周热销排行
用户评论（0）
在此可输入您对该资料的评论~
添加成功至
资料评价：以下试题来自：
单项选择题下列哪种药物不属于SSRIs类A．氟西汀B．舍曲林C．氟伏沙明D．万拉法新E．西酞普兰
为您推荐的考试题库
你可能感兴趣的试题
1A．精神分析治疗B．认知-行为治疗C．人本主义治疗D．森田疗法E．系统治疗2A．听幻觉B．味幻觉C．触幻觉D．视幻觉E．嗅幻觉3A．地西泮(安定)B．苯巴比妥C．阿普坐仑D．苯丙胺E．氯丙嗪4A．有无自主神经功能紊乱B．有无惊恐发作C．有无所恐惧的客观事物或情境D．有无焦虑症状E．以上都不对5A．感染中毒B．精神分裂症C．躁狂症D．癔症E．抑郁症
热门相关试卷
最新相关试卷抗抑郁类选择性5-羟色胺重吸收抑制剂知多少
作者：少年春衫薄
选择性5-羟色胺重吸收抑制剂（SSRI）是近年来广泛使用的处方抗抑郁药物，其通过抑制5-羟色胺重摄取进入突触前细胞而增加突触间隙5-羟色胺的水平。SSRIs是应用“合理药物设计”发现的第一类精神病药品。“合理药物设计”是指寻找与靶标蛋白（如受体、吸收泵）结合的分子作为研发的候选药物，避免药物与其它位点作用的方法，这样研制的药物具有更有效、更安全、耐受性更佳等特点。目前，中国市场上主要的SSRI有：西酞普兰（喜普妙，灵北）、草酸艾斯西酞普兰（来士普，灵北）、氟西汀 （百优解，礼来）、氟伏沙明（兰释，雅培苏威）、帕罗西汀（赛乐特，葛兰素史克）、舍曲林 (左洛复，辉瑞)。尽管SSRI类药物的作用机制相同，SSRI抗抑郁的作用根据其对抑制5-羟色胺重吸收的选择性和对其它受体/转运体的结合能力而不同。SSRI之间因分子结构、药物特征和药代动力学相异，导致每种SSRIs的半衰期、临床活性、副作用和药物相互作用的不同。因此医师应洞悉这些不同，才能更好地临床用药。一、疗效艾司西酞普兰对重度抑郁的疗效优于西酞普兰，是治疗重度抑郁症疗效最佳的SSRI。帕罗西汀、氟西汀和舍曲林对重度抑郁、伴高水平焦虑的抑郁疗效相当。其中，帕罗西汀是唯一可治疗5种焦虑障碍的SSRI；舍曲林对惊恐障碍的治疗优于帕罗西汀；氟西汀的起效较慢，因为与其它受体的结合能力较强，因而疗效较差。有趣的是，SSRI类抗抑郁药互相不可替代。不能耐受某种SSRI的患者，却可能对另一种SSRI反应甚佳。二、副作用如上表，SSRI存在一些共同的副作用，但因与不同受体结合能力的差异，这些副作用的程度相异。1. 恶心恶心是SSRI最常见的副作用，帕罗西汀和曲舍林恶心的发生率稍高。2. 性功能障碍SSRI可致多种性功能障碍，如性感缺失、性欲缺乏和勃起障碍。临床研究表明，与喜普妙、帕罗西汀和曲舍林相比，氟伏沙明和氟西汀较少引起性功能障碍。3. 体重增加帕罗西汀引起增重的风险最高，氟西汀和曲舍林长期治疗的增重效应较小。氟西汀因有抑制食欲的作用可引起不明显的体重下降。4. 失眠氟西汀、帕罗西汀和曲舍林可延迟快速动眼期睡眠的启动。氟西汀和帕罗西汀增加觉醒时间，减少快速动眼期和慢波睡眠时程，减少总睡眠时间和睡眠效率；而曲舍林减少夜间觉醒时间而稍增睡眠效率，有益于伴有睡眠障碍的抑郁患者。5. 抗胆碱能效应帕罗西汀可与毒蕈碱胆碱受体结合，引起抗胆碱能效应，如口干、便秘和认知障碍，该效应对老年患者来说常难耐受。6. 腹泻舍曲林和氟西汀更易引起腹泻，而帕罗西汀的抗胆碱能效应导致腹泻的发生率最低。7. 焦虑和易激惹氟西汀最易引起焦虑和激惹，艾司西酞普兰和西酞普兰引起焦虑、失眠等兴奋性副作用的风险最低。如若患者有SSRI致激惹的病史，则禁用氟西汀。8.口干、头晕西酞普兰和帕罗西汀比艾司西酞普兰和氟西汀更易引起口干。帕罗西汀最易引起头晕和嗜睡。9. 头痛舍曲林和氟西汀与头痛相关。三、撤药综合征SSRI并不致瘾，但停药后可引起撤药症状，如恶心、头痛、头晕、嗜睡和流感样症状。半衰期较短的帕罗西汀、舍曲林和氟伏沙明较易出现撤药综合征，其中帕罗西汀的发生率最高，西酞普兰和氟西汀的发生率较低。四、妊娠禁忌帕罗西汀为妊娠用药D级，可引起新生儿的心脏缺损或重度肺部问题。其余SSRI为妊娠用药C级，可能不安全。五、药物相互作用每种SSRI对细胞色素氧化酶P450的作用不同，因而临床应用中药物的相互作用也不同。帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、西酞普兰和氟伏沙明对药物代谢酶细胞色素P450-P2-D6的抑制能力依次减低。SSRI常与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）、三环类抗抑郁药、氯氮平、锂、美沙酮等其它抗精神药物联用，其中MAOIs和SSRIs的交互作用限制了SSRI的应用。MAOIs和SSRIs的联用可引起高5-羟色胺综合征，表现为兴奋、出汗、僵直、高热、心动过速、高血压，有致死可能。因此，应用氟西汀的患者转为MAOI治疗时需要至少5周的洗脱期，彻底清除氟西汀；而西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀和舍曲林的洗脱需要至少14天；这种洗脱期的不同是SSRI的关键差异。舍曲林、西酞普兰和艾司西酞普兰是药物相互作用最少的SSRI，因而适宜于需要服用其它药物的患者。六、半衰期药物半衰期指达到血浆浓度稳定状态所需的时间（如在血浆中最高浓度降低至50%所需的时间），常被用来计算治疗开始后药物从体内清除的时间。氟西汀及其活性代谢产物诺氟西汀的半衰期均较长，前者为2-4天，后者为4-16天。相反，西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀和舍曲林的半衰期较短，约为20-35小时；其中舍曲林的半衰期因性别和年龄而相异，男性的半衰期约为22.4小时，女性或老年患者约为32.1-36.7小时。氟西汀的长半衰期有利于依从性差的患者（漏服或停药），但在转换成MAOI或三环类药物时需要更长的洗脱期（数周）。此外，氟西汀的起效慢，如若患者有重度抑郁需要尽快控制病情，且不适宜。短半衰期意味着药物可更快的达到稳定血浆浓度。帕罗西汀和氟伏沙明的体内清除速度最快。短半衰期的抗抑郁药物可用于需服多种药物的患者，如若治疗失败，医师也可安全、迅速的更换成另一种抗抑郁药物。七、线性和非线性药代动力学SSRI另一个关键不同就是其药代动力学特性是否呈线性。西酞普兰、艾司西酞普兰和舍曲林的药代都为线性，血浆浓度与服用的药物剂量成比例，因而可以预测患者的药物血浆浓度。相反，氟伏沙明、氟西汀和帕罗西汀为非线性，血浆浓度的增加斜率高于服用剂量的增加，因此帕罗西汀和氟西汀的临床滴定法用药更难掌握。八、权衡利弊，选择SSRI对患者个体来说，何种SSRI最佳，并没有统一的答案。近期Lancet发表的一项meta分析显示，临床疗效和耐受性较好的为艾司西酞普兰和舍曲林，但前者费用较高。起效最快的SSRI：艾司西酞普兰起效最快，氟西汀起效较慢。但对服药依从性差的患者来说，氟西汀是最佳的选择。最具兴奋作用的SSRI：氟西汀和舍曲林都有兴奋作用，适宜于伴有情感淡漠、无精打采、嗜睡的抑郁患者，不适宜于伴焦虑和失眠的抑郁患者使用。最具镇静作用的SSRI：氟伏沙明和帕罗西汀是最具镇静作用的SSRI。药物交互作用风险最小的SSRI：舍曲林和西酞普兰对药物代谢酶的抑制性最低，因此发生药物交互作用的风险最小。治疗焦虑的最佳 SSRI：帕罗西汀具有抗焦虑样作用。耐受性最好的 SSRI：艾司西酞普兰和舍曲林。本文来自丁香园临床用药微信，未经许可，不得转载。
本网站所有注明“来源：丁香园”的文字、图片和音视频资料，版权均属于丁香园所有，非经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，授权转载时须注明“来源：丁香园”。本网所有转载文章系出于传递更多信息之目的，且明确注明来源和作者，不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。
精神心理疾病相关文章
抑郁症相关文章
近期热门文章
下载医学时间
每天10分钟成学霸
手机扫一扫
关注丁香园微信号
关于丁香园抑郁药,五种常用抗抑郁药的比较
我的图书馆
抑郁药,五种常用抗抑郁药的比较
&　&&被称为抗抑郁“五朵金花”的氟西汀、帕罗西汀（Paroxe－tine）、舍曲林（Sertraline）、西酞普兰（Citalopram）、氟伏沙明（Fluvoxamine），是20世纪80年代末出现的一类新型抗抑郁药。它们属于选择性5－羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），具有共同的药理作用，抑制5－羟色胺突触前膜的再摄取，进而提高突触间隙的5－羟色胺浓度，达到抗抑郁作用。由于这些特点，SSRIs在保持了经典抗抑郁药疗效的同时，显著减少了由于作用于其他受体所出现的不良反应。临床研究和应用证实，SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的三环类抗抑郁剂相当，起效时间也差异不大，一般需要2～3周左右，但药理作用上的高度选择性，使不良反应相对较少，尤其是抗胆碱能不良反应、对心血管功能的影响、困倦和疲劳、体重增加等不良反应显著减少，而且临床应用的安全范围较三环类药物显著加大。同时，此类药物用法多简单，服用方便，不需监测血药浓度，不需逐渐加量，尤其适合于病人的门诊治疗。　　五种药物的化学结构差异较大，帕罗西汀和舍曲林是单体异构体，氟西汀和西酞普兰为消旋体，氟伏沙明无光学活性。不同的药物对5－羟色胺的选择性和抑制强度有区别，在对5－羟色胺回收的抑制强度上，舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。对受体作用的选择性是导致治疗中产生副反应的原因，如与肾上腺素能受体作用，会影响心血管系统功能；与胆碱能受体结合，产生抗胆碱能反应，导致口干、、加重；与组胺受体结合，引起嗜睡和肥胖等。五种药物中，西酞普兰对这些受体的亲和力最低，舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大，副反应相对较多。　　SSRIs主要经胃肠吸收，它们均在肝脏代谢，氟西汀、舍曲林、西酞普兰在体内可以代谢生成具有一定药理活性的代谢产物，其他两种则否。尽管各种SSRIs的起效时间无明显区别，但半衰期最长的氟西汀比较适合于用做维持治疗和预防复发，该药不会因漏服1～2次而导致病情波动。对于双相情感障碍抑郁状态的病人来说，采用半衰期较短的SSRIs较好，一旦抑郁状态控制，可尽早换用锂盐进行维持治疗和预防复发。　　一般来说，SSRIs类药物的抗焦虑及镇静作用较弱，对伴有严重焦虑和失眠的病人，应当合并使用抗焦虑药。SS－RIs不能与单胺氧化酶抑制剂合用，以免导致5－羟色胺综合征，需用单胺氧化酶抑制剂时，至少应停用SSRIs1～2周。SSRIs的主要不良反应是胃肠道功能紊乱，部分病人有失眠、焦虑、性功能障碍，一般不影响治疗。　　对于上述5种不同的药物，应根据病情、药理作用的不同加以选用，合理使用，趋利避害，坚持用药个体化原则，避免盲目用药。
喜欢该文的人也喜欢 上传我的文档
 下载
 收藏
在重庆市第一人民医院，擅长麻醉、手术、现担任临床主治医生，多年来总结了丰富经验。
 下载此文档
抗抑郁药作用机制及其合理应用
下载积分：2500
内容提示：抗抑郁药作用机制及其合理应用
文档格式：PPT|
浏览次数：137|
上传日期： 14:26:21|
文档星级：
全文阅读已结束，如果下载本文需要使用
 2500 积分
下载此文档
该用户还上传了这些文档
抗抑郁药作用机制及其合理应用
关注微信公众号}