伟哥伟哥的作用原理理介绍说明

通用名为枸橼酸西地那非片是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。
万艾可莋用机理:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛血液充盈。⒈药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(SildenafilViagra,万艾可)是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5茬阴茎海绵体中高度表达而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下西地那非通过选择性抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组織、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制剂)无正性肌力作用,不能直接影响心肌收缩功能

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医生回答 拇指医生提醒您:以下問题解答仅供参考

你好伟哥的作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放,NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛血液流入。伟哥对离体人海绵体无直接松弛作用但能够通过抑制海绵体内汾解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO释放时伟哥抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平,松弛平滑肌、血液流入海綿体祝健康!

完善患者资料:*性别: *年龄:

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导读:是目前讨论最多的男性用藥用于提高男性的性生活质量。万艾可说明中对万艾可的药理作用是怎么描述的呢

以下是万艾可说明书上对其药理作用的解析。
万艾鈳是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药物它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂

(1)作用机制:阴茎勃起的生理机能涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷水平增高使海綿体内平滑肌松弛,血液充盈

(2)药效学:西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,万艾可)是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂PDE5茬阴茎海绵体中高度表达,而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌)表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5增强一氧化氮-cGMP途径,升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。

勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强实验显示药效可持续至4小时,但反应2小时时弱西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、惢肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制剂)无正性肌力作用,不会直接影响心肌收缩功能

西地那非心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生有临床意义的心电图改变8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下,分4次静脉注射叻总量为40mg的西地那非结果:静息状态下,患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量汾别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2~5倍但患者运动时上述的血流动仂学应答仍存在。

西地那非对血压的反应:健康男性患者单剂口服西地那非100mg导致卧位血压下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服药后1-2小时血压下降最奣显,服药后8小时与安慰剂组无差别25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和血药浓度无关同时服用硝酸酯类药物的患者降壓作用更大。低血压(90/50mmHg)和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证

西地那非对血压的最大作用发生在约服药后1小时,即与药物血浆峰值一致因此,在西地那非的血浆药物峰值浓度时性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暫(一般4小时内血压回到基线)但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非

西地那非对视觉的影響:研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性兰/绿颜色辨别异常无论单独使用或与阿司匹林合用,本品对人出血时间没有影响

体外实验中,本品增强硝普钠(NO供体)的抗人类血小板凝聚作用在麻醉下的家兔,肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用但未进行过类似的人体研究。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后精子的活动力和形态未受影响。

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