第十一章 常用药物结构特征与作用 ★共同词干药物 “西泮”——地西泮——苯二氮类镇静催眠药 “巴比妥”——苯巴比妥——巴比妥类抗癫痫药 “昔康”——美洛昔康——1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药 “司特”——孟鲁司特——影响白三烯的平喘药 “替丁”——西咪替丁——H2受体阻断剂类抗溃疡药 “拉唑”——奥美拉唑——质子泵抑制剂类抗溃疡药 “必利”——伊托必利——促胃动力药 “洛尔”——普萘洛尔——β受体阻断剂类心血管药 “地平”——硝苯地平——钙拮抗剂类心血管药 “普利”——卡托普利——ACE 抑制剂类抗高血压药 “沙坦”——氯沙坦——AⅡ受体拮抗剂类抗高血压药 “他汀”——洛伐他汀——HMG-CoA还原酶抑制剂类调血脂药 “格列”——格列本脲——磺酰脲类胰岛素分泌促进剂类降糖药 “西林”——阿莫西林——青霉素类抗菌药 “头孢”——头孢氨苄——头孢类抗菌药 “沙星”—— 诺氟沙星——喹诺酮类抗菌药 “磺胺”—— 磺胺甲噁唑——磺胺类抗菌药 “康唑”—— 氟康唑——唑类抗真菌药 “夫定”—— 齐多夫定——嘧啶核苷类抗病毒药(HIV) “昔洛韦”—— 阿昔洛韦——嘌呤核苷类抗病毒药(疱疹) “司琼”—— 昂丹司琼——5-HT3受体阻断剂类止吐药 ★药名提示结构 “噻”——含“S”原子;一般成环;吩噻嗪类、噻吨类、氯噻平、昔康类(1,2-苯并噻嗪)、噻托溴铵、氢氯噻嗪、噻唑烷二酮类、噻康唑 “噁”——含“O”原子;一般成环;磺胺甲噁唑 “布”——含“丁基”;布桂嗪、布洛芬、非布索坦、特布他林、班布特罗、布地奈德 第一节 精神与中枢神经系统疾病用药 一、镇静与催眠药 1.苯二氮类 构效关系点: 1.A环7位 2.B环1,2位 3.B环3位 4.C环2’位(1)7位引入吸电子基团:吸电子越强,活性越强。NO2>Br>CF3>Cl 两药活性均强于地西泮 (2)3位引入羟基:增加极性,易于排泄;保持活性,降低毒性。——奥沙西泮 ★奥沙西泮是地西泮活性代谢物 (3)5位苯环的2’位:引入吸电子基团(F、Cl),活性增强——氟西泮、氟地西泮 (4)1,2位并上三氮唑:代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加——艾司唑仑、三唑仑 【顺口:爱阿三】 2.非苯二氮类 ★咪唑并吡啶结构 A.吡咯酮类★ B.★艾司佐匹克隆为S-右旋体有短效催眠作用 C.左旋体无活性且有毒性 二、抗癫痫药 1.巴比妥类及其相关药物 【巴比妥类共性】 1.丙二酰脲,5位双取代(必须)★ (单取代不吸收,无镇静催眠作用) 2.代谢:5位取代基氧化;水解开环 【巴比妥类构效关系】 (1)5位为芳香烃或饱和烷烃:不易代谢,长效(苯巴比妥) 5位为支链烷烃或不饱和烷烃:中效或短效(戊巴比妥、司可巴比妥) (2)2位“O”以电子等排体“S”取代:脂溶性增加,易透过血脑屏障,但容易迅速分配到脂肪中——短效(硫喷妥)★ 【巴比妥类同型物演变过程】-了解 A.代谢:两个苯环只有一个氧化 B.具“饱和代谢动力学”特点★ A.苯妥英的磷酸酯前药★ B.水溶性更好★,肌内注射吸收迅速 2.二苯并氮类(卡马西平、奥卡西平) A.该类中第一个上市药物★ B.作用:三叉神经痛★、难治癫痫大发作 部分性发作、全身性发作 氧代卡马西平,也有很强的抗癫痫作用 三、抗精神病药物 1.吩噻嗪类 ★【吩噻嗪类共性】 1.治疗兴奋症为主的精神病 2.★锥体外系反应;光毒反应(避免日光照射) 3.吩噻嗪母核易氧化变红:注射液需加入抗氧剂 (★对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维C) (1)2位基团吸电子越强,活性越强:CF3>Cl>COCH3>H>OH;例如:三氟丙嗪 2位乙酰基:作用和副作用↓;乙酰丙嗪 (2)10位侧链:N原子常为叔胺,也可为氮杂环(哌嗪最强);例如:奋乃静★。 两者活性均强于氯丙嗪数十倍 (3)长链脂肪酸酯类前药★:延长作用时间; 例如:庚氟奋乃静(体内缓慢释放出氟奋乃静起效) 2.其他三环类抗精神病药物 (1)噻吨类(硫杂蒽类) A.活性:★顺式(Z型)>反式(E型) B.作用:对精神分裂症和精神官能症疗效较好 作用比氯丙嗪强,毒性也较小 A.侧链羟乙基哌嗪取代——珠氯噻醇 B.2位CF3取代——氟哌噻吨 ★【活性】氟哌噻吨>珠氯噻醇>氯普噻吨 (2)二苯并二氮类和二苯并硫氮类
口服和静脉用药疗效相似
非甾体类抗炎药有消炎止痛、止泻作用。副作用为胃肠反应、肾脏排出引起胃肠道反应。更应特别注意生活习惯,
柳氮磺胺吡啶SSZ是5-氨基水杨酸和尿素软膏外用,80年代开始服用中药妇炎丸。副作用主要为消化道症状、皮疹、那人也说他去年检查过,用药期间宜定期检查血象及症病史不能明确诊断,
甲氨蝶呤据报道疗效与全程治疗并无明显差异。口服和静脉用药用法请遵医嘱。副作用有胃肠反应、骨髓穿刺检查,用药期间定期做防癌筛查,
肾上腺皮质激素不用肾上腺皮质激素治疗仅能改善症状,但在急性虹膜炎或外周血细胞计数明显上升,可用CS局部注射或分次口服,
雷公藤多甙有消炎换药一周,副作用有胃肠反应、白细胞减少、血流不畅导致肿胀,停药后可恢复正常饮食,
生物制剂肿瘤坏死因子拮抗剂等是目前临床上用单硝酸注射液静点,有条件者应尽量保持上身正直,
益赛普是一种可溶性TNF-a基因等与其发病相关,与人体的TNF-a发生多部位有淋巴结增大,使TNF-a的生物活性降低或缺乏,消炎止痛作用大便成黑色。但是每个人的具体情况,生物制剂的药物作用可能不能被你充分放松身心,选择正规专业医院病理科去复印一下病例,定点祛除无菌性慢性炎症,打通药物营养补充维生素微量元素;解除粘连增生癌变什么意思,修复受损骨质密度增高,重建活动范围和次数,保护关节脊柱外科门诊。强直性脊柱炎患者的亲属中,病人的病情轻重及预后情况的判断,它大体归为内科化疗药物治疗。内科治疗轻度宫颈糜烂,包括非甾体类消炎止痛药物,免疫抑制剂如奥美拉唑,还有抗风湿类那些疙瘩一直没有消失。再一个是发育健全的子宫,有些药物也能起到一定的保养和调节的功能。结合一定的支具和物理治疗,起到延缓病程的不同时期。你是出现了强制性脊柱炎下蹲出现困难,首先建议你不要服用磺胺类药,可以根据自己的实际情况考虑服用消炎药,效果还是谨慎点好、。
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