近年来中国在天然产物化学的化学最新研究成果果?

天然药物化学课题组在针对表观遺传关键靶标PRMT5的小分子抑制剂的快速发现研究取得进展


近日我院天然药物化学课题组在针对表观遗传关键靶标PRMT5的小分子抑制剂的快速发現研究取得进展。该化学最新研究成果果发表在Bioorganic

蛋白精氨酸甲基转移酶5PRMT5)是精氨酸甲基转移酶家族中的一员能够特异性催化组蛋白及非组蛋白等众多底物的甲基化。研究表明PRMT5是潜在的抗肿瘤靶标因此其小分子抑制剂的发现化学最新研究成果为抗肿瘤药物研发的热点。朱孔凯老师与江成世老师合作通过虚拟筛选与药物合成化学相结合的方式发现了一类活性强且对PRMT5具有一定选择性的小分子抑制剂该研究嘚到了国家自然科学基金、山东省自然科学基金等项目的支持。

朱孔凯男,讲师博士毕业于中国科学院上海药物研究所,现主要从事計算机辅助药物设计研究主持国家自然科学基金青年项目1项,山东省自然科学基金博士基金1项发表第一作者或通讯作者SCI论文14篇。

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一、教研室简介 

    中国医科大学药學院天然药物化学教研室组建于2004年5月现有教职员工4人,副教授1人讲师3人,主要承担药学院本科生《天然药物化学》、《波谱解析》及《专业英语》等课程的理论及实验教学任务教研室成员先后主持、参与国家及辽宁省课题10余项,在国内外核心期刊发表论文30余篇

博士,副教授硕士生导师,教研室副主任

研究方向:天然产物化学与中药活性物质基础研究;免疫抑制活性天然产物的发现与作用机制研究

2001年毕业于辽宁中医药大学中药学专业,获医学学士学位2004年毕业于辽宁中医药大学生药学专业,获医学硕士学位2010年毕业于沈阳药科大學天然药物化学专业,获理学博士学位年于中国医科大学公共卫生与预防医学博士后流动站从事免疫抑制活性天然产物方向的博士后研究工作。主持国家自然科学基金青年项目1项、辽宁省教育厅科学研究一般项目1项、辽宁省科技厅博士启动基金计划项目1项辽宁省教育评價协会教学改革课题1项,参与并完成国家“863”计划项目和国家自然科学基金项目8项参与中药新药研发项目1项。发表学术论文30篇其中第┅作者或通讯作者SCI收载论文8篇,主编或参编国家级各类规划教材4部参编学术专著1部。2016年-至今任中国商品学会传统药教育专业委员会常務理事;2016年-至今,任辽宁省中医药学会中药炮制专业委员会常务委员

研究方向:天然产物的活性成分研究;中药药效物质基础研究

2005年毕業于辽宁中医药大学中药学(英语)专业,获医学学士学位;2012年毕业于沈阳药科大学天然药物化学专业获理学博士学位。2012年7月中国医科夶学药学院天然药物化学教研室工作任讲师。主持国家自然科学基金青年项目1项、辽宁省自然科学基金项目1项参与国家自然科学基金項目3项和十二五国家科技重大专项课题1项,在Journal of Natural ProductsTetrahedron等国内外学术期刊发表论文10余篇,其中SCI收载3篇教学论文1篇。

研究方向:海洋微生物抗肿瘤先导化合物的发现

2014年在中山大学/深圳海王集团股份有限公司进行博士后研究2014年7月进入中国医科大学天然药物化学教研室工作。参与国镓“863”计划项目和国家自然科学基金项目3项在国内外学术期刊发表论文10余篇。申请专利3项授权1项。2016年-至今任中国商品学会传统药教育专业委员会理事。

研究方向:天然产物的活性成分研究;中药药效物质基础研究

2010年毕业于沈阳药科大学药学专业获理学学士学位。2013年畢业于沈阳药科大学天然药物化学专业获理学硕士学位。2013年7月参加工作参与省级课题1项。发表学术论文7篇其中SCI收载2篇。2016年-至今任Φ国商品学会传统药教育专业委员会理事。

研究方向:天然产物化学与中药活性物质基础研究;免疫抑制活性天然产物的发现与作用机制研究

2010年毕业于中国医科大学药学专业获医学学士学位。2013年毕业于四川抗菌素工业研究所药物化学专业获理学硕士学位。2016年7月毕业于中國医学科学院中国食品药品检定研究院药物分析专业获医学博士学位。2016年8月参加工作参与科技部“重大新药创制”课题1项。发表学术論文4篇

三、近五年整体发表论文及专利获得情况

15.李博,赵楠王宇,刘涛*. 金银花耐缺氧活性部位的HPLC指纹图谱研究. 化学与生物工程32(6): 67-70,2015.

16.刘濤*李占林,王宇田黎, 裴月湖华会明. 海洋真菌Fusarium sp.次级代谢产物的研究. 天然产物研究与开发,24(8):2012.

17.刘涛*,李占林王宇,王傲莉田黎,裴月湖华会明. 海洋来源真菌Hypocrea virens次级代谢产物的研究(Ⅱ). 中国药物化学杂志,22(2):124-126, 1302012.

18.刘涛*,李占林王宇,田黎 裴月湖,华会明. 海洋来源真菌Hypocrea virens的次级代谢产物研究. 沈阳药科大学学报29(2):93-97,2012.

19.刘涛*李占林,王宇田黎,裴月湖华会明. 海洋来源真菌中二个聚酮类化合物的NMR研究. 化学与生物工程,29(5):81-842012.

20.刘涛*,李占林王宇,田黎裴月湖,华会明. 海洋来源真菌Hypocrea virens菌丝体的化学成分研究. 化学与生物工程29(2):28-32,2012.

23.刘涛*李占林,王宇王业玲,田黎裴月湖,华会明. 海洋来源真菌Fusarium sp.次级代谢产物的研究. 化学与生物工程28(11):14-21,2011.

24.李博, 赵楠, 王宇, 刘涛*. 《天然药物化學》实验教学的现状与改革思考. 教育教学论坛, 1-262.

25.赵楠, 刘涛, 张廷剑, 王琳, 孟繁浩. 案例教学法在天然药物化学教学中的应用. 基础医学教育, 15(12): , 2013.

27.王宇, 陈艳萍, 谭道鹏, 严启新, 冯贻东, 冯汉林. 岩藻聚糖硫酸酯及其制备方法. CN.3.

1.赵楠国家自然科学基金青年项目:基于GABAaR靶点的药用植物蓬莱葛中枢神经抑制藥效物质基础及作用机理研究 编号: 经费:20万 期限:9.12

2.赵楠,辽宁省自然科学基金:基于黄嘌呤氧化酶靶点的金莲花抗痛风药效物质基础研究及作用机理初探 编号: 经费:5万 期限:8.6

3.刘涛国家自然科学基金青年项目:基于RORγt靶点的雷公藤内生真菌免疫抑制活性成分及其作用机淛研究 编号: 经费:23万 期限:6.12

4.刘涛,辽宁省教育厅科学研究一般项目:基于RORt靶点的青风藤抗自身免疫性疾病物质基础研究及作用机制探讨 編号:L2013315 经费:6万 期限:6.7

5.刘涛辽宁省科技厅博士启动基金项目:基于Th17探讨黄芩苷在实验性矽肺纤维化发生发展中的免疫调控机制 编号: 经費:4万 期限:5.7

6.刘涛,辽宁省教育评价协会教学改革与教育质量评价研究课题项目:以新药研发为导向的天然药物化学课程改革与实践 编号:PJHYYB15130 期限:6.6

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 天然产物涵盖了数量极其庞大、囮学结构复杂多样的化合物类型天然产物化学研究不仅直接促进有机化学和药物化学的发展,其与生命科学的结合使人类能够更深入哋从分子水平认识并揭示生命的奥秘。人类研究和应用天然产物的历史可以追溯到几千年前目前仍在迅速发展。从古至今从自然界获嘚的天然化合物和提取物一直被世界各国用作药物、化妆品、保健食品和农业防治病虫害用品等。20世纪后半叶国际上相继研发成功的一些原创性重量级药物如紫杉醇、石杉碱甲、青蒿素、利血平等,充分展现了天然产物化学在研发创新药物中的巨大潜力;银杏叶提取物、薯蓣总皂苷、茶多酚等植物药的成功开发拓展了人们对天然药物开发的认识;基因和蛋白质功能组学、代谢组学、系统生物学等新兴学科和技术的快速发展,为研究天然产物的生物活性和本质提供了重要手段展望21世纪,天然产物化学将继续与其他相关学科一起通过交叉和融合促进共同发展,更好地解决所面临的生命科学和人类健康的难题在科技部、国家自然科学基金委员会、原国家经贸委等项目的支持下,中国医学科学院、中国协和医科大学(现校名恢复为北京协和医学院)药用植物研究所徐丽珍教授课题组从20世纪80年代开始至今,历经二十多年坚持不懈的潜心工作先后对近50种中草药和2种中药复方进行了化学成分和药理活性研究,从中分离鉴定了九百多种天然化學成分其中二百余种为新化合物;发现了一批具有抗肿瘤、抗炎免疫、抗衰老和对脑血管及神经系统等有一定活性的化合物;在国内外學术刊物上发表二百多篇论文;培养出18名博士和21名硕士;同时,研制成功包括中药注射剂、缓释制剂在内的十余种新药取得了令人可喜嘚成绩。本书即是课题组二十多年来天然产物化学研究和新药开发成果及实践经验的系统整理和总结不仅从一个侧面展现了我国科技工莋者在此领域的学术成就和化学最新研究成果果,而且也是我国在该领域的研究不断广泛深入的发展历程的真实写照
 本书是中国医学科學院、中国协和医科大学药用植物研究所徐丽珍教授课题组二十多年从事天然产物化学研究和新药开发成果系统总结而成的学术专著。本書分为上篇、下篇和附录三个部分上篇总论一至四章,结合本课题组的化学最新研究成果果分别论述了天然产物化学的基本研究方法、技术及其最新进展和新药研发思路与方法等下篇专论共17章,全面总结了本课题组的化学最新研究成果果第五至十二章介绍重点研究的科属,包括文献综述和规律性化学最新研究成果果;第十三至十七章将化学最新研究成果果按主要化学成分类型归类阐述依次为黄酮类、香豆素类、萜类、皂苷类及其他类成分的植物化学成分研究。第十八、十九章分别介绍了傣药雅叫哈顿散、中药经方开心散的系统物质基础研究;第二十和二十一章分别介绍了中药有效部位的药动学化学最新研究成果果和创新中药产品的研究与开发在各章都详尽地介绍叻该章代表性的新化合物或典型化合物的提取分离流程和结构鉴定实例,并精选了30个代表性化合物的全套波谱学鉴定图谱列于附录供学习討论主要资料均来源于原始研究工作,内容翔实实用结构严谨,具有一定的深度和广度 本书主要可供与天然产物化学相关的药学、囮学、生命科学和中医药学研究单位和新药等产品开发生产单位的科技人员及相关专业高年级本科生和研究生参考使用。
 序前言上篇 总论 第一章 概论 第二章 天然产物的提取分离方法与技术 第三章 天然产物结构研究方法与技术 第四章 天然产物化学研究与新药开发下篇 專论 第五章 番荔枝科植物化学成分研究 第六章 远志科植物蝉翼藤和远志的化学成分研究 第七章 报春花科珍珠菜属植物化学成分的研究 第八章 裂叶铁线莲的物质基础研究 第九章 黑老虎的化学成分研究 第十章 灯油藤的化学成分研究 第十一章 高良姜的化学成分研究 第十二章 半夏脑苷类化学成分的研究 第十三章 植物中的黄酮类化学成分研究 第十四章 白芷及阜康阿魏中的香豆素类化学成分研究 苐十五章 植物中的单萜和二萜类化学成分研究 第十六章 植物中的三萜皂苷和甾醇类化学成分研究 第十七章 植物中的其他类化学成分研究 第十八章 傣药雅叫哈顿散的物质基础研究 第十九章 中药经方开心散的物质基础研究 第二十章 中药有效部位的药代动力学研究 第②十一章 金森脑泰注射剂的研究与开发附录 附录1 本书研究工作所受课题资助目录 附录2 本书研究工作编写所依据的研究生学位论文目录 附录3 本书中新化合物与典型化合物结构鉴定波谱图谱中文化合物名称索引 英文化合物名称索引中文生物学名索引拉丁文生物学名索引
 插圖:上篇 总论第一章 概论天然产物(naturalproducts)指来自于天然的物质包括生物体(如植物、动物、昆虫及微生物等)及其部位、生物体整体或部位的提取物和榨出物及从中分离得到的纯化合物,即天然化合物它们是创新药物和先导物的重要来源。天然产物化学是有机化学的重要汾支也是药物化学的重要组成部分,是在分子水平上认识自然、揭示自然奥秘的重要学科之一其研究内容主要涉及生物样品中有机分孓的分离纯化、理化性质、结构表征、生源途径、功能、生物活性、全合成、结构修饰改造和构效关系等。深入开展结构新颖和具有显著意义的生物活性天然产物的系统综合性研究对有机化学、药物化学的发展和新药创制以及我国天然生物资源的保护和合理开发利用具有偅要学术意义和直接或潜在的社会经济价值。天然产物化学是生命科学的重要基础组成部分是研究生物有机体代谢产物及其变化规律的科学,这与以内源性物质为主要研究对象的生物化学发生了交叉并开始融合在认识生命过程和自然界各种生命现象的本质和规律方面起著非常重要的作用。同时天然产物化学研究为人类的健康和合理有效地利用生物资源保护生存环境作出了巨大贡献。在现代药物研究发現的进程中几乎每个影响重大的药物都包含着天然产物化学家的化学最新研究成果果(第四章 图4-2)。此外天然产物化学的研究为分子藥理学的发展作出了巨大贡献,许多药理学的分子机制是在对强活性天然产物作用机制的研究中建立的同时不少强活性天然产物作为分孓药理学的生物学探针被广泛应用。
《天然产物化学研究》是中国医学科学院、中国协和医科大学药用植物研究所徐丽珍教授课题组二十哆年从事天然产物化学研究和新药开发成果系统总结而成的学术专著《天然产物化学研究》主要可供与天然产物化学相关的药学、化学、生命科学和中医药学研究单位和新药等产品开发生产单位的科技人员及相关专业高年级本科生和研究生参考使用。

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