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氯霉素（chloramphenicol，）是由链丝菌产生的。由大卫&戈特利布（David Gottlieb）于1947年从南美洲委内瑞拉的土壤内的（Streptomyces venezuelae）成功分离，再于1949年合成并引入。它属抑菌性。因对有严重不良反应，需慎重使用。氯霉素是世界上首种完全由合成方法大量制造的广谱抗生素，对很多不同种类的微生物均起著作用。因价钱低廉的关系，氯霉素仍然盛行于一些低收入国家，但在其他西方国家经已甚少使用，这是由于它的副作用的关系。氯霉素会引起致命的再生不良性贫血。氯霉素主要是用在医治的或药膏上。
肠杆菌科细菌及
阻挠蛋白质的合成
Chloramphenicol
有严重不良反应
　　技术参数
英文名称：chloroamphenicol,NO:&,!--,56-75-7分子量：323.13,NO:200-287-4分子式：C11H12Cl2N2O5 氯霉素　　英文名称 ： chloroamphenicol 　　英文别名： 2,2-dichloro-n-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-(4-nitrophenyl)ethyl] d-(-)-threo-2,2-dichloro-n-[-hydroxy--(hydroxy-methyl)-p-nitrophenethyl] 2,2-dichloro-N-[(1R,2S)-1,3-dihydroxy-1-(4-nitrophenyl)propan-2-yl] 2,2-dichloro-N-[(1S,2R)-1,3-dihydroxy-1-(4-nitrophenyl)propan-2-yl] 2,2-dichloro-N-[(1R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-(4-nitrophenyl)ethyl]acetamide 　　中文别名 ： D-苏式-(-)-N-[alpha-(羟基甲基)-beta-羟基-对乙基]-2,2- 　　CAS RN 56-75-7 　　EINECS号 ： 200-287-4 　　 ： C11H12Cl2N2O5 　　分子量 ：323.1294 　　风险术语： R45 　　术语 ：S45；S53 　　熔点 ：149-153°C 　　 ：19.5° (c=6, EtOH) 　　水溶性 ：2.5 g/L (25° C) 　　性状：白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末;味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、中易溶。在干燥时稳定，在弱酸性和中较安定，煮沸也不见分解，遇碱类易失效。 　　用途 ：用于治疗由、、大肠杆菌、、、等引起的感染氯霉素(chloramphenicol，chloromycetin)是由委内瑞拉链霉菌产生的抗生素。 　　化学中文名称：D-苏式-(-)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺 　　命名：(1R，2R)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺 　　化学英文名称：2，2-Dichloro-N-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-(4-nitrophenyl)ethyl]acetamide氯霉素的含有对硝基苯基、丙二醇与二氯乙酰胺三个部分，分子中还含有氯。其主要与丙二醇有关。 　　用法用量 　　稀释后。成人一日2～3g，分2次给予;小儿按体重一日25～50mg/kg，分3～4次给予;新生儿一日不超过25mg/kg,分4次给予。
氯霉素　　可作用于的50S，而阻挠的合成，属抑菌性。　　的70S是合成蛋白质的主要细胞成分，它包括50S和30S两个亚基。氯霉素通过可逆地与50S亚基结合，阻断转肽酰酶的作用，干扰带有氨基酸的胺基酰-终端与50S亚基结合，从而使新的形成受阻，抑制。由于氯霉素还可与人体的70S结合,因而也可抑制人体线粒体的合成，对人体产生毒性。因为氯霉素对的结合是可逆的，故被认为是抑菌性，但在高药物浓度时对某些细菌亦可产生杀菌作用，对甚至在较低浓度时即可产生杀菌作用。　　氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，且对后者的作用较强。其中对、流感杆菌、杆菌和的作用比其他抗生素强，对感染如也有效，但对革兰阳性球菌的作用不及和。作用机制是与核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基，从而抑制蛋白质合成。　　各种细菌都能对氯霉素发生，其中以、痢疾杆菌、等较为多见，伤寒杆菌及较少见。细菌对氯霉素产生耐药性比较慢，可能是通过基因的逐步突变而产生的，但可自动消失。细菌也可以通过的转移而，获得R因子的产生（acetyltransferase）使氯霉素灭活。
　　氯霉素自肠道上部吸收，一次口服1.0g后2小时左右血中药物浓度可达到峰值（约10～13mg/L）。血浆t1/2平均为2.5小时，6～8小时后仍然维持有效。氯霉素广泛分布于各组织和体液中，脑脊液中的浓度较其他抗生素为高。氯霉素的溶解和吸收均与制剂的颗粒大小及晶型有关。吸收较慢，血浓度较低，仅为口服同剂量的50%～70%，但维持时间较长。注射用氯霉素为琥珀酸钠盐，水中溶解度大，在组织内水解产生氯霉素。　　氯霉素在体内代谢大部分是与相结合，其原形药及代谢物迅速经尿排出，口服量5%～15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中，并能达到有效抗菌浓度，可用于治疗。肾功能不良者使用时应减量。
　　氯霉素曾广泛用于治疗各种感染，后因对有严重不良反应，故对其临床应用现已做出严格控制。可用于有特效作用的伤寒、和等及敏感菌所致的严重感染。氯霉素在脑脊液中浓度较高，也常用于治疗其他药物疗效较差的患者。必要时可用给药。由于氯霉素可引起严重的毒副作用，故临床仅用于敏感伤寒菌株引起的伤寒感染、感染、重症感染、、链球菌或同时对的患者。应用时疗程避免过长，既往有药物引起血液学异常病史的病人应禁用。所有应用氯霉素治疗的病人在开始治疗时必须检查白细胞、网织细胞与血小板，并每3～4天复查一次，若出现应立即停药。婴幼儿应用氯霉素应十分谨慎，除非无其他药物替代而必须使用时方考虑，有条件时可进行。　　与氯霉素是同一类抗生素，仅是氯霉素上的硝基为一甲所取代，其与氯霉素相似。甲砜霉素主要从肾脏排泄，尿中活性浓度较氯霉素高，故肾功能不良时需减小剂量。虽然也有毒性，但均为可逆性变化，不出现。有的国家认为其疗效优于氯霉素，但中国认为疗效并不优于氯霉素。
氯霉素 　　1.和其他：为敏感菌株所致伤寒、的选用药物，由沙门菌属感染的一般不宜应用本品，如病情严重，有合并可能时仍可选用。 　　2.耐的B型或对患者的、、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎，本品可作为选用药物之一。 　　3.，尤其耳源性，常为需氧菌和混合感染。 　　4.严重，如脆弱拟杆菌所致感染，尤其适用于病变累及者，可与联合应用治疗和盆腔感染，以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染。 　　5.无其他低毒性可替代时治疗敏感所致的各种严重感染，如由、及其他革兰阴性杆菌所致败血症及等，常与联合。 　　6.感染，可用于、、等的治疗。
氯霉素使用方法 　　1.开始治疗前应检查（、分类及网织细胞计数），随后每48小时再查一次，治疗结束还要定期检查血象，一旦出现异常，应立即停药。 　　2.氯霉素治疗时，对用的糖尿病患者或服者，尤其是老年人，应分别检测血糖及，以防药效及毒性增强。 　　3.对肝肾功能不良，G-6PDH缺陷者、婴儿、孕妇、乳妇应慎用。 　　4.用药时间不宜过长，一般不超过二个月，能达到复发即可，避免重复疗程。
氯霉素 　　主要不良反应是抑制造血机能。症状有二：一为可逆的各类血细胞减少，其中首先下降，这一反应与剂量和疗程有关。一旦发现，应及时停药，可以恢复；二是不可逆的，虽然少见，但死亡率高。此反应属于与剂量疗程无直接关系。可能与氯霉素抑制骨髓内线粒体中的与细菌相同的70S核蛋白体有关。为了防止的，应避免滥用，应用时应勤查血象，氯霉素也可产生胃肠道反应和。此外，少数患者可出现皮疹及等，但都比较轻微。与剂量过大可发生（），这是由于他们的肝发育不全，排泄能力差，使氯霉素的代谢、解毒过程受限制，导致药物在体内蓄积。因此，早产儿及出生两周以下新生儿应避免使用。
　　注意事项 　　包括有氯霉素、及等。氯霉素为，由于其对的毒性较大，故已较少用。外用其防治。注意：主要不良反应有粒细胞及、再生障碍性贫血等。久用可致 、及二重感染等。有时有消化道反应。新生儿可致，故禁用。可致严重反应，故禁用。肌注易致严重反应。甲砜霉素与氯霉素相似，且不会出现再生障碍性贫血。但是肾功能不良时需减小剂量。儿童可服用无味氯霉素。
药物相互作用 　　配伍注意：本品，遇强及强酸性，易被破坏失效。 　　(1)和的作用机理与氯霉素相似，可替代或阻止氯霉素与的50s相结合，故两者同用可发生拮抗而不宜联合应用。 　　(2)氯霉素是抑制细菌的，对的杀菌效果有干扰作用。应避免两类药物同用。 　　(3)氯霉素能拮抗,使机体对B6的需要量增加，亦能拮抗维生亲B12的造血作用。 　　(4)氯霉素对的酶有抑制作用，能影响其他药物的药效，如显著延长动物的麻醉时间等。 　　(5)本品与某些抑制的药物如、和等同用，可增加毒性。
氯霉素 　　为广谱抑菌剂。通过可弥散进入细菌细胞内，主要作用于细菌的50s亚基，抑制，使肽链的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。 　　氯霉素一般对作用较强。有(如大肠杆菌、、、等)及、、链球菌、、葡萄球菌等。、、也对本品敏感。本品对如、、及、梭杆菌等也有相当作用。但对、、病毒、真菌等均无效。 　　细菌对氯霉素有发展缓慢的，主要产生。通过传递而获得。某些细菌的一些菌株(、、克雷伯菌等)也因改变了细菌胞壁通透性,使氯霉素不能进入菌体而耐药。 　　药代动力学 　　本品给药后广泛分布于全身组织和体液，在肝、肾组织中浓度较高，其余依次为肺、脾、心肌、肠和。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中，脑膜无炎症时，脑脊液药物浓度为的21%～50%，脑膜有炎症时，可达血药浓度的45%～89%，新生儿及婴儿患者可达50%～99%。也可透过进入胎儿循环，胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%～80%。还可透过进入房水、，并可达治疗浓度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及液中。 　　(Vd)为0.6～1L/kg。蛋白结合率约为50%～60%。血(t1/)成人为1.5～3.5小时，肾功能损害者为3～4小时，严重肝功能损害者血消除半衰期(t1/2b)延长(4.6～11.6小时)，出生2周内新生儿血消除半衰期(t1/2b)为24小时，2～4周者为12小时，大于1月的婴幼儿为4小时。在肝内游离药物的90%与结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。在24小时内5%～10%以原形由肾小球滤过排泄,80%以无活性的由分泌排泄。透析对本品的清除无明显影响。
氯霉素 　　Lümeisu 　　Chloramphenicol 　　书页号：2005年版二部-776 　　[修订] 　　【检查】 称品适量，按氯霉素每10mg加甲醇1ml后，用定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，摇匀，作为供试品溶液;另取氯霉素物与对照品适量，加甲醇适量溶解，用流动相定量稀释成每1ml中含氯霉素二醇物5μg与对硝基苯甲醛5μg的混合溶液，作为杂质对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件与系统适用性试验，取杂质对照品溶液10μl注入，调节检测灵敏度，使氯霉素二醇物峰的峰高为满量程的20%～25%;精密量取供试品溶液与杂质对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录。按以计算，含氯霉素二醇物不得过1.0%，含对硝基苯甲醛不得过0.5%。 　　【含量测定】 照(附录V D)测定。 　　色谱条件与系统适用性试验 用键合硅胶为;以水(含0.1 mol/L溶液,0.05 mol/L与0.5%，混匀，用磷酸调节pH至2.5)-甲醇(68：32)为流动相;流速为1.0ml/检测波长为277取氯霉素对照品、氯霉素二醇物与对硝基苯甲醛对照品各适量，加甲醇适量使溶解，用流动相稀释制成每1ml中各含50μg的溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按氯霉素峰计算不低于2500，相邻峰的应符合规定。 　　测定法 精密称取本品适量，用甲醇溶解并用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，纪录色谱图;另精密称取氯霉素对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C11H12CL2N2O5的含量。 　　[增订] 　　【检查】 取本品约0.5g，置10ml量瓶中，加溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品贮备液;精密量取供试品贮备液2ml，加二甲亚砜1ml，摇匀，作为供试品溶液;另精密取36mg、乙醇500mg，置100ml量瓶中，加二甲亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品贮备液;精密量取对照品贮备液1 ml，精密加供试品贮备液2ml，摇匀，作为对照溶液。照残留溶剂测定法(附录Ⅷ P第二法)测定，按外标法计算，含氯苯、乙醇应符合规定。若检出其他溶剂，均应符合附录“残留溶剂测定法”中的限度规定。
氯霉素　　1.由于可能发生不可逆性，本品应避免重复疗程使用。　　2.肝、损害患者宜避免使用本品，如必须使用时须减量应用，有条件时进行，使其峰浓度在25mg/L以下，谷浓度在5mg/L以下。如超过此范围，可增加引起骨髓抑制的危险。　　3.在治疗过程中应定期检查周围，长程治疗者尚须查网织计数，必要时作，以便及时发现与有关的可逆性骨髓抑制，但全血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的。　　4.对诊断的干扰：采用法测定尿糖时，应用氯霉素患者可产生假阳性反应。　　孕妇及哺乳期妇女用药　　由于氯霉素可透过胎盘屏障，对和新生儿均可能引起，发生“”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或不宜应用本品。　　本品自分泌，有引致哺乳发生不良反应的可能，包括严重的骨髓抑制反应，因此本品不宜用于哺乳期妇女，必须应用时应暂停哺乳。　　儿童用药　　新生儿由于酶系统未发育成熟，排泄功能又差，药物自肾排泄较成人缓慢，故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应(灰婴综合征)，故新生儿不宜应用本品，有指征必须应用本品时，如有条件应在监测血药浓度条件下使用。　　老年患者用药　　老年患者组织器官大多退化，功能减退，功能亦降低，氯霉素可致严重不良反应，故老年患者应慎用。
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四环素和氯霉素类抗生素：四环素和氯霉素均属于广谱抗生素，抗菌谱广，主要通过作用于细菌70S核糖体的50S亚基，与rRNA分子的可逆结合，抑制转肽酶反应，阻断肽链延长，抑制细菌蛋白质的合成，杀死细菌。常见的四环素和氯霉素类抗生素药品有四环素，多西环素，氯霉素等。
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