盘脚西林类药物是什么药?

氨苄西林_百度百科
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氨苄青霉素(Ampicillin),又称氨苄青霉素、氨苄西林,是一种β-内酰胺类抗生素,可治疗多种细菌感染。适应症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙门氏菌感染症,以及心内膜炎。本品也能用于预防新生儿的B群链球菌感染,可经由口服、肌肉注射以及静脉注射给药。氨基青霉素也包含了阿莫西林,他们比青霉素或耐青霉素酶青霉素更易穿透革兰氏阴性菌,不过易被细菌β-内酰胺酶分解,因此常搭配舒巴坦(一种β-内酰胺酶抑制剂)一起使用以加强对可产生β-内酰胺酶细菌的治疗效果。氨苄青霉素育1961年首次发现,该药列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础公卫体系必备药物之一。在2014年,每剂静脉注射针剂批发价约于 0.13 到 1.20 美金之间。该药属于学名药,十天疗程约会花费 13 美金左右
。日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,氨苄青霉素在3类致癌物清单中。
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氨苄西林化合物简介
氨苄西林基本信息
中文名称:氨苄西林
中文别名:安比西林;氨苄青霉素;安比林;安比先;安必林;安必仙;安必欣;氨西林;氨苄青;氨苄三水酸;三水合氨苄青霉素;氨苄青霉素三水酸;氨苄青霉素三水物;苄那消
英文名称:ampicillin
英文别名:amfipen;qidamp;ay-6108;Ampicillin;binotal
化学名称:(2S, 5R,6R)-3,3-二甲基-6-〔(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.o]庚烷-2-甲酸三水化合物
分子结构式:
分子式:C16H19N3O4S?3H2O
分子量:403
CAS号:69-53-4
精确质量:403.14100
PSA:165.72000
LogP:1.15430
氨苄西林物化性质
外观与性状:无气味的白色微结晶粉末,带有一种苦味道。本品在水中微溶,在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶;在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。
密度:1.45
熔点:198-200°C (dec.)(lit.)
沸点:683.9?C at 760 mmHg
闪点:367.4?C
稳定性:常温常压下稳定
储存条件:库房通风低温干燥
氨苄西林安全信息
包装等级:I; II; III
海关编码:
WGK Germany:2
危险类别码:R36/37/38; R42/43
安全说明:S22-S26-S36/37
RTECS号:XH8425000
危险品标志:Xn
氨苄西林生产方法
先将D(-)-苯甘氨酸的侧链羧酸用氯化剂PCI5。做成酰氯,再与6-APA进行缩合反应而得。在反应罐中加入丙酮和水,降温到-5--10℃时加入6-APA,再加盐酸苯甘氨酰氯,反应0.5h后用10%氢氧化钠调节pH至3.5。反应物用甲苯萃取。取水层,用10%氨水调节pH值约3.0。用活性炭脱色,并过滤。滤液再用氨水调节使pH为4.8。静置,然后过滤,用丙酮洗涤,在40℃以下进行真空干燥得产品。
分子生物学和组织培养用
氨苄西林药典标准
【鉴别】(1)取本品和氨苄西林对照品适量,分别加磷酸盐缓冲液(取无水磷酸氢二钠0.50g与磷酸二气钾0.301g ,加水溶解使成1000ml,pH值为7.0)溶解并稀释制成每lml中各含lmg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液;取上述两种溶液等量混合,作为混合溶液。照薄层色谱法(附录V B)试验,吸取上述三种溶液各2ul,分别点于同一硅胶G薄层板上,以丙酮-水-甲苯-冰醋酸(65:10:10:2.5)为展开剂,展开,晾干,喷以0.3%茚三酮乙醇显色液,在90℃加热至出现斑点。混合溶液所显主斑点应为单一斑点,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液或混合溶液主斑点的位置和颜色相同。(2) 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集6 5 8图)一致。以上(1) 、(2)两项可选做一项。
【检查】 酸度 取本品,加水制成每lml中含2.5 m g的溶液, 在60℃水浴上加热使溶解,放冷,依法测定(附录VI H) , pH值应为3.5 ~5. 5。溶液的澄清度  取本品5份,各0.6 g,分别加1m0l/L盐酸溶液5ml,使溶解后,立即检查,另取本品5份,各0.6g,分别加2m0l/L氢氧化铰溶液5ml,使溶解后,立即检査,溶液均应澄清;如显浑浊,与2号浊度标准液(附录K B)比较,均不得更浓。有关物质  取本品适量,精密称定,加流动相A 溶解并定量稀释制成每l m l 中约含3 mg的溶液, 作为供试品溶液;另取氨苄西林对照品适量,精密称定,加流动相A 溶解并定量稀释制成每l ml中约含30ug 的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D )测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相A为12 %醋酸溶液- 0.2 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水(0.5:50:50:900) ;流动相B为12 % 醋酸溶液-0.2m0l/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水(0.5:50:400:550);检测波长为254nm。先以流动相A-流动相B (85:15)等度洗脱,待氨苄西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。取氨苄西林系统适用性对照品适量,加流动相A 溶解并稀释制成每lml中约含2 mg的溶液,取20ul注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致,取对照溶液20ul注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0 %) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(3.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。
N,N-二甲基苯胺 取本品约l.0g,精密称定,置具塞试管中,加lm0l/L氢氧化钠溶液5ml,精密加入内标溶液(精密称取萘适量,加环己垸溶解并稀释制成每l m l中约含5ug的溶液)lml,强烈振摇,静置,取上层液作为供试品溶液;取N,N-二甲基苯胺50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加盐酸2ml和水20ml振摇混匀后,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置250ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取lml,置具塞试管中,精密加入内标溶液lml,强烈振摇,静置,取上层液,作为对照品溶液。照气相色谱法(附录V E)测定,以硅酮(0V-17)为固定相,涂布浓度为3 % ;柱温1 2 0℃;N,N-二甲基苯胺峰与内标峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2ul,分别注入气相色谱仪,记录色谱图,按内标法以峰面积比值计算。含N,N-二甲基苯胺不得过百万分之二十。水分 取本品,照水分测定法(附录Ⅶ M 第一法A)测定,含水分应为12.0% ~15.0%。炽灼残渣 取本品l.0g,依法检査(附录Ⅶ N) ,遗留残渣不得过0.5 % 。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】照高效液相色谱法(附录V D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅垸键合硅胶为填充剂;以有关物质项下的流动相A-流动相B (85:15)为流动相;检测波长为254nm。取氨苄西林对照品和头孢拉定对照品各适量,加流动相A溶解并制成每lml中约含氨苄西林0.3 mg和头孢拉定0.02mg的混合溶液,取20ul注人液相色谱仪,记录色谱图。氨苄西林峰与头孢拉定峰的分离度应大于3.0。测定法 取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,用流动相A溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20ul注入液相色谱仪,记录色谱图;另取氨苄西林对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
【类别】β内酰胺类抗生素,青霉素类。
【贮藏】密封,在干燥处保存。
氨苄西林药物说明
氨苄西林药理作用
氨苄西林为半合成的广谱青霉素,抗菌机制是阻止细菌的细胞壁合成,故不仅能抑制其增殖,而且能直接杀灭细菌。对革兰阳性菌的作用与青霉素近似,对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差,对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。
氨苄西林药代动力学
肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/ml;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/ml和0.6μg/ml。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20%~25%。半衰期约为1.5小时,肾功能不全者半衰期可延长至7~20小时。12%~50%的药物在肝脏代谢,部分通过肾小球滤过、肾小管分泌
氨苄西林给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g,2h后达血药浓度峰值,分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml;肌内注射0.5g,0.5~1h达血药浓度峰值,约为12μg/ml;静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h,血药浓度达峰值,分别为20μg/ml、60μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁中药物浓度较高。氨苄西林在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍;肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50;孕妇血清中药物浓度明显低于妊娠期。氨苄西林可透过胎盘屏障,羊水中可持续保持一定血药浓度。氨苄西林透过正常脑膜能力低,正常脑脊液中仅含少量药物,但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。氨苄西林分布容积为0.28L/kg,蛋白结合率为20%~25%。
健康成人半衰期为1.5h,新生儿和早产儿半衰期为1.0~1.2h。12%~50%的药物在肝脏内代谢。氨苄西林肾清除率比青霉素略缓,部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24h尿中排药在口服为20%~60%,肌内注射为50%,静脉注射为70%。肾功能不全者,半衰期可延长至7~20h。血液透析可有效清除药物,但腹膜透析对氨苄西林的清除无影响。
氨苄西林适应症
本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等
氨苄西林禁忌症
对氨苄西林或其他青霉素类过敏者禁用,传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用
氨苄西林用法用量
①成人,一日80万~200万单位,分3~4次给药。
②小儿,2.5万单位/kg,每12小时给药一次。
③新生儿(足月产):每次按体重5万单位/kg,出生第一周每12小时1次,一周以上者每8小时1次,严重感染每6小时1次。
适用于重症感染。
①成人,一日200万~2000万单位,分2~4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。
②儿童,一日5万~20万单位/kg,分2~4次静脉滴注。
③新生儿(足月产):用量同肌内注射。
氨苄西林不良反应
氨苄西林的不良反应与青霉素相似,过敏反应常见皮疹和荨麻疹,较其他青霉素类发生率高。偶见过敏性休克、粒细胞和血小板减少,少见肝功能异常,大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。
氨苄西林的不良反应以过敏反应较为多见。
1.皮疹是最常见的不良反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹,前者为青霉素过敏反应的典型皮疹,后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。
2.偶见用药后致粒细胞和血小板减少。
3.少数患者用药后可发生间质性肾炎。
4.少数患者用药后偶见肝功能异常。
5.大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高,表现为前囟隆起。
6.氨苄西林相关性肠炎极为罕见。
氨苄西林注意事项
(1)用药期间如出现严重的持续性腹泻,可能是假膜性肠炎,应立即停药,确诊后采用相应抗生素治疗。
(2)在弱酸性葡萄糖液中分解较快,宜选用中性输液作溶媒。溶解后立即使用。
其他同青霉素:
(1)首先详细询问过敏史,有过敏史者一般不宜做皮试。
(2)用药前要按规定方法进行皮试(浓度为500单位/ml,皮内注射0.05~0.1ml)。
(3)一旦出现过敏性休克症状,应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5~1ml,临床表现无改善者,半小时后重复1次,同时配合其他对症治疗。
(4)本品不宜鞘内注射,可经肌内或静脉给药,当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位,且宜分次快速滴入,一般每6小时1次,以避免发生中枢神经系统反应。
(5)有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用,严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。
(6)大剂量给药时,应考虑到带入的钠离子或钾离子,可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol(39mg);青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol (65mg)。
(7)本品水溶液不稳定,易水解,因此注射液应新鲜配制,必须保存时,应置冰箱冷藏,24小时内用完。
氨苄西林药物相互作用
(1)与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用,可减少青霉素类药物的排泄,使青霉素类血药浓度升高,作用增强,但毒性反应也可能增加。
(2)与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用,可能降低本品抗菌作用。
氨苄西林与氯霉素联合应用后,在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度(5~10mg/L)时对氨苄西林无拮抗现象,在低浓度(1~2mg/L)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱,但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率比两药单用时高。
(3)与华法林合用,可加强抗凝血作用。
(4)同时服用避孕药,可能影响避孕效果。
氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的药效。
(5)卡那霉素可增强氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。
(6)庆大霉霉素可增强氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。
(7)氨苄西林与棒酸联用,可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。
(8)林可霉素可抑制氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。
(9)别嘌醇可使氨苄西林皮肤黏膜反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症者。
(10)氯喹可减少氨苄西林吸收量达19%~29%。
(11)氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中,分解较速,宜用中性液体作溶剂。
氨苄西林中毒
氨苄西林(氨苄青霉素、安比青霉素)用以治疗敏感细菌所引起的呼吸道、胃肠道、尿路、软组织、脑膜炎、败血症和心内膜炎等感染。可口服、肌肉注射或静脉内注射应用。吸收后分布良好,注射给药后,脑脊液、胸腹水、关节腔和支气管分泌液中均可达有效治疗浓度。血浆蛋白结合率20%,半衰期l~1.5h。成人常用量2~4g/d,分4次口服;肌肉注射4~6g/d,均分4次;静脉滴注4~12g,均分2~4次。
1.不良反应以过敏反应较多见。其中以皮疹最常见,发生率达3.1%~l8%,常在治疗开始后7~12d出现,呈荨麻疹或斑丘疹。注射给药的皮疹发生率高于口服给药。肾功能不全者,皮疹的发生率也高。有引起剥脱性皮炎的报道。曾报道8例发生过敏性皮炎的同时,均有不同程度的肝功能损害,应考虑为变态反应性肝损伤。
2.曾报道一患者在静脉注射过程中原有的高血压恶化,从130/90 mmHg升到230/130mmHg,伴胸闷、头部剧烈疼痛。
3.尿路感染者应用本品中可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。
氨苄西林中毒的治疗要点为:
1.不良反应的治疗原则同青霉素。
2.血液透析能有效清除血液中本品,腹膜透析无效
氨苄西林制剂
(1)(钾盐)注射用无菌粉末:①0.25g (40万单位);②0.5g (80万单位)。
(2)(钠盐)注射用无菌粉末:①0.24g (40万单位);②0.48g (80万单位);③0.96g(160万单位)。
.摩尔化合物百科[引用日期]
.国家食品药品监督管理局[引用日期]
国家基本药物临床应用指南和处方集编委会.国家基本药物处方集(化学药品和生物制品)2012年版[M].北京:人民卫生出版社,.
张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2.
.中国科学院上海有机化学研究所,化学数据库-药品数据库
.陈新谦、金有豫、汤光主编,《新编药物学》第17版,第43页
.用药参考[引用日期]
.《中国药典》2010年版二部,第831页
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阿莫西林是什么药?
阿莫西林能否消炎?
全部答案(共6个回答)
肾功能不全者不能使用。
针对上呼吸道感染可以,如果是泌尿系统感染就不适宜服用此类药。
不要乱用药,特别是抗生素!
  阿莫西林系半合成青霉素,抗菌谱与氨苄西林同。杀菌作用强,其穿透细胞壁的能力也强.口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径.菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡.对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用.其中对溶血性链球菌,布氏杆菌,沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感.半衰期约为61.3分钟.抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但杀菌作用较后者强而迅速,但不能用于脑膜炎的治疗。本品耐酸,在胃肠道吸收好,且不受食物影响.适应用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者,敏感细菌所致的尿路感染及肺炎球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳、鼻、喉感染和软组织感染等。
  使用它的不良反应及注意事项为:副作用的发生率约为5%~6%,腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应较为多见,此外尚有药物热、哮喘 等。
  临床上该药发生不良反应的情况,与药品使用说明书中的介绍基本相符:临床应用的不良反应极低,偶有腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应及皮疹。在家庭使用阿莫西林胶囊的患者中,时有皮疹等过敏反应发生,个别人的过敏症状还比较严重,说明阿莫西林在放置过程中仍有可能发生分解与聚合等化学变化,形成新的过敏性杂质,而保存于家庭中的药物在炎热潮湿的季节里变质失效的速度会加快。不少人放置药物如同对待杂物,哪里方便放哪里。如果将阿莫西林置于离炉灶、暖气等热源较近的地方,就容易发生变质。有人放在家中的阿莫西林胶囊已临近失效期了,保存条件又不好,服用后出现过敏反应并不奇怪。目前,药品的生产物流方式日益科学化,工厂生产的药品能很快到达患者的手中。仓储条件好了,仓储时间短了,更利于保证药品的质量。家中缺乏长期保存药物的条件,有可能造成有效期内的阿莫西林胶囊引起过敏反应。
  有些地方曾频繁出现过阿莫西林胶囊引起严重过敏反应的现象,并有致死病例发生。这种现象引起了医药界的关注,说明严格规范阿莫西林胶囊生产、销售和使用的必要性。中国药典和国家卫生行政部门规定使用阿莫西林前须进行皮肤过敏性试验。家庭不具备进行青霉素过敏性皮试的条件,自行服用阿莫西林胶囊时,对可能出现的药物过敏反应难以防范。因此,使用阿莫西林胶囊应遵医嘱,将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性,也有危险性。
  使用阿莫西林胶囊免皮试的做法在医疗卫生单位至今仍较普遍,在有些药店也可以直接购得该药。但药品质量因生产厂家的生产和技术条件不同而参差不齐,存在过敏反应的风险不可忽视。医院药房、药店和患者都应选择声誉好的阿莫西林胶囊产品。对青霉素过敏的患者应慎用或不用阿莫西林胶囊。经国家有关部门批准后上市的免皮试阿莫西胶囊及其他口服青霉素类药品今后会逐步得到普及,但也不宜久存于家中和随意使用。
阿莫西林胶囊
【标准来源】
【药品名称】
通用名:阿莫西林胶囊商品名:英文名:AmoxicillinCapsules汉语拼音:AmoxilingJiaonang本品主要成分为阿莫西林,其化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。其结构式为:分子式:C16H19N3O5S·3H2O分子量:419.46
本品为胶囊剂。
【作用类别】
【药理毒理】
阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
【药代动力学】
口服本品后吸收迅速,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0mgL和5.5~7.5mgL,达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mgL和0.53mgL,而同期血药浓度为11mgL和3.5mgL。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1~2小时,中耳液中药物浓度为6.2mgL。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1~1.5mgL,相当于同期血药浓度的0.9%~21.1%。本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓度的14~13,在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%~20%。本品血消除半衰退期(t12?)为1~1.3小时,服药后约24%~33%的给药量在肝内代谢,6小时内45%~68%给药量以原型药自尿中排出,尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品,腹膜透析则无清除本品的作用。
【适应症】
阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染:1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。5.急性单纯性淋病。6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。
【用法和用量】
口服。成人一次0.5g,每6~8小时1次,一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重20~40mgKg,每8小时1次;3个月以下婴儿一日剂量按体重30mgKg,每12小时1次。肾功能严重损害患者需调整给药剂量,其中内生肌酐清除率为10~30ml分钟的患者每12小时0.25~0.5g;内生肌酐清除率小于10ml分钟的患者每24小时0.25~0.5g。
【不良反应】
1.恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。2.皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。4.血清氨基转移酶可轻度增高。5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。6.偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。
青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】
1.青霉素类口服药物偶可引起过敏性休克,尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克,应就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2.传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹,应避免使用。3.疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。4.阿莫西林可导致采用Benedit或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。5.下列情况应慎用:(1)有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。(2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖试验显示,10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能导致婴儿过敏。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
1.丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌,两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。2.氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用,但其临床意义不明。
【药物过量】
在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示,阿莫西林给药剂量不超过250mgKg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿,但肾功能损害在停药后可逆。
按C16H19N3O5S计算(1)0.125g(2)0.25g
遮光,密封保存。
【有效期】
想必大家对阿莫西林都不陌生吧,我们在看很多抗战的电视剧里药品短缺主要就是指的是阿莫西林,还有去药店买...
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答: 你好,根据你说的情况,脑梗塞。指导意见建议应该及时治疗,对于造成的后遗症应该进行康复治疗,针灸推拿理疗效果比较好,一般都是由于高血压等原因造成的,如果血压高的话...
清洁手术:手术野为人体无菌部位,局部无炎症、无损伤, 也不涉及呼吸道、消化道、泌尿生殖道等人体与外界相通的器官。 手术野无污染,通常不需要抗菌药物...
答: 月子坐好应该没什么的吧,不过生了宝宝抵抗力会比较差。
答: Leigh综合征, 线粒体脑肌病伴乳酸中毒及中风样发作综合症
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