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【求助】以下辅料在处方中的作用是什么？
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这个帖子发布于6年零27天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。
各位大侠，下午好！要仿制一化药，查询了上市说明书中提到的添加物有：乳糖一水合物、微晶纤维素、PEG-400、PEG-6000、巴西棕榈蜡、交联羧甲基纤维素钠、氧化钛、硬脂酸镁、HPMC、聚维酮、甲基丙烯酸共聚物、硅酸铝镁。小弟按照正常的想法认为：乳糖、微晶为填充剂，交联为崩解剂，PVPK30为粘合剂，硬镁为润滑剂，而PEG、巴西棕榈蜡、氧化钛、甲基丙烯酸共聚物为包衣材料。做了处方摸索，未包衣，溶出度结果只有40几；观察了上市品溶出现象：细小的颗粒呈现混悬状态。而我做的也能迅速崩解，但不混悬，杯底有不溶性辅料沉淀。于是，就将原先的崩解剂里多用了硅酸铝镁。分别考察了不同填充剂比例、不同崩解剂比例、不同润滑剂比例对溶出度结果的影响（粘合剂还是5%PVPK30乙醇液），可结果仍然是40几。我的工艺是将原料与乳糖、微晶混合过150目筛，再加入其他辅料混合均匀，加入粘合剂制备软材，30目制粒整粒。55°干燥。全程尽量避光操作。原料的性质：为浅黄色或黄色结晶性粉末；无臭，无味，遇光不稳定。在丙酮或氯仿中易溶，在甲醇或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。溶出度测定方法参照日本标准：桨法、0.1%吐温-80磷酸盐缓冲液（PH6.8）900ml、75r/min、90min取样，标示量70%。今天又做了三个处方结果没出来不知道有没有改观。具体工艺如下：1）原料过200目筛后，在和乳糖混合过200目筛，加入微晶、交联、硅酸铝镁混合均匀，加入5%HPMC水液制粒。2）不用HPMC做粘合剂，拿2%硅酸铝镁水液做粘合剂。3）不用HPMC做粘合剂，拿2%（硅酸铝镁+PVPK30）水液做粘合剂。各位大侠，我的溶出度很低，是不是处方我分析的不对，还是哪方面出问题了，请各位老师不吝赐教哦。
不知道邀请谁？试试他们
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你忽略提供了一个很重要的信息：原研药的剂型是片剂还是胶囊？按照你的说法应该是缓释片？崩解过了，溶出不行，问题可能出在原料药的处理上；看看辅料中有没有对你原料药帮助分散的？或者会不会微粉化？或者微粉化分散在一些基质中？原研药溶出混悬一方面是包衣材料里面的二氧化钛等避光物质，也有可能是很细的规格的微晶和乳糖；而你的有明显沉淀说明制粒的工艺肯定和原研药不一样：可以试试部分微晶和崩解剂外加；还有一点是，HPMC、聚维酮都有不同黏度的规格，这两个东西都可以用来做粘合剂或者包衣的隔离层，前者还可能是胶囊壳的材料。
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shitou0307 edited on
你忽略提供了一个很重要的信息：原研药的剂型是片剂还是胶囊？按照你的说法应该是缓释片？崩解过了，溶出不行，问题可能出在原料药的处理上；看看辅料中有没有对你原料药帮助分散的？或者会不会微粉化？或者微粉化分散在一些基质中？原研药溶出混悬一方面是包衣材料里面的二氧化钛等避光物质，也有可能是很细的规格的微晶和乳糖；而你的有明显沉淀说明制粒的工艺肯定和原研药不一样：可以试试部分微晶和崩解剂外加；还有一点是，HPMC、聚维酮都有不同黏度的规格，这两个东西都可以用来做粘合剂或者包衣的隔离层，前者还可能是胶囊壳的材料。
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shitou0307 edited on
嘻嘻，不好意思，忘记说剂型了，是普通片剂。地平类的。辅料中像PEG之类的是不是就是为了做固体分散用的，可我一直有个疑问：这种做了固体分散的话，是不是要做大量的资料证明我已经做了固体分散体呀？所以，一直认为很麻烦，再加上从来没做过固体分散，也没往这上面考虑。O(∩_∩)部分微晶和崩解剂外加就能改变溶出后的状态，有什么理论支持吗？微晶不是堆密度又大，又不溶水，岂不很快就沉底了？嘻嘻，这点是肯定的。我现在没想那么多辅料的规格，只想目前先把素片的溶出问题给解决了。 小弟还有一个疑问，混悬状态真的能增加溶出度吗？是不是可以理解成：颗粒混悬了，桨更容易把有效成分搅出来，而如果颗粒完全沉底了，桨有时就搅不到了。(*^__^*)那辅料到底做什么用呢？
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蕲蛇 edited on
我觉得你对原研药的反向研究都没用弄透，也可能是你没有说清楚呵呵首先要搞清楚原研药的释放机制，这是至关重要的：除了体外释放要一致，后面的BE更重要。其次，用尽一切手段查出来他们可能用的工艺，难溶性药物，很容易溶出不好的，要么原料药微粉化(开始的时候想到聚维酮和PEG分散主药做成分散体，但是觉得这个主药不太溶于乙醇，估计分散体的意义也不大，楼主可以试试，所以微粉化的可能性比较大，个人觉得)，要么利用其他手段增加分散，不然，即使片子崩解了也是徒劳。楼主这是个好帖子，给你顶一下呵呵祝你好运有结果了表忘了分享下
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shitou0307 edited on
楼主是否确认下使用的原料药是否一致,特别是晶型。不同的原料晶型，溶解度差别很大的。原料药在溶出介质中溶解情况先摸索下。希望有帮助。
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我们正在做一个产品，也是难溶性的，查到了市售处方，按处方制备包以后溶出还是和市售有点差距，正在攻关中中。。。晶形、辅料型号、用量可能都会有影响
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在做溶出的时候避光了么？溶出仪取出的样品是否及时拿去检测，如没有是否是主药发生了降解！~
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楼主，我差不多知道你做的是哪个药了。如果是我猜的这个药的话，就我所知道的它是固体分散体，采用的是PEG6000为固体分散介质。05年底的时候，我曾做过这个黄色的地平类原料的固体分散体制剂，效果还可以，后来老板暂停了这个项目，我也换了企业，没继续下去。
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cusirbau 楼主，我差不多知道你做的是哪个药了。如果是我猜的这个药的话，就我所知道的它是固体分散体，采用的是PEG6000为固体分散介质。05年底的时候，我曾做过这个黄色的地平类原料的固体分散体制剂，效果还可以，后来老板暂停了这个项目，我也换了企业，没继续下去。不错，我也猜它可能是使用了固体分散技术，只是不确定主药在基质里面分散状况如何而不敢确定，楼主可以先试试，先用PEG400先看看主药能否溶解掉，然后加入PEG6000制成固体分散体；或者直接制成PEG6000分散体（热熔、挤出）；或者将主药融入乙醇再分散在PEG中
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非常感谢***ou0307、chemist_yx、cusirbau等的热情回复。从大家的回答看，最终仍然回归到了固体分散技术。以下是个人理解，不对请指正。正如《制药工艺学》中所叙述的那样：”药物与载体材料经固体分散技术制成了固体分散体，可根据设备条件选用溶解度及溶出速率、热分析法、X射线衍射法、红外光谱法、磁共振谱法等进行物相鉴定，必要时可同时采用几种方法。“因此，如果说工艺里采取了该方法，您就要证明您做的是固体分散体。该项的检验对我们来说都是难度。嘻嘻。不知道cusirbau以前做的时候，是怎么去证明的，还是只是把它作为了一个工艺用到了制剂里，后续就没有研究了？还望不吝赐教。因此，我的思路仍然是先从工艺上考虑，实在不行的话，再考虑其他的，总会有柳岸花明又一村的时候，(*^__^*) 嘻嘻……。
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我认为固体分散体不需要去证明吧，我们的目的只有一个，就是采用工艺做出溶出合格的样品，不是说要证明做出这种分散体，申报资料也从理论上去分析就可以了，不需要去采用方法去证明它。
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我们当时采用的是热熔法，API+PEG6000 加热后能溶清，搅拌均匀，搅拌下让其冷却凝固，加MCC等做成制剂。只进行了溶出的比较，未进一步研究。溶出比较药物为此API+MCC等经200目循环粉碎多遍后的“另类固体分散体”做成的制剂（此工艺为本公司已获批件的产品工艺）。PEG6000做成的分散体，在已批准的产品的溶出条件下，溶出明显加快，后担心此溶出情况下，可能出现吸收的峰值过高，改工艺会要求重做临床而暂停。************************如需对固体分散体进行质量控制，可采用测熔点方法或DSC。
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myq0416 我认为固体分散体不需要去证明吧，我们的目的只有一个，就是采用工艺做出溶出合格的样品，不是说要证明做出这种分散体，申报资料也从理论上去分析就可以了，不需要去采用方法去证明它。嘻嘻，诚然您所说的，我们的目的就是采用工艺做出合格的样品，那么我想个极端的情况“直接将原料溶解于丙酮或者氯仿中在加入其他辅料制软材，制粒，干燥。”岂不更好？再说了，如果不证明，怎么知道就是固体分散体，只从理论上分析，没有数据支持，理论如何能站住脚？还请大侠们，支持下。
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蕲蛇 嘻嘻，诚然您所说的，我们的目的就是采用工艺做出合格的样品，那么我想个极端的情况“直接将原料溶解于丙酮或者氯仿中在加入其他辅料制软材，制粒，干燥。”岂不更好？再说了，如果不证明，怎么知道就是固体分散体，只从理论上分析，没有数据支持，理论如何能站住脚？还请大侠们，支持下。现在你首要解决的问题是溶出，不要跑题其次，是否需要证明其是否是固体分散体在申报的时候不是必须的吧？也就是说这部分实验其实是可选择的，当然，严谨的说应该做，但实验室 目前达不到这个分析要求，不做也不会因为这个把你的合格药品给pass掉，但你的溶出如果不合格那只有死路一条比如说有些容易发生晶型转变或者结晶水变化的，大多数在制剂的时候并没有去严格地弄透它到底有没有发生晶型的转变（也没有意义），而把更多的精力放在结果上
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楼主所做的既然是一个普通片剂，干吗要用那么多复杂的辅料，且不说工艺麻烦，其成本何其高焉！其成品做溶出实验时崩解迅速，但溶出杯底有沉淀物，导致溶出度低。这明摆着是难溶性药物的沉降问题，只要增加一点如纤维素等类的混悬剂，阻止难溶性药物的沉降，其溶出度低的问题应该能推进一步。
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yuesongzhi 楼主所做的既然是一个普通片剂，干吗要用那么多复杂的辅料，且不说工艺麻烦，其成本何其高焉！其成品做溶出实验时崩解迅速，但溶出杯底有沉淀物，导致溶出度低。这明摆着是难溶性药物的沉降问题，只要增加一点如纤维素等类的混悬剂，阻止难溶性药物的沉降，其溶出度低的问题应该能推进一步。人家都说是仿制了，仿制了啊。。。。。。
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mark，关注这个。
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不知楼主所收集的是一家说明书添加物还是多家说明书中添加物的总和，我认为这个处方的辅料组成太杂，会引起辅料之间相互干扰，使之主要辅料的作用不能发挥出来，没有主要矛盾，要解决什么问题，也没有次要矛盾，要辅助什么问题。至于以上辅料在处方中的作用在任何工具书中都能查到。
你说的是仿制药，仿制药的原处方组成就一成不能变吗?我是搞大生产的，我知道一个生产工艺在不同的生产环境、生产设备、操作方法等条件下其结果是不同的。
他人的东西总归是他人的，要把他人的经验变成自己的财富才是主要的。
你报批的是自己的工艺，而不是别人的工艺。
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yuesongzhi 不知楼主所收集的是一家说明书添加物还是多家说明书中添加物的总和，我认为这个处方的辅料组成太杂，会引起辅料之间相互干扰，使之主要辅料的作用不能发挥出来，没有主要矛盾，要解决什么问题，也没有次要矛盾，要辅助什么问题。至于以上辅料在处方中的作用在任何工具书中都能查到。
你说的是仿制药，仿制药的原处方组成就一成不能变吗?我是搞大生产的，我知道一个生产工艺在不同的生产环境、生产设备、操作方法等条件下其结果是不同的。
他人的东西总归是他人的，要把他人的经验变成自己的财富才是主要的。
你报批的是自己的工艺，而不是别人的工艺。谢谢您的回复，药品说明书我参照了两家的分别是味之素和大洋。辅料这么多是包括有包衣粉的。不知道您是不是这样认为的。没有主要矛盾和次要矛盾，这个太高深了，我揣摩不透，嘻嘻，”另外辅料在任何工具书中都能查到“谢谢您的指点。以后我们写资料有不明确的，可以写成“见《***手册》第**页中叙述。”由于个人水平有限不能从很多辅料作用中区别开来，才请求大家帮助的，请谅解。我到现在还不了解仿制药的真谛是什么？请指正，处方不可能一成不变，但也不可能变化太大。那不然，要那么多对比干嘛？3.2.P.2.2.1处方开发过程又如何说明。您的思路做3类以前的比较合适。“你报批的是自己的工艺，而不是别人的工艺”，请问和 “你说的是仿制药，仿制药的原处方组成就一成不能变吗？”相矛盾吗？也就是说处方和工艺都是可以和原研背道而驰的。我可不可以冒昧的总结一下您的观点：原研的就是参考，如果按照原研做不出来就是国外的东西不符合中国国情，因此就不用来什么对比研究了，那就来个处方工艺大“叛逆”，直到指标符合要求，这样就万事OK了。如有不对，请指正。
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楼主好像没有说，参比制剂的溶出度的具体数值呢说明书上有PEG400(液体)；PEG6000；好好参透一下哦；很多资料上说PEG能够改善药物的亲水性质
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我也在做这方面的，好多地方不了解哦，好帖，顶下啊
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溶出度低可能是地平类没做微粉化或者固体分散处理，且原研产品可以在包衣内加入药物达到速释，在骨架中用HPMC进行缓释
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关于丁香园指导意见：您好，您说的情况主要是行气补血，用于跌打损伤，或者妇科月经不调，
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包打听移动版实行处方药与非处方药分类管理的意义是什么?
全部答案（共1个回答）
(1)有利于保证人民用药安全
目前，我国社会药店销售的药品，许多在国外作为处方药使用，在我国的社会
药店却可以随意购买，如抗生素、催眠药等。为了保证人民用药安全，亟待将药品 分为处方药和非处方药两类，对不利于自我药疗的品种实行处方药制度，在医生的 监督下使用，减少药品的滥用，促进合理用药，提高医疗质量。
(2) 有利于推动医疗保险制度改革
国家根据国情实行大病统筹、小病自负的原则，逐步由国家、单位和个人合理
分担，从而减少大处方、人情方及不必要的贵重药物，节约药品资源，减轻国家在 公费医疗方面的财政负担，推动医疗保险制度改革。
(3) 有利于提高人民自我保健意识
随着人民生活水平的提高，自我保健意识也不断增强，大病去医院、小病去药
店的现象逐渐增多。因此，为大众提供质量可靠、安全有效的非处方药，必将会有 助于人们自我保健意识的提高。
(4) 促进医药行业与国际接轨
处方药与非处方药分类管理给医药企业发展带来了良好的机遇。我国是世界上 最有潜力的非处方药市场（人口多且日趋老龄化，80%为农村人口）。因此，我国 应尽快实施非处方药制度，促进国内企业以市场为前导研制、开发、生产国产非处
世界上的所有实行处方药和非处方药分类管理制度的国家均严格规定处方药不得对公众做广告宣传，但允许其产品信息在医学工业学术杂志上传播。我国规定：“处方药只准在专业性...
处方药是指，在医生的指导下用药，买药凭医师处方非处方药是指在医师的指导下用药，可以不凭处方就可以购买，比较安全
处方药是指必须靠执业医师的处方才可调配、购买和使用的药品。非处方药是 指应用安全、质量稳定、疗效确切、使用方便，不需医生处方在药店中即可买到的 药品，在国外又称...
答: 苏州射频除皱多少钱？哪家医院靠谱？
答: 为病人看病的医生是如何预病毒防传染的? 0分回答：1
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答: 肾上腺皮质激素可以用于各类过敏反应的抗过敏治疗.
答: 不知道你是哪的人,不过从你看医生所做的描述的话,可能主要看的是中医,中医重调理,而且诊断面狭隘(靠诊脉,而现在哪有再世华佗,老祖宗的东西他们现在连皮毛都没学会,...
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