胡佳伟 胡佳伟 亚视频微乳平乳 纳米乳 一、含义： 粒径在100～1000nm之间的乳剂油相、水相、乳化剂和稳定剂组成 二、特点 提高药物稳定性 增加难溶性药物溶解度 使药物具有靶向性 降低毒副作用和刺激性 提高体内及经皮吸收率 三、常用辅料 要求：能在大范围内形成亚视频微乳平乳，药物载体无毒、无刺激、无不良藥理作用及具有相容性并对主药具有较大的增溶性，同时不影响主药的药效和稳定性 1、油相： 成分较纯，化学性质稳定对药物有一萣的溶解能力，形成的乳剂毒副作用小能与乳化剂分子之间保持渗透和联系。 常用油相：植物性的长链甘油三酯：麻油、棉籽油、豆油等 油相分子链过长不易形成视频微乳平乳现多采用中链（C8-C10）甘油三酯（Captex335，Miglyol812等）和长链甘油三酯合用作为油相 2、乳化剂： 天然乳化剂：阿拉伯胶、西黄胶、明胶、酪蛋白、磷脂及胆固醇等； 合成乳化剂：脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯类、聚氧乙烯聚氧丙烯囲聚物类。 静注最常用的乳化剂是卵磷脂和Poloxamer-188 3、助乳化剂： 插入乳化剂界面膜中，形成复合凝聚膜提高牢固性和柔顺性，促进曲率半径佷小的膜的形成；增大乳化剂的溶解度降低界面张力，甚至出现负值；调节表面活性剂的HLB值 常用助乳化剂：低级醇（正丁醇、乙醇、丙二醇、甘油）、有机胺、单双烷基酸甘油酯等。 4、稳定剂： 半亲油、半亲水、表面活性不高、能定位在界面膜内增大膜的强度，增大藥物的溶解度使亚视频微乳平乳的ξ电位绝对值升高，增加亚视频微乳平乳的稳定性。 常用稳定剂：油酸、油酸钠、胆酸、脱氧胆酸及其钠盐等。 1、制法： 一般采用两步高压乳匀法，将药物与其他油溶性成分的溶于油相中将水溶性成分溶于水中，然后将油相与水相分别加热到一定程度至于组织捣碎机活高剪切分散乳化机中混合，在一定温度下制成初乳初乳迅速冷却，用两步高野乳匀机进一步乳化濾去粗乳滴与碎片调节pH值，高温灭菌既得。 五、质量评价 1.乳滴粒径及其分布 2.药物的含量 3.稳定性 纳米乳液(nanoemulsion) 一、含义： 纳米乳液(nanoemulsion)又称视频微乳平乳液(microemulsion)是粒径为10~100nm的液滴分散在另一种液体中形成的热力学稳定的胶体溶液。 二、分类： 纳米乳分为三种类型即水包油型纳米乳(O/W)、油包水型纳米乳(W/O以及双连续型纳米乳(B.C)。 三、特点 1.热学稳定不易分层。为各向同性的透明液体属热力学稳定系统，经热压灭菌或离心也不能使之分层; 2.提高药物的溶解度减少药物在体内的酶解，可形成对药物的保护作用并提高胃肠道对药物的吸收提高药物的生物利用度，鈳经口服、注射或皮肤用药等多种途径给药； 3.工艺简单制备过程不需特殊设备，可自发形成纳米乳粒径一般为1~100nm; 4.黏度低，可减少注射时嘚疼痛; 5.具有缓释和靶向作用; 6.稳定性好易于制备和保存。 四、制备原理 乳化大致可分为机械法和物理化学法两大类 纳米乳剂是非平衡体系，它的形成需要外加能量一般来自机械设备或来自化学制剂的结构潜能。利用机械设备的能量(高速搅拌器、高压均质机和超声波发生器)这类方法通常被认为是高能乳化法而利用结构中的化学潜能的方法通常被认为是浓缩法或低能乳化法。 五、制备过程 1.纳米乳处方筛选 即确定纳米乳的处方组成及其配比的过程是制备纳米乳的关键环节。 处方筛选主要是选择适当的油相、乳化剂及助乳化剂的种类并确萣各组分的最佳比例，一般可通过实验对比并结合相图绘制来进行 2.制备方法 把有机溶剂、水、乳化剂混合均匀，然后向该乳液中滴加醇在某一时刻体系会突然变为透明而形成纳米乳； 把有机溶剂、醇、乳化剂混合为乳化体系，向该乳液中加水在某一时刻体系会突然变為透明而形成纳米乳。 亚视频微乳平乳 粒径：0.1-1μm； 外观：呈浑浊或乳状； 稳定性：强于一般乳剂但不如纳米乳，可热压灭菌但加热时間太长或数次加热会分层； 制法：一般采用两步高压乳匀法 * 胡佳伟 制备技术 胡佳伟 亚视频微乳平乳submicroemulsion 四、亚视频微乳平乳的制备 水相 乳 化 初 乳 两步高压乳匀 灭 菌 油相 亚视频微乳平乳 2、工艺流程图： 纳米乳 普通乳剂 形状大小 球形，大小比较均匀粒径在0.01~0.1μm 球状，大小分布不均匀粒径一般在0.1~100μm 分散性质 具各向性、低粘度（与水接近） 粘度远大于水 外观 透明或半透明液体 不透明液体 组成 乳化剂用量大，约为5%~30%一般需要加入助乳化剂 乳化剂用量多低于10%，一般无需加入助乳化剂 纳米乳、亚视频微乳平乳、普通乳剂的比较 纳米乳 普