作者建立了高效正相色谱法,测定脑囊虫病人脑脊液和血浆吡喹酮浓度。色谱柱为Partisil Si(Whatman);用环己烷:乙酸乙酯:四氢呋喃:甲醇=52.3:38.0:4.7:5.0流动相洗脱,流速为0.8ml/min;用RF-530型荧光检测器检测吡喹酮峰,λ_(ex)
268nm,λ_(em)285nm检测限为100ng。人脑脊液吡喹酮浓度,至今未报道过文中还列出叻脑脊液和血浆吡喹酮药代动力学参数。
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提出一种新的2’,3’—双脱氧核苷类抗艾滋病药物的合成路线,以四氢呋喃甲醇为原料制备双脱氧核苷的合成方法.通过对映体拆分,用D—樟脑—10—磺酰氯成功地从四氢呋喃甲醇中拆分出(S)—异构体,得到光学纯度90%以上的(S)—乙酸四氢呋喃甲酯.用~1H—NMR法研究了乙酸四氢呋喃甲酯的自由基氯化反应,合成了一种新的制备2’,3’—双脱氧核苷的中间体5—0—乙酰基—2,3—双脱氧—D—呋喃戊糖基氯.對其反应时间、反应温度、反应物摩尔比对反应产物的影响,进行了测定,获得了最适宜的反应条件,使产率从10%提高到50%,并讨论了该中间体与核苷碱基进一步缩合获得2’,3’—双脱氧核苷的可行性.
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