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注射用盐酸表柔比星说明书(法玛新)
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注射用盐酸表柔比星在不同浓度氯化钠溶液中渗透压及溶血率考察
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注射用盐酸表柔比星在不同浓度氯化钠溶液中渗透压及溶
官方公共微信名称：盐酸表柔比星注射液
生产厂家：辉瑞制药(无锡)有限公司
批准文号：国药准字H
剂 型：注射剂
规 格：5ml:10mg
医保类型：乙类
国家基本药物：是
【药品名称】盐酸表柔比星注射液【英文或拉丁名】Epirubicin Hydrochloride Injection【汉语拼音】Yansuan Biaoroubixing Zhusheye【曾用名】盐酸表阿霉素注射液【商品名】法玛新【英文商品名】Pharmorubicin【主要成分】盐酸表柔比星【化学名】（7S：9S）－9－羟乙酰基－4－甲氧基－7,8,9,10－四氢－6,7,9,11－四羟基－7－O－(2,3,6－三去氧－3－氨基－α－L－阿拉伯吡喃糖基)－5,12－萘二酮盐酸盐【结构式及分子式、分子量】分子式:C27H29NO11·HCl分子量:579.98【性状】本品为红色的澄清透明溶液。【药理毒理】表柔比星是多柔比星4＇位置上的羟基由顺位变为反位,在人体β-葡糖醛酸酶的作用下产生可解毒的代谢物,这些代谢物被证实相比母体药物具有较轻的细胞毒性。本品为细胞周期非特异性药物，主要作用部位是细胞核，作用机制与其能与DNA结合有关。体外培养的细胞加入本品可迅速透入胞内，进入细胞核与DNA结合，从而抑制核酸的合成和有丝分裂。已证实表柔比星具有广谱的抗实验性肿瘤的作用，对拓扑异构酶II也有抑制作用。疗效与多柔比星相等或略高，而毒性尤其是心脏毒性低于多柔比星。动物毒理研究表明，类似大多数抗肿瘤药物和免疫抑制，本品在特定试验条件下在动物身上表现出致突变性和致癌性。【药代动力学】表柔比星体内代谢和排泄较多柔比星快，广泛分布于组织中，平均血浆半衰期约40小时，主要在肝脏代谢，经胆汁排泄。48小时内，9～10％的给药量由尿排出，4天内，40％的给药量由胆汁排出，该药不通过血脑屏障，可透过胎盘。对有肝转移和肝功能受损的患者，该药在血浆中的浓度维持时间较长，故应适当减小剂量。肾功能正常与否对本品的药代动力学特性影响不大。【临床研究】两项随机、开放、多中心临床研究评估了表柔比星100~120mg/m2联合环磷酰胺与氟脲嘧啶，辅助治疗腋下淋巴阳性不伴远处转移的患者(II或III期)。MA-5研究对表柔比星120mg/m2联合环磷酰胺与氟脲嘧啶(CEF-120)方案进行了评估，该研究将伴有1个或1个以上淋巴结转移的绝经前和绝经期女性患者随机分为表柔比星为主的CEF-120组或CMF组。GFEA-05研究则评估了表柔比星100mg/m2联合氟脲嘧啶与环磷酰胺(FEC-100方案)，将绝经前和绝经后女性患者随机分为FEC-100组或较低剂量的FEC-50组。GFEA-05研究入组患者要求伴有4个或以上淋巴结阳性，或，如果阳性淋巴结为1-3个，则要求患者雌激素和孕酮受体为阴性，而且肿瘤组织学为3级或2级。这两项研究共入选1281名妇女，肿瘤组织学4级的患者均未入选，表1列出各治疗方案，试验的终点指标为无复发生存时间（包括发生局部或区域复发、远处转移或疾病相关性死亡的时间）。最后一次随访时记录是否发生对侧乳腺癌、患第二种原发性肿瘤或非乳腺癌导致的死亡。1.对于乳腺癌切除术的患者，在试验完成后继续给予放疗。2.化疗期间曾用磺胺及喹诺酮预防性治疗。3.化疗后全部患者均接受了乳腺放疗。MA-5研究中，患者中位年龄45岁，肿瘤淋巴结转移1-3个占60%，4个或以上占40%。GFEA-05研究中，中位年龄51岁，近半数为绝经后患者，肿瘤淋巴结转移1-3个占17%，4个或以上占80%。每项研究两组的人口统计学及肿瘤特征均相近。两项研究的疗效学指标为意向性治疗（ITT）患者的无复发生存率(RFS)及总体生生存率(OS)，采用Kaplan-Meier方法分析。随访5年时进行了首次分析，结果见表2及下文，随访10年的分析结果列于表2。MA-5研究中，表柔比星为主的联合治疗方案(CEF-120)无复发生存率高于CMF方案（5年无复发生存率分别为62%和53%，logrank分层分析p=0.013），5年复发风险降低24%。表柔比星为主联合治疗方案(CEF-120)的总体生存率也高于CMF（5年总生存率分别为77%和70%，logrank分层分析p=0.043;logrank未分层分析p=0.13）。5年的死亡风险降低29%。在GFEA-05研究，高剂量表柔比星治疗(FEC-100)患者5年无复发生存率和总体生存率均高于低剂量组(FEC-50)，两组5年无复发生存率分别为65%和52%（logrank检验p=0.007），总体生存率分别为76%和65%（logrank检验p=0.007），复发风险降低32%，死亡风险31%。MA-5和GFEA-05两项研究10年随访（中位随访时间分别为8.8年和8.3年）的结果见表2。虽然没有设定亚组分析，但是在MA-5研究中，伴有1-3个淋巴结转移和4个以上淋巴结转移的患者中，CEF-120方案治疗的无复发生存率和总体生存率均优于CMF。在GFEA-05研究中，绝经前和绝经后患者接受FEC-100方案治疗的无复发生存率和总体生存率也均优于接受FEC-50方案治疗者。表2.III期研究结果*Kaplan-Meier分析**MA-5组中患者按照淋巴结状况(1-3,4-10和&10个)、首次手术的方式（乳腺肿瘤切除术或乳腺切除术）以及激素受体情况[ER或PR阳性(≥10fmol)、双阴性(&10fmol)或不详]进行分层分析。GFEA-05研究则按照淋巴结状况(1-3,4-10,和&10个)分层分析。★风险比:MA-5研究为CMF:CEF-120，GFEA-05研究为FEC-50:FEC-100。MA-5研究无复发生存率和总体生存率的Kaplan-Meier曲线见图1和图2，GFEA-05研究无复发生存率和总体生存率的Kaplan-Meier曲线见图3和图4图1.MA-5研究无复发生存率曲线表柔比星-CTN-10年随访无复发生存率—各治疗组Kaplan—Meier曲线(ITT人群)图2.MA-5研究总体生存率曲线表柔比星-CTN-10年随访总生存率—各治疗组Kaplan—Meier曲线(ITT人群)图3.GFEA-05研究无复发生存率曲线表柔比星-GFEA 05-10年随访无复发生存率—各治疗组Kaplan—Meier曲线(ITT人群)图4.GFEA-05研究总体生存率曲线表柔比星—GFEA 05—10年随访总生存率—各治疗组Kaplan—Meier曲线(ITT人群)5年和10年数据的统计分析见表2【适应症】用于治疗、乳腺癌、、软组织、、、、、、结肠、卵巢癌、、。膀胱内给药有助于浅表性、的治疗和预防其经尿道切除术后的复发。【用法与用量】常规剂量：表柔比星单独用药时，成人剂量为按体表面积一次60～90mg／m2，联合化疗时，每次50～60mg／m2，应静脉注射。根据患者血象可间隔21天重复使用。优化剂量：优化剂量可用于治疗肺癌和乳腺癌。单独用药时，成人剂量为按体表面积每次100～135mg／m2，在每疗程的第1天使用；或45mg／m2，在每疗程的第1、2、3天使用。联合化疗时，每次90～120mg／m2，在每疗程的第1天使用。应静脉注射给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。膀胱内给药表柔比星可用于治疗浅表性膀胱癌和膀胱原位癌，表柔比星膀胱灌注不宜用于已穿透膀胱壁的侵袭性肿瘤的治疗，这类肿瘤更适合全身或手术治疗。浅表性膀胱癌经尿道切除术后膀胱内使用表柔比星可以有效预防肿瘤的复发。目前使用的方案有多种，下述方案可供用药指导：以生理盐水或无菌注射用水稀释至50mg/50ml，每周灌注一次，连续8周；如果产生局部毒性（化学性），建议将剂量降低至30mg/50ml。对于原位癌，视患者的个体耐受性而定，可将剂量提升至80mg/50ml。作为预防复发的最常用治疗方案，建议以50mg/50ml的剂量每周灌注一次，连续4周，再以同样的剂量每月灌注一次，连续11个月。药液应在膀胱内保持一小时左右，为了避免被尿液不适当的稀释，应告知患者灌注前12小时不要饮用任何液体。在灌注期间，患者应时常变换体位，医生应指导患者在治疗结束时排空尿液。【不良反应】1.与多柔比星相似，但程度较低，尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性；2.其它不良反应有：，60～90％的病例可发生，一般可逆，男性有胡须生长受抑；粘膜炎，用药的第5～10天出现，通常发生在舌侧及舌下粘膜；胃肠功能紊乱，如恶心、、腹泻；曾有报道偶有发热、寒颤、荨、过度色素沉着；曾有报道罕有关节疼痛。【禁忌症】1.禁用于因化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的患者；2.已用过蒽环类药物（如多柔比星或柔红霉素）达到最大累积剂量的患者禁用；3.禁用于近期或既往有心脏受损病史的患者。【注意事项】1.关于心脏毒性（1）可导致心肌损伤，。动物实验和短期人体实验表明，表柔比星的心脏毒性比它的同分异构体多柔比星小。比较性研究表明，表柔比星和多柔比星引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表柔比星治疗期间仍应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生，并可能对相应的药物治疗无效）；（2）对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的患者，表柔比星心脏毒性的潜在危险可能增加；（3）在确定表柔比星最大累积剂量时，与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重；（4）在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类所引起的，在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围（PEP/LVET），以及射血分数减低。对接受表柔比星治疗的患者，心电监护是非常重要的，可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要，可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。2.关于肝肾功能影响（1）由于表柔比星主要经肝胆系统排泄，故肝功能不全者应减量，以免蓄积中毒。中度肝功能受损者（胆红素1.4～3mg/100ml或BSP滞留量9～15％），药量应减少50％。重度肝功能受损者（胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15％）药量应减少75％；（2）中度肾功能受损患者无需减少剂量，因为仅少量的药物经肾脏排出。表柔比星和其它细胞毒药物一样，因肿瘤细胞的迅速崩解而引起。应检查酸水
　　食管癌
　　急性子、石见穿、半枝莲各30克，硇砂(兑、)1克，红枣10枚 水煎服。能使吞咽顺利，癌肿消退。
　　急性子、海浮石、花蕊石(煅)各9克，代赭石(煅)6克，海螵蛸30克 共研细末，水泛为急性子丸，如绿豆大，每服16丸，早、晚饭前各服1次，用黄药子、半枝莲各30克，煎汤分送，日1剂。迄肿痛消除，胃壁柔软，饮食好转。
　　急性子
　　足底有64个反射区，分别对应着人体的五脏六腑。我国自古就有“天天洗脚，胜吃补药”的说法。
　　晚上7~9点，是肾经气血最弱的时候，泡脚正好可以补充气血。晚饭后的半个小时内不要泡脚，因为吃饭后，人体的血液大部分都流向了消化系统，此时泡脚，本应流向消化系统的血液就会流向下肢，使消化系统没有足够的动力来消化食物，导致消化不良。
　　泡脚时间并非越长越好，应以脚背泛红、身体微微出汗
　　子宫脱垂是一种较为严重的妇科疾病，患有这种疾病的患者轻则会有痛经的现象，重则会导致不孕不育的出现，所以在发现这种疾病的时候早期一定要积极的治疗啊，小编下面就大家介绍一下治疗这病的食疗方法，快来看看吧！
　　双麻煲大肠治子宫脱垂
　　材料：升麻10克，黑芝麻60克，猪大肠 l段(约30厘米长)。
　　制法：升麻和黑芝麻入纳猪大肠内，两头 扎紧，加清水适量煮熟，去升麻和黑芝麻
　　药膳与食谱想要发挥它治病救人的功效，很多时候但单靠一味药是做不到的，中药的治病原则就是把不同类的药物混合在一起，让其治病的效果更加好，当然这些药物的品性是一定不能相克的，下面养生网为您介绍的是六神曲治病的用药附方，不妨看一看。
　　1. 建曲：又名范志曲。系以六曲加厚朴、木香、白术、青皮、槟榔、葛根 、茯苓、柴胡、桔梗、荆芥、葛根、前胡、香附、羌活、紫苏、 薄荷、独活、
　　大家见过扁豆、四季豆等蔬菜，那么大家听说你过刀豆吗？刀豆其实是一种对人保健功效很好的食物，刀豆的做法很多，很多家庭都喜欢炒刀豆和闷刀豆，刀豆吃起来爽口而清香，还有抗癌的作用哦，而且刀豆还可以作为治病的药方哦！下面我们就一起来了解吧。
　　营养分析
　　刀豆含有尿毒酶、血细胞凝集素、刀豆氨酸等;嫩荚中含有刀豆赤霉I和Ⅱ等，有治疗肝性昏迷和抗癌的作用。刀豆对人体镇静也有很好的作
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3种注射用盐酸表柔比星溶液的稳定性考察
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注射用盐酸表柔比星（表阿霉素）
摘 要：注射用盐酸表柔比星（表阿霉素）【药物名称】注射用盐酸表柔比星（表阿霉素） 【英文名】Epirubicin Hydrochloride for Injection 【汉语拼音】 【主要成分】本品主要成分为盐酸表柔比星 【性状】本品为
【其他名称】
【药物名称】注射用盐酸表柔比星（表阿霉素）
【英文名】Epirubicin Hydrochloride for Injection
【汉语拼音】
【主要成分】本品主要成分为盐酸表柔比星
【性状】本品为鲜红色或橙红色冻干块状物；有引湿性。 本品的作用机制与其能与DNA结合有关，体外培养的细胞加入本品可迅速透入胞内，进入细胞核与DNA结合从而抑制核酸的合成和有丝分裂。已证实表阿霉素具有广谱的抗实验性肿瘤的作用，包括L1210和P388白血病、路易斯肺癌、结肠癌38。动物实验亦证实本品对移植于无胸腺裸鼠的人类肿瘤具有抗瘤活性（包括恶性黑色素瘤、乳腺癌、肺癌、前列腺癌和卵巢癌等）。 本品治疗指数高于阿霉素，而全身和心脏毒性略低于后者。 动物毒性研究表明，类似大多数抗肿瘤药物和免疫抑制剂，本品在特定试验条件下在动物身上表现出致突变性和致癌性。
【药理作用】
【药代动力学】肝肾功能正常的病人静脉注射表阿霉素60～150mg/m2后，广泛分布于组织中，药代动力学呈三房室模型―快速Ⅰ期和缓慢终末期，平均半衰期约40小时，本品主要代谢产物13-OH衍生物的血浆水平较低。表阿霉素主要在肝脏代谢，经胆汁消除。72小时内，40％的给药量由胆汁排出；48小时内，9～10％的给药量由尿排出。 本品不通过血脑屏障。
【适应症】治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、白血病。
【用法与用量】常规剂量：表阿霉素单独用药时成人剂量为60～90mg/m2体表面积，静脉注射,3～5分钟内注入体内。根据病人血象可间隔21天重复使用。 高剂量：若单独使用表阿霉素治疗肺癌时，应按下述方案给药： ?未经治疗的小细胞肺癌：120 mg/m2体表面积/日，每三周一次。 ?未经治疗的非小细胞肺癌（鳞状上皮细胞肺癌、大细胞肺癌或肺腺癌）：135 mg/m2体表面积/日，每三周一次；或45 mg/m2体表面积/日，每三周的第一、二、三天各一次。 对因以往化疗、放疗、老年或骨髓浸润而造成骨髓造血功能不良的病人，可用小剂量（即常规剂量的60～75 mg/m2体表面积，高剂量的105～120 mg/m2体表面积）治疗。每个疗程的总量分2～3次使用。 由于表阿霉素经肝胆系统排泄，故肝功能不全者应减量，以免蓄积中毒。中度肝功能受损患者（胆红素1.4～3 mg/100ml或BPS滞留量9～15％），药量应减少50％；重度肝功能受损患者（胆红素>3 mg/100ml或BPS滞留量>15％），药量应减少75％。 中度肾功能受损患者无需减少剂量，因为仅少量的药物经肾脏排出。 用法为静脉给药。建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉内之后，再经此通畅的输液管给药。这一方法可减少药物外溢的危险，并确保给药后静脉用盐水冲洗。表阿霉素注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。 表阿霉素不可与肝素混合，因为二者化学性质不配伍，在一定浓度时会发生沉淀反应。 表阿霉素可与其它抗肿瘤药物合用，但表阿霉素用量应减低，不应在同一注射器中混合药物。
【不良反应】除骨髓抑制和心脏毒性的副作用外，还有以下几种不良反应： ?脱发，60～90％的病例可发生，一般可逆；男性有胡须生长受抑。 ?粘膜炎，用药的第5～10天出现，通常发生在舌侧及舌下粘膜。 ?胃肠功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻。 ?高热。 ?曾有报道偶尔发生发热、寒颤、荨麻疹等过敏反应。
【禁忌症】禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的病人、已用过大剂量蒽环类药物（如阿霉素或柔红霉素）的病人，以及近期或既往有心脏受损病史的病人。
【注意事项】用表阿霉素治疗的病人在第一疗程中必须得到仔细严密观察。 监测红细胞、白血病和血小板的计数。正常剂量治疗方案下的白细胞减少通常是暂时的，于用药后第10～14天下降至最低值，到第21天时恢复正常。 治疗开始前，或/及在治疗进行过程中，应对肝功能进行评估检查（SGOT、SGPT、碱性磷酸酶、胆红素、BSP）。 动物实验和短期人体实验表明，表阿霉素的心脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明，表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1，有报道对以往未接受过蒽环类治疗的病人，仅在表阿霉素蓄积剂量超过1000mg/m2时才出现充血性心力衰竭。但是，在表阿霉素治疗期间仍应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生，并可能对相应的药物治疗无效）。 对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人，表阿霉素心脏毒性的潜在危险可能增加。 在确定表阿霉素最大蓄积剂量时，与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重。 在每个疗程前后都应进行心电图检查，心电图的变化诸如T波低平或倒置、ST段压低或一过性可逆的心律失常均无需作为停药的指征。 蒽环类，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心电图上表现为QRS波群持续性低电压，收缩间期的延长超过正常范围（PEP/LVET），以及射血分数减低。 对接受表阿霉素治疗的病人，心电监护是非常重要的，可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能，如有必要，可通过放射核素血管造影术测量射血分数。 和其它细胞毒药物一样，表阿霉素可因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症，应仔细检查血尿酸水平，通过药物控制此现象的发生。 迄今为止，尚无定论性资料说明表阿霉素对人的生育力是否有不利影响，或对胎儿是否有致畸作用或其它有害影响，但有实验资料提示表阿霉素可以降低胎儿的成活力。因此在妊娠期间不主张使用本品。 与其它大多数抗肿瘤药物和免疫抑制剂一样，在特殊实验条件下表阿霉素具有致突变性，对实验动物有致癌作用。 在用药后的1～2天可出现尿液红染。 - 表阿霉素应在有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下使用。 - 初始治疗应给予仔细的基础护理，包括各种实验室检查和心功能检查。
【溶液的制备】 盐酸表阿霉素可溶于灭菌注射用水，具体配制方法如下表： 盐酸表阿霉素 稀释液 终浓度 10mg 5ml 2mg/ml 加入灭菌注射用水使药物完全溶解，配制好的溶液在室温下可存放24小时，在冰箱内（4～10℃）可存放48小时，溶液必须避光保存。 接触药品时应戴防护手套，一旦皮肤或粘膜接触到表阿霉素粉剂或溶液，应用大量的肥皂水或清水冲洗，眼结膜应用盐水冲洗。
【规格】10mg。
【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。
【有效期】暂定二年。
【处方药】
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