗C、盐酸甲氧明D、重酒石酸去甲肾上腺素E、盐酸氯丙那林答案:D解析:去甲肾上腺素含-手性碳原子，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋体)活性强27倍。故临床上应用其左旋体。下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、间羟胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素答案:E解析:我们可以从化学名称着手此类题：异丙肾上腺素化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1，2-苯二酚，又称喘息定。异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为A、侧链上的羟基B、侧链上的氨基C、烃氨基侧链D、儿茶酚胺结构E、苯乙胺结构答案:D解析:异丙肾上腺素含有儿茶酚胺的结构，易氧化变色。本品露置空气中及光照下氧化，颜色渐变深，水溶液在空气中先氧化生成红色色素，再进-步聚合成棕色多聚体，溶液渐由粉红色变棕红色，在碱液中变化更快，这是儿茶酚胺结构的药物具有的通性。下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是A、氯丙那林B、间羟胺C、多巴胺D、克仑特罗E、麻黄碱答案:C解析:多巴胺具有儿茶酚胺结构，在空气中也易氧化变色。以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A、盐酸多巴胺B、盐酸克仑特罗C、沙丁胺醇D、盐酸氯丙那林E、盐酸麻黄碱答案:E去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应A、水解反应B、还原反应C、氧化反应D、开环反应E、消旋化反应答案:E解析:去甲肾上腺素在120℃加热3分钟或与盐酸在80℃～90℃共热2小时可发生消旋化，而降低效价。二、BA.胆碱受体激动剂B.胆碱受体拮抗剂C.肾上腺素能受体激动剂D.肾上腺素能受体拮抗剂E.镇痛药、盐酸哌唑嗪属于答案:D解析:肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。、盐酸麻黄碱属于答案:C解析:肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。、盐酸异丙肾上腺素属于答案:C解析:肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。药物化学第八节心血管系统药物一、A1下列叙述中错误的是A、洛伐他汀是抗心律失常药B、肾上腺素具有儿茶酚结构C、哌唑嗪为α1受体拮抗药D、吉非贝齐是苯氧乙酸类降血脂药E、艾司唑仑是镇静催眠药答案:A解析:洛伐他汀可竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，为调血脂药，用于治疗原发性高胆固醇血症。调血脂药物洛伐他汀属于A、苯氧乙酸及类似物B、烟酸类C、HMG-CoA还原酶抑制剂D、贝特类E、苯氧戊酸类答案:C解析:洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是A、盐酸地尔硫（艹卓）B、尼群地平C、盐酸普萘洛尔D、硝酸异山梨醇酯E、盐酸哌唑嗪答案:B解析:本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫（艹卓）和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是A、吉非罗齐B、氯贝丁酯C、硝苯地平D、硝酸异山梨酯E、辛伐他汀答案:C解析:硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物，对人体有害，故应注意避光。下列降压药物中以酶为作用靶点的是A、维拉帕米B、硝苯地平C、可乐定D、卡托普利E、氯沙坦答案:D解析:硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道，可乐定和氯沙坦都作用在受体上，只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。甲基多巴起到降压作用的原因是在体内转化为A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、左旋多巴胺E、甲基去甲肾上腺素答案:E解析:甲基多巴是左旋多巴的类似物，在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢α2受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，使血管扩张而降压。关于甲基多巴叙述正确的是A、专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心力衰竭B、兴奋中枢α2受体，有扩血管作用C、主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗D、抑制心脏上β1受体，用于治疗心律失常E、作用于交感神经末梢，抗高血压答案:B解析:甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢突触后膜α受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，而使血管扩张，起到降压作用。属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是A、奎尼丁B、氟卡尼C、普罗帕酮D、胺碘酮E、维拉帕米答案:D解析:抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类，其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂，也成为延长动作电位时程药物，代表药物有胺碘酮。具有强心作用的化学成分是A、地高辛B、芦丁(芸香苷)C、大黄酸D、吗啡E、苦杏仁苷答案:A解析:地高辛的成分是异羟基洋地黄毒苷，属于强心苷类。属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是A、氯贝丁酯B、非诺贝特C、辛伐他汀D、吉非罗齐E、氟伐他汀答案:D第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂是A、洛伐他汀B、吉非贝齐C、硝苯地平D、尼群地平E、异山梨酯答案:A解析:1987年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。以下关于盐酸地尔硫（艹卓）的叙述正确的是A、分子中有两个手性碳原子B、2R-顺式异构体活性最高C、有较高的首过效应D、是高选择性的钙离子通道阻滞剂E、临床用于治疗冠心病中各型心绞痛答案:B解析:盐酸地尔硫（艹卓）本品分子中有两个手性碳原子，具有4个光学异构体，其中以2S-顺式异构体活性最高，临床仅用此异构体。本品为苯并硫氮杂（艹卓）类钙通道阻滞剂。口服吸收完全，30分钟血药浓度达峰值，半衰期为4小时，与血浆蛋白结合率为80%，65%由肝脏灭活，有较高的首过效应，生物利用度约为25%～60%，有效作用时间为6～8小时。本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂，具有扩张血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用。不具有抗心绞痛作用的药物是A、硝酸甘油B、硝苯地平C、氯贝丁酯D、氟桂利嗪E、尼卡地平答案:C解析:氯贝丁酯是调血脂的药物；没有抗心绞痛作用。二、BA.洛伐他汀B.地尔硫艹卓C.卡托普利D.阿替洛尔E.硝酸异山梨酯、药物分子中含有-SH，具有还原性，在碘化钾和硫酸中易于氧化，可用于含量测定的是答案:C解析:他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是个一前体药物；地尔硫（艹卓）是钙离子通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于N0供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。、属于前体药物的是答案:A解析:他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是个一前体药物；地尔硫（艹卓）是钙离子通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于N0供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。、受到撞击和高热时会有爆炸危险的是答案:E解析:他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是个一前体药物；地尔硫（艹卓）是钙离子通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于N0供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。药物化学第九节中枢兴奋药和利尿药一、A1咖啡因化学结构的基本母核是A、苯环B、异喹啉环C、黄嘌呤D、喹啉环E、孕甾烷答案:C解析:咖啡因可发生黄嘌呤生物碱的特征鉴别反应即紫脲酸铵反应，为具黄嘌呤母核的中枢兴奋药。下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是A、吡拉西坦B、尼可刹米C、咖啡因D、二甲弗林E、尼莫地平答案:A解析:吡拉西坦可改善轻度及中度老年性痴呆患者的认知能力，还可治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。下列叙述与氢氯噻嗪不符的是A、白色结晶粉末，在水中不溶B、含磺酰基显弱酸性C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀E、为中效利尿剂，具有降压作用答案:D解析:氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基，可产生重氮化耦偶合反应。不能与硫酸铜反应生成沉淀。呋塞米属于A、磺酰胺类抗菌药B、苯并噻嗪类利尿药C、磺酰胺类利尿药D、含氮杂环类利尿药E、醛固酮拮抗剂类利尿药答案:C解析:磺酰胺类利尿药代表药物有呋塞米、氢氯噻嗪和乙酰唑胺。利尿药的分类是A、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类B、有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类C、有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类D、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类E、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类答案:D解析:利尿药按化学结构分为有机汞类、磺酰胺类、含氮杂环类、苯氧乙酸类、抗激素类、多羟基类，其中由于有机汞类毒性较大，现在很少使用了。属于渗透性利尿药的是A、依他尼酸B、甘露醇C、螺内酯D、氨苯蝶啶E、呋塞米答案:B解析:利尿药按作用机制分为：作用于髓袢升支的高效利尿药；噻嗪类中效利尿药；碳酸苷酶抑制剂；醛固酮受体拮抗剂；作用于远曲小管的低效利尿药，以及渗透性利尿药，其中代表药物就是甘露醇。二、BA.中枢兴奋药B.抗过敏药C.抗溃疡药D.利尿药E.调血脂药、尼克刹米属于答案:A解析:中枢兴奋药主要包括尼克刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸西替利嚷。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。、吡拉西坦属于答案:A解析:中枢兴奋药主要包括尼克刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸西替利嚷。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。、盐酸赛庚啶属于答案:B解析:抗过敏药物分为H1受体拮抗剂、过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂和缓激肽拮抗剂。经典的H1受体拮抗剂：存在一定的中枢镇静副作用，按化学结构分为乙二胺类、氨基醚、丙胺类、哌嗪类和三环类。苯海拉明、马来酸氯苯那敏、西替利嗪和赛庚啶分别是氨基醚类、丙胺类、哌嗪类和三环类药物。药物化学第十节抗过敏药和抗溃疡药一、A1对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是A、水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀B、药用其右旋体C、分子结构中含有芳伯氨基D、属于降血糖药物E、与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色答案:A解析:马来酸氯苯那敏中含有叔胺基，故具有叔胺的特征反应：与苦味酸生成黄色沉淀，与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生紫红，为临床上常用的抗过敏药。雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药A、咪唑B、呋喃C、噻唑D、吡啶E、哌嗪甲苯类答案:B解析:雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗药。作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是A、法莫替丁B、米索前列醇C、奥美拉唑D、哌仑西平E、丙胺太林答案:C解析:奥美拉唑为H+／K+-ATP酶（质子泵）抑制药，抑制胃酸分泌的最后一步。前列腺素及其衍生物未曾应用于A、中枢神经系统B、循环系统C、消化系统D、生殖系统E、呼吸系统答案:A解析:前列腺素及其半合成衍生物中，前列腺素具有明显保护胃黏膜细胞的作用，其衍生物米索前列醇是口服效果较好的治疗溃疡病药物。前列腺素类药物可以用于终止妊娠、抗早孕和扩宫颈，而前列腺素E，即前列地尔则具有较强的抗血栓作用。哪一个药物由于是两性化合物而不易通过血-脑屏障，因而不影响中枢神经系统，属于非镇静类H1受体拮抗剂A、异丙嗪B、盐酸赛庚啶C、马来酸氯苯那敏D、富马酸酮替芬E、盐酸西替利嗪答案:E解析:盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药，可选择性作用于H1受体，作用强且持久，对M胆碱受体和5-羟色胺的作用极小。本品是安定药羟嗪的主要代谢产物。由于易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇定性抗组胺药。服药后很快被吸收。绝大部分未起变化经肾消除。下列哪个与马来酸氯苯那敏不符A、有升华性B、游离碱为油状物C、氯苯那敏有两个对映异构体，药用其消旋体D、左旋体活性高于右旋体E、有叔胺的特征性反应答案:D与法莫替丁的叙述不相符的是A、为高选择性的H2受体拮抗剂B、结构中含有磺酰氨基C、结构中含有胍基D、结构中含有巯基E、结构中含有噻唑基团答案:D下列药物哪个是前体药物A、西咪替丁B、法莫替丁C、雷尼替丁D、奥美拉唑E、氯雷他定答案:D解析:奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。H+／K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。奥美拉唑的作用机制是A、质子泵抑制剂B、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C、磷酸二酯酶抑制剂D、组胺H2受体拮抗剂E、血管紧张素转化酶抑制剂答案:A解析:在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类，组胺H2受体拮抗剂和H+／K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。药物化学第十一节降血糖药一、A1以下关于胰岛素的叙述错误的是A、是治疗糖尿病唯一有效药物B、人胰岛素含有16种51个氨基酸C、猪胰岛素常替代人胰岛素用于临床D、单峰胰岛素是经凝胶过滤处理后的胰岛素E、胰岛素笔芯应与专门的胰岛素笔配合使用答案:A解析:胰岛素是人体内唯一的能使血糖降低的激素。但不是唯一治疗糖尿病的药物。格列本脲结构中有A、苯磺酰脲和酰胺结构B、吡啶结构和酰胺结构C、环戊基和酰胺结构D、有苯酰胺和吡啶结构E、吡咯结构答案:A解析:格列本脲为第2代磺酰脲类口服降糖药的第1个代表药物，分子中含有磺酰脲结构和酰胺结构。下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是A、可水解生成磺酸类化合物B、结构中的磺酰脲具有碱性C、第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也越大D、第一代与第二代的体内代谓方式相同E、第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链答案:E解析:磺酰胺类口服降血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的，水解产生磺酰胺结构，这类药物中一般都含有磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。其中，第二代与第一代药物相比活性更好，毒性降低，同时代谢位点也不相同。下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是A、具有高于一般脂肪胺的强碱性B、水溶液显氯化物的鉴别反应C、可以促进胰岛素的分泌D、可以增加葡萄糖的无氧酵解E、肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出答案:C解析:盐酸二甲双胍具有高于一般脂肪酸的强碱性，水溶液显氯化物的鉴别反应。其作用机制主要是增加葡萄糖的无氧酵解和利用，增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢，在肝脏代谢较少，几乎全部以原药形式由尿排出。药物化学第十二节甾体激素一、A1属于孕甾烷结构的甾体激素是A、雌性激素B、雄性激素C、蛋白同化激素D、糖皮质激素E、睾丸素答案:D解析:甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。黄体酮属哪一类甾体药物A、雄激素B、孕激素C、盐皮质激素D、雌激素E、糖皮质激素答案:B解析:黄体酮以孕甾烷为母体，为孕激素，口服无效，用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。经过结构改造可得到蛋白同化激素的是A、雌激素B、雄激素C、孕激素D、糖皮质激素E、盐皮质激素答案:B解析:将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心A、5个B、6个C、7个D、8个E、9个答案:D解析:考查地塞米松的立体结构，并注意其他重点甾类药物的立体结构。对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效答案:C解析:糖皮质激素的结构改造　在可的松的结构上可进行下列改造：(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。下列叙述哪个与黄体酮不符A、为孕激素类药物B、结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟C、结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀D、有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色E、用于先兆性流产和习惯性流产等症答案:C下列激素类药物中不能口服的是A、雌二醇B、炔雌醇C、己烯雌酚D、炔诺酮E、左炔诺孕酮答案:A解析:雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。二、BA.雌二醇B.炔雌醇C.黄体酮D.睾酮E.米非司酮、母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羟基答案:D、17位引入了炔基答案:B、A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3无羟基、孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕答案:E
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