小儿全身麻醉有没有副作用？副作用大不大？_百度宝宝知道[发明专利]一种可用作麻醉剂的化合物有效
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【说明书】：
技术领域本发明涉及一种可用作麻醉剂的化合物及其制备方法。背景技术 麻醉药是指能使整个机体或机体局部暂时、可逆性失去知觉及痛觉的药物。根据其作用范围可分为全身麻醉药及局部麻醉药，全身麻醉药及局部麻醉药根据其作用特点和给药方式不同，又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药 最早有李时珍的麻沸散可局部麻醉，疗效甚好。麻醉药分全身麻醉药和局部麻醉药两种。全身麻醉药由浅入深抑制大脑皮层，使人神志消失。局部麻醉对神经的膜电位起稳定作用或降低膜对钠离子的通透性，阻断神经冲动的传导，起局部麻醉作用。 全身麻醉药用于大型手术或不能用局部麻醉药的患者。最早使用的全身麻醉药是笑气，它性能稳定，适合任何方式麻醉，但有易缺氧、麻醉者不够稳定等缺点。后来改用乙醚作全身麻醉药，它有麻醉状况稳定、肌肉松弛良好，便于手术等优点。但它易燃、置放过久会产生过氧化物。使用乙醚时应绝对避火和经检查无过氧化物。 局部麻醉药适用于小型手术或局部手术的麻醉药。使用局部麻醉药时，需加一点血管收缩剂，如肾上腺素。最常用的局部麻醉剂是普鲁卡因盐酸盐，用于局麻是0.5～1％的溶液，每次用量不能超过1g，静脉注射常用0.1％的溶液。其他如丁卡因盐酸盐、利多卡因盐酸盐，都能用作局部麻醉剂。它们的功能跟普鲁卡因大同小异，价格都比普鲁卡因盐酸盐高，常给普鲁卡因过敏者使用。目前的麻醉药大多是含氟化合物，如化学名为1，1，1-三氟-2-氯-2-溴乙烷。又称三氟乙烷。为无色、易流动的重质液体，性质稳定，但遇光、热和湿空气都能缓缓分解，生成氢卤酸（氢溴酸、氢氟酸、盐酸等），通常加入麝香草酚做稳定剂，本品不溶于硫酸，加入等体积硫酸后，因比重大于硫酸，则本品沉于底部，形成两层。其麻醉作用比乙醚强，对粘膜无刺激性，麻醉诱导时间短，不易引起分泌物过多、咳嗽、喉痉挛等。用于全身麻醉及麻醉诱导。吸入后大部分从肺排出，约20%排出前在肝内转化为非挥发性的三氟乙醇、三氟乙醛、三氟乙酸、溴化物和氯化物等代谢产物，这些产物可在肝中蓄积至少2周以后残留物仍在尿中发现。氟烷具肝脏毒性，使应用范围受到限制。静脉麻醉药为非挥发性全身麻醉药，此类药经静脉给药作用迅速，分期不明显，排出较慢，单用仅适用于时间短、镇痛要求不高的小手术。临床上常用于吸人麻醉的诱导以及复合全身麻醉。静脉麻醉药通常是一些水溶性的化合物，大部分是盐类。早期使用的为超短时作用的巴比妥类药物如硫喷妥钠(thiopental sodium，2-7)、己烯巴比妥钠(hexobarbital sodium，2-8)。硫代巴比妥类由于脂溶性较大，极易通过血脑屏障达到脑组织，很快产生麻醉作用，吸收分布迅速，故麻醉作用时间短，一般仅能维持数分钟。临床上主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。由于现有技术中的化合物具有不同的确定，因此需要开发高效且无毒副作用的化合物。发明内容本发明的目的之一就是提供一种可用作麻醉剂的式I化合物。I本发明的另一目的是提供上述化合物的晶体形式。所述晶体属于单斜晶系，其空间群为P21，a=9.10 ?，b=8.50 ?，c=7.25 ?，β=91.2°，V=560.8 ?3。上述化合物通过下述反应制备：具体实施方式下面通过实施例对本发明作进一步说明。应该理解的是，本发明实施例所述制备方法仅仅是用于说明本发明，而不是对本发明的限制，在本发明的构思前提下对本发明制备方法的简单改进都属于本发明要求保护的范围。实施例中用到的所有原料均为商购。实施例1：式VI化合物的制备在一个250毫升的三口烧瓶中，称入邻氯硝基苯(VIII)(10克，63.4 mmol)和2-巯基苯甲酸(VII)(9.7克，62.9 mmol),加入110毫升无水乙醇，搅拌，再加入氢氧化钾(7.8克，138.8 mmol)，加热回流，固体物逐渐溶解。反应结束后(约需时8小时)，将反应液冷却到室温，析出大量黄色固体。过滤，收集滤饼。滤液经浓缩后，加入乙酸乙酯50毫升，又有黄色固体析出，再过滤。合并滤饼，用100毫升乙酸乙酯洗涤滤饼。将所得滤饼转入一个500毫升的烧杯中，加入200毫升水，搅拌，用6N盐酸调节PH值为3-4，析出黄色固体。过滤，滤饼经水洗两次(2×100毫升)，干燥，得到黄色的硫醚(13.3克，收率76.6%)。1H NMR (400 MHz, DMSO-d6): δ 7.22 (dd, 1H, J1= 8 Hz, J2= 1.2 Hz ); 7.31 (dd, 1H, J1= 7.8 Hz, J2= 1.2 Hz); 7.48-7.58 (m, 3H); 7.62-7.66 (m, 1H); 7.92 (dd, 1H, J1= 7.52 Hz, J2= 1.6 Hz ); 8.17 (dd, 1H, J1= 8.2 Hz, J2= 1.36 Hz ); 13.3 (s, 1H).实施例2：式III化合物的制备：在一个250毫升的三口烧瓶中，称入式(VI)化合物(10克，36.3 mmol)，加入120毫升甲苯，搅拌，慢慢滴加二氯亚砜(12毫升，164.4 mmol)，加完后，回流反应12小时(TLC监测反应)。反应结束后，冷却到室温，减压蒸掉甲苯和过量的二氯亚砜。另外加入200毫升甲苯，得到酰氯(V)的甲苯溶液。将所得酰氯(V)的甲苯溶液转入另一个500毫升的三口烧瓶中，搅拌，冰水浴冷却下，滴加三乙胺(8毫升，57.4 mmol)，加完后，再滴加溶于50毫升甲苯中的1-[2-(2-羟基乙氧基)哌嗪(IV)(36.3克，36.3 mmol)，加完后，保温反应30分钟后，室温搅拌反应8小时(TLC监测反应)。反应结束后，加入150毫升饱和氯化钠水溶液，分出有机相，有机相再用150毫升饱和氯化钠水溶液洗涤1次后，无水硫酸镁干燥，过滤，真空旋掉溶剂，柱层析(硅胶H：200-300目；正己烷/乙酸乙酯=1:1→乙酸乙酯/乙醇=10:1)得到硝基化合物(III)(7.9克，黄色胶状液体，两步收率：50.4%)。1H NMR (400 MHz, CDCl3): δ 2.51 (t, 3H, J1= 5.12 Hz); 2.63 (t, 3H, J1= 5.32 Hz); 3.27 (s, 2H); 3.58-3.71 (m, 7H), 3.94 (s, 1H); 6.94 (d, 1H. J1= 1.08 Hz); 6.96-7.58 (m, 6H); 8.4 (d, 1H, J1= 1.12 Hz).实施例3：式II化合物的制备：
将硝基化合物(III)(7.9克，18.3 mmol)加入到一个500毫升的单口烧瓶中，加入10%钯碳(6克，含水50%)，氮气置换后，通入氢气(1个大气压)，室温搅拌反应12小时(TLC监测反应)。反应结束后，过滤，滤液浓缩，得到胺化合物(II)(7.05克，黄色胶状液体，收率：95.6%)。1H NMR (400 MHz, DMSO-d6): δ 2.55 (s, 2H); 2.64-2.68 (m, 4H); 3.35-3.36 (m, 2H); 3.58-3.71 (m, 6H); 3.79-3.95 (m, 3H), 4.15-4.45 (wIde, 2H); 6.68-6.74 (m, 2H); 6.94-6.97 (m, 1H); 7.15-7.22 (m, 4H); 7.42 (d, 1H, J1= 1.12 Hz).实施例4：式I化合物的制备
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