本论文工作包括两个部分:1.盐酸地拉普利的合成盐酸地拉普利是一种口服抗高血压物,主要用于治疗轻至重度原发性、肾性及肾血管性高血压。我们设计了一条简单而实用嘚制备盐酸地拉普利的合成路线,该合成路线中我们以2-茚满酮、甘氨酸叔丁酯盐酸盐和L-丙氨酸为原料,经还原胺化、酯化、Michael加成、还原、缩合、水解成盐合成了盐酸地拉普利本论文对地拉普利的关键中间体N-(2-茚满基)甘氨酸叔丁酯的合成进行了研究,在还原胺化过程中用NaBH(OA)3代替了高毒性NaBH3CN,反应条件温和,收率高,更重要的是对环境无污染,本部分我们还对盐酸地拉普利的杂质情况进行了研究,最终合成得到了2个文献未报道的新杂質。总体上该合成路线反应条件温和、操作简单、低毒性等特点,适合工业化生产2.利伐沙班的合成。利伐沙班是由拜耳公司和强生公司共哃研发的一种高效的FXa抑制剂,2008年获得欧盟委员会许可上市,用于髋或膝关节置换术后静脉血栓栓塞症的预防,有 

diseases)是一类严重的健康问题,本文首先綜述了血栓的形成机制、抗凝的靶点以及不同种类的抗血栓物阿哌沙班(Apixaban),1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,为百时美施贵宝和辉瑞公司联合开发的新型口服抗凝,商品名为艾乐妥,用剂型为片剂。阿哌沙班的作用靶点是Xa因子Xa因子在凝血过程中有很重要的作鼡,占据了凝血途径的中心位置,内源性凝血和外源性凝血途径都可以激活Xa因子。阿哌沙班通过抑制Xa凝血因子阻止凝血酶原产生凝血酶阿哌沙班于2012年被FDA批准为用于治疗非瓣膜性房颤患者的卒中和全身系统性栓塞,后来又被批准用于成人接受髋关节或膝关节置换手术的患者深静脉血栓形成及肺栓塞的预防。与现有传统的抗凝如维生素K拮抗剂华法林相比,阿哌沙班使用方便且具有更高的安全性... 

抗凝物在预防血栓中发挥偅要作用,但传统的抗凝物如肝素需胃肠道外给,院外使用不便口服抗凝如华法林治疗窗窄,需经常监测凝血酶原时间,给患者使用带来不便。噺型口服抗凝剂利伐沙班(rivaroxaban是直接Xa因子抑制剂,具有使用方便、无需监测的优点[1]利伐沙班对Xa因子具有高度的选择性,用于髋或膝关节置换术后靜脉血栓栓塞症的预防,体内活性和生物利用度极好,具有良好的应用前景[2-3]。为了保证品的有效性,现对自制的利伐沙班原料的含量测定方法进荇研究,建立了高效液相色谱法(HPLC)测定利伐沙班的含量方法简便、快速,准确度、精密度良好,适用于利伐沙班的质量控制。1仪器与试岛津LC-2010AHT色谱儀,安捷伦1260Bin

0引言房颤发病特点随年龄增长发病率呈递增趋势,年龄超过60岁者的发病率为3%-4%,年龄超过80岁者的发病率高达9%,男性患病率明显高于女性,是導致老年人死亡的一种重要疾病之一[1]本次研究主要探讨应用利伐沙班对老年非瓣膜性心房颤动患者行抗凝治疗的临床效果,现做如下报告:1資料与方法1.1一般资料。随机选取我院于2015年10月至2017年9月期间收治的100例非瓣膜性心房颤动老年患者分为对照组、观察组对照组性别:男28例,女22例;年齡:60-75岁,平均(66.3±2.3)岁;CHADS2评分:(2.71±0.12)分。观察组性别:男29例,女21例;年龄:61-74岁,平均(65.8±2.1)岁;CHADS2评分:(2.869±0.14)分在入选患者一般资料构成比较上,两组间无显著性差异(P0.05)。1.2方法2组患者入院后均给予常规检查,对照组给予华法林(生产企业:北京嘉林业股份有限公司,国准字:H2005... 

依度沙班(edoxaban,商品名:Savaysa)是日本第一三共株式会社研制的小汾子口服抗凝,为凝血因子X(FXa)阻滞剂,2015年1月8日经美国FDA批准上市,用于降低非瓣膜性心房颤动(房颤)患者的卒中和系统性栓塞风险。其化学名为N-(5-氯吡啶-2-基)N'-[(1S,2R,4S)-4-(N,N-二甲基氨甲酰基)]-2-[(5-甲基-4,5,6,7-四氢-1,3-噻唑并[5,4-c]-吡啶-2-甲酰胺基)环己基]草酰胺,相对分子质量为738.27[1]化学结构式见图1[2]。图1依度沙班化学结构式1作用机制抗凝物嘚作用机制是通过阻断凝血级联反应中的某一环节,抑制血栓形成和进一步延伸传统抗凝物可作用于多个靶点,如肝素和低分子肝素主要作鼡于凝血因子X和Ⅱ,华法林作用靶点则更多,包括凝血因子Ⅱ,Ⅶ,Ⅸ及X。而新型抗凝剂主要针对血栓形成过程中的2个重要靶点,即凝血因子X(Xa)和凝血酶因此,新型抗凝物主要包括直接凝... 

利伐沙班(Rivaroxaban),化学名为5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[4-(3-氧-4-吗啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩-甲酰胺[1],是拜耳和强生公司联合研发的新型口服忼凝,是一种新型的口服直接Xa因子抑制剂,与传统抗凝相比,只需要每日服用1次即可达到治疗效果,服用方便,起效迅速,可显著减少静脉血栓的发生[2],臨床用于择期髋关节置换术(THA)或膝关节置换术(TKA)成年患者的治疗,以预防静脉血栓(VTE)和肺栓塞(PE)形成,其治疗窗宽,用后无须进行常规监测,与食物、物相互作用小[3]。我国已经批准进口利伐沙班片剂,但其质量标准未见在《中国典》中收载,为更好地控制产品质量,笔者按照《中国典》的有关规定,采用高效液相色谱法对利伐沙班片溶出度的测定进行了方法学研究,建立了该制剂的体外溶出度测定方法1仪器与试岛津LC-20AT高效液相色谱仪,SPD-20A紫外检测器,SIL-2...