服用非布司他肝功能异常多久会出现影响肝功能

点击联系发帖人 时间：2018-08-27 09:08

非布司他肝功能异常

温馨提示：

　　在患者的群体中相信并不陌生。但只要是药，就会对身体有一定的影响。那么，非布司他片对肝影响有什么?

　　非布司他片被广泛代谢，非布司他片通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶(UGT)结合，非布司他片通过细胞色素P450(CYP)系统、非P450酶系统进行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每种酶在非布司他代谢中作用的大小均不明确。异丁基侧链氧化生成了4种具有药理学活性的羟基代谢产物，但其在血浆中的浓度比非布司他要低的多。

　　非布司他片平均表观稳态分布容积(Vss/F)大约是50L(CV约40%)。非布司他片的血浆蛋白结合率约99.2%(主要和血清白蛋白结合)，40mg和80mg剂量的血浆蛋白结合率不变。非布司他片在尿液与粪便检测结果显示，非布司他片体内主要代谢产物有：非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物(约剂量的35%)和氧化代谢产物67M-1(约剂量的10%)、67M-2(约剂量的11%)和67M-4(约剂量的14%)，其中67M-4是由67M-1代谢的二次代谢产物。非布司他片对肝脏的影响是：

　　已有患者服用非布司他后出现致死性和非致死性肝脏衰竭的上市后报告，尽管这些报告内确定它们之间因果关系的信息尚不充分。在随机对照研究中，观察到转氨酶可升高至正常范围值上限(ULN)的3倍以上(非布司他、别嘌醇治疗组的发生率分别为AST：2%，2%;ALT：3%，2%)。这些转氨酶升高无剂量-效应关系。

　　首次使用非布司他之前患者应该进行一次肝功能测试(血清谷丙转氨酶[ALT]、氨酸转移酶[AST]、碱性磷酸酶和总胆红素)，将此结果作为基线水平。

　　最后，笔者认为如果患者被发现有肝功能异常(ALT超过参考范围上限的3倍以上)，应该中止服药，并调查以确定可能的原因。非布司他不应该重新用于这些肝功能检查异常并没有其他合理解释的患者。

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对于痛风患者而言，通过服药降低身体的尿酸水平是一件很重要的事情。而目前主流的降尿酸药主要有苯溴马隆、非布司他、别嘌醇等。
而这期小康将会详细说说大家接触的最多的非布司他。
一、非布司他是什么药？有什么作用？
非布司他，商品名有很多种，比如大家熟悉的优立通、瑞扬、风定宁等。其主要用于痛风高尿酸血症的长期治疗。
注意，非布司他不适用于终身没有症状的高尿酸血症。
二、非布司他为什么能治疗痛风？

痛风的致病原因就是在于我们身体里尿酸水平的升高，而非布司他就能抑制尿酸的生成，从而起到治疗痛风的作用。
三、服用非布司他可能会出现哪些副作用？
非布司他在治疗过程中最常见的不良反应为肝功能异常，如果大家在检查时发现异常，则应咨询医生是否需要调整用药方案。其他如头晕、恶心、心跳加速等则较少出现（<1%）。
此外，非布司他的多数副作用对于大多数患者都是能耐受的，罕见严重的副作用。
四、非布司他副作用这么多，「我」能否继续服药？
当然可以，因为不良反应的出现是因人而异的，并不是说明书记录的不良反应就一定会出现在大家身上出现，而且相比于“副作用尚未明确”的药物，记录的风险更为可控可防。
而且相比于未必会出现的副作用，高尿酸对于大家的危害显然是更大，只要服药的好处大于坏处，那么就应该坚持服药。
目前世界上对于痛风并没有任何的根治方法，对于评论里出现的号称“根治”“祖传”等等各种偏方药膏，大家切勿相信，以免被骗了钱财，又延误了治疗。

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最近美国FDA对非布司他提出了安全警告。你们服用的降尿酸药物非布司他可能会增加心脏不良事件！！！

1）请大家每半年——1年查一下心脏B超和心电图；

2）我的患者一般服用剂量都很小，大多数是每天半片或者每两天半片，所以风险极低。请不要多虑。

3）FDA是全世界最负责任的病人保护神，长期为全世界病人监测各医药公司产品的安全性。很多药物在10年内都无法看出特别的问题。但是FDA往往跟踪10几20年，一些微小的副作用也能被他们发现。一般问题都比较轻微，所以没那么可怕。我会随时学习与更新。

4）与别嘌呤醇相比，非布司他的降尿酸效率还是很高的，而且很少发生严重，别嘌呤醇在老年人群中发生导致的还是不少见的，而且致命。

所以只是给大家提个醒。平时注意我网站的医学信息的更新。

美国FDA于2017年11月15日发布的药物安全性公告中提醒公众注意，一项正在时行中的安全性试验的初步结果显示，抗药非布司他所引发的心源性死亡风险显着高于别嘌醇。FDA于2009年批准非布司他（商品名Uloric）时要求生产商武田制药进行该项安全性研究，并将在获得最终结果时立即启动全面的审查，且及时更新所相关的公众信息。

同时，FDA在其公告中提醒医护人员在考虑是否上患者启用或继续使用非布司他时认真考虑这一安全性信息，而患者须告知医护人员自身是否存在问题或顾虑，但也指出患者停药前必须征求医护人员的建议与意见。

由于上市前临床试验结果显示，非布司他所致的心脏相关性不良反应的发病率高于别嘌醇，因此FDA在该药的说明书中就心血管事件对其予以了黑框警告。所述心脏相关性不良反应包括：心脏病、中风与心源性死亡。因此，FDA要求武田制药在非布司他获准上市后补充进行安全性研，该项安全性研究于近日完成。

所述的安全性研究对6000名患者予以非布司他或别嘌醇治疗。

主要的临床终点是心源性死亡、非致死性心脏病、非致死性中风与需要紧急手术处理的心脏供血不足事件的综合发生率。初步结果显示，非布司他组内上述不良反应的综合发生风险虽然不高于别嘌醇组，但对上述事件单独进行分析后发现，与别嘌醇相比，非布司他会升高患者的心源性死亡与全因性死亡风险。

非布司他于2013年在中国上市，因为其在中国未获得化合物专利，故国内已有多家仿制药获CFDA批准。目前，该药在全国各大药店均有销售，也已经成为备受患者及其医师青睐的药物。小编将密切关注FDA的最新动态，及时为广大药店提供建议与指导。

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