盐酸头孢噻呋混悬注射液在猪的药动学及组织残留研究--《中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十次研讨会论文摘要集》2009年
盐酸头孢噻呋混悬注射液在猪的药动学及组织残留研究
【摘要】：【目的】研究盐酸头孢噻呋混悬注射液在猪体内的药物动力学及在猪组织的残留规律。【方法】18头健康猪,随机分为3组,分别静注、肌注盐酸头孢噻呋灭菌水溶液,肌注盐酸头孢噻呋混悬注射液,给药剂量为5mg·kg-1·b.w,HPLC法测定血浆头孢噻呋自由酸当量的浓度,用统计矩原理处理血浆药物浓度-时间数据;24头猪,分别肌注盐酸头孢噻呋混悬注射液,每3天给药1次,连续给药2次后,于最后一次给药后12h、72h、120h、168h、216h、264h宰杀,每个采样点宰杀4头猪,采集臀部肌肉、注射部位、肝脏、肾脏、腹部脂肪,进行组织残留消除规律研究,用统计矩原理处理药物浓度-时间数据。【结果】猪肌注盐酸头孢噻呋混悬注射液后,主要药动学参数为:MRT28.08±1.11h,MAT10.33±0.92h,t1/2β36.07±4.72h,AUC 145.57±4.64μg·h·mL-1,tmax 1.5h,Cmax 5.62±0.22μg/mL,与盐酸头孢噻呋灭菌水溶液相比,盐酸头孢噻呋混悬注射液吸收迅速完全,峰浓度降低,有效血药浓度维持时间长,血药平稳。盐酸头孢噻呋混悬注射液在猪组织中消除的主要参数为:肌肉:β0.016h-1,t1/2β44.153h,AUC μg·g-1·h,MRT 36.954h:注射部位:β0.038h-1,t1/2β18.039h,AUC μg·g—1.h,MRT9.249h;肝脏:β0.017h-1,t1/2β41.995h,AUC μg·g—1·h,MRT 30.917h;肾脏:β0.026h-1,t1/2β26.784h,AUC μg·g—1·h,MRT 12.790h:脂肪:β0.024h-1,t1/2β28.621h,AUC 512.496μg·g—1·h,MRT 16.335h,表明头孢噻呋在组织中的残留时间较短、消除相对较快,消除半衰期短,头孢噻呋残留浓度大小顺序:注射部位肾脏肌肉肝脏脂肪。【结论】根据药动学参数及中国农业部规定的头孢噻呋在猪体内组织的最高残留限量,猪肌注盐酸头孢噻呋混悬注射液(5mg·kg-1·b.w)给药间隔为3天,建议休药期为5天。
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：S858.28【正文快照】：
盐酸头孢噻呋混悬注射液在猪的药动学及组织残留研究@曾繁活$华南农业大学兽医学院!广州510642
@黄显会$华南农业大学兽医学院!广州510642
@曾振灵$华南农业大学兽医学院!广州510642【目的】研究盐酸头孢噻呋混悬注射液在猪体内的药物动力学及在猪组织的残留规律。【
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国家四类新兽药——头孢噻呋注射液
文章来源：
发表时间： 10:43:38
&&& 日，头孢噻呋注射液获得农业部审批，被批准为国家四类新兽药，证书号：（2012）新兽药证字19号。该兽药是由洛阳惠中兽药有限公司联合华南农业大学等单位共同研发。
一、研发背景
&&& 科技部十一五国家科技支撑计划（课题任务书编号2006BAD31B06)将&新型动物药剂研制与应用&列为课题研究项目，用于支持长效制剂的研发和推广。&头孢噻呋注射液&是&新型动物药剂研制与应用&的一个子课题，是由华南农业大学主持，洛阳惠中兽药有限公司等参与的一个新药研究项目。研究的目的是一次给药后在猪体内对主要致病菌的有效血药浓度达到48小时以上的长效药物制剂。
二、新兽药名称及主要组分
通用名称：头孢噻呋注射液
商品名称：易莱康
汉语拼音：Toubaosaifu Zhusheye
英文名称：Ceftiofur Injection
主要成分：头孢噻呋
三、产品特点：
1.采用独特的工工艺技术保证了注射液易分散、不挂壁、物理稳定性好，10小时不沉降；
2.利用超微粉碎技术使药物平均粒径为2-5&m，优于国家标准的15-50&m；
3.沉降比大于0.99，高于国家标准规定的0.90，达到国外进口产品水平；
4.有效血药浓度达到48小时以上的长效药物制剂。
四、作用机理
头孢噻呋的抗菌作用机理是与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白结合而抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。对多数耐青霉素酶的细菌仍然敏感，但与青霉素之间存在部分交叉耐药现象。
五、安全性研究
头孢噻呋注射液对靶动物猪的安全性评价试验，试验中20头、30-50日龄间、体重20.15&0.48kg的猪被随机分为4组，一组为空白对照组，给药组分为推荐剂量组、三倍推荐剂量组和五倍推荐剂量组，于第1天和第4天两次给药，每次给药剂量分别为5 mg/kg、15 mg/kg和25mg/kg。各组均于给药前、第二次给药后第1天、7天、15天称重、测量体温，并采集血液进行血常规和血清生理生化指标的检测。给药后第15天将猪处死，对各部位组织进行病理组织学检查。
试验期间，头孢噻呋注射液各给药组的猪临床表现正常，无任何不良反应；在整个试验过程中，体重、体温与空白组在相同时间点相比也没有显著性差异（p&0.05）；血常规检测表明，给药后随着时间的延长，各给药组的RBC、WBC、HGB、HCT、MCV、MCH、MCHC和PLT与空白组比较差异均不显著（p&0.05）；血清生理生化指标检测发现，AST、CREA、GLU、ALT、TP、TC、ALB、BUN、LDH、GGT、ALP、CK、TG、Mg、Ca和P与空白组差异均不显著（p&0.05），表明头孢噻呋注射液对猪的血液常规指标和血清生理生化指标均无明显影响。高剂量组猪的各组织病理切片结果表明，头孢噻呋注射液对靶动物猪的大脑、心脏、肾脏、脾脏、肝脏等各部位组织无明显病理学影响。体温变化见表1，体重变化见表2，肝肾切片见图（图1-4）。
表1试验期间各剂量组体温变化（单位：℃）
39.55&0.09
39.54&0.14
39.70&0.14
39.78&0.09
第2次给药后1d
39.32&0.09
39.36&0.12
39.48&0.11
39.64&0.20
第2次给药后7d
39.47&0.15
39.32&0.10
39.22&0.10
39.36&0.12
第2次给药后15d
39.14&0.08
39.26&0.06
39.20&0.08
39.22&0.09
表2 试验期间各剂量组体重变化（单位：kg）
41.87&1.90
44.64&3.12
42.88&3.44
45.04&4.11
第2次给药后1d
43.35&1.84
45.48&3.67
43.94&3.80
47.04&4.02
第2次给药后7d
46.83&1.69
49.48&4.07
47.28&3.92
49.20&4.02
第2次给药后15d
50.03&1.50
52.88&4.79
50.40&4.22
52.48&4.01
&&& &&&&&&&&&&&&& &&&&
图1 &空白组猪肾脏100&（HE染色）&&&&& 图2 高剂量组猪肾脏100&（HE染色
&&&&&& && && &
图3 空白组猪肝脏100&（HE染色）&&&&&&& 图4高剂量组猪肝脏100&（HE染色）
六、临床应用
猪副嗜血杆菌病又称纤维素性浆膜炎和关节炎，也称革拉瑟氏病。全世界均有发生。本病是由猪副猪嗜血杆菌引起的泛嗜性细菌性传染病。临床表现：急性病例，往往首先发生于体况良好的猪，病猪发热（40.5-42.0℃）、精神沉郁、食欲几乎废绝，呼吸困难，体表皮肤多呈苍白，耳梢发紫（樱桃红），眼睑皮下水肿，行走缓慢或不愿站立，腕关节、跗关节肿大，共济失调，临死前侧卧或四肢呈划水样。慢性病例多见于保育猪，主要是食欲下降，咳嗽，呼吸困难，被毛粗乱，四肢无力或跛行，贫血、生长不良，甚至衰竭而死亡。剖检变化：主要表现多发性纤维素性或浆液性、纤维素性浆膜炎和关节炎。主要表现为胸膜炎、腹膜炎、脑膜炎、心包炎、关节炎、多发性浆膜炎（简称六炎）。多见纤维素性或浆液性渗出，胸水、腹水增多且浑浊，有时肺脏发生粘连、肿胀、出血、淤血。
为了考察头孢噻呋注射液对猪副嗜血杆菌病的治疗效果，日至日期间，在广东温氏食品集团有限公司属下的开平、恩平、阳东养猪分公司，收集3-5批疑似猪副嗜血杆菌病的长白、大白、皮特兰、杜洛克四元杂交自然病例猪170头，日龄为40-45天。根据流行病学、发病症状、剖解变化及实验室细菌分离，确诊病猪感染猪副嗜血杆菌病。选择阳性病猪150头为试验猪，分成5组，每组30头。3组分别肌肉注射高剂量（10mg/kg.b.w）、中剂量（5mg/kg.b.w）、低剂量（2.5mg/kg.b.w）的头孢噻呋注射液，药物对照组给予注射用头孢噻呋（2-3mg/kg.b.w)，每天1次，连用3天；另设发病不给药对照组。疗效评价指标有治愈率、有效率及无效率，用X2卡方检验对各组进行差异显著性比较。
各试验组的治愈率、有效率、无效率见下表。
头孢噻呋注射液实验组与对照组疗效比较表
与第5组比较
（X2检验）
与第4组比较
（X2检验）
头孢噻呋注射液高剂量组
头孢噻呋注射液中剂量组
头孢噻呋注射液低剂量组
注射用头孢噻呋对照组
发病不给药组
&&& 注：有效率比较时，X2卡方检验的判定标准：当df＝1时，X2&3.84表示差异显著，X2&6.63表示差异极显著。
结果表明，以有效率为评价指标，头孢噻呋注射液高、中、低剂量组及注射用头孢噻呋对照组与发病不给药对照组对猪副嗜血杆菌病的治疗效果差异极显著。头孢噻呋注射液高、中、低剂量组与注射用头孢噻呋对照组对猪副嗜血杆菌病的有效率分别为96.7%、86.7%、73.3%、76.7%。头孢噻呋注射液高、中剂量组对猪副嗜血杆菌病的治疗效果优于注射用头孢噻呋对照组，但差异不显著（p&0.05）；头孢噻呋注射液低剂量组对猪副嗜血杆菌病的治疗效果较注射用头孢噻呋对照组差，但差异也不显著（p&0.05）。
头孢噻呋注射液按5mg/kg.b.w肌肉注射，给药一次，对猪副嗜血杆菌病有良好的治疗效果。建议临床推荐剂量：头孢噻呋注射液用于临床治疗猪副嗜血杆菌病时，按5mg/kg.b.w肌肉注射，给药一次。
·06月11日 11:15
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提问时间： 00:23:39
患者性别：女患者年龄：0
指导意见：你好 你这个要积极进检查确 况以上要考虑因为炎症的原
因为导致的 积极进血液检果确定腚。
回复医生：共1个回答
提问时间： 09:20:31
患者性别：女患者年龄：36
你好，你说的这种情况通过我们的分析认为最好是在医生的指导下使用硫酸镁洗患处就可以起到消肿的作用。如果有什么不清楚地欢迎你继续提问。
回复医生：共1个回答
提问时间： 06:48:27
患者性别：女患者年龄：28
病情分析： 骨折后局部肿胀属于正常生理现象：1，建议建议外固定是否过紧，如果过紧也会导致血液回流不畅，加重肿胀，2，局部热敷或者红外线理疗，有利于促进局部血液循环，3，休息时抬高患肢。避免久站，4，中药熏
回复医生：共2个回答
提问时间： 22:26:39
患者性别：男患者年龄：30
意见建议：腿脚浮肿主要有心脏方面和肾脏方面引起,首先要上医院具体检查一下是否心脏和肾脏有异常,另外肝病到一定程度也会引起腿脚浮肿,建议具体检查一下原因,确诊后治疗的，祝健康！
回复医生：共1个回答
提问时间： 17:30:40
患者性别：女患者年龄：16岁
病情分析： 您好‘骨折的情形,恢复时间需要3到6个月以上,具体视个体差异和病情轻重而不一.
可给予中药的洗浴浸泡,或是中药的包扎固定,以促进周围组织功能恢复.注意加强活血化瘀和补气补血的药物调理,以改善血液循
回复医生：共1个回答
提问时间： 22:07:58
患者性别：女患者年龄：65岁
指导意见：你好，骨关节炎有称骨关节病退行性关节病骨质增生等骨质增生与人体衰老密切相关多数老人都可能伴有骨质增生自然容易得骨关节炎人到老年都患有不同程度的骨关节炎治疗上目前骨关节炎常用的手术治疗方法包
回复医生：共1个回答
提问时间： 11:51:45
患者性别：女患者年龄：41岁
病情分析： 你好，很高兴帮你解答！你是否到医院检查，结果如何？考虑是类风湿或痛风。意见建议：建议你到医院外科检查，化验血液常规，类风湿因子，抗‘o’，血沉，尿酸等各项检查。确诊后，口服消炎止痛药物，联
回复医生：共1个回答
提问时间： 23:01:22
患者性别：男患者年龄：60
指导意见：，风湿是指以 肌肉关节疼痛为主的一类疾病.主要影响身体的结缔组织可能是免疫系统损伤造成的,风湿 病常常侵犯关 节肌肉骨骼以及软组织疼痛肿胀关节功能障碍发热这些症状比较突出解热镇痛消炎缓解症状是治
回复医生：共2个回答
提问时间： 01:45:10
患者性别：男患者年龄：19-29
你好，这样的情况是需要化验尿常规和肾功能是否正常的
回复医生：共1个回答
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