关于青霉素类抗生素有哪些素

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青霉素的由来
世界上第一种抗菌素——青霉素,是1941年问世的。青霉素的发现者是英国细菌专家弗莱明(公元年)。
1928年秋,他在伦敦圣马丽学院任细菌学讲师。有一天,他在观察葡萄球菌时,发现作为培养细菌用的琼脂上长着一簇簇绿色霉菌,这种现象可以说毫不足怪。因为许多细菌专家的实验室内经常发生外来微生物的污染,一般倒掉了事。可是,弗莱明却异常细心。他发现霉菌的周围竟没有葡萄球菌,而玻璃器皿里的葡萄球菌也消失了。这个偶然的发现,深深吸引了弗来明。他就设法培养那种霉菌,把培养液过滤了一下,滴入长满葡萄球菌的玻璃器皿里,几小时后葡萄球菌全部死亡;又把过滤液稀释到800倍,效果仍然很好。弗莱明把他发现的这一特殊物质命名为青霉素。关于青霉素类用法的一点意见
应考虑K十Na+的含量青霉素类多以钠钾盐形式供药用,钾盐每100万u含K+l的.lmg,钠盐每100万u含N a+38.3mg。目前临床上对重症患者静滴一次用量达1 000万u以上,所以不能不考虑K十Na+对心、肝、肾功能和电解质平衡的影响。 青霉素的静滴时间青霉素类作用于细菌细胞分裂后期形成的细胞壁,细菌细胞分裂后期给药可收到最好的治疗效果。若长时间静滴,不仅牧果不大,还易水解导致药效降低。故建议除青霉素钾盐外,如静...&
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读过本刊期《关于青霉素类用法的一点意见》后,认为文中所列数据多处有误,鉴于这些数据对临床用药影响较大,现提出与作者商榷。 1.“青霉素钾盐每100万u含K.159一ms,相当于KCI 300mg,,。经查,青霉素钾盐分子量为372.45,lmg相当于Kel 125mg。该文数据高出应有数2.4倍! 2.,’一般成人患者每日维持电解质平衡只须氯化钠754.49”。此量已远远超过氯化钠的致死量l 3.“建议统一(原文错为“~”一笔者注)用0.9%氯化钠溶解4~6h溶液为好”。按此说法容易被理解为用0.9%氯化钠溶解后,必须放置4~6h再行输液为好。“d~6h溶液”究竟是个什么溶液,令人费解,如改为建议统一用0...&
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要考虑K+Na干的含t 青霉素类多是以钠钾盐形式供药用,青霉素钾盐每100万u含K+159.lmg,相当KC1300mg、钠盐每100万u含Na十35。3mg,相当NaCI97.4mg。氨节青霉素钠每克含Na十62.lmg、若zd静滴89含Na+496.smg,相当NaCll263.6mg、有时用量209以上含Na+1242mg,相当NaC13159mg。现在临床上对重危患者静滴青霉素一次用量1000万u以上,所以不能不考虑K+、Na十对心、肝、肾功能和电解质平衡的影响。因为对于一般成人患者每日维持电解质平衡只须氯化钠754.49、氯化钾3g‘。特别是在肾远曲小管Na+一K+交换成拮.抗状态,摄入K+过多,Na+优先交换,影响H+排出、可形成代谢性酸中毒2。 关于青霉素类...&
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一、发展概况 七十年代初丹麦Leo药厂Frantz Joh-annes Lund从半合成的亚胺类青霉素中找到一种新的化合物,代号定为FLlo39,后定名为氮草胖青霉素双醋,经酶水解得到FL1060,名为氮草眯青霉素(MPC),化学结构为QC日二仪co乙e。沪eoC(CH。、3 氮草眯青素双酷(FLlo39,Pivmeeillinam)几一C日:、\一/COO日 氮罩眯青霉素(FLlo6o,Meeillinam)由于刀一内酞胺环6位碳原子上取代的侧链不是通常的酸胺键,而是以亚胺键与刀一内酞胺环联结,使它具有与其他青霉素或半合成青霉素不同的抗菌活性。众所周知,许多半合成青霉素的抗菌活性,对革蓝氏阳性菌的活性比对革蓝氏阴性菌的活性强得多,而它们的抗菌活性恰恰相反,对革蓝氏阴性菌尤其对伤寒杆菌、大肠杆菌比对革蓝氏阳性菌强得多川。对大肠杆菌不仅活性强,而且作用模式尤为独特,引起英、美、日、波兰和西班牙等国学者的兴趣和重视。 1971年Lu...&
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临床上青霉素(指青霉素G,下同)与其它药物并用(包括有意的和非有意的)的情况很多。各种药物进入体内后发生的相互作用,对其疗效及毒副反应所带来的影响,不论是有益的或有害的,都已越来越受到人们的重视。 青霉素是临床应用最早,已有四十多年历史的抗生素,由于其抗菌力强,疗效高及毒性低等优点,至今临床上仍广泛使用,而且在很多感染中仍列为首选药物。因此对青霉素与其它药物间的相互作用的探讨,显得愈加重要。 近年来,随着临床药学和生物药剂学的发展,对于青霉素与其它药物间的相互作用,已有许多新的认识,现摘其主要者讨论如下。 1。与新青.素类并用 青霉素与新青霉素类中的耐酶青霉素(如甲氧苯青霉素钠、苯甲异恶哇青霉素钠和邻氯青霉素钠等)并用,有肯定的协同作用〔1〕,因为耐酶青霉素可抑制耐青霉素G菌株所产生的青霉素酶的活性,使原来不能发挥作用的青霉素得以对该类细菌发挥其抗菌作用。临床还证明这种联合使用法,对治疗某些顽固的革兰氏阴性杆菌菌尿症和颇内厌氧菌...&
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裔.亲发醉进展 涉及青霉素与头抱菌素C的户内酞胺类,在抗生素市场上占有绝对优势。1980年世界青霉素产量共达17 000吨,年产值3.8亿美元(表一),其产量和产值均大大超过了其它任一种抗生素,且目前青霉素生产仍保持很高的年增长率。对青霉素的这种需求,反映了这种抗生素没有毒性及其分子易进行增强其有效性的化学修饰。最近,青霉素的价值由于发现了可增强其作用的口一内酞胺类(如克拉维酸)面进一步提高。 在青霉素生产上,代尔夫特的Gist一br·。cades是一家占有2。%市场份额的大公司。其发酵科研小组最近发表了一篇有关青霉素生产进展的极有价值的报道。在近40年中,Gist一...&
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引言 一、青霉素G及青霉素V 第二次世界大战期间,由于英美工作者的巨大努力,取得了大量青霉素,确定了结构,并在可能情况下进行化学合成,用P.notatu爪及P.ehr夕sogen“m发酵得到的英国青霉素和美国青霉素不同,前者(青霉素F,2戊烯基青霉素)具有已烯酞侧链(图1中R二CH。CH:CH二CHCHZ),后者(青霉素G,节青霉素)具有苯乙酞侧链(〔1〕中R=C6H。CHZ),这种差别可 图l青霉素追溯到美国人的培养基中,使用含有苯乙酸衍生物的玉米浆,以后研究显示多种类似的单取乙酸能够作为相应青霉素的侧链前体,用这种方法得到的青霉素在抗菌特性方面,没有一种比青霉素G显著优越,但具有苯氧乙酸侧链(图I中R二C。H。OCHZ)的青霉素V,在低pH时则相对稳定,在胃酸中保持活性,口服有效。 青霉素类长期应用于临床。完全用发酵法生产的仅青霉素G及V,己被商业上接纳;以化学方法全合成制取青霉素类的尝试尚未成功,但半合成,将青霉素母核用化...&
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& 科学家名人故事:发明青霉素的故事
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科学家名人故事:发明青霉素的故事
  1928年,英国细菌学家亚历山大?弗莱明发现青霉菌能分泌一种物质杀死细菌,他将这种物质命名为&青霉素&,但他未能将其提纯用于临床.1929年,弗莱明发表了他的研究成果,遗憾的是,这篇论文发表后一直没有受到科学界的重视。
  10年后,德国化学家恩斯特?钱恩在旧书堆里看到了弗莱明的那篇论文,于是开始做提纯实验。1940年冬,钱恩提炼出了一点点青霉素,这虽然是一个重大突破,但离临床应用还差得很远。
  1941年,青霉素提纯的接力棒传到了澳大利亚病理学家瓦尔特?弗洛里的手中。在美国军方的协助下,弗洛里在飞行员外出执行任务时从各国机场带回来的泥土中分离出菌种,使青霉素的产量从每立方厘米2单位提高到了40单位。
  虽然这离生产青霉素还差得很远,但弗洛里还是非常高兴。一天,弗洛里下班后在实验室大门外的街上散步,见路边水果店里摆满了西瓜,&这段时间工作进展不错,买几只西瓜慰劳一下同事们吧!&想着,他走进了水果店。
  这家店里的西瓜看样子都很好,弗洛里弯下腰,伸出食指敲敲这只,敲敲那只,然后随手抱起几只,交了钱后刚要走,忽然瞥见柜台上放着一只被挤破了的西瓜。这只西瓜虽然比别的西瓜要大一些,但有几处瓜皮已经溃烂了,上面长了一层绿色的霉斑。
  弗洛里盯着这只烂瓜看了好久,又皱着眉头想了一会,忽然对老板说:&我要这一只。&
  &先生,那是我们刚选出的坏瓜,正准备扔掉呢?吃了要坏肚子的。&老板提醒道。
  &我就要这一只。&说着,弗洛里已放下怀里的西瓜,捧着那只烂瓜走出了水果店。
  &先生,您把那几只好瓜也抱走吧,这只烂瓜算我送你的。&老板跟在后面喊。
  &可我抱不了那么多的瓜啊,再说,要是把这只打烂了怎么办?&
  &那、那我把刚才的瓜钱退给您吧!&老板举着钱追了几步,但弗洛里己走远了。老板摇了摇头,有些不解地望着这个奇怪的顾客远去的背影。
  弗洛里捧着这只烂西瓜回到实验室后,立即从瓜上取下一点绿霉,开始培养菌种。不久,实验结果出来了,让弗洛里兴奋的是,从烂西瓜里得到的青霉素,竟从每立方厘米40单位一下子猛增到200单位。
  1943年10月,弗洛里和美国军方签订了首批青霉素生产合同。青霉素在二战末期横空出世,迅速扭转了盟国的战局。战后,青霉素更得到了广泛应用,拯救了数以千万人的生命。因这项伟大发明,弗洛里和弗莱明、钱恩分享了1945年的诺贝尔生物及医学奖。
  当机会像一只&烂西瓜&一样被人扔在一边,你若能发现它,并如获至宝,那么,恭喜你,你将获得成功。
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青霉素的发现
青霉素的发现
作者/编辑:故事
  []1928年9月的一天早晨,英国伦敦圣玛丽医院的细菌学家弗莱明像往常一样,来到了室,。  在实验室里一排排的架子上,整整齐齐排列着很多玻璃培养器皿,上面分别贴着标签写着:链状球菌、葡萄状球菌、炭疽菌、大肠杆菌等。这些都是有毒的细菌,弗莱明收集了它们,是在一种能够制服它们,把它们培养成无毒细菌的。尤其是其中的一种在显微镜下看起来像葡萄球状的细菌,存在很广泛,危害也很大,伤口感染化脓,就是它在“作怪”。弗莱明试验了各种药剂,力图找到一种能杀它的药品,但是一直没有。  弗莱明来到架子前,逐个检查着培养器皿中细菌的。当他来到靠近窗户的一只培养器前的时候,他皱起了眉头,自言自语道:“唉,怎么搞的,竟然变成了这个样子!”原来,这只贴有葡萄状球菌的标签的培养器里,所盛放的培养基发了霉,长出一团青色的霉。  他的助手赶紧过来说:“这是被杂菌污染了,别再用它了,让我倒掉它吧。”弗莱明没有马上把这培养器交给助手,而是仔细了一会儿。使他感到惊奇的是:在青色霉菌的周围,有一小圈空白的区域,原来生长的葡萄状球菌消失了。难道是这种青霉菌的分泌物把葡萄状球菌杀灭了吗?  想到这里,弗莱明兴奋地把它放到了显微镜下进行观察。结果发现,青霉菌附近的葡萄状球菌已经全部死去,只留下一点枯影。他立即决定,把青霉菌放进培养基中培养。  几天后,青霉菌明显繁殖起来。于是,弗莱明进行了试验:用一根线蘸上溶了的葡萄状球菌,放到青霉菌的培养器中,几小时后,葡萄状球菌全部死亡。接着,他分别把带有白喉菌、肺炎菌、链状球菌、炭疽菌的线放进去,这些细菌也很快死亡。但是放入带有伤寒菌和大肠杆菌等的线,这几种细菌照样繁殖。  为了试验青霉菌对葡萄状球菌的杀灭能力有多大,弗莱明把青霉菌培养液加水稀释,先是一倍、两倍……最后以八百倍水稀释,结果它对葡萄状球菌和肺炎菌的杀灭能力仍然存在。这是当时人类发现的最强有力的一种杀菌物质了。  可是,这种青霉菌液体对是否有害呢?弗莱明小心地把它注射进了兔子的血管,然后紧张地观察他们的反应,结果发现兔子安然无恙,没有任何异常反应。这这种青霉菌液体没有毒性。  1929年6月,弗莱明把他的发现写成发表。他把这种青霉菌分泌的杀菌物质称为青霉素,《》()。  人们向他祝贺。英国一位显贵建议他制造青霉素的专利权,那样将来就会发大财。弗莱明经过考虑,写信婉言拒绝了那位显贵的建议。他说:“为了我自己和我一家的尊荣富贵,而无形中危害无数人的,我不忍心。”  弗莱明发现青霉素,似乎是偶然的,但却是他细心观察的必然结果。让人又感到遗憾的是,当时青霉素还无法马上用于临床治疗,因为青霉素培养液中所含的青霉素太少了,很难从中提取足够的数量供治疗使用。如果直接用它的培养液来治病,那一次就要注射几千甚至上万毫升,这在实际上无法办到。因此,弗莱明只好暂时停止了对青霉素的培养和研究。但是他的发现,为后来的科学家开辟了道。  到了1940年,在牛津病理研究工作的澳大利亚病理学家佛罗理,仔细阅读了弗莱明关于青霉素的论文,对这种能杀灭多种病菌的物质产生了浓厚的兴趣。但是他知道,要提取出这种物质,需要各方面科学家的共同努力。他邀请了一些生物学家、生物化学家和病理学家,组成了一个联合实验组。这之中,德国生物化学家钱恩是他最主要和得力的助手。  在佛罗理的下,联合实验组紧张地开展了研制工作。细菌学家们每天要配制几十吨培养液,把它们灌入一个个培养瓶中,在里面接种青霉菌菌种,等它充分繁殖后,再装进大罐里,然后送到钱恩那里进行提炼。  提炼工作繁重而艰难,一大罐培养液只能提炼出针尖大小的一点点青霉素。经过几个月的辛勤工作,钱恩提取出了一小匙青霉素。把它溶解在水中,用来杀灭葡萄状球菌,效果很好。即使把它稀释二百万倍,仍然具有杀灭能力。  联合实验组了50只小白鼠来进行试验;把每只都注射了同样数量,足以致死的链状球菌,然后给其中25只注射青霉素,另外25只不注射。实验结果,不注射青霉素的白鼠全部死亡,而注射的只有一只死去。  随后,他们开始了更努力的提取工作,终于获得了能救活一个病人所需的青霉素,并救活了一名病人。证明了这种药物的无比效能。  佛罗理清醒地意识到,为青霉素能广泛地用于临床治疗,必须改进设备,进行大规模生产。但这对联合实验组来说,还是无法办到的事。而且,当时的伦敦正遭受德国飞机的频繁轰炸,要进行大规模生产也很不。  1941年6月,佛罗理不顾钱恩的反对,带着青霉素样品来到不受战火影响的美国。他马上与美国的科学家们开始。经过共同努力,终于制成了以玉米汁为培养基,在24℃的温度下进行生产的设备。用它提炼出的青霉素,纯度高,产量大,从而很快开始了在临床上的广泛应用,一些传染病的死亡率大大下降,无数人的生命得到了拯救。  1845年,弗莱明、佛罗理和钱恩三人,因在青霉素发现利用方面做出的杰出贡献,共同获得了诺贝尔生理学及医学奖金。  
青霉素的发现2    〖预览〗
训练有素近义词:
挥洒自如( 注释:挥:挥笔;酒:洒墨。形容画画、写字、作文,运笔能随心所欲。) 龙飞凤舞( 注释:原形容山势的蜿蜒雄壮,后也形容书法笔势有力,灵活舒展。) 天马行空( 注释:天马:神马。天马奔腾神速,象是腾起在空中飞行一样。比喻诗文气势豪放。也比喻人浮躁,不踏实。) 无拘无束( 注释:拘、束:限制、约束。形容自由自在,没有牵挂。) 行家里手( 注释:里手:内行人。指精通这种业务的人。) 行云流水( 注释:形容文章自然不受约束,就象漂浮着的云和流动着的水一样。) 训练有素( 注释:素:平素,向来。平时一直有严格的训练。)
……【】青霉素的发现3    〖预览〗
安之若素近义词:
安之若素( 注释:安:安然,坦然;之:代词,指人或物;素:平常。安然相处,和往常一样,不觉得有什么不合适。) 若无其事( 注释:象没有那回事一样。形容遇事沉着镇定或不把事情放在心上。) 泰然自若( 注释:自若:象平常一样。不以为意,神情如常。形容在紧急情况下沉着镇定,不慌不乱。)
  〔青霉素的发现〕
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