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头孢氨苄颗粒一岁宝宝吃多少一袋剂...
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头孢氨苄颗粒一岁宝宝吃多少一袋剂量是125毫升好医生泰快牌的
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因不能面诊，医生的建议仅供参考
职称：主治医师
专长：儿科
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指导意见：宝宝这是按体重给的，需要提供体重，按上面说明吃就可以，6.25--12。5毫克每公斤体重，比如宝宝10公斤就是给一包每日三次
问头孢氨苄颗粒一岁两个月宝宝吃多少体重是19斤6两是一袋...
职称：医生会员
专长：妇产科,尤其擅长阴道炎
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问题分析：你好：此药成人剂量：口服，一般一次250～500mg，一日4次，最高剂量一日4g。肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时 500mg。小儿应该是药物的1/4就行了意见建议：你好：此药不良反应有恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。皮疹、药物热等过敏反。偶可发生过敏性休克。头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。 应用本品期间偶有出现肾损害。
问宝宝咳嗽无痰，3天了，现在吃蓝芩口服液一次一只，一日三次。头孢氨苄颗粒，一次一袋，一日三次，不见好
职称：医师
专长：内科
&&已帮助用户：23690
病情分析： 你好，咳嗽只是个症状,出现咳嗽多是呼吸道有炎症。意见建议：一般需要抗菌消炎.口服药物不见效的,建议输液治疗为好.在当地医生指导下使用
问宝宝服用感冒药超剂量
职称：医师
专长：霉菌性阴道炎,宫颈糜烂,痛经
&&已帮助用户：243490
病情分析：这个是常用的感冒药物，还是很安全的，不要紧张。意见建议：一般是不需要特殊处理的，建议多喝开水，但是以后要注意啦，不要这样吃。
问服用山蜡梅叶和清宣止咳剂量较大，有什么影响？
职称：医师
专长：小儿哮喘、儿童血液、免疫性疾病
&&已帮助用户：203525
指导意见：你好，这个一般是没事的，以后要按照严格药量选择，防止发生危险
问阿莫西林颗粒0.125g一袋一日剂量按体重20~40mg/kg一日三次宝宝现在体重20斤一天就吃多少？
职称：医师
专长：外科、骨折
&&已帮助用户：81422
指导意见：你好，你上面写的很清楚了，一天吃400mg到800mg，希望我的回答能帮到你。
问宝宝8个月了.吃母乳的时候听着嗓子呼啦呼啦的.鼻子还有...
职称：医生会员
专长：中医，胃肠疾病，呼吸系统，育儿，妇科常见病等
&&已帮助用户：21591
问题分析：你好，根据你的描述，不建议服用。抗生素是不能滥用的，会对宝宝身体有危害的。如果是刚刚停药，最好是观察一段时间，什么病都有自身的一个发展过程，不是吃药就能好的。另外宝宝不咳嗽，一般气管没有什么炎症，鼻塞之类的服用感冒药即可。意见建议：建议有必要的话，可以服用小儿氨芬黄那敏颗粒治疗，多喝水。
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给大家介绍一个好东西-----水溶性膳食纤维膳食纤维是人类饮食的一个不可或缺的营养成分，它能改善人体肠道菌群，改善血糖和脂肪代谢（抑制肥胖等），降低血清胆固醇等生理功能。然而，在当今社会的饮食中，膳食纤维的量已经下降至15～20克/人o天，与日推荐量20～35克/人o天存在较大的差距，因此有必要来补足这大约10克/人天的差额。前天去听罗盖特的新产品推介会，看到了这个东西，这可是以后保健食品发展很可能会经常用到的一个好东西，我把罗盖特NUTRIOSE(R)FB水溶性膳食纤维的营养和技术方面的资料找了一份传上来，相信对很多人会有用的。分成了两个部分：
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水溶性膳食纤维第二部分：
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下个月就要当爸爸了，最近比较忙了，已经一个多月没上来了，以后估计更忙，希望有经验的战友传授一下经验，初为人父，什么都不懂，要从头学起了，呵呵。
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最新消息，我当爸爸了！我儿子于8月17日11时8分出生，体重3500g。
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过节了，祝大家中秋节快乐！月明中秋更忆家，有时间的同志一定要回家和家人团圆哦！也祝像我一样身在异乡的人们能有个美好的夜晚！大家晚上出来看月亮啊？
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yuanji705 请问：水溶性基质和脂融性基质的栓剂中是不是都要加入防腐剂，谢谢！加入防腐剂的目的是防腐，如果制剂可以保证不会变质为什么还要加呢？呵呵，药物辅料的意义就是辅助药物进行治疗，让药物稳定、易于保存、易于服用、易于吸收......如果药物本身很完美就不需要加入辅料了，不过一般这种药很少。加入辅料的原则是需要时加入，不需要就不要加，一个成功的制剂不是所有辅料都加的制剂，而是最合理的加入辅料的制剂，这样的制剂不但服用安全而且加工方便，成本不高。
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最近在做口崩片的项目可行性分析，忙完后会把相关的辅料资料放上来大家共享的。
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trudyyang 现在国内辅料的管理是不是很不规范很多药用辅料用的都是食品的批文?国内辅料管理还是很严格的，药用辅料必须要有专门的药用批文，只是保健食品用辅料目前有很多没有专门的标准，一半是药用和食用混用的。另外目前国家的新药注册管理比较严格，使用没有药用批文的辅料是不会被批准的。
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介绍几个新拿到的辅料样品美国Grace公司的凝胶法制备的二氧化硅，其中Al-1FP可以有效防止中药吸潮；244FP可以提高产品的流动性（用量比一般的二氧化硅要少很多）。德国BASF的Kollidon Cl-SF（交联聚维酮超细粉），据说是目前粒径最小的崩解剂。德国Sasol公司的聚乙二醇6000粉，可以用作泡腾片的润滑剂。
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预胶化淀粉的加工工艺不很复杂，主要是将玉米淀粉加水成为浆状物，然后利用加热或机械法使淀粉中的葡萄糖分子长链全部（或部分）断裂并成为一种胶状物。但是实际生产的核心技术似乎很难找到，而且国内生产的质量比国外好像也要差一些，不知道是不是因为核心技术的原因。
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　　甲壳素（甲壳质） 它是一种含氨基多糖的天然高分子物质，广泛存在于海洋生物如虾、蟹等甲壳中，资源丰富。甲壳素经化学修饰能生成多种衍生物，如其部分脱乙酰化可得甲壳胺，也是重要的药用辅料。甲壳素完全脱乙酰化得到壳聚糖，同样是一种很有应用价值的药用辅料。 　　片剂 甲壳胺既可作为粉未直接压片的辅料，且具有极优良的特性，又可用于药物控、缓释给药系统。如常用辅料（甘露醇、乳糖或淀粉）中加入甲壳胺，可降低休止角而改善混合粉未的流动性。将甲壳胺与乳糖、盐酸心得安混合直接压片，溶出实验结果表明，属零级释放。有人采用气相色谱法研究了10名男性健康志愿者随机单剂量口服市售和以甲壳胺为辅料的硝苯地平片后发现，后者与前者相比，其生物利用度为151. 8％，显著提高了硝苯地平的生物利用度，明显改善了药物吸收。直接粉未压片所形成的片剂，其外部包上发泡的壳聚糖膜，可制成缓释胃漂浮片。也可将药物（盐酸心得安）与壳聚糖、乳糖等混合直接压片，制成缓释片。以壳聚糖的醋酸水溶液为结合剂制备的阿司匹林颗粒，用湿法压片所成的片剂在人工胃、肠液中均显示缓释性。另外，用甲壳胺、卡波姆－－934P和柠檬酸的水合胶体骨架系统制备的茶碱控释片，当甲壳胺用量超过片重50％时，可形成非溶蚀型骨架片；当其用量小于33％时，可形成快速骨架片；当其用量小于10％时，可作崩解剂。 　　微球、微囊 用乳化交联、喷雾干燥、沉淀／凝聚等方法可制备壳聚糖微球，它具有控释作用和增加药物靶向性的特点。如制备的胰岛素微球近似于恒速释放胰岛素，释放可达 80小时。静脉注射微球，粒径小于1．4微米者全部通过肺循环，7～4微米的微球主要停胺微球，药物包封率随着甲壳胺含量的增加而显著增加。同样，用壳聚糖、三聚磷酸钠等辅料，可制备药物微胶囊，如在茶碱20克和三聚磷酸钠6克中，缓缓加入乙酸乙酯200毫升、水 22～28毫升，制成能过3号筛的微粒，取其3克加入壳聚精的稀盐酸溶液中，微粒被包上胶囊而成微囊，具有缓释作用。 　　此外，甲壳胺及其衍生物还可制成凝胶剂、生物黏附剂、伤口愈合剂等，可利用其胶体及成膜性达到不同的制剂效果。另外，它还有促进难溶性药物溶出及促进吸收作用，如苯妥英钠添加壳聚精，能提高药物溶出性7～8倍。灰黄霉素与甲壳胺（或壳聚糖）以1：2的比例混合后，在球磨机上粉碎24小时，药物溶出性比不处理要提高2～3倍。
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卡波姆（Carbomer） 它是丙烯酸与烷基蔗糖交联而成的一族丙烯酸聚合物。它们易溶于水，形成酸性胶体，在pH值为6～10时，卡波姆凝胶粘度最大。加入无机或有机碱如三乙醇胺，可中和成透明且稠厚的凝胶，是无毒、无刺激性且与皮肤有良好的耦合性的基质。它们可分为低、中、高多种粘度的不同型号，我国已有药用标准，可作为片剂的粘合剂和软膏、霜剂的增稠剂及其它药物制剂的赋形剂。使用时应注意，粘度型号后标有“P”字的可作为内服制剂辅料应用。 　　利用卡波姆溶液在pH值为6～12时可胶凝成稳定的水凝胶的特性，选其为主要基质，用于半固体制剂制备，取得满意效果。其具有释药快、无油腻性、易涂展、对皮肤及粘膜无刺激性、能与水溶液混合并能吸收组织渗出液、有利于分泌物排出等特点，特别适合于治疗疗脂溢性皮肤病。如甲氨蝶吟凝胶剂用于治疗银屑病、类风湿性关节炎取得了良好的治疗效果，还有卡波姆基质硫磺软膏也可显著提高硫磺的治疗作用。 　　由于卡波姆为质轻、吸湿性强的粉未，在乙醇中溶胀后具有较强的延展性和与皮肤良好的耦合性，而可成为优质的涂膜剂成膜材料。如可制成水杨酸、酮康唑、地塞米松涂膜剂，各制剂性质稳定，且不含可见固态成分，常温时密封储藏度不变，易涂展，涂后快速干燥，薄膜具有良好的附着性、均匀性，且易洗脱，不污染衣物。 　　另外，卡波姆也可作为片剂的粘合剂与包衣材料和药品的缓释材料，还可作为乳化剂、助悬剂、凝胶剂及栓剂的制剂基质。 　　月桂氮（艹＋卓）酮（Azone） Azone作为一种能够加快药物透皮吸收速度而对皮肤不造成严重刺激和损害的透皮促进剂而受到广泛关注和应用。现代药剂学研究认为。透皮给药不仅要起到局部治疗作用，而且要经皮肤给药发挥全身治疗作用，Azone的开发利用使这一设想变为现实。如氨茶碱口服有80％～90％经肝脏代谢失活，其注射剂肌注由于可引起局部红肿、疼痛而极少使用，静滴过快或浓度过高（血浓＞5微克／毫升）可强烈兴奋心脏，引起心悸、心率失常等。而采用Azone制备氨茶碱透皮乳剂（O/W），局部外敷可有效治疗气管炎。有人观察不同浓度Azone对氨茶碱小鼠离体皮肤渗透性影响后发现，不同浓度Azone的氨茶碱乳膏均能增加药物的皮肤穿透性。有人测定（口＋恶）丙嗪中的Azone，结果证明，含Azone0.5％～3.0％的与不含 Azone的丙嗪擦剂间的透皮吸收有显著差异（P＜0.05＝，而最后确定为，含0.5％Azone最佳。另外， Azone对替硝唑、氟康唑的促透皮吸收及角膜渗透性也证明其具有显著促渗作用。有人对81种不同种类化学药品和天然药物的Azone促渗作用进行验证后证明：①Azone对不同药物透皮吸收的影响不同，对水溶性药物有不同程度的促渗作用，而对一些脂溶性较强的药物作用不明显，甚至可能有负效应。②Azone的常用量为＜10％。并非其浓度越高，促透皮吸收作用勉强，用量过多反而会得到相反效果。
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最新国家药用辅料标准手册2006下载地址：http://ishare..cn/cgi-bin/fileid.cgi?fileid=4882190
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很久没有来给这个帖子浇水了，这几天准备一下资料，好好丰富一下内容
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新增资料德国JRS公司药用辅料在制剂中的应用和案例分享 100多页的资料，今年5月才出的，还热乎着呢~wenming7386战友首发，原帖地址：
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现将近年常用的缓释包衣水分散体作一简要介绍。（1）乙基纤维素水分散体：已有两种商品供应。1）
Aquacoat Aquacoat是 FDA批准的第一个水性胶态分散体，收载于 USP中，为乙基纤维素（N型，10cP）的伪胶乳，是用直接乳化一溶剂蒸发方法制备。含25％（g/g）乙基纤维素，总固体含量约30％，内含相当于乙基纤维素重量2.7％的十二烷基硫酸钠和5％十六醇作稳定剂，有时还可加少量消泡剂和抗菌剂，用时尚须加增塑剂如癸二酸二丁酯（简称DBS）等。表面活性剂的作用是降低聚合物溶液与水相间的界面张力，并防止贮存时分散的聚合物粒子的凝聚和结块。十六醇起辅助乳化剂的作用，同时对乙基纤维素可起增塑作用。此水分散体中乙基纤维素分散粒子大小为0．l～0．3urn。用该分散体包衣可制得释药效果满意的缓释制剂，但此类包衣缓释制剂的释药速率往往受介质PH的影响，在偏碱性的介质中释药速率明显加快。经对氯苯那敏（扑尔敏）小丸包衣后研究证明，这是由于此乙基纤维素水分散体中所含十二烷基硫酸钠所致，它在碱性介质（PH7．4）中完全解离，使包衣制剂能更好地被湿润，使制剂初始释放较快。研究结果提示开发一新的胶体聚合物水分散体时，表面活性剂的选择十分重要，因为它直接影响膜的形成和膜的渗透性或其他性质。2）
苏丽丝（Surelease）本品用相转变法制备，为具氨气味含25％直径为0．2um固体粒子的乙基纤维素水分散体，为混悬液。除含乙基纤维素外，还含有稳定剂油酸、增塑剂癸二酸二丁酯、氨水，有时尚含有抗粘剂轻质硅胶。应用时可用纯水稀释至8％～15％，低速搅拌15分钟后即可包衣，为保持其均匀的分散状态，在包衣全过程中应始终不停地搅拌。目前苏丽丝有三种型号：苏丽丝（E－7一7050）称普通型或标准型；苏丽丝X（EA－7100）和苏丽丝XM（E－7－7060）。而苏丽丝X比苏丽丝含较多的抗粘剂轻质硅胶，可达15％；而苏丽丝XM则用精馏椰子油代普通型中的DBS作增塑剂。苏丽丝可单独用于小丸、颗粒和片剂包衣获得缓释或控释制剂，亦可作为粘合剂制成缓释骨架片，另外在亲水骨架片外面用此分散体包衣则可获得受两种释药机制控制的控释制剂，从而使制剂释药的可塑性大大提高。例如以如下处方制成每片重325mg氯苯那敏亲水骨架片：
16 .0％（g／g）
羟丙甲纤维素（4000CPS）
微晶纤维素
然后用下列组成的包衣液，置高效包衣锅内滚动喷雾包衣，可制得以零级速率释药的氯苯那敏控释片。包衣液处方（供10kg片用）：
25％苏丽处E－7－7050
10％欧巴代 YS－17066
1.14Kg以上包衣液中固体分散体的含量为15％，片剂包衣增重为8%。（2）聚丙烯酸树脂水分散体：前文缓释包衣材料中提到了 Eudragit E 30D和EudragitL 30D，例如用Eudragit E 30D（内含适量PEG 6000）水分散体包衣，先制成硝酸甘油包衣颗粒，与不包衣颗粒以不同比例混合，加适量硬脂酸镁压片，包衣，制得表面光滑的淡白色薄膜包衣片。体外释药速率：2小时累积释药22．67％，6小时累积释药54．11％，12 小时释药77．97％，释药规律符合Higuchi方程。光、热加速试验及开瓶试验结果显示较高的稳定性。缓释包衣材料中还有Eudragit RL和 Eudragit RS，可用溶剂变换法制成不含乳化剂和稳定剂的胶乳，即将它们溶解在与水不相混溶的有机溶剂中，然后在中速搅拌下将聚合物溶液分散在去离子水中，除去有机溶剂，则形成稳定的胶乳，可制成含15％EudragitRL或RS的水分散液，用时应加相当于聚合物重量10％的增塑剂。Eudragit RL30D和Eudragit RS 30D分别为含30％Eudragit RL和Eudragit RS的水分散体，用前数小时需加增塑剂。两者混合应用可获得满意释药速率和机械强度的包衣膜，例如用EudragitRS 30D／RL 30D（4／1）制成具一定厚度衣膜的含80％布洛芬的包衣小丸，体外可连续释药达24小时，而且这种小丸还可压制成片剂，包衣小丸在片剂内保持完整。（3）醋酸纤维素胶乳可用类似于Aquacoat的制备方法制成含固体量达30％～40％的CA水分散体，内含1．9％十二烷基硫酸钠作稳定剂，用时加适量增塑剂。（4）胃肠溶包衣材料的水分散体 已在前文提及。
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一、乙基纤维素水分散体（EAD）
二、技术要求：　　　　　　　　 （符合美国药典USP24/NF19标准）　 外观
白色、均一的乳浊液总固体含量
4.0-7.0粘度
≤150mpa.s干燥失重
≤71%重金属
≤0.001%　　 　三、 RT-EAD 特性：1）、良好的操作性能*虽然固体含量较高，但粘度仍较低，同其他水溶性包衣剂相比能缩短包衣时间。*粘着性低，包衣时不易发生被包衣物粘连现象。2）、不受PH值影响的溶出特性。*不受由于个体差别或因消化管部位所引起的PH差的影响，能控制随时间变化的溶出。*当同其他水溶性分子合用时，能设计出具有更高自由度的溶出控制型制剂。3）、当用于刻字的片剂时，由于其粘度低，因而不会产生印字不清的现象。*与以前的水溶性包衣剂相比包衣膜的透湿性低，能赋予制剂出色的防湿性能。4）RT-EAD与国外同类产品相比，本身含有增塑剂，又没有氨味，不需在包衣时加入增塑剂。 5）、同有机溶媒相比，既节约了成本，又避免了易然易爆危险的发生。6）、RT-EAD既适合于水溶性药物也适合于难溶性药物。四、用途：RT-EAD水性包衣液是常用的缓控释包衣材料，被广泛应用于制备包衣缓、控释片剂、微丸、颗粒剂以及制备骨架型缓释片，采用不同配比的RT-EAD/HPMC可形成不同溶解度的包衣薄膜，以调节释药速率。五、包装：1）、包装材料；塑料容器2）、净重：3kg、15kg、50kg三种。
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甲基纤维素（MC）一、化学名称：甲基纤维素（MC）　　结构式：
二、技术要求：质量标准　 项目名称
指标（55RT系列）甲氧基
28.0-32.0％水份
≤5％粘度（2％，20℃水溶液）mpa.s
5-100000灰份
≤1％凝胶温度
52-67℃　　 　三、性状：1、外观：白色或类白色粉末或颗粒，无嗅无味，无毒，并稍有吸湿性，几乎不溶于乙醇、乙醚、氯仿。在水、冰醋酸或乙醇--氯仿（1：1）的混合液中能形成澄清或混悬的粘性溶液。在80-90℃的热水中迅速溶胀，降温后迅速溶解，水溶液在常温下相当稳定，高温凝胶经加热和冷却依次经历从凝胶至溶解的可逆转变。具有优良的润湿性、分散性、粘结性、增稠、乳化性、保水性和成膜性。所成膜具有优优良的韧性、柔曲性和透明度，因属非离子型，可与其他的乳化剂配伍，但易盐析，溶液在PH2-12范围内稳定。2、密度；1.3g/cm3,表观密度：0.25-0.7g/cm3；变色温度：190-200℃；3、炭化温度：225-230℃;表面张力25℃- 时47-53dyn/cm. 四、溶解方法：1、 将所需水量加热80-90℃，在不断搅拌下慢慢加入MC，所形成的淤浆，经降温冷却后，得到均匀的水溶液。或加入需要量的1/3-2/3的热水，加热至80-90℃在不断搅拌下慢慢加入MC待溶胀好后，再加入剩余冷水，经搅拌降温冷却而成。2、 经表面处理的MC可先用冷水润湿后，加氨水或碱水调PH至8－10即可形成粘度溶液。五、用途：本产品广泛用于建筑施工、建材、分散性涂料、壁纸糊料，聚合助剂，化妆品、药品、除漆剂、食品、皮革、油墨、造纸等分别用作增稠剂、粘结剂、保水剂、成膜剂、赋形剂、乳化剂等。如在建材上用作粘合剂、增稠剂和保水剂，在涂料工业上用作成膜剂和增稠剂，另外在石油钻探和日用化工等领域应用较为广泛。 六、包装：本品用涂塑编织袋封装。每件净重：20kg或15kg。七、贮运注意事项：避免日晒雨淋，防潮。
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一、化学名称：羟丙基甲基纤维素（HPMCP）　　结构式：
二、技术要求：（符合美国药典USP24/NF19标准）　　　　　　　　规　格项　目
HP55（200731）
HP55S（200731）粘度（10％，20±0.1℃）
136-204干燥失重
≤5.0％灼烧残渣
≤0.2％氯化物
≤0.07％砷
≤2ppm重金属
≤0.001％游离笨二酸
≤1.0％邻苯二甲酰基
27.0-35.0%甲氧基
18.0-22.0%羟丙基
　　　 　三、HPMCP的重要特性：1、本身具有可塑性，成膜性好，胞衣时不用或少用增塑剂，即可改善片剂外观有可提高片剂强度，又可与少量虫胶（80：20）合用以增强对胃液的抵抗力。2、比丙烯酸树脂容解PH值低（PH5.0-5.5），药物容出快，生物利用度高。3、HPMCP具有良好的贮存稳定性，在仓储条件下3-4年不变质，对药物的释放、吸收的影响比丙烯酸树脂小。4、HPMCP安全、无毒、无致畸作用。5、包衣可塑性强，不会因包衣 膜厚薄而影响药物的容出度。6、HPMCP作肠容性薄膜材料，效果比邻苯二甲酸醋酸纤维素好，且因化学结构中不含醋酸基，在贮藏期间，不会像CAP那样游离出醋酸而引起药物变质。7、HPMCP的铵盐聚合物为肠溶胶囊的主要成分之一，与HPMC或与明胶一起配成的胶液能形成坚韧透明的膜，在场道内容解或崩解。四、物化性质：1、外观：无嗅无味的白色粉末或颗粒。2、比重：1.28。3、表现容度：0.2-0.4fg/cm34、有机溶剂的溶解度：HP55、HP55S可容于有机溶剂，如丙酮，丙酮/水（95：5），丙酮/乙醇（1：1），二氯甲烷/乙醇（1：1），乙醇/水（8：2）等，但不容解于水，也不容解于酸性缓冲液中。5、HP55S比HP55分子量高，具有较强的薄膜强度及较强的抗人工胃液的性质。6、HP55溶解于PH值5.5的介质中，HP50溶解于PH 5.0的介质中。五、包衣液的制备：1、包衣液的浓度：HP55 HP55S片剂6-10% 5-8%颗粒剂5-7% 4-6%2、HP所用有机溶剂：而氯甲烷/乙醇 （1：1）丙酮/乙醇 （1：1） 乙醇/水 （8：2）3、溶解方法：向容器内加入一定量的溶剂，在搅拌状态下，慢慢加入HPMCP搅拌均匀即可。4、HPMCP用量：为片芯的6-10%。六、包装贮藏：纸板桶封状，内衬双层聚乙烯塑料袋，20kg/桶或1kg/桶。在阴凉干燥通风条件下贮存，并防水防潮，避免高温、日光直晒。七、用途：HPMCP是一种性能优良的肠溶性薄膜包衣材料。主要用作片剂、颗粒剂等的肠溶包衣材料和缓控释骨架材料，粘合剂以及微囊基质，植入剂、梯度释药体系、掩味剂、微球、口腔膜片、固体分散物等的制备，另外还广泛应用于养殖业、工业、生物技术等方面。
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羟丙基甲基纤维素（HPMC）一、化学名称：羟丙基甲基纤维素（HPMC）　　结构式：
二、技术要求：质量标准
　　　　 　　型号　　　　指标　项目
75RT甲氧基
19－24％羟丙基
4-12%凝胶温度：℃
70-90干燥减量
≤1%PH值：1％溶液25℃
4-8氯化物（NaCl）
≤0.2%砷盐：ppm
≤2重金属：ppm
≤20粘度（2％水溶液，20℃，mpa.s）
5-100000粘度规格
范围mpa.s特低粘度
13-18低粘度
80-120高粘度
2-22000特高粘度
4-42000　　　　　　　　　　　　　　　　　　三、理化性质：1、 外观：白色或类白色粉末，无嗅无味。2、颗粒度：100目通过率大于98.5%；80目通过率大于100%。3、炭化温度：280-300℃。4、视密度：0.25-0.70g/ (通常0.5g/ 左右)，比重1.26-1.31。5、变色温度：190-200℃。6、表面张力：20%水溶液为42-56dyn/cm。7、溶解性：溶于水及部分有机溶剂，如适当比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等。水溶液具有表面活性，透明度高、性能稳定。不同规格的产品凝胶温度不同，这就是HPMC的热凝胶性质。溶解度随粘度而变化，粘度愈低，溶解度愈大，不同规格的HPMC其性能有一定差异，HPMC在水中的溶解不受PH值影响。8、HPMC随甲氧基含量减少，凝胶点升高，水溶解度下降，表面活性也下降。9、 HPMC还具有增稠能力，排盐性、灰份低、PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的耐酶性、分散性和粘结性等特点。四、主要用途：　　本品为多用途的药用辅料，可作为增稠剂、分散剂、乳化剂和成膜剂等。在药物片剂中作薄膜包衣、粘合剂，可显著提高药物的溶解度，并可增强片剂的防水性。还可作混悬剂、眼用制剂、缓控释剂骨架和漂浮片等。HPMC当其他合成聚合物和胶状药物结合，以防止水和乙醇从透明水胶状物中分离出来，并改善保水性，另外还应用于食品、化妆品等领域用作增稠剂、乳化剂和改善流变性能，以及其他日用化学工业等。五、溶解方法：1. 取所需数量的热水，放入容器中加热至80℃以上，在慢慢搅拌下逐渐加入本品，纤维素起初浮在水面上，但逐渐被分散，形成均匀的淤浆，在搅拌下冷却溶液。2. 或者将1/3或2/3的热水加热至85℃以上，加入纤维素，得到热水浆料，再加入剩余量的冷水，保持搅拌，冷却得到的混合物即成。六、包装、贮运注意事项：包装：内衬聚乙烯薄膜内袋的纸板桶封状，每桶净重：25kg。在贮藏及运输过程中防止日晒雨淋并防潮。
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一、化学名称：羟乙基纤维素（HEC）　　结构式： 二、技术要求：质量标准　项目
指标摩尔取代度（M.S）
1.8-2.0水份(%)
≤10水不溶物（％）
≤0.5PH值　
6.0-8.5重金属（ug/g）
≤20灰分（％）
≤5粘度（mpa.s）2％　20℃水溶液
5－60000铅（％）
　　　 　三、性状: 本品为白色或微黄色无嗅无味易流动的粉末,40目过筛 率≥99%;软化温度:135-140℃ ;表现密度:0.35-0.61g/分解温度:205-210℃ ;燃烧速度较慢;平衡含温量:23℃ ;50%rh时6%,84%rh时29%。既溶于凉水溶于热水,一般情况下在大多数有机溶媒中不溶。PH值在2-12范围内粘度变化较小,但超过此范围粘度下降。四、重要性质:羟乙基纤维素作为一种非离子型的表面活性剂,除具有增稠、悬浮、粘合、浮化、成膜、分散、保水及提供保护胶体作用外,还具有下列性质:1、 HEO可溶于热水或冷水,高温或煮沸不沉淀,使它具有大范围的溶解性和粘度特性,及非热凝胶性;2、 本身非离子型可与大范围内的其他水溶性聚合物,表面活性剂、盐共存,是含高浓度电解质溶液的一种优良的胶体增稠剂;3、 保水能力比甲基纤维素高出一倍,具有较好的流动调节性,4、 HEC的分散能力与公认的甲基纤维素和羟丙基甲基纤维素相比分散能力最差,但保护胶体能力最强。五、溶液和配制方法1、 向容器中加规定量的干净水;2、 在低速搅拌下加入羟乙基纤维素,搅拌至所有羟乙基纤维素,搅拌至所有物料完全湿透;3、 搅拌至所有羟乙基纤维素完全溶解后再加配方的其他组分搅匀即可。六、包装:纸板桶内衬聚乙烯袋封装,15kg/桶,注意防潮。七、用途:一般用作增稠剂、保护剂、粘合剂、稳定剂以及制备乳剂、冻胶、软膏、洗剂、清眼剂、栓剂和片剂的添加剂,亦用作亲水凝胶、骨架材料、制备骨架型缓释制剂,还可用于食品方面作稳定剂等作用。
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一、化学名称：羧甲基纤维素钠，又称羧甲基纤维素二、分子式：[C6H7O2(OH)2CH2COONa]n三、结构式 四、产品规格及质量指标（Q/09SRT009-2002）　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　型号
代替度（DS）
药用辅料 PM7
食品添加剂 FH6
用于乳酸类、果酸类饮料 FFH9
石油、地质、造纸、建筑 IH8
纺织、印染等 IM6
牙膏、丝绸、造纸 IH10
石油、地质、纺织、印染等 OM6
地质、钻探 248
建筑、涂料 XYF-1-1
洗涤剂 　　　 　注：粘度规格根据用户要求可在10-5000mpa.s之间进行调整。粘度是在25℃，2% CMC水溶液条件下测定的。五、物理性质：外观为白色或微黄色絮状纤维粉未或白色粉未，无嗅无味，无毒；易溶于冷水或热水，形成胶状，溶液为中性或微碱性，不溶于乙醇、乙醚、异丙醇、丙酮等有机溶剂，可溶于含水60%的乙醇或丙酮溶液。有吸湿性，对光热稳定，粘度随温度升高而降低，溶液在PH值2-10稳定，PH低于2，有固体析出，PH值高于10粘度降低。变色温度227℃，炭化温度252℃，2%水溶液表面张力71mn/n。六、用途：CMC溶于水能显著增加溶液粘度，具有增稠、分散、乳化、悬浮、保护胶体等作用，且生理无害，因此在食品、医药、日化、石油、造纸、纺织、建筑等领域生产中得到广泛应用。⑴用于石油、天然气的钻探、掘井等工程①含CMC的泥浆能使井壁形成薄而坚，渗透性低的滤饼，使失水量降低。②在泥浆中加入CMC后，能使钻机得到低的初切力，使泥浆易于放出裹在里面的气体，同时把碎物很快弃于泥坑中。③钻井泥浆和其它悬浮分散体一样，具有一定的存在期，加入CMC后能使它稳定而延长存在期。④含有CMC的泥浆，很少受霉菌影响，因此，毋须维持很高的PH值，也不必使用防腐剂。⑤含CMC作钻井泥浆洗井液处理剂，可抗各种可溶性盐类的污染。⑥含CMC的泥浆，稳定性良好，即使温度在150℃以上仍能降低失水。高粘度、高取代度的CMC适用于密度较小的泥浆，低粘度高取代度的CMC适用于密度大的泥浆。选用CMC应根据泥浆种类及地区、井深等不同条件来决定。⑵用于纺织、印染工业 纺织行业将CMC作为上浆剂，用于棉、丝毛、化学纤维、混纺等强物的轻纱上浆；⑶用于造纸工业 CMC在造纸工业中可作纸面平滑剂、施胶剂。在纸浆中加入0.1%～0.3%的CMC能使纸张增强抗张力40%～50%，抗压破裂度增加50%，揉性增大4～5倍。(4)CMC加入合成洗涤剂中可作为污垢吸附剂；日用化学如牙膏工业CMC的甘油水溶液用用牙膏的胶基；医药工业用作增稠剂和乳化剂；CMC水溶液增粘后用作浮游选矿等。⑸用于陶瓷工业中可做毛坯的胶粘剂、可塑剂、釉药的悬浮剂、固色剂等。⑹用于建筑，提高保水性和强度⑺用于食品工业，在加工果酱、糖汁、果子露、点心、小淇淋饮料等做为增稠剂、粘结剂或因形剂。
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一、化学名称：高取代羟丙基纤维素（H-HPC）　　结构式：
二、技术要求：　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　质量标准
指标羟丙基含量
5.0-8.5灰份
　　　 　四、重要性质: 1、 常温下溶于水和多种有机溶剂。如:无水甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇、二氯甲烷,也可溶于丙酮、氯仿、甲苯和溶纤剂,溶液均透明。2、H-HPC是良好的热塑性物质,具有优良的成膜性,所成膜非常坚韧,光泽性良好,弹性充分。灰份极低,使本产品具有优良的粘结性,作为乳液增粘用,十分稳定,而且分散性好。4、H-HPC本身无药理作用,无毒,对生理无害。5、H-HPC呈化学惰性,难与其他物质发生化学反应。6、取代基分布比较均匀、充分,H-HPC抗菌强。7、平衡湿含量较低。8、由于本身是非离子性质,本品在酸性溶液中不会凝胶,在广泛PH值中显示优良稳定性。9、H-HPC的浓液可形成正规取向的液晶。10、H-HPC水溶液具有表面活性作用。11、其水溶液随温度的升高和降低,历次经过凝胶和溶解的可逆过程。五、理化性质:1、 外观:白色或类白色粉末,无嗅无味。2、 颗粒度:20目过筛率不小于99%;30目过筛率不小于95%。3、 假比重:0.5-0.6g/ml,比重1.2224。4、 热稳定性:变色温度:195-210℃炭化温度:260-275℃软化温度:130℃ 38℃以下在水中是清晰透明的溶液。凝胶温度:40℃以上。六、溶解于水:1、 溶解于水:A、 将H-HPC慢慢加入到剧烈搅拌的水中,直到完全融解为止,如果将全部物料加入将难于溶解;B、 取预定水量的20-30%加热到60℃以上,在充分搅拌的条件下将H-HPC慢慢加入,待所有H-HPC加入后,再将剩余的80-70%的水加入,可完全溶解。2、 溶解于有机溶剂:在充分搅拌下将H-HPC慢慢加入到有机溶剂中,若一次性加入溶解很困难。七、包装、贮运及注意事项:用纸板桶内衬聚乙烯膜袋封装,每桶净重25贮运注意事项:密封、严禁日晒雨淋、防潮、严禁与酸碱接触。八、主要用途:1、 用作粘性剂:在制药领域内,本品主要用作粘结剂,如作为片剂、粒剂、细粒料的粘结剂,一般为药剂重量的1-5%,选择RT-L或RT-J型。2、 用作片剂的薄膜包衣材料。HPC具有优良的成膜性,所得膜坚韧并有弹性,可与增塑剂一比高低,通过与别的抗温涂膜剂混用,可进一步改善膜的性能。一般选用RT-L型。3、 用作酏剂的增稠剂,洗剂的添加和乳剂的稳定剂。一般选用RT-M型。4、 可用作骨架材料制备骨架缓释片,缓释小丸和双层缓释片,一般选用RT-M型。5、 用作乙醇场合时的凝胶剂以及用作软膏基料,一般选用RT-M型。
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含挥发油成分药物包衣研究（天津博科林药用辅料研究中心）一、研究背景中药经过几千年的传承积累，博大精深，形成数量众多的经典名方，采用大量的天然成分，重视成分间君臣佐使的配伍，合理搭配，使得药效充分发挥，起到了很好的治疗作用。但同时中药成分复杂，有效成分种类多，吸湿性较强，片芯容易变形或发粘，药物成分易渗出，影响病人服用和药效发挥。另外，相当多的中药制剂中的有效成分是挥发性物质（如冰片、薄荷、当归、白芷、川芎等），传统包衣工艺和普通包衣材料无法解决其 “溢出”问题，如丹参片和牛黄解毒片，含有大量冰片，保存过程中会产生析出，附着在片剂表面和泡罩内部，形成针状结晶，造成有效成分损失和药物外观的破坏。我们曾经为国内某滴丸为主打产品的中药企业进行过产品开发，该厂一种治疗咽炎的含化滴丸药物，含有大量的冰片、薄荷等成分，入口清凉，可消炎除菌，有效缓解和治疗咽喉肿痛、发炎等症状，疗效很好。但其中成分易升华，在药品销售过程中会发现滴丸表面有一层白色结晶状物质，即为冰片等原料析出后在药物表面产生结晶。厂家经与国内多家知名包衣剂企业联系进行实验，效果均不满意。针对这个产品，我们进行了防挥发性能的包衣剂产品应用研究。 二、挥发原因分析1、这种滴丸中含有大量的冰片、薄荷等成分，具有易升华的特性，所以在环境温度较高的情况下会有明显析出；2、滴丸体积小，比表面积大，相同包衣增重的条件下滴丸的衣膜厚度远小于片剂的衣膜厚度。所以对滴丸的保护性能也较片剂小的多。因此应适当增加衣膜厚度。3、包衣剂的阻隔性能和保护性能是重要因素。使用普通包衣剂增加厚度对该滴丸进行包衣，仍有较为严重的渗出。这是因为普通包衣剂成膜后致密性差，在衣膜表面存在大量的孔隙，其中很多贯穿衣膜，而挥发性成分均为小分子物质，可以轻易穿过这些孔隙，到达衣膜表面，形成结晶。所以增加衣膜致密性是我们研究的方向。 三、防挥发成分包衣剂研究普通包衣配方均为单一成膜材料，并含有增塑剂、着色剂等多种成分，孔隙较多，其薄膜通透性很高。针对挥发成分药物的包衣剂处方，我们重点对增强衣膜的致密性，提高包衣剂的阻隔能力进行了研究。采用多种成膜聚合物联用，并采用独特的复合材料配比和加工方法，抑制活性成分渗出，考查新的防挥发作用的配方。3．1配方性能测试3．1．1膜性能测定：以水为溶剂将溶解，配制溶液，制备薄膜，测定样品的抗张强度、弹性模量等数据。薄膜包衣剂游离膜弹性膜量的精确测定与分析，保证片剂包衣后的永久完整性，增加耐磨和耐碰撞性能。3．1．2氧气透过率测试：为考查衣膜对易挥发成分的阻隔性能，我们设计了氧气透过率测试。因为易挥发成分与氧气均为气态小分子，这个实验可以近似的反应易挥发成分通过薄膜时的情况。其方法为：包衣剂粉体采用浇铸或涂布方式制成薄膜，用此薄膜将氧气透过率测试仪的测试腔隔成两个独立的气流系统，一侧为纯度为99.9％的氧气，另一侧为流动的载气（如氮气等），并且薄膜两侧的气流一直保持同样的压力。由于实验膜两侧氧气的浓度不同，因而氧气从高浓度一侧透过待测薄膜向低浓度一侧渗透。传感器对氧气浓度进行检测分析，计算氧气透过率和透过系数。据此可测出不同成分的薄膜氧气通透性差异。氧气透过率低，说明衣膜致密性高。3．1．3防潮性对比：将使用普通包衣剂配方和防挥发包衣剂配方包衣后的滴丸密闭在透明塑料瓶中，放入恒温恒湿箱，在40度，75％湿度条件下进行加速实验，考查外观变化。3．2结果3．2．1膜性能数据
防挥发包衣配方 应力（N）
10.42 抗张强度（N/mm2）
13.37 弹性模量
5.46 防挥发包衣配方的衣膜性能有明显提高，柔韧性、弹性增强，提高了对药物的保护作用。 3．2．2薄膜氧气通透性对比数据
普通包衣配方 防挥发包衣配方 薄膜氧气通透率（ml/m2/day）
12.7 防挥发包衣配方薄膜氧气通透性有了很大下降，提高了对于气体的阻隔性能。 普通包衣配方析出大量挥发性物质的白色结晶，附着在药物和瓶壁表面，这种现象对于患者一般是不敢服用的，而且造成药效下降。而防挥发配方将这些成分严密封闭在衣膜里，有效成分不会受到损失，也避免了外观的变化。 四、结论新的防挥发作用的配方采用复合包衣剂配方，增强了衣膜的致密性，抑制活性成分渗出。薄膜通透性对比和加速考查后滴丸外观变化说明，防挥发配方对那些含有大量易挥发成分的药品、易氧化的药品起到很好的保护作用，提高了药物的防潮能力、稳定性，延长制剂成品的有效保存期限。 天津博科林药用辅料研究中心
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新型药用矫味剂开发利用中的新进展
迄今为止世界各国上市的医药制剂大多数为口服制剂。这是因为经口制剂(片剂、胶囊或含片等等)有不少优点，主要是携带方便且易于服用。但对儿童或老年病人等吞咽固体制剂有困难的特殊人群(约占病人总数的1/4)来说，口服液体药剂几乎更受欢迎。但液体药剂(如溶液剂、混悬剂、糖浆剂或醑剂等等)存在普遍性问题是，绝大部分化学合成药的味道极苦，从而使该类患者望药生畏，难以坚持服药。如何改善苦味药物在加工成液体药剂的口感，使多数病人乐于接受，向来是制剂科学家面临的重要课题。选择使用合适的“矫味剂”就可以解决这一问题。
所谓“矫味剂”系指药剂中用以改善或屏蔽药物苦味，使病人难以觉察药物的强烈苦味(或其它异味如辛辣、刺激等等)的药用辅料。迄今为止，药剂加工中已使用或正在使用的矫味剂包括：各种屏味剂、脂性物质(包括卵磷脂、表面活性剂)、亲水性药物包埋剂材料(如聚丙烯酸树脂类药用涂膜剂、改性淀粉类碳水化合物、环糊精类葡萄糖低聚物等等)以及离子交换树脂、蛋白质、沸石和其它各种新型药用辅料。在形形色色的药用矫味剂中，离子交换树脂近几年来发展较快。它作为液体药剂的苦味改善剂使用效果良好并己在液体制剂生产中崭露头角。离子交换树脂作为药用新辅料已引起各国药剂工作者的广泛关注。
离子交换树脂并非新产品。早在60多年前，美国道化学公司已生产出第一批工业用离子交换树脂。现今离子交换树脂已广泛用于包括石油化工、轻工业、制药、水处理等行业。药用离子交换树脂的出现始于五十年代中期。首先投入药用的离子交换树脂为大孔树脂AmferliteIRC50(属于弱酸性阳离子交换树脂)，它主要用于纯化链霉素成品。此后，许多抗生素产品的纯化均使用大孔树脂进行精制以除去其中杂质。九十年代初，药剂学家发现：某些离子交换树脂可直接用于口服制剂中以此改善口感，提高药水的适口性以及控制药物在体内的释放等等。由于大乳树脂具有分子量大，几乎不溶于水以及不被人体消化吸收等优点，故大孔型离子交换树脂被西方国家药政部门正式批准可直接作为药用辅料用于口服制剂中。至九十年代末，国外新上市的液体药剂中已有若干种产品使用了Amferlite型大孔树脂作为药用矫味剂。这些液体药剂包括史克必成公司的Seroxal口服液，以及其它制药公司生产的含美莎呋林、伪麻黄碱和右美沙芬等药物的液体制剂。
作为改善苦味使用的大孔型离子交换树脂的用量可随药物品种不同而变化。原则上主药与离子交换树脂的用量克分子比应在0.1(1：10)～0.75(3：4)之间为宜。树脂用量太少则对改善苦味不起作用，用量太大又会产生副作用。
最适合作为药用矫味剂的大孔型离子交换树脂应为“AmferliteIRP88”或“AmferliteIRP64”。这两种大孔树脂均为美国Rohm&Itaas公司所生产。试验结果表明：这两种树脂均能有效改善苦味药物的液体制剂的适口性并可延长药物在体内的作用时间，故它们可作为药物矫味剂的最佳选择之一。国外所做体外及体内试验证实：这类大孔树脂最终可由肠道排泄出去，对人体绝无蓄积性中毒的危险。
作为改善口感所用的大孔树脂AmferliteIRP64或88，其颗粒直径大小非常重要。因为颗粒太大病人在服药水时口中会产生一种“粉砂感”。试验结果证明：最适宜的离子交换树脂的颗粒直径应在53-150微米之间。颗粒太小或太大均不适合作为药用矫味剂辅料。其次，为解决大孔树脂在药水中的沉淀问题，最好在液体药剂配方中适量加入药用增稠剂(如黄原胶、瓜尔胶、西黄蓍胶⒏撬?骸⒒倍菇骸?⒗??鹘旱鹊?。这样可使大孔树脂在药剂中分布均匀并保持微晶纤维素，CMC和其它纤维素酯也可解决大孔树脂在药液中的沉淀问题。西方公司使用最多的防沉淀药用辅料“AricelCL611”，它是由微晶纤维素与羧甲基纤维素钠组成的混合物。如以3%比例加入AricelCL611可形成均匀的混悬药液，它呈不透明胶状态，而且可相应延长产品的贮存时间。
对于液体药剂来说，除主药、离子交换树脂、增调剂外，防腐剂的选择使用同样十分重要。因为在炎热在气候环境中液体药剂极易受微生物活动的影响而发生霉变。对于液体药剂来说，最适用的防腐剂应为“对羟基苯甲酸酯类”(即尼泊金甲酯、丙酯和丁酯等)。适量加入柠檬酸与柠檬酸钠组成的缓冲剂亦可保持药液的pH不变及防止变质。此外，使用山梨醇代替蔗糖亦可防止药液霉变，因为糖类是微生物的良好培养基。使用山梨醇作用为基本甜味剂的另一优点是，它决不会引起龋齿(这对小病人尤其重要)以及防止肥胖倾向等。除山梨醇外，其它适用于药剂中作为甜味剂的产品包括：糖精钠、甜蜜素、阿斯巴甜(天冬甜肽)、Sucralose、talin和乙酰舒泛-K等人造甜味剂。
最后，为防止药水在灌装和运输途中因剧裂振荡而产生泡沫，有必要加入适量的消泡(沫)剂。这样可使药液保持均匀稳定并使病人消除因药水有泡沫而产生的疑虑。
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药物苦味掩蔽方法药物口服剂型给药方便且成本低，是目前最普遍的给药方式，但是许多药物具有难耐的苦味，在临床上给患者带来了极大的不便。影响药物苦味的因素主要有3个方面：一是药物的性质；二是不同个体对苦味的敏感程度，因人的年龄、性别、爱好等不同，对滋味的好恶亦有差异；三是服药方式以及服用时的温度、稠度、咀嚼与吞咽的难易也影响对苦味的感应。因此，掩盖药物苦味的方法应针对不同性质的药物采取不同的方法。本文对矫味剂、苦味阻滞剂、苦味消除剂、碱性化合物、阳离子聚合物，包衣技术，包合技术，微型包囊术等药物苦味掩蔽方法加以概述。 1　矫味剂 1.1　甜味剂 甜味剂能在一定程度上掩盖药物的苦味，有天然品与合成品两大类。 较常用的天然甜味剂有蔗糖或单糖浆，如橙皮糖浆、拘橼糖浆、樱桃糖浆等。这些糖浆不但可以矫味，而且具有特殊的芳香。此外，蜂蜜在中药制剂中既作黏合剂又是甜味剂；甜叶菊昔是最甜的天然甜味物质之一，也是糖尿病、肥胖病患者很好的低能量天然甜味剂；甘油、山梨醇、甘露醇等也可作为甜味剂。 合成的甜味剂有糖精钠和阿司巴坦等。糖精钠常与单糖浆、蔗糖合用。阿司巴坦化学名为天门冬酰氯苯丙氨酸甲酯，为二肽类甜味剂，其甜度比蔗糖高150～200倍。这两种甜味剂均适用于糖尿病、肥胖症患者。 1.2　芳香剂 芳香剂是通过嗅觉来达到改善药物苦味的目的。常用的芳香剂有薄荷油、桂皮油、茴香油、薄荷水、复方豆蔻酊等。人工合成香料有香蕉香精、菠萝香精、橘子香精、柠檬香精、巧克力香精等。其中，巧克力香精对掩盖药物苦味具有较明显的效果，薄荷脑或薄荷油的局麻作用对苦味的掩蔽也很有效。 1.3　胶浆剂 胶浆剂具有黏稠、缓和的性质，可以干扰味蕾的味觉而达到矫味的目的。在胶浆剂中加入0.02%糖精钠或 0.025%甜叶菊昔可增加胶浆剂的矫味能力。常用的胶浆剂有淀粉、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、琼脂、明胶、阿拉伯胶及西黄芪胶等。 1.4　泡腾剂 用酸式碳酸盐与有机酸（如枸橼酸、赖氨酸）混合，加适量香精或甜味剂，遇水产生CO2并呈酸性，能麻痹味蕾而矫味，常用于苦味制剂。 2　苦味阻滞剂 苦味阻滞剂是近年来新发现的来自于植物提取的天然物质（如腺苷酸），可以掩盖药物及食物的不良味觉，具有全新的作用机理，通过阻滞味觉信息从口内传至脑内来干扰味觉传导。 苦味阻滞剂技术优于传统掩盖苦味技术，其原料来源于天然物质，可用于各种口服制剂，如口服液、普通片、咀嚼片、含片、牙用制剂等，尤其适用于口腔速释制剂。 作为苦味阻滞剂之一的核苷酸在制剂中的添加量通常为0.0001％～10％（w/w），较佳用量为0.0025％～0.5％（w/w）。如处方：腺昔酸2.0g,山梨醇17. 5g,甘露醇17.5g, 淀粉15g，甘氨酸0.02g，糖精钠0.2g，香料1.5g，加玉米糖浆至总重100g。 3 苦味消除剂 佳木能久等发明一种苦味消除剂，它能有效消除药物的苦味而不会破坏其成分。这种苦味消除剂含有单酸甘油醋或甘油二醋与聚梭酸的酯或其盐，适应于各种口服剂型，如固体制剂胶囊、粒剂、丸剂、粉剂、片剂、咀嚼片剂和干糖浆以及液体制剂溶液、抽提液、糖浆、流体提取物等。如盐酸奎宁粒剂，其处方组成为盐酸奎宁1份，α-淀粉7份，玉米淀粉32份，乳糖55份，苦味消除剂5份，粒剂的苦味可进一步被消除。 4 碱性化合物 J?S?卡塔尼亚等发明一种具有减少苦味的药物组合物，它由苦味药剂、掩盖味道的组分以及药物载体构成。掩盖味道的组分是不会影响药物活性的碱土金属氧化物、碱土金属氢氧化物或碱性氢氧化物，其中优选碱土金属氧化物，更进一步优选氧化镁组合物。通过加醛糖酸或其可药用盐，可进一步提高该组合物的掩味效果。如可咀嚼阿西霉素药片，其处方组成为阿西霉素二水合物60％，氧化镁 11.5%，葡萄糖酸钙1.7%，经制粒、压片后口服时没有阿西霉素原有的苦味。 5 阳离子聚合物 D?穆帕尼等发明一种掩味药物剂型，它包括一种或多种药物和一种或多种阳离子聚合物。掩味成分为阳离子聚合物，由甲基丙烯酸二甲氨基乙酯和中性甲基丙烯酸酯合成，剂型中的药物和聚合物的重量比小于1:2，可制备成合适的剂型，如散剂、可咀嚼片剂、口腔溶解片剂、可水分散片剂、泡腾片和悬浮液等。 带有二甲氨基乙基的阳离子聚合物包括市售的Eud- ragit聚合物，如Eudragit E 100 , Eudragit EPO。如托吡酯- 聚合物溶液，其处方为托吡酯15mg、Eudragit EPO 26mg和乙基纤维素3.7mg,将它们溶解于适量的异丙醇／水混合物中，制得药物-聚合物溶液，喷涂在糖母粒上，得到的涂覆小珠填入硬凝胶胶囊中，药物苦味被掩盖。 6　包衣技术 包衣不仅能较好地掩盖药物的苦味、不良臭味，减少刺激，而且还可以防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性，改善外观，便于识别，控制药物释放速度，克服配伍禁忌等。根据被包衣物料种类不同，可以分为粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣；根据包衣材料不同，可分为糖包衣、半薄膜包衣、薄膜包衣、特殊材料包衣（如硬酯酸、石蜡、多聚糖）；根据包衣目的不同可分为水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、缓释包衣、肠溶包衣。 常用的薄膜包衣材料有水溶性包衣材料（如羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮）、肠溶性材料（如肠溶型丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、虫胶）、水不溶性包衣材料（如乙基纤维素等）。 孙亚州等发明一种掩味盐酸小檗碱颗粒，掩味包衣材料包含成膜材料Eudragit，增塑剂PEG 6000，抗静电剂硬酯酸镁。该掩味颗粒完全遮掩了盐酸小檗碱的特有苦味，与现有普通制剂相比口感好，易被儿童接受。 7　包合技术 包合技术是指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。这种包合物是由主分子和客分子两种组分组成。主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳。包含于主分子之内的客分子药物通常有挥发油或挥发性成分（如冰片、大蒜素、紫苏油等）、难溶性药物（如冬凌草甲素、齐墩果酸等）、剧苦味或不良臭味的药物（如巴豆油、蟾酥等）。药物制成包合物后不仅能掩盖药物的不良气味或味道，减少药物副作用和刺激性，还能提高药物稳定性，改变药物的物理状态、增加药物溶解度和溶出度，促进药物经皮吸收。 包含物的材料有环糊精、尿素、胆酸、葡聚糖凝胶、纤维素、淀粉等，制剂中常用环糊精及其衍生物。β-环糊精是一种超微型药物载体，能将药物分子包含或嵌入其筒状结构内形成超微分散物，具有抗氧化、耐光照、耐热、缓释的性质，从而增加了药物稳定性，减少了毒副作用，所以最为常用，但在水中溶解度低，且溶解度随温度的升高而升高。刘映麓等用β-环糊精对盐酸黄连素进行包合，工艺条件为β-环糊精：盐酸黄连素=8:1，加水量：（β- 环糊精＋盐酸黄连素）=1.2:1，包合时间为40min，得到的 β-环糊精包合物明显改善了盐酸黄连素极苦的口感。 8　微型包囊术 微囊与微球技术是近30年来应用于药物制剂的新工艺、新技术，系使用天然的或合成的高分子材料为囊材，将固体或液体药物包裹成微型小囊，也可使药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成实心的固体骨架物微球。将药物微囊（球）化后，不仅能掩盖药物的不良气味及味道，还能提高药物的稳定性，防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性，使液态药物固态化，防止药物配伍变化，控制药物的释放速度与释放部位。刘洁等以聚丙烯酸树脂 Ⅵ为囊材，采用液中干燥法制备盐酸小檗碱微囊，可有效掩盖其苦味，改善患者服药的顺应性。金方等采用液体球形结聚技术，制备布洛芬一丙烯酸缓释微球，释药性能好，降低了对胃肠道刺激，口感得到了改善，患者的顺应性好。 9　结语 综上所述，通过添加适当的辅料和采用适当的技术可以掩盖药物的苦味，提高患者用药的顺应性。采用何种掩盖苦味方法应根据药物性质和所需剂型来选择，而且添加辅料和掩味技术是否影响药物的效应都必须考虑。因此，对掩盖药物苦味的深入研究不但为临床用药提供方便，西且必将对药物制剂的研究和开发产生深远的影响。
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注射剂常用抗氧化剂1、亚硫酸钠无色透明结晶或白色结晶性粉末，具有亚硫酸气味，清凉而咸，几乎无臭，为水溶性抗氧剂，具有强烈的还原性。水溶液呈碱性(1%水溶液PH值为8.3～9.3)，在PH值7～10范围内较为稳定，用于注射液偏碱性药液的抗氧剂，常用浓度为0.1%～0.2%。与酸性药物、盐酸硫胺等有配伍禁忌；不宜与氧化剂、强酸接触。2、焦亚硫酸钠无色棱柱状结晶或白色结晶性粉末，有二氧化硫臭，味酸咸。为水溶性抗氧剂，具有强的还原性。水溶液呈酸性(1%水溶液，PH值4.0～5.5)，用于酸性药物注射液的抗氧剂，常用浓度为0.1%～0.2%。与氧化物有配伍禁忌。3、二丁基苯酚白色或淡黄色结晶或结晶性粉末，无味、无臭。不溶于水、甘油、丙二醇，易溶于乙醇、石油醚、矿物油。遇光和金属离子变色。为油溶性抗氧剂，常用浓度为0.005%～0.02%。共毒性比BHA高，一般与BHA合用，并以柠檬酸或其它有机酸作增效剂。与氧化剂、铁盐及金属有配伍禁忌。4、亚硫酸氢钠白色单斜形结晶粉末，有二氧化硫臭味。为水溶性抗氧剂，具有还原性。水溶液呈酸性(1%水溶液，PH值4.0～5.5)。用于注射液酸性药物的抗氧剂，常用浓度为0.1%～0.2%。与碱性药物、钙盐、对羟基衍生物如肾上腺素等有配伍禁忌；不宜与氧化剂、强酸类药物接触。5、硫代硫酸钠无色透明结晶或结晶性细粒，无臭，味咸。为水溶性抗氧剂，具有强烈的还原性。水溶液呈弱碱性(10%水溶液，PH值6.5～8.0)，在酸性溶液中易分解，用于注射液偏碱性药物的抗氧剂，常用浓度为0.1%。与强酸、重金属盐类有配伍禁忌。6、叔丁基对羟基茴香醚白色或淡黄色蜡状固体，具有微弱的特殊气味，不溶于乙醇、丙二醇、氯仿、乙醚和许多植物油，可溶于氢氧化钠溶液。光和微量金属会引起本品变色和失活。可用作脂溶性药物抗氧剂，常用浓度为0.005%～0.02%。其0.02%比0.01%用量的抗氧效果增加10%，但用量超过0.02%效果反而下降。与氧化剂、铁盐有配伍禁忌。根据药剂的PH值选用抗氧剂，如亚硫酸盐类抗氧剂、焦亚硫酸钠与亚硫酸氢钠适用于偏酸性药液；亚硫酸钠与硫代硫酸钠仅适用于偏碱性药液；抗坏血酸适用于偏酸性或微碱性药液。
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转自：***ou0307 【共享】一些国际知名药用辅料供应商及厂家向机体施用药物，无论哪种途径和方法都需采用与之相适应的药物剂型，而辅料可以赋予药物剂型必要的物理或物理化学、生物学性质，以适应医疗应用和确保治疗效果。剂型中活性药物是实质性主要部分，决定着作用的整个方向。辅料则保证药物以一定的程序选择性地运送到组织部位，防止药物从主体释出前失活，并使药物在体内按一定的速度和时间、在一定的部位释放。因此，由适宜的辅料组成的剂型对药物的实际应用和疗效的发挥，有着积极的关键作用。药用辅料的发展在整个制剂技术发展过程中举足轻重。 近年来，世界药用辅料发展极为迅速，新辅料不断问世。近l0余年来开发的新辅料已达300多种，其中片剂辅料70余种，包衣材料20余种，新剂型、新系统及其他制剂用辅料100多种。不但品种大幅度增加，而且型号多、规格全。世界发达国家药用辅料的发展趋势是生产专业化、品种系列化、应用科学化。BASF 德国BASF(巴斯夫)是世界上最著名的化工企业之一。公司有着130多年的悠久历史，在40个国家有生产基地，与170多个国家的客户有商务往来，全球雇员超过10万人，年销售额逾320亿美元。巴斯夫的产品十分广泛，包括高价值化学品、塑料、染料、汽车涂料、植保剂、药品、精细化学品、石油及天然气等。巴斯夫与中国的商贸往来超越一个世纪。目前，巴斯夫是中国化工业的主要外国投资者，其员工约为2200名，在中国有10家合资和独资企业，在香港、北京、上海、广州、南京和大连设有代表办事处。提供制药业的多种产品，如负离子表面活性剂、PVP、包衣材料等药用辅料及其其它药物活性成分。如，Kollidon，Lutrol等系列。 Tel：(86-21)
Website：.cn 国际特品（香港）有限公司（ISP） 美国国际特品公司是全球领先的特殊化学品生产商之一， 公司拥有160多年的历史，公司总部设在美国新泽西州（New Jersey），生产基地在美国，同时在德国及苏格兰设有独资厂。作为一个在特殊化学品行业的领先者，ISP公司在化妆品、医药、啤酒、食品、农业等领域为90多个国家提供约三百多种主要产品。在医药领域ISP提供一系列高品质药用赋性剂应用在：口服固体、液体制剂、注射剂、外用药、眼药及透皮制剂等剂型中。主要产品聚维酮、共聚维酮、交联聚维酮、海藻酸盐及微晶纤维素作为优质粘合剂、高效崩解剂和缓控材料被广泛应用。 Tel: (86-21)
Website： Degussa Degussa是全球最大的特种化学品生产商，由多个部门组成，涉猎营养保健品、精细化学品、涂料和高级填料，以及特种聚合物等多个领域。德固赛于1988年开始在中国本土化生产至今，在中国已有18个公司，生产基地分别设在北京、广州、南宁、青岛、济宁、上海和香港等地，客户遍及中国和亚洲其它地区。2004年4月德固赛上海研发中心落成，投资额达一千二百万欧元，是德固赛全球十大研发中心里最为多样化的一个。德固赛(Degussa) 旗下罗姆（Rohm）药用树脂部是全球第一家药用丙烯酸树脂生产商，其中Eudragit?优特奇系列，广泛应用在药物肠溶包衣、防护型包衣和各种缓释剂型中。并且具有水分散体、有机溶剂型和固体等多种型号。 Tel: (86-21)
Website：.cn Gattefossé 法国Gattefossé是全球领先的栓剂基质、霜剂及乳化技术供应商。此外，佳法赛还开发了生物利用度增强剂、遮味剂、以及简单有效的缓释基质。该公司几乎所有的药用辅料都来源于自然的脂肪或油，并符合国际制药相关标准，大部分通过了欧洲药典和美国FDA认证，产品主要应用在口服给药系统、透皮给药系统、栓剂给药系统。主要产品有:山嵛酸甘油酯（Compritol 888 ATO）、Suppocire、甘油棕榈酸硬脂酸酯（Precirol ATO5）、自乳化基质(Tefose 63)。 Tel：(86-21)
Website： Cognis 德国Cognis, 前身为德国汉高（Henkel）特种化学品部，是全球领先的药用辅料供应商。科宁公司的产品均来源于天然油脂，符合国际制药标准（USP/ EP）。作为国际药用辅料协会成员，科宁公司所有药用产品都严格按照国际药用辅料协会（IPEC）的GMP生产规范进行生产。提供的主要医药辅料产品PharmalineTM系列广泛应作为自乳化霜剂基质、栓剂基质乳化剂、压片助剂、连接剂、溶剂和增溶剂、缓和剂、表面活性剂和保湿剂等。 Tel：(86-21)
Website： Colorcon 美国Colorcon是世界药用和食品包衣领域的领先供应商，主要进行医药行业开发、生产、和供应特色化学原料和赋形剂产品的全球性公司。公司成立于1961年，总部位于美国的费城，在美国、英国、中国、日本、印度、玻多黎哥建立了六大生产基地，并在全球100多个国家设立分支机构。其主要产品在药用及食品领域的使用率占有极大的优势，在药物制剂中主要应用在薄膜包衣、缓控释剂、赋性剂。全球及国内的市场占有率均达到50％以上。主要产品欧巴代，即薄膜包衣预混剂，该薄膜包衣材料，居于国际领先地位，代表了当今薄膜包衣行业的最高技术水平。 Tel：(86-21)
Website：.cn JRS 德国JRS(瑞登梅尔公司)是一个家族企业，从1877年建厂以来，JRS公司发展成为实力雄厚-高效运作的跨国企业。今天，JRS在全球天然纤维素制造行业中处于领先地位，天然、高标准、高质量的JRS有机纤维素已被广泛应用于当今社会的各个领域。药用辅料主要作为崩解剂、薄膜包衣材料和缓释制剂中辅料等，如：VIVAPHARM、微晶纤维素VIVAPUR。 Tel：(86-21)
Website： Rohm and Haas Rohm and Haas是一家专门从事精细化学品及其中间体研究、开发和制造的跨国公司。公司创立于1907年，总部设在美国宾夕法尼亚州费城。在丙烯酸单体及其聚合物领域，罗门哈斯是世界上最资深、最主要的供应商之一。在世界范围，罗门哈斯拥有100家制造厂和研究机构，其生产和经营业务遍及一百多个国家，年销售额约60亿美元。罗门哈斯公司主要药物辅料产品为：AmberliteTM IRP和DuoliteTM AP系列药用树脂。其中Amberlite TM 离子交换树脂目前主要作为药物的活性成分和作为药物的赋型剂。该辅料作为赋型剂主要应用在尼古丁（烟碱）负载、矫味剂、片剂崩解剂、控缓释制剂、药物稳定剂和抗潮解剂等。 Tel：(86-10)
Website：www. Roquette Roquette创建于1933年，是欧洲第一大淀粉及淀粉衍生物生产厂商，全球最大的多元醇生产商。总部设在法国，该公司在全球有十大生产基地，分别位于法国、美国、意大利、西班牙、英国、罗马尼亚、中国和韩国等；一个研发中心，设在法国。全公司拥有员工5000多名，其中有300多名专业的研发人员。产品包括：原淀粉、预胶化淀粉、变性淀粉、麦芽糊精、倍他环糊精、羟丙基倍他环糊精、葡萄糖、山梨醇、甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、淀粉乳糖混合物、羟丙基淀粉钠、乳酸钠、葡萄糖酸钠、可溶性膳食纤维、碳酸钙复合物。 Tel：(86-21)
Website： 美国SPI药业 SPI药业是大英联合食品下属的一家企业公司。大英联合食品是一个坐落在英国的全球化国际公司，年销售超过70亿美元。SPI药业公司在药品和保健品处方配制方面处于世界领先水平。目前SPI药业在美国和欧洲拥有6个生产制造基地，产品行销世界40多个国家。产品包括各种辅料，抗酸剂及处方配制系统。所有产品的生产均符合cGMP标准，应用技术包括固体制剂处方、混悬液、直压性树脂、泡腾体系、咀嚼/速崩片和颗粒定制。 Tel：(86-411) 1 Website：www. Meggle Meggle是全球重要的药用乳糖生产商，其产品符合欧洲药典、美国药典和日本药典的要求，规格齐全、质量稳定、价格适中。美剂乐药用乳糖畅销于全球90余个国家和地区，并已有60目、70目、80目、100目、200目乳糖及纤维素－乳糖复合物等6个规格产品在中国获得《进口药品注册证》。 Tel：(86-21)
Website：www.meggle.de
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花大熊 看楼主的帖子，觉得我这些年的药剂真是白干了。沮丧啊以苦味掩盖为例，苦味的消除剂我几乎一无所知。亏得还曾经调研过如何改善口感呢不能这么说，术业有专攻，另外上面介绍的只是一种类型的解决方法，说不定你自己找出来的方法效果更好呢？
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PEG应用案例药用聚乙二醇（PEG）作针剂可以用作针剂的聚乙二醇主要有400、600等低分子量液体的PEG。原理：由于PEG为液体、它具有与各种溶剂的广泛相容性，是很好的溶剂和增溶剂，被广泛用于液体制剂。当植物油不是合作活性物配料载体时，PEG则是首选材料。优点:1。PEG稳定、不易变质，含有PEG的针剂被加热到150摄氏度时是很安全、很稳定的。 2．可以和大多数药物混合制药 3．用聚乙二醇作的针剂更容易吸收，药效释放速度较快。例子:处方：黄体酮 50 g 丙二醇 150 ml 苯甲醇 50 ml PEG-300 加至1000 ml 药用聚乙二醇（PEG）作毫微球剂近年来, 美国麻省理工学院的科学家又一次将PEG与药用聚合物结合, 研制成功能在人体血液中停留5h的毫微球, 除包容药物和医学示踪剂外, 还能消除免疫细胞的排斥, 顺利将药物输送至特定病灶区, 也可借助射线仪观察毛细血管的病变状况。 PEG还是药物载体系统(drug-carrier system)研究中无免疫原性的理想载体材料之一, 不仅能有效屏闭生物药物的免疫原性, 而且能保护其生物活性, 增强其对外界条件(酸、碱、酶、水和热等）的耐受能力, 延长生物药物在体内的半衰期, 这对于长期用药者更具有重要临床意义。此外, PEG在抗癌药物磁性微球研制中也可用作载体的骨架材料之一, 在喷雾干燥微型胶囊剂（microcapsules）中用作囊材等。 药用聚乙二醇(PEG)用作栓剂基质1939年在美国药典中被收载开始作为栓剂基质，一般将PEG-、按适当比例配合加热熔融可制得各种理调度和特性的基质，或与S-40按适当比例配合使用，它们在体温时不熔但在体液中能渐渐溶解。释放药物而发挥作用，其优点是无生理作用，作为基质不受熔点的影响，在夏天亦不软化，不需冷藏。处方1：阿司匹林 33g PEG-4000 80g PEG-1500 20g 共制栓剂 100 粒处方 2：青霉素 G 钾盐 3000000 U卡巴肿 0.6g PEG-4000 90g PEG-1500 20g 共制阴道栓剂 30 粒由于较高的水溶性和较宽的熔点范围，PEG单独使用或混配可以制出保存时间场和符合药物与物理效果要求的熔点变化范围。使用PEG基质的栓剂比用传统的油脂基质刺激性小。 PEG作为栓剂水溶性基质, 除用于小儿布洛芬栓和克霉哩栓外, 近年来还用于甲硝哇阴道栓和吲哚美辛栓, 其融变时限和体外药物溶出速率均优于甘油明胶和羊毛脂蜂蜡基质。PEG和水按57:33:10配比的复方栓, 融变时限和药物释放度均优于可可豆酯、半合成脂肪酸酯等4种基质。发明专利报道, 以PEG-蜂蜜为基质融制的大黄芒硝肛门栓, 性能温和疗效显著, 优于“ 开塞露”。可见 PEG基质不仅利于药物释放, 而且在缓和药物刺激性方面具有一定的作用。有人用同一种复方中药醇浸膏与6种基质(其中3种含PEG)制成栓剂, 体外释药试验表明, 3种含PEG基质的栓剂均优于另3种不含PEG的栓剂。还有人将中药野菊花水提醇沉膏与PEG制成相当生药4g/粒的栓剂, 临床治疗慢性前列腺炎175例, 效60%, 总有效为93%;治疗慢性盆腔炎127例, 总有效为84%。可见, PEG不仅适宜于中药水醉浸膏栓剂的融制, 而且对其有效成分的体内释放和疗效均有益处。此外, PEG用于甲硝哇牙用栓、磷酸哌嗪儿用肛门和吲哚美辛缓释栓等国内均有研究与报道。 药用聚乙二醇(PEG)用作软膏基质适当的PEG混合物具有一定的膏状稠度（如等量PE400和PEG1450混合），这些性质使他们在水中游比较好的的溶解性和良好的与药物相容性，可以作为软膏的基质。它的优点是：PEG不能引起皮肤过敏，而且稳定不变质。由于PEG在水中的溶解性，用PEG做药膏很容易从皮肤、头发和衣物上除去。由于PEG在水中的溶解性和熔点可是其应用于湿性皮肤，同时它的低色泽时期存在不显得明显。软的PEG涂在表面上并不影响人体的出汗。由于PEG产品的吸水性，PEG药膏有清洁、干燥表面的作用，而被用于处理发炎、渗出液体及皮炎等。由于PEG于其他物质有良好的相溶性，所以PEG药膏基质是医治皮肤外伤和发炎药物的很好溶剂。即使溶解性不是很好的，也可通过调整药剂和软高基质的配比来保证其实用结果。由于PEG不电解，所以其PH值可调节到任何要求值。PEG药膏基质即使长时间储存也非常稳定。聚乙二醇从外观来看颇与油类相仿，粘稠度比较适宜，清洁美观，可与水任意混合，对衣物等不会污沾，容易洗涤有较强的吸湿性，对皮肤的病灶面的水性分泌物有吸着作用，药物从基质表面扩散至皮肤表面较快。一般将各种分子量的聚乙二醇配合使用或再与S-40(my- rj52)配合使用，效果更佳，功能更全。 PEG作为水溶性软膏基质，最先用于配制磺胺类药和氢化可的松类软膏，具有药物溶解度大，皮肤穿透性好，无刺激，涂布舒适，易洗除，不污染织物等优点。国外用PEG25.0,HPC 1.35,CVP 0.65,水73.0为基质分别配制观察了0.01%，0.04%，0.05%和0.5%四种阿霉素软膏，结果在5℃下放置28d后效价仍保持95%。小鼠皮肤透皮吸收和临床对照试验均表明，效果优于市售5-FU和BLM软膏，可作为局部治疗乳腺癌的医院制剂。国内有人将既不溶于水和油，又不宜用阴离子型乳化剂的阳离子型药物咪康唑与PEG400充分搅拌后分散配制成乳膏，较用甘油分散配置者，质地更细腻，稳定性更高。经4000r/min离心30min未出现相分离。 Chaudhuri等比较了心得安在五种介质中的人体透皮速率，结果PEG&二乙醇&PH7.4磷酸缓冲液&辛醇&肉豆蔻酸异丙酯。Touitou报道，包含油酸，PEG等基质能使茶碱对大鼠的透皮吸收增强260倍。国内有人在1%的普奈洛尔水溶液中各加5%促渗剂，对5种透皮吸收促渗剂进行了比较，结果二甲基亚砜&PEG400,油酸&丙三醇&聚山梨醇酯-80。PEG能使苯呋洛尔家兔体外透皮稳态流量提高2.5倍。用PEG配制的2种吲哚美辛软膏，6h内主药透皮吸收累积量与时间平方根成线性增长关系，符合Highchi方程。均显示了PEG在透皮吸收制剂组方中的透皮促进作用并不亚于油酸。药用聚乙二醇(PEG)用作片剂和薄膜衣用作片剂和薄膜衣的药用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000和PEG6000等. 原理: 1.PEG的可塑性。 2. 良好的与药物相容性。 3. PEG在水中的溶解性很大，高分子量PEG在水中溶解度可达50%以上，PEG溶液属非离子性。 4.高分子量的PEG（PEG4000和PEG6000）作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。优点:1. PEG的可塑性有利于片剂的成型。 2.它可提高片剂释放药物的能力。 3.PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑，同时不易损坏。提高药物溶解、溶出度而速效：国外率先使用灰黄霉素PEG(1:3或1:9)分散片, 灰黄霉素在水中溶解速率和口服后人体吸收速率均有明显增加。国内有人自制氢氯噻嗪PEG(1:9)分散片3批与市售传统片4批作溶出度比较, 结果平均T70由市售片的40min缩至分散片的20min。有人对6个厂的中成药水飞蓟素片进行试验, 30min溶出率&30%, 低于国外同类产品, 而改制成分散片, 溶出度提高了37倍。 延缓药物释放或排出而长效：据报道, PEG用量&20%并与其它阻滞剂伍用熔制的甲丙氨醋片有延效作用, 用50%PEG溶液制作的苯巴比妥片崩解速度快于4%明胶粘合剂1倍多, 而药物溶解速率反而慢。国内以PEG4000-葡萄糖(1:1)为联合载体再与异丁基哌嗪力复霉素（2:1)制成的分散片, 体外溶出速率好,犬体内血药浓度高, 人体尿药排出量比单纯药物低。国外用PEG微孔聚丙烯等制成的速尿控释骨架片, 当口服低剂量(23.0+-7.4mg)即可达到比静注高剂量(40.0+-1.0mg)或口服液(44.5+-7.4mg)更强的利尿作用。 4.此外，少量的高分子量的PEG（PEG4000和PEG6000），可以防止糖衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接。此外，高数目药用PEG（100目—300目）适用于薄膜衣技术。 PEG在国外曾用于苯海拉明片包衣, 在国内先后用于包肠溶衣, 苯妥英钠片, 中药首乌片的薄膜包衣, 丹参片的复合膜包衣。个别成品除光亮度稍差外, 其崩解度、抗磨损、抗湿热等性能均优于传统糖衣片。此外, PEG还可用于缓释片的外层膜包衣, 也可在微孔包衣中用作致孔剂, 参与头抱氨苄缓释小丸的缓释包衣。 药用聚乙二醇(PEG)用作滴丸剂基质聚乙二醇是一类制备难溶性药物固态分散体有用的基质，其优点主要在于： ? 有机药物的分子量大多低于400或500，而聚乙二醇分子量为和6000 ，因而可形成间质性固态溶液。 ? 当聚乙二醇--药物溶解后迅速冷却药物形成核晶非常困难，由于低温时介质粘度很大形成固化时间很短，故溶质可形成微晶。 ? 聚乙二醇在可见光和紫外线范围中透明，因此在含量测定和溶出试验中可以直接用可见光或紫外线检出。 ? PEG 为结晶性水溶聚合物，分子中每一单位内有两个单位的螺旋线，当乙二醇类药物固化时，在此螺旋形间质空间中能包含多量的药物，作为基质时能使蕴含物的溶出速率很快。 PEG6000是近代滴丸中常用的水溶性固态基质。因其熔点低, 55-60℃ 极易与药物熔融成固体分散体(Solid dispersion), 故极宜于药物的溶解、熔融、滴制和成型, 并使整个工艺简化, 产品质量和药效得到优化。有人用溶剂一熔融法制备吲哚美辛滴丸, 药物溶解度比原药增大1倍多, 产品符合药典标准。复方氯霉素耳丸系氯霉素、醋酸洗必泰、PEG：8熔制成丸重25mg, 含氯霉素6mg/丸, 治疗中耳炎具有长效作用, 151例观察, 总有效为94%。强心灵滴丸系用黄花夹竹桃果仁提取的亲脂性混合甙与PEG6000制成,40min溶出率64%，比市售强心灵片溶出率快1倍, 无刺激性、简化工艺和降低成本。有人主张在药物-PEG滴丸中加入第3种成分, 如崩解剂或增（助）溶剂等, 有助于增加药物与PEG熔融时的互溶度, 以提高药物的溶出度。如以崩解剂CMC钠和少量聚山梨醇酯-80分别提高醋柳愈酯（呱西替柳）-PEG滴丸和甲硝哇-PEG滴丸主药的溶出度, 就是应用此法的典例。 药用聚乙二醇（PEG）作滴眼剂与注射剂最近, 国内有人以PEG为溶媒, 试制成吲哚美辛滴眼剂。对此种滴眼剂进行的稳定性研究结果明,PEG400 处方优于聚山梨醇酯-80处方。PEG用作注射液的溶媒一般出自两种需要一是提高药物溶解度;二是对遇不稳定的药物兼有稳定作用。将PEG300-苯甲醇(95:5)和PEG300-苯甲醇-丙二醇（80:5:15)分别用作苯甲酸雌二醇和黄体酮注射液的复合溶媒。以丙二醇-PEG400-乙醇-水(25:15:5:55)作复合溶媒可将难溶于水的对乙酞氨基酚完全溶解成5%溶液, 经冰箱贮存3.5个月无沉淀析出, 有益于该注射液或溶液剂的研制。单一以PEG作溶媒的注射剂不多见, 国内仅见有噻替派注射液, 可避免噻替派在水中的聚结沉降作用, 避光贮存稳定期由水剂的半年延长至1年。国外以PEG400作囊材将三氟拉嗪盐包封成微囊, 再制成注射用微囊混悬液, 经小犬催镇吐试验表明, 能延缓主药释放而具长效作用。
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【转】与硬脂酸镁存在配伍禁忌的药物硬脂酸美是最常用的润滑剂，但有些药物与硬脂酸镁存在配伍禁忌。一些药物与硬脂酸镁不相容如：阿司匹林、铁盐、一些维生素类药物、生物碱盐和对镁离子敏感的药物-强有机酸盐1.含有羧基的药物：硝苯地平(查阅PDR介绍拜耳的硝苯地平处方中有硬镁)、头孢克洛、布洛芬、克拉霉素、雷米普利、左旋氧氟沙星、双氯氛酸、酮咯酸、群多普利2.有机盐类：福辛普利钠、醋酸氯吡格雷3.含有巯基的药物：奥美拉唑、硫唑嘌呤以前信息摘自德国JRS公司，介绍硬脂富马酸钠的产品资料！请战友斧正！遇到相同的问题,请问楼主你是用什么来替换硬脂酸镁的我们的硝苯地平片和布洛芬片都加了硬脂酸镁，怎么没什么事呢？未见有顾客投诉啊我们的奥美拉唑也加硬脂酸镁了啊我们的布洛芬片也加了硬脂酸镁一点小资料，仅供参考！硬脂酸镁呈疏水性，并能阻滞药物从固体剂型中溶出；因此，在处方中使用可能最低的浓度。处方中硬脂酸镁的含量和混合时间对胶囊剂的溶出度敏感；硬脂酸镁用量过高和长时间混合将形成疏水粉末床，致使胶囊壳溶解后内容物不能分散。在硬脂酸镁和片剂颗粒混合时，混合的变异系数增加，溶出速度降低。混合时间增加，片剂溶出速度和破碎强度降低；硬脂酸镁也可能增加片剂的脆碎度。因此，硬脂酸镁的混合时间应谨慎控制。已确定硬脂酸镁有多种晶型的存在。有三水合物、二水合物和无水物，无定形形式也已发现。水合物在潮湿的环境中稳定，无水物在相对湿度达到50%以上时有吸湿性，更高湿度下二水合物转化成三水合物。在105℃干燥任何一种水合物能形成无水物。现在还没有确定纯的硬脂酸镁哪种晶型拥有最好的润滑特性。工业生产的硬脂酸镁是各种晶型的混合物。在加热过程中，晶型有可能转化，所以确定硬脂酸镁粉末的物理特性，例如比表面积，应考虑预处理条件。硬脂酸镁的物理特性会随生产厂商、不同批号变化而异，因为粉末的固态性质受生产变因的影响。同一生产厂商生产的不同批号的硬脂酸镁物理特性的变化已有研究报道。也许因这些可变因素，就不能武断地说溶出速度降低与其观察到的润滑作用相关。然而，不同批号的硬脂酸镁各种物理特性，例如比表面积、粒度、晶体结构、含湿量、脂肪酸组成等与润滑效果有关。在某些情况下，因硬脂酸镁的作用引起溶出速度的降低，可在处方中加入高膨胀性的崩解剂来解决。据报道，硬脂酸镁疏水的特性会随批号变化，由于存在水溶性、表面活性杂质，例如硬脂酸钠。含有低浓度的这类杂质的批号，比使用含有更高浓度这类杂质的批号能更大地阻滞药物的溶出。有研究报道认为润滑作用与片剂处方润滑剂的脂肪酸组成（硬脂酸：棕榈酸）有关。根据严密的数据和片剂所用材料特性。然而，其他有些报道表明脂肪酸组成对润滑剂活性无影响，高纯度的硬脂酸镁与市售的商品润滑效果一样。确实如此，我们在生产中遇到过这样的情况，∴处方中硬脂酸镁用量标明适量。已经考察：不同厂家对溶出度影响不一样我也遇到了这个问题！可是能用什么替代呢？买了硬脂酸，但是发现是球状的，粒径还比较大，根本不能起到润滑作用，开始就涩冲。查资料有粉状物，却不知哪里能买到！而且估计也不行，硬脂酸的熔点只有50多度，压片过程中受热，怎么能润滑呢？到底是用硬脂酸还是硬脂酸镁，你要搞清楚xiaoningyoung的意思就是想用硬脂酸替代硬脂酸镁建议你可以使用山嵛酸甘油酯作为润滑剂替代硬脂酸镁,可能效果不错.
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COMPRITOL 888 ATO 山嵛酸甘油酯 理化性质和注册文件定义：
依据欧洲药典第四版：双山嵛酸甘油酯微粉。
依据美国药典25版/国家处方集20版：山嵛酸甘油酯微粉。 原材料来源：
本产品是由来源于植物的原材料生产的。 注册情况：
欧洲药典第四版：双山嵛酸甘油酯。
美国药典二十五版/国家处方集二十版：山嵛酸甘油酯。 用途：
在片剂和胶囊剂中作为润滑剂（一般用量1—3%）；
在直粉压片中作为粘合剂；
在缓释片剂和胶囊中脂溶性基质（用量大于10%）。
化妆品用：
作为油相增稠剂：在W/O、O/W的乳剂中用量为1-5%；在硅凝胶中用量可为10-15%。
按粉的压缩剂。
提高乳剂的热稳定性。
可使各种油凝胶化（用量5-15%）。 储藏：
置于阴凉干燥处，避免暴露于空气中。
储存温度低于35℃(可能结块)。
我们推荐在建议保存条件下两年后重新检验。 包装：
25Kg置于纸版箱中 毒理：
口服急性毒性（100% COMPRITOL 888 ATO）：LD50&2000mg/kg
眼部刺激性及可逆性（100% COMPRITOL 888 ATO）：略有刺激性。
皮肤刺激性与腐蚀性（100% COMPRITOL 888 ATO）：非常轻微。
眼部刺激性（5% COMPRITOL 888 ATO于橄榄油中）：良好的耐受性。
单表皮试验（10% COMPRITOL 888 ATO于橄榄油中）：良好的耐受性。 20℃溶解性（欧洲药典第四版）：
96%酒精中不溶
氯仿、二氯甲烷中加热可溶
正己烷中不溶
矿物油中不溶
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