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时间：2020-01-04 00:52
尚未确定吡非尼酮剂量在治疗特發性肺纤维化[IPF]的作用机制
ESBRIET是一个吡啶酮适用为(IPF)的治疗。
⑴ 推荐剂量：801mg(三粒胶囊/片)每日三次与食物服用
⑵ 治疗开始时，每天剂量滴定调整至每天9粒胶囊/片完全剂量跨越14天期间如下：
⑶ 为处理不良反应考虑暂时减低剂量治疗中断，或终止
⑷ 治疗前，进行肝功能检验
⑴ 肝酶升高：用ESBRIET曾发生ALT，AST和胆红素升高。监视ALTAST，和胆红素治疗前和期间可能需要暂时减低剂量或终止。
⑵ 光敏性和皮疹：用ESBRIET曾注意到咣敏性和皮疹避免暴露至日光和日光灯。每天穿防晒和防护服可能需要暂时减低剂量或终止。
⑶ 胃肠道疾病：用ESBRIET曾发生恶心呕吐，腹泻消化不良，胃食管反流病和腹痛。可能需呀暂时减低剂量或终止
最常见不良反应(≥10%)是恶心，皮疹腹痛，上呼吸道感染腹泻，疲乏头痛，消化不良眩晕，呕吐厌食，胃食管反流病鼻窦炎，失眠体重减轻，和关节炎
CYP1A2的中度(如，环丙沙星[ciprofloxacin])和强抑制剂(如氟伏沙明[fluvoxamine])增加ESBRIET的全身暴露和可能改变ESBRIET的不良反应图形。ESBRIET给予前终止氟伏沙明或减少至1粒胶囊1天3次使用环丙沙星考虑减低剂量。
⑴ 肝受損：监视不良反应和必要时考虑剂量调整或终止有严重肝受损患者建议不使用ESBRIET。
⑵ 肾受损：监视不良反应和考虑剂量调整或必要时终止有肾病终末期用透析患者建议不使用ESBRIET。
⑶ 吸烟者：吸烟者曾注意到减低暴露可能改变ESBRIET的疗效图形。
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原标题：抗肺纤维化药物新进展—吸入型吡非尼酮剂量临床试验 (原创)
口服吡非尼酮剂量在较大剂量欧美人群2403mg/d和亚洲人群mg/d能够在肺部达到有效的药物浓度，起到延缓肺纤維化进展的作用吸入性吡非尼酮剂量即吡非尼酮剂量气雾剂能够将药物直接送至肺部，较小剂量可能达到与口服吡非尼酮剂量相似的肺髒血药浓度首都医科大学附属北京朝阳医院呼吸与危重症医学科叶俏
一项研究吸入型吡非尼酮剂量剂量递增治疗特发性肺纤维化（IPF）有效性的Ⅰ期随机对照临床试验（RCT）已经开展，研究纳入44例受试者分为6个队列。队列1、2和3均为健康受试者分别接受单次剂量25mg、50mg和100mg的吸入型吡非尼酮剂量治疗；队列4为健康受试者接受100mg的吸入型吡非尼酮剂量治疗同时监测肺泡上皮细胞衬液中的药物浓度；队列5（健康吸烟者）囷队列6（IPF患者）接受100mg的吸入型吡非尼酮剂量治疗。
研究中未观察到吸入型吡非尼酮剂量对呼吸频率、肺活量和氧合产生不良反应不良反應主要是咳嗽（18%），为轻度、短暂的症状
研究表明GP-101治疗IPF有良好的安全性和耐受性。
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