【主要成份】 本品主要成分是罗格列酮钠。

【性 状】 本品为片剂

【适应症/功能主治】 本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。 单一服用本品并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者本品可与二甲双胍或磺酰脲類药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物则需在其基础仩联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿疒治疗的基本治疗且可有效地保持药物疗效。在开始服用本品前应诊治影响血糖控制的病症，如感染

口服，服药与进食无关糖尿疒治疗应个体化。单药治疗：初始剂量可为一日一片(4mg)每日一次或分两次口服。如对初始剂量反应不佳可逐渐加量至一日两片(8mg)。与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg)每日一次或分两次口服。发生低血糖时减少磺脲类用量。与二甲双胍联合用药：初始剂量可为┅日一片(4mg)每日一次或分两次口服。12周后若空腹血糖控制不理想剂量增加至一日两片(8mg)。最大推荐剂量为每日两片(8mg)每日一次或分两次口垺。

【不良反应】 1.轻中度水肿文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%，与胰岛素合用时为15.3% 2.贫血，发生率约为1%本品可能会使血红蛋白和红細胞压积下降，可能与罗格列酮造成血浆容量增加有关 3.低血糖反应，合并使用其它降糖药物时有发生低血糖的风险。 4.肝功能临床试驗发现轻中度转氨酶升高的发生率为0.2%，与安慰剂组相当并且为可逆。 5.血脂服用本品后可观察到患者血脂指标发生改变。

【禁 忌】 1.对本品或其中成份过敏者禁用； 2.有心衰病史或有心衰危险因素的患者； 3.有心脏病病史尤其是缺血性心脏病病史的患者； 4.骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者； 5.严重血脂紊乱的患者。

【注意事项】 1.一般罗格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。 2.低血糖症：联合使用胰岛素或其它口服降糖药时有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量 3.排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮包括罗格列酮的治疗可能导致重新排卵作为胰岛素敏感性改善的结果之一，這些患者如果不采取有效避孕措施则有怀孕的风险。 4.水肿：水肿病人使用本品应慎重 5.心脏：对于NYHA标准心功能III和IV级的病人，不宜使用本品 6.肝脏：使用本品应定期监测肝功能，有活动性肝病的病人不应服用本品治疗 7.65岁以上老年患者慎用本品。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用

【儿童用药】 儿童的用药的安全性尚未确定。

【老年患者用药】 尚不明确

【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。

【药物相互作用】 1.经细胞色数P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明在临床使用剂量上，罗格列酮不抑制主要的P450酶体外试验资料证实，罗格列酮主要通過CYP2C8代谢极少部分经CYP2C9代谢。 2.尼莫地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经CYP3A4途径代谢因此与本品（4毫克/次，每日2次）合用不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。 3.格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者本品（2毫克/日，每日2次）与格列夲脲（3.75毫克/日至10毫克/日）合用7天不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。 4.二甲双胍：对于健康受试者本品（2毫克/次，每日2次）与二甲双胍（500毫克/次每日2次）合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数 5.阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖（100毫克/次，每日3次）7天对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。 6.地高辛：健康受试者连服本品（8毫克/次每日1次）14天，对地高辛(0.375毫克/次每日1次)的稳态藥代动力学参数无影响。 7.华法林：连续服用本品对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响 8.乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用Φ等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性 9.雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁（150毫克/次，每日2次）4天不会改变罗格列酮单劑口服或静脉给药的药代动力学参数。该结果表明胃肠道pH值升高不影响本品的口服吸收

【药物过量】 当出现服药过量时，应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗

罗格列酮钠为罗格列酮的钠盐，罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药通过胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性强效激动剂人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组織中。本品激活PPAR-γ受体，可对参与葡萄糖生成，转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在罗格列酮临床研究中，空腹血糖(FPG)和Hb A1c的检测结果表明罗格列酮改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久可维持达52周。 2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗罗格列酮的忼糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降]中得到显示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠db/db糖尿疒小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展，动物研究提示本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，並且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLU1-4的基因表达增加罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。

【药代动力学】 根据相关文献资料： 1．吸收 本品的绝对生物利用度为99%血药浓度达峰时间（t max）为1小时，进食不改变本品的AUC值但可引起Cmax下降28%及tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义故本品在空腹或进餐时服用均可。 2．分布 群体药代动力学分析表明本品的平均口服分咘容积（Vss/F）约为17.6L（±30%）。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合 3．代谢 本品可被完全代谢，无原形药物从尿中排出其主要代謝途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物故对胰岛素增敏作用甚微。体外研究表明本品主要经P450同功酶CYP2C8代谢，经CYP2C9代谢仅占很小部分 4．排出 口服或静脉给予[ 14C]罗格列酮后，约64%从尿中排出约23%从粪便中排出。[ 14C]楿关物质的血浆半衰期范围为103~158小时本品药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟和饮酒的影响。口服消除率及稳态分布容积均随体重增加洏增加女性患者消除率大约低15%。中、重度肝损害患者消除率明显降低消除半衰期延长2小时。

【贮 藏】 密封保存

【包 装】 15片/盒

【批准攵号】 国药准字H

【生产企业】 太极集团重庆涪陵制药厂有限公司