Bayer Low Dose Aspirin Regimen -81mg 400 Tablets
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发表于514天17小时前
Bayer 拜耳 低剂量阿司匹林肠溶片81mg*300片 S&S后$11.98！主要用于暂时缓解头痛或全身酸痛，对老年人血管炎症可能引发心脏病有一定预防作用。含量只有正常剂量阿司匹林的1/4，方便调节用量。阿司匹林过敏患者和幼儿不宜服用。布洛芬联合阿司匹林：潜在削弱阿司匹林的抗血小板作用_西乐葆抗炎镇痛专区
布洛芬联合阿司匹林：潜在削弱阿司匹林的抗血小板作用
来源：丁香园
作者：admin_dxy
医疗保健专业人员应该了解低剂量阿司匹林（81mg/天）与布洛芬之间的相互作用，布洛芬可能会致使阿司匹林的抗血小板心脏保护作用降低。医护人员应提醒消费者和患者恰当的联合使用布洛芬和阿司匹林。摘要现有血小板功能测试数据表明，400mg布洛芬联用低剂量阿司匹林用药效学相互作用。 FDA并没有得到确切数据证明低于400mg布洛芬是否会干扰低剂量阿司匹林的抗血小板作用。· 这种相互作用临床意义重大，因为具有保护心脏作用的阿司匹林用于心肌梗死的二级预防作用可能被削弱。· 如果在服用速效阿司匹林（81mg，非肠溶剂）至少8小时前或30分钟后单剂量使用布洛芬，则药效学相互作用最小。· 相互作用的临床意义尚未通过临床终点研究进行评估。· 没有数据确切数据证明长期服用400mg以上布洛芬对阿司匹林抗血小板作用潜在影响。· 布洛芬和低剂量阿司匹林的给药时间对阿司匹林的心脏保护作用十分重要。联合用药建议· 如果患者服用阿司匹林保护心脏，医疗保健人员应告知患者布洛芬给药的恰当时间。· 如果偶尔使用布洛芬，其对低剂量阿司匹林抗血小板作用的削弱风险可能较低。· 如果患者服用低剂量速效阿司匹林（非肠溶剂）和布洛芬400mg，则应至少在服用阿司匹林30分钟后或8小时前给布洛芬，避免任何潜在的相互作用。· 除另有证据外，认为其他非选择性OTC非甾体抗炎药（NSAIDs）也与阿司匹林具有潜在的相互作用，可削弱低剂量阿司匹林的抗血小板作用。· 对于心血管事件高风险人群，可以考虑使用不干扰低剂量阿司匹林抗血小板作用的镇痛剂。· 现有数据，尚不能给出同时使用布洛芬和低剂量肠溶阿司匹林的用药建议。一项研究表明，服用阿司匹林2、7、12小时后给药布洛芬400mg，可削弱低剂量肠溶阿司匹林的抗血小板作用。6讨论背景布洛芬是一种抗炎、止痛、解热药物，已在美国销售了几十年。它作为单一成分的非处方药（OTC）或处方药品，其多种规格和剂型已广泛用于儿童和成人，另外，也用于复方OTC和处方药品中。化学结构上，布洛芬是一种丙酸衍生物，属于非甾体类抗炎药（NSAIDs）。NSAIDs包括阿司匹林及几种其他有机酸类，包括丙酸衍生物萘普生和酮洛芬，醋酸衍生物双氯芬酸和吲哚美辛，烯醇酸吡罗昔康，以及较新的药物，如塞来昔布。布洛芬如何起效，为什么与阿司匹林有相互作用？所有NSAIDs都通过抑制环氧合酶（COX）发挥作用。阿司匹林是COX的不可逆抑制剂，而所有非阿司匹林的NSAIDs是COX可逆性抑制剂。COX有两种形式：COX-1和COX-2，COX-1存在于血管、胃和肾脏中，COX-2通过细胞因子和炎症介质诱导产生。已发现存在COX-3，但并未证实其存在于人体内。1目前，市面上所有非处方NSAIDs均为非选择性COX抑制剂，能不同程度的抑制COX-1和COX-2。NSAIDs的解热、镇痛、抗炎活性均与COX-2的抑制有关。抑制COX-1会引起副作用如胃肠道（GI）出血和肾毒性，这是已知的NSAID并发症。2，3，4通过抑制COX-1，NSAIDs阻止花生四烯酸形成血栓素，从而防止血栓素诱导的血小板聚集。阿司匹林具有不可逆的抗血小板作用，而其他NSAIDs，包括布洛芬，具有可逆性抗血小板效果。5低剂量阿司匹林的抗血小板作用可有效的二级预防心血管事件的发生。由于阿司匹林和布洛芬与COX结合的部位相似，二者联合使用时，药物的给药时机可能影响它们的药效学作用。目前，什么类型的阿司匹林是非处方药？阿司匹林作为非处方药，包括规格81mg至500mg不等的片剂、缓冲片、泡腾片、速释囊片和肠溶型片剂。阿司匹林和布洛芬在单剂量研究中的相互作用如何？已发表和未发表的人类体外研究证实，同时服用布洛芬和阿司匹林，布洛芬会干扰低剂量阿司匹林（81mg，非肠溶剂型）的抗血小板活性。6其机制可能是通过竞争性抑制血小板中环氧化酶的乙酰化位点发挥作用。布洛芬（可逆性抑制剂）和阿司匹林（不可逆抑制剂）都占据环氧化酶附近位点，因此，布洛芬干扰阿司匹林的结合。由于阿司匹林半衰期短，可结合的阿司匹林很快被排出体外，因此，一旦布洛芬从结合位点释放，COX将不被抑制。这样一来，布洛芬可削弱预期的阿司匹林介导的不可逆性抑制血栓素B2（TXB2）产生，并减弱预期的血小板凝聚抑制作用。目前，还没有专门的临床终点研究评估二者的相互作用。一些研究者发现它可削弱阿司匹林90％或更多的抗血小板作用，临床意义显著7。一项未发表的布洛芬400mg单剂量试验表明，速效阿司匹林给药后30分钟内服用布洛芬，通过测定TXB2水平和血小板活性发现，布洛芬干扰阿司匹林的抗血小板活性。单剂量布洛芬400mg在阿司匹林给药前8小时内服用也会发生相互作用。为了避免严重的干扰作用，应至少在布洛芬给药8小时后再服用阿司匹林。阿司匹林和布洛芬在多剂量研究中的相互作用如何？一项发表的研究报告表明，如果速释阿司匹林每天给药81mg，连续给药8天作为导入期，随后在阿司匹林给药后1、7和13小时服用布洛芬400mg，连续用药10天，体外测量TXB2产生，发现对阿司匹林诱导的血栓素抑制没有干扰。7根据阿司匹林和布洛芬单剂量和多剂量研究数据，如何解释二者的相互作用？布洛芬给药30分钟前服用低剂量速释阿司匹林可能维持阿司匹林的抗血小板作用。肠溶阿司匹林是否也具有相同的相互作用？一项发表的研究中，没有设置阿司匹林导入期，每天给药肠溶阿司匹林81mg，给药后2、7、12小时伴随给药布洛芬400mg，体外测量TXB2，发现阿司匹林诱导的血栓素抑制作用受到干扰。6这与其他非肠溶性阿司匹林的研究结果相矛盾，这可能是因为肠溶性阿司匹林的吸收比非肠溶性阿司匹林延迟所致。对于每日服用单一低剂量肠溶阿司匹林和多剂量布洛芬之间的相互作用还需要更多的研究数据得出结论。这些观察结果和临床结果之间有什么关系？目前，尚无前瞻性随机临床研究，使用预先确定的心血管终点，为阐明联合使用低剂量阿司匹林和布洛芬的临床结果提供数据。联合给药后的心血管事件临床结果的流行病学数据也很模糊。8，9,10,11,12,13,14其他非处方止痛药与阿司匹林有类似的相互作用吗？对乙酰氨基酚似乎不会干扰低剂量阿司匹林的抗血小板作用。6 FDA没有接到酮洛芬与低剂量阿司匹林具有类似干扰的研究报告。一项萘普生和低剂量阿司匹林的研究表明，二者联合给药可能会干扰阿司匹林的抗血小板活性。15然而，阿司匹林100mg给药前后2小时服用萘普生500mg，不会干扰阿司匹林的抗血小板活性。萘普生给药剂量小于500mg的数据不足。只有220mg规格的萘普生可作为OTC使用。萘普生的处方规格分别为250、375和500mg。结论· 阿司匹林和布洛芬联合给药可能有药效学相互作用。通过测定TXB2水平和血小板活性，发现这种相互作用可能干扰阿司匹林的抗血小板活性。· 二者相互作用的临床意义尚不清楚，但重要的是，由于阿司匹林具有心脏保护作用，其用于心肌梗死的二级预防作用可能因为两者的相互作用而减弱或无效。· 由于每日服用阿司匹林的作用持久，偶尔给药布洛芬不一定会对阿司匹林的心脏保护作用带来负面临床影响。· 速释阿司匹林给药后至少30分钟或给药前至少8小时服用布洛芬不会对阿司匹林的抗血小板作用产生干扰。References1 Chandrasekharan NV et al. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited byacetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: Cloning, structure, and expression.Proc Nat Acad Sci 926-13931.2 Insel P: Analgesic-Antipyretic and Antiinflammatory Agents and Drugs Employed inthe Treatment of Gout. In Hardman JG, Gilman AG, Limbird LE (eds): Goodman's &Gilman's The Pharmaceutical Basis of Therapeutics, 5th ed. New York, Mcgraw-Hill,.3Lanza FL, et al: A guideline for treatment and prevention of NSAID-induced ulcers. AmJ Gastroenterol ):2037-46.4Altman RD, et al: Recommendations for the medical management of osteoarthriti 2000 update. Arthritis Rheum ): 1905-15.5Cheema A. Should people on aspirin avoid ibuprofen? A review of the literature. Cardiolin Review 4-176.6 Catella-Lawson et al. Cyclooxygenase inhibitors and the antiplatelet effects of aspirin.NEJM : .7 Cryer B et al. Double-blind, randomized, parallel, placebo-controlled study of ibuprofeneffects on thromboxane B2 concentrations in aspirin-treated healthy adult volunteers. ClinTher 5-191.8 Curtis JP et al. Aspirin, ibuprofen, and mortality after myocardial infarction:retrospective cohort study 2003; BMJ 327: .9 Rodriguez, LAG. Nonsteroidal antiinflammatory drugs and the risk ofmyocardialinfarction in the general population. Circulation 00-3006.10 Hudson M et al. Anti-inflammatory drugs are associated with a decreased risk ofrecurrent acute myocardial infarction in patients on aspirin. Arthritis Rheumatism 2002(Abstract); 46:S617.11 Patel TN and Goldberg KC. Use of Aspirin and Ibuprofen Compared With AspirinAlone and the Risk of Myocardial Infarction. Arch Intern Med 2-856.12 MacDonald TM and Wei L. Effect of ibuprofen on cardioprotective effect of aspirin.Lancet 3-574.13 Kurth, T et al. Inhibition of clinical benefits of aspirin on first myocardial infarction bynonsteroidal antiinflammatory drugs. Circulation 91-1195.14 Kimmel SE at al. The effects of nonselective non-aspirin non-steroidal antiinflammatorymedications on the risk of nonfatal myocardial infarction and theirinteraction with aspirin. J Am Coll Cardiol -90.15 Capone ML et al. Pharmacodynamic interaction of naproxen with low-dose aspirin inhealthy subjects. J Am Coll Cardiol 02-1303.
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