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【求助】请教稳态透皮速率的计算&[精华]
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这个帖子发布于12年零40天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。
有哪位大虾能帮忙用比较浅显的文字解释一下Fick定律和Higuchi方程吗？并解释一下是否在离体透皮实验中，累积透过量和时间作线性回归的方程中的斜率是否就是稳态透皮速率，从该线性方程中计算的时滞有何意义，特别是对一个透皮制剂来说。谢谢各位！
不知道邀请谁？试试他们
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eastar edited on
谢谢您的指导。但具体您是如何求的药物累积透过量－对时间曲线图的直线部分的斜率的，不会是通过作图法吧？
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谢谢您，controlrelease.我已明白如何计算稳态透皮速率。一个药物离体透皮实验需做几份，如n=6,请问是用组内的平均累积透过量和时间求得稳态透皮速率呢还是根据各样本单独计算，而后有该药物组内的平均稳态透皮速率和其SD？我看了有些文献的计算是用前者，我是用后者。请问您认为哪者更合适？
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谢谢2位的积极而又及时的帮助，想必两位是梁文权教授实验室中的研究生吧。我也曾和梁老师有一面之源，但他的乡音太重，我听他讲话就跟听外国话似的，因而没很好地抓住机会和他请教。但我知道他那里做人体的透皮实验比较多，据他说天天都在进行，而且你们那获得人体皮肤很容易且便宜。现在想请教你们一下，具体你们是如何能购买到人体皮肤的，而且取得的人体皮肤该如何保存和处理？我们一直是使用大鼠皮肤，目前还未使用过人体皮肤。
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我是中国药科大学心血管药理专业博士毕业，导师是戴德哉教授。毕业后现在北京一家公司搞透皮制剂的研发工作，很想与你们成为朋友。在透皮制剂方面梁老师那的研究工作在国内还算是比较权威。希望有机会到北京来可到我们这儿进行指导工作。这几天我们公司搬家，因而没经常上网，待这几天过后，我们可经常在网上见面我的e-mail：。
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这几天由于公司搬家，上**不方便，心中很是着急，以免错过和你们的交流。我另有一个问题想请教你们。如何能通过稳态透皮速率计算药物在体内的血药浓度？
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看来喷枪和yyjh都在北京工作，希望我们以后都能成为朋友，这样大家能够进一步交流和互通有无。我的email:,请告诉我您们的联系方式，这样也便于我们交流。当然丁香园提供的这个平台也不错，只是私秘性太差了些。
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谢谢喷枪的指导！请问各位同仁，现在国内有多少个已形成品牌的透皮上市产品。据我所知的中药有荣昌制药的肛泰、山西亚宝的宝宝一贴灵（现为丁桂儿脐贴）、齐正藏药的齐正消痛贴，西药在国内有一定影响力的产品都有那些？
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喷枪：你所说的西药贴片我们也知道这些品种，关键是这些产品目前在市场上的销售情况、生产厂家是谁？是否在国内已形成了其销售品牌？
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我很欣赏controlrelease和盆腔喷枪之间的探讨和交流，这是内行之间的交流，我这个门外汉也可从你们间有益的探讨中学习，真正达到彼此之间的互通有无。
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关于丁香园ROP透皮贴片的研制及体内外评价--《重庆医科大学》2010年硕士论文
ROP透皮贴片的研制及体内外评价
【摘要】：背景
罗匹尼罗(Ropinirole,ROP)为非麦角碱类药物,是第二代多巴胺受体的激动剂,能有效而选择性激动脑内黑质-纹状体多巴胺D2受体[1],单独使用能明显减轻早期震颤麻痹症状,显著降低运动障碍的发生,能较好控制帕金森病(PD)各种阶段的症状。主要适应症为治疗PD综合症和多动腿症[2][3]。其作用机制与罗替戈汀(Rotigoetine)、培高利特(Pergolide)相似[4]。在《新的帕金森病治疗指南》中已将ROP作为代替左旋多巴治疗早期疾病的一线药物[5]。
ROP以口服制剂,于1996年在英国首次上市,商品名为R于1997年9月获美国FDA批准上市。根据国外临床应用ROP口服制剂出现的生物利用度不高、胃肠副反应明显等问题,为此,就ROP药物的其它剂型也在不断开发,目前,ROP缓释片剂在美国FDA刚获批准[3],ROP口腔喷雾剂拟将于2011年进入临床研究,ROP渗透泵型控释制剂在中国正进行临床前研究[6]。
本文针对ROP口服生物利用度低和胃肠副反应明显等主要问题,望通过ROP的新型透皮贴片研制,以期达到提高生物利用度、革除胃肠副反应的目的。为开发ROP透皮给药系统及其临床应用提供依据。
1.采用两室水平扩散池,建立了水平扩散池大鼠皮透皮实验方法,考察原料药的经皮渗透性。
2.采用Franz扩散池,建立了Franz扩散透皮(SD大鼠皮)释药模型方法,考察ROP透皮贴片的累积透皮量、透皮速率和稳态经皮渗透速率等。
3.采用反相高效液相色谱法,建立了ROP透皮贴片中主药含量测定的反相高效液相色谱分析方法。
4.采用差示扫描量热分析(DSC)法,考察ROP在透皮贴片中的存在状态。
5.采用单因素法,考察混合胶DT4098/BP4202的配比、促渗剂用量、载药量等因素,探讨其制剂对透皮的影响,对透皮贴片制剂进行处方单因素考察和处方筛选优化。
6.采用HPLC-MS/MS方法,建立了HPLC-MS/MS法测定血浆中ROP含量的分析方法。
1. ROP用药形式的确定:经对ROP游离碱(ROP.base)及其盐酸盐(ROP.HCl)的理化性质及渗透性能对比研究,确定以ROP.base作为透皮贴片的主药。
2. ROP存在形式的研究:差示扫描量热分析(DSC)研究显示,ROP在透皮贴片中以分子或无定形形式存在。
3. ROP透皮贴片中主药含量测定的反相高效液相色谱法研究显示,ROP.base在0.71～70.66μg/mL浓度范围内具有良好的线性关系(r=0.9999),RSD小于0.5%,该方法快速、准确且重现性好。
4.血浆中ROP含量测定的HPLC-MS/MS方法研究:经试验显示, ROP浓度在0.02~416.72ng/mL范围内具有良好的线性关系(r=0.9998),RSD小于6.0%,该方法能够达到生物样品检测方法的要求。
5.处方考察及其优化研究:采用累积透皮量、透皮速率和稳态经皮渗透速率等作为作为贴片经皮(SD大鼠)渗透指标,考察以混合胶DT4098 /BP4202的配比、促渗剂量和载药量等因素对制剂透皮的影响,经试验确定了ROP透皮贴片的最佳处方,即混合胶DT4098/BP4202的配比为1/4,促渗剂氮酮量为1%,载药量为4%。
6.制备工艺研究:经试验显示,ROP透皮贴片的涂布厚度为0.2 mm,烘干温度为60℃时,含药胶层的皮肤粘附性、胶层的完整性、均匀性和贴片的外观均良好。
7.稳定性研究:经加速3个月研究结果表明,ROP透皮贴片稳定性良好,其含量和有关物质均符合透皮贴片要求。
8.局部刺激性研究:经兔腹部和背部皮肤的刺激性考察显示,ROP透皮贴片贴于兔背部3天内,对皮肤无刺激性。
9.药动学研究:经兔体内药代动力学实验研究显示,兔体内3天能达到稳定的透皮速率和稳定的血药浓度,其体内稳态血药浓度为25.0 ng/mL,这表明该ROP透皮贴片具有一定的缓释特征。
本文通过对ROP理化性质研究,选择ROP.base为模型药物,研制出了ROP透皮贴片。经体内试验研究表明,该透皮贴片无刺激,生物相容良好;在兔体内稳态的血药浓度为25.0 ng/mL,其体内稳态透皮速率和稳定的血药浓度能维持3天,这表明该ROP透皮贴片具有一定缓释特征。这些研究结果对ROP透皮给药系统的开发及其临床应用奠定了基础,具有一定的理论和实用价值。
【关键词】：
【学位授予单位】：重庆医科大学【学位级别】：硕士【学位授予年份】：2010【分类号】：R943【目录】：
符号说明5-7中文摘要7-11英文摘要11-16前言16-19第一部分 ROP 经皮渗透性能的研究19-25 1 材料与仪器19-20 2 方法和结果20-24 3 讨论24 4 小结24-25第二部分 ROP 透皮贴片的研究25-44 1 材料与仪器25-26 2 方法和结果26-42 3 讨论42-43 4 小结43-44第三部分 ROP 透皮贴片的体外质量研究44-51 1 材料与仪器44-45 2 方法和结果45-50 3 讨论50 4 小结50-51第四部分 ROP 透皮贴片体内初步药动学研究51-60 1 材料与仪器51-52 2 方法和结果52-58 3 讨论58 4 小结58-60全文总结60-62参考文献62-64文献综述64-71 参考文献70-71致谢71-72攻读硕士学位期间发表的论文72
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超声波物理参数对氢溴酸高乌甲素透皮吸收之影响
　　临床常用其氢嗅酸盐,主要用于中度以上疼痛(包括癌性疼痛、肾及胆结石、骨折外伤、风湿痛、术后疼痛、神经性疼痛、静脉炎、坐骨神经痛、皮肤软组织感染疼痛等)。在治疗炎性疼痛方面表现出了较好的治疗效果,其服制剂已较广泛用于临床马。药物服生物利用度较低,半衰期较短,且需长时间服给药,不良反应多,而透皮给药可以减少不良反应,延长给药间隔,提高生物利用度,因而对其进行透皮制剂研究有较大意义〔6-。国内亦有对该药之透皮制剂之研究,包括促渗剂之选择和贴剂、凝胶剂的被动经皮扩散等厂7。本实验采用国内研发的中药单体氢嗅酸高乌甲素,探讨超声波频率和强度对药物经皮吸收的影响既然可能的机制,为临床应用及提高其经皮吸收提供实验依据。1材料Waters26,5高效液相色谱仪;TU-18紫外检测器(北京通用仪器设备有限公司);TK-12A型透皮扩散池。上海凯偕科技贸易公司);CSL-1型HKHz超声波治疗仪(上海公共安全器材厂);US-88型飞MHz超声波治疗仪(广东邦图美容设备有限公司);氢澳酸高乌甲素(兰州制药厂);卡波姆(浙江中维);4(杭州常青化工有限公司);甲醇为色谱纯;其他试剂均为分析纯。SD大鼠(浙江中医药大学实验动物中心)。2方法与结果2.1氢嗅酸高乌甲素测定方法的建立2.1.1色谱条件[勺色谱柱:迪马ODSC、(4.6mm只25mm,5拼m);柱温:35oC;流动相1molI洲-1-甲醇(1:1);检测波长:252流速1川mIJmin-;进样量:2川矛。以氢澳酸高乌甲素为对照品,外标法定量。理论塔板数按氢嗅酸高乌甲素计算不低于2(川。2.1.2标准曲线的建立精密称取干燥至恒重的氢嗅酸高乌甲素一定量,用流动相配制。工J的氢滨酸高乌甲素标准溶液,按2.1.1项下色谱条件测定样品,进样2川J,以氢嗅酸高乌甲素的峰面积积分值(A)对质量浓度(C)进行回归,得标准曲线为。可见在.5-8mgI洲-范围内,氢嗅酸高乌甲素的峰面积与浓度有良好的线性关系。2.1.3精密度的测定配制标准曲线范围内高、中、低3个浓度的氢澳酸高乌甲素的流动相溶液,分别用HPI尤法进行测定,每组平行测定3次,每日1次,共做3d,样品日内精密度小于1.8%旧间精密度小于4.5%。2.2氢嗅酸高乌甲素凝胶的制备将适量卡波姆均匀撒于适量纯化水面上,静置,使之充分溶胀,配成的卡波姆水凝胶,将.29氢嗅酸高乌甲素用水和适量的溶解,搅匀后加人到凝胶基质中,边加边搅拌,再缓慢滴加三乙醇胺,使其成凝胶状,加水至足量,搅拌均匀即可。2.3超声波导人透皮吸收实验健康SD大鼠断颈处死后,立即剪除腹部毛,剪下腹部皮肤,剔除皮下组织和脂肪,以生理盐水洗净,4℃保存,24h内使用。实验时将自然解冻的皮肤用生理盐水浸泡数遍后,固定在扩散池上。将药物凝胶19均匀涂布在大鼠离体皮肤上,将超声波传感探头轻置于皮肤中国医院药学杂志2年第2,卷第24期。川。表面,并保持循环水(37士0.5)℃,用2%PEG4的生理盐水为接受介质,加以3(jrmin-的速度搅拌,定时取样,记录体积,并补充同温度的接受液,取出的接受液用0.45拼m过滤,取续滤液按标准曲线方法测定,计算累积渗透量和渗透速率,每个条件均进行6次平行实验。2.3.1两种超声频率对药物经皮吸收的影响为了减少化学促渗剂的干扰,实验中凝胶中不加任何促渗剂。选择超声波参数频率为8kHz和1MHz,强度均为〔).75Wcm-2的超声波导人,导人时间均为临床常用的1(jmin。1min后撤下超声波。超声传导藕合剂为药物凝胶,观察其经皮渗透特征。2.3.2超声波传导祸合剂载药和不载药的比较本实验采用药物凝胶作为藕合剂。为了比较皮肤经超声波处理后经皮吸收和超声波导人的区别。选择超声波频率为8。KHz,功率分别选择为IWCm-2和1.SWcmZ,超声波祸合剂分别为同一处方组成不加主药的空白凝胶和含药凝胶。2组超声波持续时间均为1min,1min后撤下超声波,按规定时间取样。2.3.3超声波强度、时间对药物经皮吸收的影响实验采用8kHz、1MHz的超声波。选择两种不同的导人时间,在导人时间不变的情况下,改变超声波导人功率,或者超声导人功率不变的情况下,改变导人时间,考察氢嗅酸高乌甲素凝胶的体外经皮吸收特征。3结果3门不同超声频率对透皮吸收的影响结果见表1。表1超声波频率对氢澳酸高乌甲素经皮吸收的影响(.方士万。二士n=6)超声频率/Hz8K1M平均Q晰/gcm-2J、拜9.cn12h-1扮3士.664.7士0.42.35士.98.24士.)82.2士.5).士.4从实验结果看,随着超声频率的增大,单位面积的累积透过量、稳态透皮速率都增大,而透皮吸收的时滞反而由于超声波的加人而增大,且随超声频率的增大而减小。3.2超声波强度、不同藕合剂对氢嗅酸高乌甲素经皮吸收的影响结果见表2,表3。从实验结果看,在以空白凝胶和药物凝胶作为超声波导入稠合剂的情况下,选用超声波强度在表2藕合剂为空白凝胶时超声波对氢澳酸高乌甲素经皮吸收的影响。士。朋。士n=6)超声功率平均钵。畔cm-2/傅cmZh-/h1W7.士1.1.吕士.41.1士.21.5W5.3士16(〕士(j.31.31士.14表3藕合剂为药物凝胶时超声波对氢澳酸经皮吸收的影响。士、了。矛士s,=6)超声功率平均氨h:J、叭1。/wcmZ/俘。士1.35.1士.191.5士.51.5W46.7士8.86.土.41.(〕士了。累积单位面积透过量和稳态透皮速率,按统计学t检验均未呈显著性差异(尸>.仍)。3.3超声波导人时间对氢嗅酸高乌甲素经皮吸收的影响结果见表4,表5。表。超声波的导入时间对氢澳酸高乌甲素经皮吸收的影响(二士、了。击。乙(、:士n=6)导人时间平均场hJ、石、/m,ngem-2/胖。斗.2士4.42.8士.4!.1士.61m.15.8士.44.1士.2表。超声波的导入时间对氢澳酸高乌甲素经皮吸收的影响(二士。之士n=6)导人时间平均Q朴JsTI、/min/拜gcm-2/仔gcm-2h厂3min51.6士7.86.54土日.42.3士(飞.61min67.2士,8.81士).151.士.7选择超声波频率为8kHz,超声波强度为.75Wcm-2,当超声导人时间为川min时,累积单位面积经皮吸收量Qsh为(31.4士t).1)拌gcm-2,比导人时间为2.5min时氨l二有所提高,但Q值并未成比例增加,仅在统计学上显示有显著性差异(尸<.5);而稳态经皮吸收速率(JS)增加了2倍。选择频率为1MHz,强度为.7Wcm-2,其Q值和JS值,亦仅表现出了统计学上的显著性差异(尸<.5,尸<.1)。可见在一定范围内随着导人时间增加,氢澳酸高乌甲素的经皮吸收增加。294中国医院药学杂志2,年第2卷第24期。讨论高乌甲素的理化性质比较适合经皮途径给药,但被动扩散吸收速率较小,采用合适化学促渗剂可以增加药物的经皮吸收,但主要是通过改变角质层的结构或可逆的破坏角质层,长期使用会对皮肤的正常生理功能有一定的影响。而超声波作为物理促渗手段,通过短暂的改变角质层结构,来促进药物的吸收,可以避免对皮肤生理正常生理功能的影响,同时对药物经皮吸收的促进作用有较好的促进作用。可以作为增加其他性质相似药物透皮吸收的方法。实验中发现超声波对药物经皮吸收有显著的影响,虽然实验中所用的为中高频率的超声波,但在实验过程中未发现皮肤有明显发热现象,说明除了发热效应外,还有其他机制存在,而且经超声波预处理后,药物的透过量明显增大,但总体透过量呈现下降趋势,与文献报道相似囚。超声波导人效果与其频率、强度、作用时间等参数有关,其中频率、作用时间对药物的经皮吸收影响较大,而超声强度的影响相对较小,只有当缩短导人时间,增大导人强度时,经皮吸收参数才会较大的变化。而一般认为随导人时间和超声强度的增加,药物的透过量和透皮速率也增大,但是强度和时间增大到一定程度后,药物的透皮速率反而下降闷。超声波对皮肤的作用尚需进一步论证。实验中发现藕合剂对超声波的促渗作用有一定的影响,这从以载药凝胶导人和不载药凝胶导人为祸合剂的经皮实验中得到证实,因此在临床应用中建议采用含药藕合剂。----参考资料:仁lj张福金,由广-旭.物理疗法在国外的临床应用[J〕.中国临床康复.2(川。仁。仁。仁。乏。于。巨。巨5唐庆年,莫桂花.高乌甲素的药理作用及临床应用进展二门.山东医药。巨6〕管玉珠,马蓉,刘文秀,等.氢嗅酸高乌甲素滴丸的药剂学研究仁J〕.中华实用中西医杂志,2峪3(1(>):阴5-6.江7习王英姿,任天池,肖永庆.不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响[J习中国中药杂志,2仍.3(9):6(5.仁8习。工。恢l百vRev,2)8,6硬):128-1223巨习。月之。不。才。仁。收稿日期〕2(-于2-z,《中国海洋药物》杂志2010年征订启事《中国海洋药物》杂志是由中国科协主管、中国药学会主办、国内外公开发行的全国性科技核心期刊。《中国海洋药物》杂志自1982年创刊以来,一直被国家科技部列人中国科技论文统计源期刊(中国科技核心期刊),并被国外主要检索期刊美国化学文摘(CA)、联合国水科学和渔业文摘(ASFA)等收录。加川年《中国海洋药物》杂志影响因子为.685,在全国1372种科技期刊中居药学类第1名,并由国内学术成果权威评价检索机构中国科学文献计量评价中心向杂志颁发了3种国家级火炬计划项目收录认定证书。同时还因认真、严格、准确执行《中国学术期刊(光盘版)检索与评价数据规范》而获21年执行优秀奖。近几年来,杂志影响因子在全国药学类期刊中一直名列前茅。杂志以其专业性、权威性、信息性、资料性、导向性、准确性等特点深受国内外读者好评。本刊设有研究报告、研究简报、综述、海药临床、海药鉴定、资源开发、海药养殖、水产品综合利用、海洋功能食品、新技术介绍、海药人物、科技园地等栏目,可为从事医药卫生、海洋、水产、营养、化学等方面的专业人员提供帮助和参考。本刊为双月刊.A4开本,6页,每期定价1元,全年.元,国内邮发代号:24-57;国外代号:BM1277;欢迎广大作者踊跃投稿,欢迎广大读者通过当地邮局订阅。欢迎与中外制药企业合作,宣传推广产品、刊登广告(包括处方药品广告)等编辑部地址:青岛市延安三路1。1号;邮编:26671;电话:(巧。传真。电子信箱。网址。　　本文作者 ----
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