三苯氧胺;他莫昔芬;TNNolvadex-D;物理性质,化学性质,英文名,分子量,结构式,分子式,CAS号,制备方法,用途,溶点,沸点,毒性,MSDS,供应商,公司
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名称：三苯氧胺;他莫昔芬;TNNolvadex-D;Tamoxen
分子式：C26H29NO分子量：暂无CAS号：性质：暂无制备方法：暂无用途：用于晚期郛腺癌，对卵巢癌也用效，与其他合用效果更好。
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他莫昔芬Tamoxifen
关键字：他莫昔芬Tamoxifen说明书_功效_不良反应
他莫昔芬Tamoxifen
中文别名：
他莫昔芬、它莫芬、抑乳癌、枸橼酸他莫昔芬
英文别名：
Istubol、Ledertam、Tamoxifen Citrate
生产企业：
药品类别：
激素类抗肿瘤药
本品为非甾体的抗雌激素抗癌药，为反式结构，与雌二醇竞争结合肿瘤雌激素受体，从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。顺式结构可有微弱雌激素作用。
口服 20mg后 4～7小时血药浓度达高峰，为 0.14μg/ml。给药 4日或更长时间后可能由于肝肠循环出现第二高峰。Ｔ1/2β为 7日。在肝内代谢，主要代谢物为 N-去甲基三苯氧胺和 4-羟三苯氧胺，亦有与雌激素受体结合作用。以结合物形式从胆道排泄到肠中，随粪便排出，少量由肾排出。
本品为非甾体抗雌激素药物，也有弱雌激素活性。其抗肿瘤确切机制尚不清楚，可能与其抗雌激素作用，阻断雌二醇的体内吸收有关。
Ｔ1/2α为 7～14小时；4天或 4天后出现血中第二峰值，可能是肝肠循环引起。Ｔ1/2β大于 7天。治疗 4～10周客观体征有改善，如有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。在肝内代谢，代谢物主要从粪便排出，少量从尿中排出。
[药理作用]本品为合成的抗雌激素药。能与雌激素竞争结合靶细胞的雌激素受体，直接封闭雌激素受体，阻断雌激素效应，从而使癌细胞的生长和发育受抑制。临床证明本品对乳腺癌组织雌激素受体水平高的患者疗效高，而对雌激素受体水平低下者疗效差。对女性患者，本品可显示微弱的雌激素样作用，此外亦抑制催乳素的分泌。
本品口服能迅速吸收，达峰时间4～7h。血浆清除呈二相式，初始血浆半减期7～14h，终末相半减期大于7日，4日或4日以上出现第二峰值浓度。本品主要经粪便缓慢排出，少量从尿中排出。
适用于乳腺癌，对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效更好。
治疗女性转移性乳腺癌；绝经期前的妇女代替卵巢切除或放射去势；乳腺癌广泛切除后预防复发及经前期紧张症。
用于治疗晚期、复发性乳腺癌和卵巢癌以及其他肿瘤，也可用于男性晚期前列腺癌、晚期肾癌、晚期胰腺癌等。
口服，一次 20mg，每日一次，或一次 10mg，每日 2次。
[制剂与规格] 枸橼酸他莫昔芬片15.2mg(相当于他莫昔芬 10mg)
口服一次 10～20mg，每日早晚各 1次。
[制剂与规格]枸橼酸他莫昔芬片10mg
口服,一日2次,一次10-20mg,可连续使用.
[用法及用量]口服，每次10～20mg，每日2次或遭医嘱。乳腺癌等肿瘤治疗，若每日80mg仍无效，不应再加大剂量。
[剂型与规格]片剂：10mg／片。
[商品名]昔芬(上海华联制药公司)。
一般可产生面部潮红。可由于雌激素作用引起体重增加、脂肪肝及浮肿。亦可引起食欲减退、恶心呕吐、月经周期紊乱、阴道分泌物增加及出血等。
大剂量(每日 240― 320mg)应用一年以上会导致视网膜疾患、视觉失敏。少数患者可引起血栓形成。在动物中曾引起肝癌等肿瘤。
(1)在治疗初期，骨和肿瘤疼痛可以一过性加剧，继续治疗可逐渐减轻。
(2)少数绝经期前的妇女可发生卵巢囊肿。
(3)长期(17个月以上)和大量(每日 240～320mg)治疗则视网膜病和角膜混浊发生率升高。
(4)罕见的需引起注意的不良反应：精神错乱、肺栓塞(表现为气短)、血栓形成(表现为下肢肿痛)、无力、嗜睡、子宫内膜增生、内膜息肉和内膜癌。
(5)较多见的不良反应：潮热、恶心呕吐和体重增加。
(6)较少见的不良反应：月经紊乱、头疼、外阴痒、皮肤红斑和干燥。
恶心,呕吐,腹泻,月经失调,停经,阴道出血. 颜面潮红,脱发,皮疹,头痛,眩晕,体重增加,浮肿,骨痛,肿瘤部疼痛. 长期使用出现视力障碍.偶见白细胞和血小板减少.子宫内膜异位,子宫内膜和宫颈内息肉发生率增高,应定期做检查.
可有面部潮红、恶心、呕吐、头痛、眩晕、脱发、会阴部瘙痒、红肿、白细胞减少、血小板减少、阴道出血、白带增多、肿瘤疼痛等。长期应用可致视力障碍，应定期作眼科检查。
本品用于治疗乳腺癌主要的不良反应是与抗雌激素有关如面部潮红、呕吐、恶心、头疼、疲劳、体重增加、多毛症、脱发、皮疹、血小板减少、白细胞减少、皮肤干燥、血栓还有肺栓塞，同时也与血栓并发症有关，但发生率变异很大，在1％～60％之间。在治疗骨转移的乳腺癌时，最特殊和最危险的并发症是高血钙。也报道过数例眼的并发症，包括视网膜疾患、角膜病。在绝经的妇女中，本品对卵巢功能有复杂作用，最为常见是促进多卵泡出现
孕妇及哺乳期妇女慎用。
孕妇忌用.血象及肝肾功能异常者慎用。
孕妇禁用，白细胞或血小板减少的患者慎用。
药物相互作用
不宜与雌激素药物合用。
(1)雌激素可影响本品治疗效果。
(2)抗酸药、西眯替丁、法莫替丁、雷尼替丁等在胃内改变 pH值，使本品肠衣片提前分解，对胃有刺激作用。故应与上述药物相隔 1～2小时服用。
本品可加剧别嘌醇的肝毒性，增强华法林的抗凝作用。
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参考价格：
通用名称：
枸橼酸他莫昔芬片
商品编号：
批准文号：
国药准字H|
功能主治：
1、治疗女性复发转移乳腺癌； 2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。
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药品说明书
药品名称：
枸橼酸他莫昔芬片
通用名称：
枸橼酸他莫昔芬片
批准文号：
英文名/拼音：
Tamoxifen Citrate Tablets
药品本位码：
生产厂商：
上海复旦复华药业有限公司
生产厂商地址：
上海市闵行区曙光路1399号
药品属性：
本品为白色片。
遮光、密闭保存.
商品单位：
是否进口：
主要成份：
枸橼酸他莫昔芬
功能主治：
1、治疗女性复发转移乳腺癌； 2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。
用法用量：
口服，每次10mg（一片），每天2次，也可每次20mg（二片），每天2次。
药理作用：
他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
不良反应：
治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240～320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。
注意事项：
有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙
有眼底疾病者禁用。
药物相互作用：
雌激素可影响本品治疗效果。
药理毒理：
适用人群：
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生产企业：
上海复旦复华药业有限公司
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