注射用磷霉素钠_百度百科
注射用磷霉素钠
注射用磷霉素钠，适应症为本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、肠道感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎等。可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重症感染。也可与万古霉素合用，以治疗耐甲氧西林金葡菌（MRSA）感染。
注射用磷霉素钠成份
本品主要成份为磷霉素钠。化学名称：(-)-(1R，2S)-1，2-环氧丙基膦酸二钠盐。化学结构式：
分子式：C3H5Na2O4P分子量：182.02
注射用磷霉素钠性状
本品为白色结晶性粉末。
注射用磷霉素钠适应症
本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、肠道感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎等。可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重症感染。也可与万古霉素合用，以治疗耐甲氧西林金葡菌（MRSA）感染。
注射用磷霉素钠规格
2.0g(200万单位)
注射用磷霉素钠用法用量
静脉滴注。先用灭菌注射用水适量溶解，再加至250～500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。1．成人：一日4～12g，严重感染可增至一日16g。分2～3次滴注。2．儿童：一日0.1～0.3g/kg，分2～3次滴注。
注射用磷霉素钠不良反应
1．主要为轻度为胃肠道反应，如恶心、纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻，一般不影响继续用药。2．偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多、周围血象红细胞、血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高、头晕、头痛等反应。3．注射部位静脉炎。4．极个别患者可能出现休克。
注射用磷霉素钠禁忌
对本品有过敏史的患者禁用。
注射用磷霉素钠注意事项
1．本品静脉滴注速度宜缓慢，每次静脉滴注时间应在1～2小时以上。2．肝、肾功能减退者慎用。3．用于严重感染时除需应用较大剂量外，尚需与其他抗生素如β内酰胺类或氨基糖苷类联合应用。用于金黄色葡萄球菌感染时，也宜与其他抗生素联合应用。4．应用较大剂量时应监测肝功能。5．本品在体外对二磷酸腺苷（ADP）介导的血小板凝集有抑制作用，剂量加大时更为显著，但临床应用中尚未见引起出血的报道。
注射用磷霉素钠孕妇及哺乳期妇女用药
对于妊娠或有可能妊娠的妇女，慎用，请遵医嘱。因本品可在乳汁中分泌，故哺乳期妇女用药时需注意。
注射用磷霉素钠儿童用药
对低体重出生儿、新生儿的用药安全性尚未确定，慎用。
注射用磷霉素钠老年用药
老年人生理机能降低，易出项副反应，因此对心脏、肾功能不全、高血压等对钠的摄取有限制的老年患者，给药时应注意剂量。
注射用磷霉素钠药物相互作用
1．与β内酰胺类抗生素合用对金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌）、铜绿假单胞菌具有协同作用。2．与氨基糖苷类抗生素合用时具协同作用。3．本品的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖或（和）磷酸盐的干扰而减弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸盐则可增强本品的作用。
注射用磷霉素钠药物过量
尚不明确。
注射用磷霉素钠药理毒理
磷霉素对革兰阳性菌、阴性菌均有杀菌作用。对多种抗生素耐药的葡萄球菌显示优异的抗菌作用。对绿脓杆菌、大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。磷霉素可抑制细菌细胞壁的早期合成，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可与细菌竞争同一转移酶，使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。
注射用磷霉素钠药代动力学
单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度（Cmax）分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小时后即下降至50%左右。每6小时静注磷霉素钠0.5g，稳态血药浓度为36mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期（T1/2β）为3～5小时。在体内各组织体液中分布广泛。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。该药主要经肾排泄，静脉给药后24小时内约90%自尿排出。也可随粪便和乳汁排泄。
注射用磷霉素钠贮藏
密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
注射用磷霉素钠包装
包装材料：抗生素玻璃瓶包装规格：10瓶/盒
注射用磷霉素钠有效期
注射用磷霉素钠执行标准
中国药典2005年版二部
．用药参考[引用日期]
企业信用信息克拉屈滨注射液_百度百科
克拉屈滨注射液
克拉屈滨注射液，本总可试用于经干扰素治疗失敗后活动性的伴有临床意义的贫血、中性粒细胞减少、血小板减少以及疾病相关症状的毛细胞白血病（HCL）治疗。
克拉屈滨注射液成份
本品的主要成份为克拉屈滨，其化学名称为2-氯-6-氨基-9(2-脱氧-β-D-赤型-呋喃戊基糖)嘌呤。化学结构式：
分子式：C10H12ClN5O3分子量：285.69辅料：氯化钠。
克拉屈滨注射液性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
克拉屈滨注射液适应症
本总可试用于经干扰素治疗失敗后活动性的伴有临床意义的贫血、中性粒细胞减少、血小板减少以及疾病相关症状的毛细胞白血病（HCL）治疗。
克拉屈滨注射液规格
10ml：克拉屈滨10mg与氯化钠90mg
克拉屈滨注射液用法用量
静脉滴注。治疗多毛细胞白血病时的建议剂量为克拉屈滨0.09/kg/d，作24小时的连续滴注，连用7天。不推荐其它的用药方案。根据己有经验，如患者对初始疗程无效，增加疗程不会获得更大利益。临用前按计算量从安瓿中抽取克拉屈滨注射液，加入到贮有500ml10.9%氯化钠注射液的瓶中（或袋内），混匀后作静脉滴注。全部程序须严格按无菌操作常规进行，每天配药一次，供当天静脉滴注之用。因为缺乏足够的配伍试验，不推荐与其它稀释液配伍使用。
克拉屈滨注射液不良反应
因为缺乏在中国人使用的安全性数据。安全性数据来源于国外196位毛细胞白血病患者：起初的124位患者，加最初入选截至后在相同两中心入选的其他72位患者。毛细胞白血病患者的第1个月临床研究提示，严重中性白细 胞减少率为70%，发热率为69%，感染率为28%。开始治疗的第一个14天内经常报道的其他不 良反应包括:疲劳（ 45%〉、恶心（28%〕、皮疹（ 27%）、头痛（ 22%）和注射部位反应（19%）。大多 数非血液学不良反应为轻至中度。开始治疗的第一个月经常观察到骨髓抑制。70%的患者出现中性粒细胞减少（ANC＜500X106/L﹚.而最初的发生率为26%。37%的患者出现严重贫血〈血红蛋白＜8.5g/dl〕，而最初的发生 率为10%。12%的患者出现血小板减少(血小板＜20 X 109/L〉，而最初的发生率为4%。治疗第一个月54/196〈 28%〉的患者出现感染。6%的患者出现严重感染（例如败血症、肺炎）余下的为轻或中度。几位患者的死亡应归因于感染和成与疾病有关的并发症。治疗第二个月感染的全部发生率为6%；这些感染为轻至中度感染，未出现严重的系统感染。三个月后每月感染 发生率均小于或等于治疗前的发生率。治疗第一个月11%的病人出现产重发热（例≥104OF）。不到1/3的发热患者出现感染。参与试验的196位患者中有19位于治疗前一个月出现感染。治疗第一个月54位患者出现感染：23位（42%〉为细菌性感染，11位（20%）为病毒性感染，11位（20%）为真菌性感染。7/8的带状疱疹患 者发病于治疗第一个月。14/16的真菌感染患者发病于治疗开始的2个月。实际上所有感染病人都据经验进行抗生素治疗。淋巴细胞分析显示，克拉屈滨的治疗与CH4计数的长时间减少有关。治疗前平均CD4计数为766/ul。平均CH4计数的最低值为272/ul，发生于治疗的第4 -6个月。治疗后15个月，平均 CD4计数＜500ul0虽然外月后才观察到CD8计数增加，但总的来说CD8与CH4的变化趋势相似。 目前尚不淸楚CD4淋巴细胞长时间减少的临床意义。另一未知临床意义的不良反应为骨供细胞长时间过少。两项关键的临床试验表明，4个月后42/124(34%)患者的骨期细胞构成＜35%。细胞过少最近发生于第1010天。目前尚不淸楚细胞 过少是骨髓纤维化引起还是克拉屈滨毒性引起。对外周血细胞计数无明显临床影响。大多数皮疹均较轻微，且发生于正接受或最近已接受可引起皮疼药物治疗（例别嘌醇或抗生素）的患者。大多数患者的恶心也较轻微，不伴随呕吐，不需用止吐剂治疗。应及早控制需用止吐剂治疗患者的恶心，最常用药物为氯丙嗪。治疗开始2周内出现的发生率≥5%的不良反应（不论是否与药物有关）包括：全身系统：发热（ 69%）、疲劳（ 69%）、寒战（ 9%）虚弱（ 9%）、发汗（ 9%）、不适（ 7%）、躯干痛（ 6%）胃肠道系统：恶心（ 28%）、食欲减退（17%）、呕吐（ 13%）、腹泻（ 10%）、便秘（9%）腹痛（ 6%）血/淋巴系统：紫癜（ 10%）、瘀点（ 8%）、鼻衄（ 5%）神经系统：头痛（ 22%）、头昏（ 9%）、失眠（7%）心血管系统：水肿（ 6%）、心动过速（ 6%）呼吸系统：异常呼吸音（11%）、咳嗽（ 10%）、异常胸音（9%）、呼吸短促（ 7%）皮下组织：皮疹（ 27%）、注射部位反应（19%）、瘙痒（ 6%）、红斑（ 6%） 肌肉骨骼系统：肌痛（ 7%）、关节痛（5%）与静脉注射有关的不良反应包括：注射部位反应(例变红、肿胀、疼痛)，血栓形（2%）、 静脉炎（ 2%）、导管破裂（1%）、这些不良反应由输入过程和域内在导管（而不是药物或溶媒）引起。从第15天到最后的随访，发生率大于5%的不良反应包括：疲劳（11%）、皮疹（ 10%）、头痛（7%）、咳嗽（7%）、不适（5%）下面对药物大批供应后出现的不良反应进行描述。这些不良反应主要的都已在接受多疗程克拉屈滨注射液治疗的不良反应中报道过:血液学:伴有长时间各类血细胞减少的骨髄抑制，包括再生障碍性贫血发生于治疗后几周的溶血性贫血^在淋巴样恶性肿瘤患者体内报道过〕。肝：胆红素和转氨酶出现可逆的轻微增加。神经系统:神经病学毒性然而,按克拉屈滨注射液的标准给药方案治疗很少有严重神经毒性的报道。呼吸系统:肺间质浸润为大多数病人感染的病因。皮肤/皮下组织:荨麻疹，嗜曙红细胞过多。正接受或最近已接受可引起这些综合症的其他药物。例如嗓醇或抗生素胎疗的患者出现过Stevens-Johnson和毒性表皮坏死松解。由于克拉屈滨注射液可传递免疫抑制，所以治疗急性期可出现机会感染。
克拉屈滨注射液禁忌
对本品过敏的患者禁用。
克拉屈滨注射液注意事项
1、本品为有效抗肿瘤药，同时也具有严重的潜在毒副作用。因此，本品应在三级甲等医院使用，应在有抗肿瘤治疗经验的临床医生指导下使用。2、在用本品治疗的患者^特别是高剂量时通常可观察到严重骨髓抑制，包括中性白细胞减少、贫血和血小板减少。参与临床研究的大多数患者在治疗开始时都具有血液学损害(为毛细胞白血病活动期的临床表现)用本品治疗后，外周血计数恢复前血液学呈现进一步损伤。治疗开始的第一个2周内，平均血小板计数、ANC和血红蛋白浓度下降，然后分别于第12天、第5周 和第8周增至正常值。治疗的第一月应着重注意本品的骨髄抑制作用。治疗的第1个月有44、 的患者补充肪仁8，14免的患者补充血小板。因此，本品从给药开始最初4至8周内，除了连续注意患者的体征变化外，须定期作血液学检査，以便及时发现患者是否出现贫血、中性白细胞减少、 血小板减少以及潜在继发的感染或出血。与使用其他有效化疗药一样，应监测患者，特别是肝、 肾功能失调患者納肝、肾功能。3、治疗中和治疗后，应定期监测患者的血液学以检测骨期造血功能抑制程度。临床研究中所有细胞计数出现可逆性减少后，于第12天平均血小板计数达100 X 109几，第5周平均绝对中性 白细胞计数达/L，第8周平均血红蛋白达12g/dl.外周血计数恢复正常后，应进行骨髓吸引术和活检以确定本品的疗效。应进行适当的实验室和放射学研究以调査发热不良反应。应 定期对肾和肝功能进行检测。4、本品对于骨髗造血功能的抑制基本上是剂量依赖性和可逆性的，可在1- 2个月内逐渐恢复。如遇严重情况，应按有关治疗原赇如输注血液成分、给予抗生棄等座善处理。5、治疗的第一个月，大约2/3的患者（131/196）因使用本品而出现发热（131/196）。总的来说，47蚁（131/196）納患者同时出现中性白细胞减少（131/196）湘发热，其中62位（131/196）伪严重中 性白细胞减少患者（131/196）。由于发热大多发生于中性白细胞减少患者，治疗的第一个 月应紧密监测这类患者并根据经验进行抗生素治疗。虽然69%、的患者出现发热，但不到1/3的发 热副作用由感染引起。已知本品具有骨髄抑制作用，医生应权衡感染期患者使用本品的危险和 利益。6、目前尚无足够数据显示肝或肾功能不全患者的用药剂童。大剂量使用本品的患者有急 性肾功能损伤的报道。本品应慎用于骨髓、免疫及肝、肾功能不良的患者。怀疑有肾或肝功能不全的患者也应慎用本品。7、其他血液恶性肿瘤患者经本品治疗后很少有肿瘤溶解综合症的报道。8、在剂量爬坡研究中最高剂量组(大约为推荐用量的備)观察到外周轴索多发性神经病,患者并未接受环孢菌素或全身放疗治疗.但一般按推荐的标准剂量方案给药，很少出现严重的神经毒性。9、本品不得以含有葡萄糖的注射液作为稀释剂，因葡萄糖可以促进克拉屈滨的分解。本品的输液中不得随意加入其他药物。10、由于本品为潜在的细胞毒药物，因此处理、配置和使用本品时都应加以注意。
克拉屈滨注射液孕妇及哺乳期妇女用药
动物试验的结果表明，本品可致胚胎死亡或发生畸变。除在绝对需要的情况之外，不得将本品用于孕妇。建议育龄妇女避免怀孕。尚未确知本品是否可随乳汁分泌。因为许多药物都会经乳汁排泄，并且克拉屈滨存在潜在对胎儿的危害。哺乳期妇女如需使用本品，应停止哺乳。
克拉屈滨注射液儿童用药
儿童使用本品的安全性与有效性尚未充分确定。
克拉屈滨注射液老年用药
因为临床研究中未包括足够的65岁以上人群，尚不能确定他们的反应是否与年青人不同。 老年患者对本品的骨髄抑制和肾脏毒性等比较敏感，应谨慎用药。
克拉屈滨注射液药物相互作用
尚不明确克拉屈滨与其它药物的相互作用。给予本品期间如同时使用对骨髓造血功能、免疫功能和肾功能有损害作用的药物，可能加重本品在这些方面的毒性。
克拉屈滨注射液药物过量
给药过量可以引起不可逆性神经损害〈下半身或四肢轻瘫〉、急性肾损害〈肾功能衰竭〉严重骨髓抑制〈中性粒细胞减少、贫血、血小板减少〉等毒性反应。发生本品中毒时应立即停药， 采取适当的支持治疗措施。尚不明确是否可用血液透析法以除去体内药物。无特异性解毒药。
克拉屈滨注射液临床试验
尚缺乏在中国人应用的临床研究资料。国外已在需治疗的、处于毛细胞白血病活动期的患者体内进行了克拉屈滨注射液的2项开 放单中心临床研究。89位病人参与Scripps临床教学和研究基地的研究〈研究A〉,给药方案为静脉注射克拉屈滨注射液0.09mg/kgX 7da.35位病人参与从及安德森癌症中心的研究〔研究B〕 给药方案为静脉注射的克拉屈滨注射液。完全反应(CR)的标准为：外周血和骨髄毛细胞被淸除，血红蛋白恢复至12g/dl，血小板计数为100x109/L，绝对中性粒细胞计数为 1500 x 106/L。好的部分反应(GPR)标准为：血液学参数与完全反应的一致，骨髄毛细胞剩余量小于5%。部分反应（PR）标准为：骨髄毛细胞至少降低50%，且血液学参数与完全反应一致。病理复发标准为：骨髄毛细胞增至治疗前的25%。临床复发标准为：血细胞减少复发，特别是，血红蛋白降低值≥2g/dl，绝对中性粒细胞计数(ANC)降低值≥25%或血小板计数降低值多≥50000。 如果发现符合完全反应标准的病人随后出现骨髄毛细胞（＜治疗前的25%）,我们将其归类为部分反应而不是完全反应的复发。可评价有效性的患者(N=106〉，用上述血液学和骨髄反应标准评价其反应率，克拉屈滨注射液治疗后研究A和研究B的完全反应率分别为65%和68%，产生的联合完全反应率为66%。研究A和研究B的全部反应率(例完全反应十好的部分反应十部分反应分别为89%和86%，联合全部反应率为88%。使用ITT(intention-to-treat)分析，且CR标准需有无脾肿大的依据(例体检时无可触及脾和CT 扫描≤13cm),研究A和研究B完全反应率分别为54%和53%，联合完全反应率为54%。研究A和研究B的全部反应率(CR+GPR+PR)分别为90%和85%，联合全部反应率为89%。这些研究中，60%的病人之前未对毛细胞白血病进行过化疗，也未进行过脾切除术治疗，且接受克拉屈滨注射液作为一线治疗。余下的40%病人之前用其他药物(包括以α一干扰素和/或喷司他丁)进行过治疗，本品的治疗为二线治疗。之前未化疗病人的全部反应率为92%，之前已治疗病人的全部反应率为84%。克拉屈滨注射液对之前已治疗病人仍有效；然而回顾性分析提示，脾切除术病人或已经喷司他丁、以α-干扰素治疗病人的全部反应率有所降低。可逆性衰退期后，92%可评价病人的外周血细胞计数达正常值(血红蛋白〉12.0g/dl，血小板）100 X 109/L，绝对中性粒细胞计数(ANC) ＞1500 X 106/L).外周血细胞计数正常化的中位时间为9周(范围：2-72〉。血小板计数正常化的中数时间为2周，ANC正常化的中位时间为5周，血红蛋白正常化的中位时间为8周。完全反应病人的血小板计数和血红蛋白正常化1个月和2个月后 应取消血小板和RBC的输液。少数严重基础血小板减少患者的血小板恢复时间可能延长。与正常化一致的是，与用克拉屈滨注射液治疗前几个月相比，三个月后感染发生率呈降低趋势。完全反应病人反应〈例骨髄、外周血无毛细胞和外周血参数正常化〉中位时间〔治疗开始 时测量）大约为4个月。由于骨髄吸引术和活组织检査未经常在外周血正常化时进行，所以实际上完全反应的中数时间可能比记录的时间稍短。试验截止时完全反应的中数持续时间为8-25 个月。93位反应病人在试验截止时有7位的疾病有所进展，4位无外周血异常(病理过程),仅局限于骨髄，3位病人出现外周血异常(临床过程).7位对克拉屈滨注射液第一疗程无反应的病人接受了第二疗程的治疗。有足够随访、附加疗程的5位病人未改善其全部反应。
克拉屈滨注射液药理毒理
药理作用：克拉屈滨的抑瘤活性与脱氧胞苷激酶和脱氧核苷酸激酶活性有关。它主要以被动转运进入细胞，在细胞内被脱氧胞苷激酶磷酸化，转化为克拉屈滨三磷酸，掺合到DNA分子中，妨碍DNA断裂后的修复作用，造成NAD和ATP的耗竭，破坏细胞代谢，影响细胞的DNA合成。因此本 品对分化或静止期的淋巴细胞和单核细胞均有抑制DNA合成和修复的作用。毒理研究：遗传毒性：本品可造成DNA损失，引起哺乳动物细胞DNA链的断裂。本品可进入到人淋巴白细胞。在体外的Ames试验和中国仓鼠细胞染色体畸变试验中和体内的小鼠骨髄微核试验中，本品显示为DNA的断裂剂。生殖毒性：猕猴静脉给药，本品可引起精子细胞的生成抑制，但对人体生育力的影响不淸楚。本品属妊娠D级的药品。致癌性：未进行本品的动物致癌试验研究，但根据遗传毒性研究结果不排除本品的致癌性可能。
克拉屈滨注射液药代动力学
尚缺乏克拉屈滨按目前临床推荐剂量用药时的中国人药代动力学资料。国外一项临床研究中入选肾功能正常的毛细胞白血病患者17名，按克拉屈滨 0.09mg/kg/d的剂量连续静滴7日以上，测得平均稳态浓度为5.7ng/ml，总清除率为663.5ml/kg/h。对毛细胞白血病患者而言，本品的血清浓度和最终临床结果间未建立相关关系。另一项研究中包括各种血液恶性病患者8名，克拉屈滨按0.12mg/kg的剂量作2小时的静滴。 滴注完毕时的平均血浆浓度为48± 19ng/ml。可用双相或三相消除模型解释克拉屈滨在其中5位患者体内的消除过程。肾功能正常患者的终末半衰期为5.4h，淸除率为978±422ml/kg/h，稳态分 布容积为4.5±2.8L/kg。本品可以透过血脑屏障，脑脊液中的浓度约为血浆浓度的25%。血浆蛋白结合率约为20%。除已知的细胞毒作用机制外，目前尚不清楚本品在人体的代谢情况。实体瘤患者，按克拉 屈滨3.5–8.1mg/m2/d的剂量连续静脉滴注5日，其尿排泄率平均为18%。目前尚未在肾功和肝功损伤患者体内进行克拉屈滨的消除研究。
克拉屈滨注射液贮藏
密闭、阴凉（不超过20℃）处保存。
克拉屈滨注射液包装
钠钙玻璃模制注射剂瓶，1瓶/盒。
克拉屈滨注射液有效期
暂定18个月。
克拉屈滨注射液执行标准
．用药参考
企业信用信息克林霉素_百度百科
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克林霉素是一种抗生素类药物。为的衍生物，但抗菌活性更强。自1970年在我国上市。其用途主要用来对抗引起的各种感染性疾病。在应用中最常见的不良反应：，注射局部刺激和，最严重的是（PMC）。
克林霉素成份
本品主要成份为克林霉素磷酸酯。其化学名称为：（2S-反式）-
克林霉素注射液
6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酸胺基)-1-硫代-甲基-7-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。 化学结构式：分子式：C18H34ClN2O8PS：504.97
克林霉素药理
本品的与林可霉素同，但较强，克林霉素口服吸收快而完全(约 90%)，进食对吸收的影响不大。克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大，在乳汁中的浓度可达3.8μg/ml，孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。率高(90%)。口服的达峰时间为0.75～l小时，T1/2为2.4～3小时，小儿为2～2.5小时，肾功能减退时稍延长，为3～5小时；24小时内10%由尿排出，3.6%随粪便排出。
克林霉素适应症
1.本品适用于引起的下列各种感染性疾病：
(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、等。
(2)急性支气管炎、急性发作、、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。
(3)皮肤和感染：疖、痈、脓肿、、创伤和手术后感染等。
(4)泌尿系统感染：、急性肾盂肾炎、等。
(5)其它：骨髓炎、、腹膜炎和口腔感染等。
2.本品适用于引起的各种感染性疾病：
(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌引起的肺部感染。
(2)皮肤和软组织感染、败血症。
(3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。
(4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非性输卵管及脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等.
克林霉素用法用量
口服:盐酸盐,成人重症感染,一次口服150～300mg,必要时至450mg,每6小时1次. 儿童重症一日8～16mg/kg,必要时可至20mg/kg,分3～4次用.棕榈酸脂盐酸盐,供儿童用,
重症感染一日8～12mg/kg,极严重可增至一日20～25mg/kg,分3～4次给药
注射液：磷酸脂注射剂,静滴或肌注,成人革兰阳性需氧菌感染,一日0.6～1.2g,一日1.2～2.7g,极严重感染可用至一日4.8g,分2～4次用.儿童1月龄以上,重症感染一日15～25mg/kg,极严重感染可按25-40mg/kg,分3～4次用.肌注一次不超过0.6g,超过此量应给药.
1.成人，剂量如下：中度感染：0.6~1.2g/日，可分2次（每12小时1次）、3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药；严重感染：1.2~2.4g/日，可分2次（每12小时1次）、3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药或遵医嘱。
2.儿童，剂量如下：中度感染：15~25mg/kg/日，可分3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药；严重感染：25~40mg/kg/日，可分3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药或遵医嘱。静脉滴注需将本品0.6g用100~200ml生理盐水或5%葡萄糖液稀释成≤6mg/ml浓度的药液，每100ml滴注时间不少于30分钟。
【制剂】盐酸克林霉素胶囊：每胶囊75mg(活性)；150mg(活性)。注射液：每支150mg(2ml)。克林霉素磷酸酯注射液：2ml：0.3g（按C18H33CIN2O5S 计算）
克林霉素不良反应
可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.皮疹,白细胞减少.转氨酶升高.可引起,伪膜性结肠炎. 也可有呼吸困难,嘴唇肿胀,鼻腔肿胀,流泪和过敏反应.有报告，本品引起的发生率是最高的，可能超过2%。约10%用克林霉素治疗的人出现皮疹，其它如渗出性、可逆性血清谷草氨基转移酶及血清谷丙氨基转移酶升高、粒细胞减少、血小板减少及其它过敏反应等偶可见。
1.局部反应：肌肉注射后，在注射部位偶可见出现疼痛，硬结及无菌性脓肿。长期静脉滴注应注意的出现。
2.胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。1-2%的病人可出现伪膜性肠炎。
3.过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹，偶见。
4.对造血系统基本无，偶可引起减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等一般轻微为一过性。
5.可发生一过性、血清转氨酶轻度升高及、肾功能异常。
克林霉素禁 忌
林可霉素与克林霉素有，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。
克林霉素注意事项
1.和青霉素、无交叉过敏反应，可用于对者。
2.与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、、葡萄糖酸钙及可产生配伍禁忌，与呈拮抗作用，不宜合用。
3.肝、肾功能损害者、胃肠疾病如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素相关肠炎的患者要慎用。
4.使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎，如出现伪膜性肠炎，先进行补充水、电解质、蛋白质；然后给口服，250～500mg，一日3次，无效时再选用口服0.125~0.5g，每日4次进行治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.目前尚无详细原研究资料，尚不能作出明确的判定。因此，孕妇使用本品应注意利弊。
2.曾有报导口服克林霉素0.15g，静脉滴注克林霉素磷酸酯0.6g时，乳汁中出现的药量范围为0.7-3.8mcg/ml，因为克林霉素有可能在新生儿中引起不良反应，哺乳期妇女必须停止使用本品。
1．本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。
2．一个月内婴儿不宜使用。4岁以内儿童慎用。儿童（新生儿到16岁）使用本品时应注意肝肾功能监测。
1.克林霉素的研究业以证明，口服或克林霉素后正常肝肾功能的年轻患者与老年患者之间的药代动力学无明显差异。
2.克林霉素的临床研究还未包括有充分数量的65岁和65岁以上的患者，目前尚难以判断是否老年人的临床反应与年轻患者有明显不同。但是，提示与抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻（由艰难引起的）在老年人中发生较多（&60岁），而且是比较严重的。因此，老年患者使用本品时，应注意仔细观察或监测这些病人所发生的腹泻。
克林霉素药物相互作用
1.克林霉素具有神经肌肉阻滞作用，可能会提高其他神经肌肉阻滞剂的作用。所以，凡使用这些药物的病人应慎用克林霉素。
2.业已证实克林霉素与红霉素、之间的拮抗作用具有临床意义，两种药物不应同时使用。
3.本品与新生霉素、、氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌。
4.本品与阿片类镇痛药合用，可能使呼吸中枢抑制现象加重。
克林霉素药物过量
1.在小鼠静脉注射剂量为855mg/kg和在大鼠中口服或皮下注射剂量约为2618mg/kg时发现有明显的致死性，在小鼠中见到过惊厥和抑郁。
2.血液透析和都未能有效的清除血清中的克林霉素。
克林霉素药理毒理
药理作用：克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，在体外无抗菌活性，进入体内后迅速被为克林霉素发挥抗菌活性。
体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性；需氧革兰氏阳性球菌：金黄色球菌和表皮葡萄球状菌（均包括产和不产青霉素酶的菌株）、链球菌（粪肠道球菌除外）、。厌氧革兰氏阴性杆菌属：属（含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群）和梭杆菌。厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属、属和放线菌属。厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属：消化球菌属、微需氧链球菌和。
毒理研究：：Ames回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。：大鼠经口给予本品剂量为0.3g/kg，未见对动物的交配和有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达0.6g/kg或皮下注射剂量为0.25mg/kg，结果未见有致畸胎作用。然而，尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。致癌性：在动物上尚未进行长期致癌潜在性的研究。
克林霉素药代动力学
1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即达高峰，浓度为11.09±2.02mg/L，8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L；单次肌注0.6g，血液中克林霉素1~2小时达到高峰，浓度为5.92±1.45mg/L，8小时血药浓度为2.51±0.91mg/L，有效血药浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸酯给药后，主要在肝内代谢，并经和粪便排泄。每6小时静脉滴注和肌肉注射0.6g，胆汁中浓度可达48-55mg/L，部分经尿排泄，静脉滴注0.6g，8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51±2.68%。
2.据Physicians&Desk Reference（54版）介绍：
1)本品在短期静脉点滴结束时血清活性的克林霉素便达到峰值水平。生物学灭活的磷酸克林霉素迅速从血清中消失，平均清除的为6分钟；然而，活性的克林霉素的血清消除的半衰期成人为3小时，小儿患者为2.5小时。成人肌肉注射磷酸克林霉素后3小时内活性克林霉素达血清峰值，小儿患者为一小时内。血清药物浓度水平曲线可以从静脉滴注给药或肌肉注射给药的血清值获得，对于上述的，血清药物浓度水平见表1。表1. 投以磷酸克林霉素后活性克林霉素的血清平均峰浓度及谷浓度剂量用法峰浓度mcg/mL谷浓度mcg/mL健康成年男性（平衡后） 0.6g静脉滴注，滴注时间为半小时，每6小时一次10.92.00.6g静脉滴注，滴注时间为半小时，每8小时一次10.81.10.9g静脉滴注，滴注时间为半小时，每8小时一次14.11.70.6g肌肉注射，每12小时一次小儿患者（第一个剂量）*9 5-7mg/kg静脉滴注，滴注时间为1小时。10 5-7mg/kg肌肉注射8 3-5mg/kg肌肉注射4 *本组资料来自正在治疗的感染患者。
2)对大多数成人每8～12小时一次，小儿患者每6～8小时一次使用克林霉素，或者持续性静脉点滴克林霉素时，其血清药物浓度可维持在体外试验时的之上。连续使用三次，血药浓度可达稳态。
3)肝肾功能明显减退患者，克林霉素的清除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析对清除血清的克林霉素无效。对有轻、中度肾疾病患者无须改变剂量。4)甚至是在有炎症的患者中，克林霉素在均未达到明显水平。在老年人（61~79岁）和青年成人（18~39岁）自愿者中，静脉滴注磷酸克林霉素后，药物动力学研究表明年龄因素不会单独改变克林霉素的药物动力学（廓清率、消除半衰期、容量分布及血药浓度时间曲线下的面积）。老年人口服盐酸克林霉素后，消除半衰期延长至约4小时（3.4～5.1小时）年轻人则为3.2小时（2.1～4.2小时）。然而，吸收程度在年龄间并无差异，对肝肾功能正常的老年人剂量无须作调整。
克林霉素其它资料
在国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中,克林霉素注射剂不良反应/事件问题较为严重,主要以全身性损害,损害,泌尿系统损害为主,其中导致急性肾功能损害,的问题相对突出.
一,严重病例的临床表现
各系统不良反应/事件表现如下：全身性损害主要表现为,过敏样反应,高热,寒战等,其中过敏性休克占严重病例的15%;呼吸系统损害主要表现为喉水肿,呼吸困难等;泌尿系统损害主要表现为血尿,急性肾功能损害等,占严重病例的15.9%;皮肤及其附件损害主要表现为皮疹,剥脱性皮炎等;其他损害包括抽搐,肝功能异常,恶心,呕吐,晕厥,白细胞减少,溶血,腹痛,低血压,过敏性紫癜,耳鸣,听力下降等.
二,急性肾功能损害,血尿情况
克林霉素注射剂病例报告中,急性肾功能损害和血尿的问题相对突出.数据库病例的具体分析显示,盐酸克林霉素与克林霉素磷酸酯中血尿,肾功能损害的报告数量及占各自报告总数的比例存在差异.在克林霉素注射剂严重病例报告中,明确标示为盐酸克林霉素的报告344例,其中急性肾功能损害的病例48例,血尿病例48例,急性肾功能损害同时伴血尿的病例19例;明确标示为克林霉素磷酸酯的报告339例,急性肾功能损害的病例15例,血尿病例9例,急性肾功能损害同时伴血尿的病例3例.
三,严重病例的不合理用药情况
国家中心数据库中克林霉素注射剂严重不良反应/事件报告分析显示,该产品存在临床不合理使用情况,并且部分不合理用药问题已经是引起的主要原因.不合理用药现象主要表现如下：
1,超适应症使用
克林霉素注射剂说明书中明确指出,适用于革兰氏阳性菌和厌氧菌引起的感染性疾病,但国家中心数据库中存在因病毒感染使用克林霉素注射剂的超适应症情况.
典型病例：患者,女性,34岁.因口唇疱疹给予克林霉素磷酸酯250ml静滴,输液近一半时,患者出现心悸,畏寒,寒战,血压60/30mmHg,给予多巴胺和阿拉明升压治疗.
2,剂量过高,用法不当
克林霉素注射液说明书中明确提示：本品可静脉滴注给药,也可肌肉注射给药.成人,剂量如下：中度感染：0.6～1.2g/日,可分为2～4次给药;严重感染：1.2～2.4g/日,可分为2～4次给药,或遵医嘱.国家中心数据库显示,超剂量使用情况严重,仅单次给药剂量1.2～6.0g者157例,占15.0%.同时,给药次数不合理情况严重,每日1次给药者868例,占83.7%,不合理的减少给药次数并增加每次使用剂量,更易导致不良反应的发生,而且不能维持有效的血药浓度.
典型病例：患者,女性,35岁.因子宫肌瘤伴,拟行腹式子宫全切术,术前小便常规检查正常,肝功能正常,肾功能检查：51.4umol/L,尿素3.98mmol/L.术前1天,给予患者2.4g,每日一次静点.术后第1日患者出现尿量减少.术后第2日,B超检查:双肾实质回声改变,双侧输尿管不扩张;肾功能检查：肌酐363.1μmol/L.
3,儿童用药问题
国家中心数据库中,14岁以下儿童患者100例,占严重病例的10.0%,其中6岁以下儿童占全部儿童的59%.尽管说明书在“用法用量”部分都标注了儿童的每公斤体重的用量,但儿童患者仍存在不同程度的超剂量用药现象.
典型病例：患儿,男性,2岁8个月,15kg.因扁桃体炎先给予头孢米诺（头孢米诺皮试为阴性）1.0g加入生理盐水100ml静脉滴注.用药两天后,加用克林霉素0.4g加入5%100ml静脉滴注,用药1分钟左右,患儿出现喉头水肿,面色苍白,唇紫绀,恶心,呕吐,全身湿冷,立即停药.给予5mg静脉注射,0.25mg皮下注射,面罩吸氧等治疗后,患儿生命基本平稳.
四,相关建议
1,建议使用克林霉素注射剂时,严格掌握适应症,用药前详细询问药物过敏史,慎用;严格按说明书中的用法,用量（包括用药次数和给药途径）使用,除必须静脉输液外,尽量选择口服或肌肉注射方式给药;静脉给药注意避免剂量过大,滴注速度过快,浓度过高.老年人,儿童,等高危,特殊人群应慎用或在严格监护下使用.使用过程中医护人员应仔细观察患者的症状和体征,一旦发现异常应立即停药,并尽快明确诊断,及时给予对症治疗.
2,建议相关生产企业全面分析不良反应的发生原因,对导致急性肾功能损害和血尿的机制进行研究.
3,建议药品生产,经营企业和医疗机构各方加强临床合理使用克林霉素注射剂的教育与宣传,充分告知医生和患者可能存在的潜在风险,避免此类严重不良反应和的重复发生.
克林霉素包装
0.3g/支 600支/箱
0.6g/支 600支/箱
抗生素玻璃瓶；1瓶/盒、5瓶/盒、10瓶/盒、20瓶/盒。
克林霉素贮 藏
遮光，密封保存。
克林霉素损害肾功能
从国家食品药品监督管理局获悉，该局已下发通知对克林霉素注射剂说明书“不良反应”一栏内容进行修订，新修订的内容称使用该品“可能引起肾功能损害和血尿”。 修订后的内容中，胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，由“偶见”改为“常见”，严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻，伴发热、异常口渴和疲乏。 不良反应一栏中新增：国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿，另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。
据了解，克林霉素注射剂适用于革兰阳性菌引起的呼吸道、关节与软组织、骨组织、胆道等的感染以及败血症、心内膜炎等；还适用于厌氧菌引起的腹腔和盆腔感染,以及厌氧菌败血症等。
通知要求各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局及时通知辖区内药品生产企业尽快修订说明书和标签，并将修订的内容及时通知相关医疗机构、等单位。
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