阿托品吗啡阿司匹林在镇痛方面的异同点
阿托品吗啡阿司匹林在镇痛方面的异同点
09-04-13 &匿名提问
解释一：构效关系指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系，是药物化学的主要研究内容之一。　　狭义的构效关系研究的对象是药物，广义的构效关系研究的对象则是一切具有生理活性的化学物质，包括药物、农药、化学毒剂等。　　最早期的构效关系研究以直观的方式定性推测生理活性物质结构与活性的关系，进而推测靶酶活性位点的结构和设计新的活性物质结构，随着信息技术的发展，以计算机为辅助工具的定量构效关系成为构效关系研究的主要方向，定量构效关系也成为合理药物设计的重要方法之一。　　解释二：药物的化学结构与药效的关系。　　根据药物的化学结构对生物活性的影响程度，宏观上将药物分为非特异性结构药物和特异性结构药物。前者的生物活性与结构的关系主要是由这些药物特定的理化性质决定的。而多数药物，其化学结构与活性相互关联，药物一般通过与机体细胞上的受体结合然后发挥药效，这类药物的化学反应性、官能团分布、分子的外形和大小及立体排列等都必须与受体相适应。　　构效关系没有普遍规律，自从Hansch提出用回归方程来表示构效关系以来，定量构效关系(QSAR)的研究发展迅速，将化合物的量子化学指数和分子连接性指数等引入到Hansch方程中，使药物的定量构效关系研究更趋成熟。
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镇痛药选用时有哪些区别
16:13　来源： |
除了头痛，身体其他部位疼痛也是人们经常碰到的事情，因此，镇痛药也是人们日常生活中经常要用到的药品。然而，镇痛药的选用有很大的讲究，不是任何一种镇痛药使用后就能&药到病除&。人体各部位的疼痛对于镇痛药是有选择性的，或者说各类镇痛药都具有其特异的镇痛作用和部位。镇痛药物的使用可以根据下列几种情况来进行选择：
（1）中枢抑制性镇痛药：如吗啡、度冷丁、安侬痛、阿米酮、强痛定、美散痛、芬太尼、镇痛新、罗通定等。这类药物对大脑痛觉中枢具有抑制作用，从而可以起到强大的镇痛效果。然而，在使用这类药物时，必须注意避免长时间使用，以防久用后导致药物成瘾。此外，在明确诊断前也应尽可能不用，以免掩盖病情，贻误诊治。这类药物常用于外伤性剧痛（如严重创伤、烧伤、骨折等）、内脏绞痛（如心绞痛、肾绞痛、胆绞痛时与阿托品合用）、癌症剧痛、手术后疼痛等。
（2）解热镇痛药：如阿司匹林、扑热息痛、去痛片、复方氨基比林、安乃近、赖氨匹林、扑炎痛等。这类药物由于可以抑制或减少前列腺素的合成（因为前列腺素能够促使神经末梢感受器对缓激肽等致病因子的敏感性增加），因而可以起到镇痛作用。这类药物具有中等程度的镇痛作用，一般对钝痛效果较好，对外伤性剧痛、内脏平滑肌绞痛则无效。常用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等。服用这类药物的副作用有：胃痛、呕吐、恶心、胃出血、哮喘、延长凝血酶元时间、抑制血小板凝集等，故患有胃、肝、肾、血液等疾病，以及孕妇、过敏体质者不宜服用这类药物。
（3）非激素类抗炎镇痛药：如消炎痛、消炎灵、炎痛喜康、抗炎酸钠、双氯灭痛、消痛灵、三水杨酸胆碱镁、布洛芬、抗炎灵、氟灭酸、保泰松等。这类药物的特点是消炎作用较强，对消除炎症性疼痛效果显著。常用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎等非特异性炎症所引起的疼痛。其作用可能与抑制前列腺素的合成有关，这类药物的不良反应与解热镇痛药大致相同，故患有胃、肝、肾、血液等疾病的人，以及孕妇应避免使用。
（4）平滑肌解痉药：如阿托品、颠茄酊、东莨菪碱、普鲁苯辛、溴苯辛等。这类药物由于能解除平滑肌痉挛，所以可缓解平滑肌痉挛所引起的各种内脏绞痛。常用于胃肠痉挛性疼痛、肾绞痛、胆绞痛等。这类药物使用剂量过大时可出现口干、心悸、视力模糊、眩晕、排尿困难等副作用。因此，凡是有青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻等疾病的患者应禁用，老年人及心功能不全的患者也应慎用。
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吗啡作用于神经中枢阿片受体,镇痛效果强,但是会有恶心、呕吐、嗜睡、成瘾等等不良反应阿司匹林是非甾体类抗炎药,作用于外周神经,对钝痛镇痛效果好,但是对锐痛,抑制效果不明显
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标题: 第61节　疼痛(药物,神经,副作用,阿司匹林,吗啡)
摘要: [第61节　疼痛(药物,神经,副作用,阿司匹林,吗啡)]《默克家庭诊疗手册》 > 第九章　脑和神经疾病第61节　疼痛
疼痛是一种令人痛苦的感受，它表明机体将要或已受到损害。痛觉起源于遍布全身的痛觉感受器，这些感受器将信号以电脉冲方式沿神经纤维传至脊髓，然后向上传至大脑。有时信号传到脊髓时会诱发反射反应，此时，信号迅速由运动神经纤维传回到痛觉的起始部位，诱发相…… [关键词:药物 神经 副作用 吗啡 阿司匹林 镇痛 神经病]……
《默克家庭诊疗手册》 > 第九章　脑和神经疾病第61节　疼痛
疼痛是一种令人痛苦的感受，它表明机体将要或已受到损害。痛觉起源于遍布全身的痛觉感受器，这些感受器将信号以电脉冲方式沿神经纤维传至脊髓，然后向上传至大脑。有时信号传到脊髓时会诱发反射反应，此时，信号迅速由运动神经纤维传回到痛觉的起始部位，诱发相应的肌肉收缩。比如，手指不小心碰到高温物体时出现的快速逃避反应。痛觉信号传至大脑后，只有当大脑对信号进行处理，并将其解释为疼痛时，我们才会意识到疼痛的存在。身体不同部位的痛觉感受器及相应的传导通路各不相同，所以痛觉性质随损伤部位及性质不同而异。皮肤的疼痛感受器多且能传递明确的信息，比如损害的部位、性质（刀割样痛、钝痛）；来自肠道的痛觉信息则有限且模糊，捏、割、烧都不易产生痛觉，牵拉和压迫则可产生严重的疼痛，大脑很难分辨出疼痛的确切位置，而且疼痛往往是大片分布的。由于疼痛可以向其他部位放射，身体某部位的疼痛并不表明病变一定在此处。牵涉痛产生的基础是身体不同部位的信号由同一神经通路传导至脊髓和大脑。比如，心肌梗死所致疼痛可能波及颈部、下颌、上臂或腹部，胆绞痛则可出现肩部疼痛。不同人对疼痛的耐受力差异较大。某些人不能忍受小伤口或皮肤擦伤，而另外一些则可以忍受巨大的意外伤害或严重的刀伤。另外，对疼痛的耐受力与当时的心境、环境及个性有关。竞赛中运动员处于高度兴奋状态，此时即便受到严重的挫伤也意识不到，比赛结束后会感觉到疼痛，若输掉比赛则疼痛会更明显。疼痛与年龄相关。老年人较少诉疼痛，这可能是体内的变化使痛觉减退的结果，另一方面老年人对疼痛的忍受力可能强于年轻人。
疼痛的评估
疼痛可以是锐痛或钝痛，呈间歇性或持续性，表现为搏动性痛或闷痛，发生在局部或者全身。有些疼痛难以言表。疼痛可以很轻或重至难以忍受。尚无验证疼痛是否存在或到底有多严重的实验室检查。为了准确地理解疼痛的性质，医生必须询问病史。判断疼痛的严重程度可以采用0分到10分等级评分（即最轻的评为0分，最重的为10分）。儿童则可让其选择相应的面部表情（微笑、痛苦到痛哭）以达到相同的目的。医生必须判断疼痛是躯体性的还是心因性的。许多急慢性疾病（前者如外伤、烧伤、肌肉拉伤、骨折、韧带扭伤、阑尾炎、肾结石、心绞痛等，后者如癌症(cancer)、关节炎或镰状细胞(sickle cell)贫血）都可产生疼痛。然而精神性疾患（如抑郁症、焦虑症）同样能产生疼痛，后者我们称为心因性疼痛，而且精神因素可使躯体性疼痛加重或缓解。医生必须分清急性疼痛与慢性疼痛。急性疼痛起病急、持续时间短、严重者可伴有心跳加快、呼吸急促、血压升高、出汗增多及瞳孔散大。慢性疼痛持续数周或数月，通常不伴有心跳、呼吸、血压及瞳孔改变，但常影响患者睡眠、降低食欲、造成便秘、减轻体重、对性生活失去兴趣及抑郁。
疼痛的类型
疼痛的种类较多，主要类型有神经病理性疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛及心因性疼痛。许多疾病如关节炎、镰状细胞(sickle cell)贫血、肠炎、艾滋病(AIDS)，可以主要表现为慢性疼痛。神经病理性疼痛神经病理性疼痛是由于神经传导通路异常所致。由于病变干扰了正常的神经信号，大脑对此种信号进行了异常的解释。神经病理性疼痛可表现为深部疼痛、烧灼样疼痛或对触觉过于敏感等。感染，比如带状疱疹病毒感染可使神经纤维发生炎性反应，产生疱疹后疼痛，这是一种慢性烧灼样神经病理性疼痛，病毒感染后仍持续存在。交感反射性营养不良（reflex sympathetic dystrophy）是神经病理性疼痛的一种，疼痛常伴有肿胀、出汗或局部血流量改变，或伴有组织改变，如萎缩或骨质疏松。关节僵直使病人不能弯腰或身体不能完全伸直。与交感反射性营养不良相似的一个综合征是灼性神经痛（causalgia）。可能是累及某一大神经的损伤或疾病所致，是一种严重的伴有肿胀、出汗、血流改变等变化的烧灼样疼痛。交感反射性营养不良及灼性神经痛可通过特殊的神经阻滞术（称为交感神经阻断术）治疗（此种疗法对其他疼痛无效），因而正确及时的诊断非常重要。幻肢疼痛：神经性疼痛最好的例子是幻肢疼痛，即某些失去上肢或下肢的人感到失去肢体疼痛。很清楚，失去的肢体不可能引起疼痛；确切地说是截肢部位的神经引起疼痛。大脑把这种神经信号曲解为来自截肢。手术后疼痛几乎人人都有手术后疼痛的经历，这种疼痛为持续性，在活动、咳嗽、大笑、深呼吸及切口换药时加剧。手术后医生通常给患者使用阿片类止痛剂，用法为每隔数小时一次，疼痛将要加重之前使用效果最佳。疼痛加重、病人做功能锻炼或换敷料前可增大止痛剂剂量或加用其他止痛剂。医生往往由于过分担心阿片类止痛药的成瘾性而使不少患者止痛不充分，应给够药物剂量。护理人员及家庭成员必须对阿片的副作用保持警惕，常见副作用包括恶心、镇静作用及意识模糊。疼痛一旦停止，即应减量或改为非阿片类镇痛药，如对乙酰氨基酚（扑热息痛）。癌性疼痛造成癌症(cancer)疼痛的途径较多：癌肿浸润骨骼、神经及其他器官引起身体不适或严重持续性疼痛；治疗癌症(cancer)的某些措施如手术、放疗也可引发疼痛；癌症(cancer)病人由于害怕疼痛而对痛觉过于敏感；癌症(cancer)患者和医生过于担心药物成瘾性而使用镇痛药剂量不足。癌性疼痛最好是通过治疗癌症(cancer)来缓解，手术切除肿瘤或化疗使其萎缩常可减轻疼痛。其他缓解疼痛的手段也是需要的。非阿片类药物如对乙酰氨基酚或非类固醇抗炎药疗效通常较好。若疗效不满意应给予阿片类镇痛药。长效阿片镇痛剂能够在两次服药间期使症状有相当长的缓解期且能改善患者睡眠，因而经常使用。阿片类镇痛药首选口服给药，如不能耐受可经皮或静脉给药，每隔数小时一次，但反复注射对病人来说很痛苦，可采用微泵持续性静脉给药，该方法还便于在需要时增加剂量。病人可通过一个按钮来控制给药，少数情况下阿片类镇痛药可以直接注入脑脊液以提高脑内药物浓度。治疗一段时间后，由于肿瘤长大或产生药物耐受性，病人需加大阿片用量来控制疼痛。这时患者不应害怕药物会失去作用，也不应害怕药物成瘾，因为癌症(cancer)若能被治愈，那么多数患者会较容易地戒除阿片，如果癌症(cancer)未被治愈，控制疼痛则最为重要。心因性疼痛疼痛多由躯体性疾病引起，医生应首先寻找疼痛的原因。某些人虽感受到持续不断疼痛却缺乏相应的器质性损害。另有许多患者疼痛与损害程度不成比例。这种现象的出现，至少有一部分与心理因素有关。这些患者疼痛起因可能以心理因素为主或虽由躯体疾患引起但在疼痛程度及持续时间上因心理应激而加重。心理因素导致的疼痛经常表现为头痛、下背部疼痛、面部疼痛、腹痛及盆腔内疼痛。心理因素导致的疼痛并不是假装疼痛，也需要治疗，有时需要心理学家协助治疗。与其他慢性疼痛的治疗方法不同，心因性疼痛治疗方法因人而异，医生必须根据病人情况确定治疗方案。一些病人的治疗重点要放在康复及心理治疗，而另外一些则需要药物及其他治疗。其他类型的疼痛某些疾病，如艾滋病(AIDS)也可产生癌症(cancer)样持续不断的严重疼痛。此类疼痛的治疗方法本质上与癌性疼痛相同。其他一些进行性或非进行性疾患也可以疼痛为主要表现。关节炎多系关节磨损（骨关节炎）或由特定的疾病（如类风湿性关节炎）引起，是疼痛最常见的类型之一。关节炎疼痛可通过药物、康复锻炼及基础疾病治疗来控制。
疼痛的治疗
很多镇痛药可以缓解疼痛，常用的镇痛药可分为三类：阿片类镇痛药、非阿片类镇痛药及辅助性镇痛药。阿片类镇痛药效果最佳，是治疗严重疼痛的主要药物。阿片类镇痛药虽然阿片类镇痛药可从另外的植物得到或在实验室生产，但多从罂粟类植物提取，主要成分是吗啡。这类药物镇痛作用强大但副作用较多，而且长期使用有耐受现象，长期服药者不可骤然停药，否则易出现戒断症状。尽管如此，它仍不失为控制严重疼痛的有效手段，正确使用可避免副作用。不同阿片制剂各有其优缺点。吗啡是典型药物，可通过注射、口服及持续释放口服剂给药。缓释剂可缓解疼痛8～12小时，在慢性疼痛治疗中使用较广泛。阿片类镇痛药常可导致便秘，尤其是老年人。轻泻剂（常用的是刺激性轻泻药）如番泻叶或酚酞预防性使用可防治便秘。服用大剂量阿片类镇痛剂常导致嗜睡，这对某些患者是有利的，但对另外一些人却有害，此时应给予兴奋剂，如盐酸哌醋甲酯，以维持其清醒及警觉度。疼痛患者伴恶心时，阿片类镇痛剂可使恶心加重。口服、栓剂或注射止吐剂可预防或缓解症状，常用的止吐药有灭吐灵、羟嗪和普鲁氯哌嗪。阿片类镇痛药剂量过大可导致严重副作用，包括呼吸抑制至昏迷。静脉注射阿片受体拮抗剂纳洛酮可对抗上述副作用。药物名称作用持续时间其他特点吗啡静脉或肌肉注射：2～3小时口服：3～4小时持续释放：8～12小时显效快，口服治疗癌性疼痛效果佳可待因口服：3～4小时作用较吗啡弱，有时需与阿司匹林或对乙酰氨基酚合用盐酸哌替啶静脉或肌肉注射：3～4小时口服：疗效差可导致惊厥、震颤、肌痉挛美沙酮口服：4～6小时或更久也可用于治疗海洛因戒断症状左吗南静脉或肌肉注射：4小时口服：4小时口服效果强，可作为吗啡的替代药盐酸二氢吗啡酮静脉或肌肉注射：2～4小时口服：2～4小时直肠栓塞：4小时起效快，可替代吗啡 ，对癌性疼痛帮助大氧吗啡酮肌肉或静脉注射：3～4小时直肠栓塞：4小时起效快氧可酮口服：3～4小时经常与阿司匹林或对乙酰氨基酚合用镇痛新口服：4小时以上可以使其他的吗啡类镇痛效果消失。与可待因疗效相当，可导致意识模糊或焦虑，特别是老年患者非阿片类镇痛药这类药除对乙酰氨基酚外均为非类固醇抗炎药（NSAID），有两条作用途径：1）影响前列腺素系统（此系统在疼痛中有重要作用）；2）减轻疼痛伴随的炎症、肿胀及激惹症状。阿司匹林是非类固醇抗炎药的代表，至今已有100余年的使用历史，最初从柳树皮中提取，其作用机制最近才被研究清楚。口服阿司匹林可缓解疼痛，作用持续4～6小时。其副作用较多，可刺激胃，导致消化性溃疡；影响血液凝固，有全身出血的倾向；极高剂量的阿司匹林可导致呼吸障碍。阿司匹林过量的最早症状是耳鸣。非类固醇抗炎药显效及持续时间差异较大。虽然药物效力相当，但不同个体对药物的反应不同，某种药物对某个特定患者有最佳镇痛效果或副作用最小。非类固醇抗炎药物均有刺激胃粘膜的副作用，但除阿司匹林外发生率均较小，与食物同服或服用抗酸剂有利于减轻药物对胃的刺激。米索前列醇（misoprostol）有助于预防胃激惹及消化性溃疡形成，但药物本身可引起恶心或其他不适。·非类固醇抗炎药·阿司匹林 甲氯灭酸·三柳胆镁 萘丁美酮·双氯灭痛 萘普生·二氟尼柳 噁丙嗪·苯氧布洛芬 保泰松·氟比洛芬 吡罗昔康·布洛芬 双水杨酯·消炎痛 舒林酸·酮洛芬 痛灭定对乙酰氨基酚与阿司匹林、非类固醇抗炎药不同，虽然也作用于前列腺素系统但位点不同，不影响血液凝固，不造成消化性溃疡或出血。可口服或栓剂给药，镇痛时间4～6小时，极量时有较大副作用，如肝损害。辅助性镇痛药辅助性镇痛药本身无镇痛作用，主要用于治疗疼痛以外的疾患，但在某种情况下可使疼痛缓解。如某些抗抑郁药有非特异镇痛效果，可用来治疗多种慢性疼痛，包括腰背痛、头痛及神经病理性疼痛。抗惊厥药如卡马西平和某些口服局麻药如脉律定常用于治疗神经病理性疼痛。辅助性镇痛药种类较多，疗效较差的慢性疼痛应反复试用各种辅助性镇痛药，以选出效果最佳的一种。局麻药将局麻药直接浸于伤口或伤口附近可减轻疼痛。此种方法可用来缓解外伤性疼痛。当慢性疼痛是某根神经损伤所致时，将止痛药直接注射在受损神经可获得持久的止痛效果。含利多卡因的局麻药（洗剂及软膏）有时有止痛效果。含此种药的嗽口液可缓解咽、喉部疼痛。含有辣椒辣素（胡椒中提取）的药物可缓解单纯疱疹或骨关节炎所致的疼痛。非药物性镇痛疗法除药物外，很多其他治疗可使疼痛缓解。治疗原发疾病可消除或减少疼痛，如骨折复位加石膏固定，抗生素(antibiotic)治疗关节感染等均可使疼痛减轻。将冷或热的敷布置于疼痛部位也有助于缓解疼痛。某些新技术治疗慢性疼痛效果不错。超声可以使深部组织加温，故可以缓解肌肉损伤、肌腱炎症导致的疼痛。经皮电神经刺激法（TENS）对某些疼痛有效。针刺镇痛虽然机制不清，且尚受到专家的怀疑，但它确能使某些患者疼痛缓解，至少是缓解一段时间。反馈治疗及其他认知治疗技术（如催眠术、情绪转移法）可通过转移患者的注意力而减轻疼痛。这些技术可训练患者控制疼痛并减轻疼痛造成的影响。应重视疼痛患者的心理支持，被疼痛折磨的患者常常有抑郁、焦虑表现，这些情况均需要精神卫生专业人员协助处理。
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