他克莫司(FK506)：普乐可复
他克莫司(FK506)：普乐可复&&
本品作用机制和环孢素相似，但与环孢素相比，本品有如下特点：①该药的免疫抑制作用无论在体外还是在体内试验都是环孢素的数十倍到数百倍。对已发生排异反应的抑制作用也比环孢素好。②以往以环孢素为基础的免疫抑制方案中，不可逆的慢性排斥反应问题依然如旧，本品可望能减少肝肾移植受体的慢性排斥反应。③用本品的患者，细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低。
日本藤泽公司生产，又名普乐可复。
药物的吸收和代谢
当进食中等程度的脂肪餐后再给药，本品的口服生物利用度下降。当与食物一起服用时，本品的吸收率及程度均有所下降。
因本药物广泛被肝脏代谢，肝功能不全的患者较肝功能正常的患者有较高的血药浓度（相对较长的半衰期和较低的清除率），肝功能不全患者需仔细监测全血浓度，并需调整使用剂量。
1、对肝毒性远小于环孢素A（CsA）；肾脏功能损害发生率35%～42% ；
2、震颤的发生率高于CsA，在与激素联合应用时，导致肾移植术后糖代谢紊乱的发生率要明显高于CsA；
3、感染发生率以及对血压、血脂的影响弱于CsA，腹泻22%～44%，便秘31%～35%，呕吐13%～29%，高血压病37%～50%，感染72%～76%，巨细胞感染14%～20%。
联合用药时，一般用药量0.05～0.15mg/kg/d，分两次服。本品与含有中等脂肪饮食一起服用会显著降低其生物利用度和口服吸收率。因此，为达到最大口服吸收率，须空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2～3小时服用。
对儿童患者，通常需用成人推荐剂量的1.5～2倍才能达到与成人相同的血药浓度（肝功能、肾功能受损者情况除外）。儿童服用剂量为按体重计算一日0.3mg/kg。
对老年患者用药的临床资料较少，但均提示应与其他成人剂量相同。
1、严格按医嘱服药,禁忌自行调整用药剂量。
2、遵医嘱监测血药浓度。
3、药品储存在15～30度室温中,忌冷冻。
4、定时服药,养成良好的定时服药习惯。
5、当与环孢素A同时给药时，本品增加环孢素A的半衰期。另外，出现协同/累加的肾毒性。因为这些原因，不推荐本品和环孢素联合应用，且患者由原来环孢素转换为本品时应特别注意。
6、妊娠时禁用本品，妇女患者在使用本品时不应哺乳。
7、如出现严重震颤和运动性（表达性）失语症，须在肾移植专科医生指导下重新考虑用药剂量。
8、服用本品并出现视觉及神经系统紊乱的患者，不应驾车或操作危险机械。此种影响可能会因喝酒而加重。
测定FK506血药浓度一般取谷值为参考值，即早晨服药前取血所测定的植。采用荧光偏振免疫测定的治疗范围：术后1个月内为12ng/ml左右，1～3个月内为10～12ng/ml，3～6个月内为8～10ng/ml，7～8个月内5～8ng/ml，12个月以后维持在5ng/ml左右。
需要说明的是：FK506个体差异非常大。有些患者的浓度不高，却发生中毒；有些患者浓度在治疗范围之内却发生排斥反应，即使同一患者，在术后的不同时间，相同的血药浓度却会产生不同的结果。所以FK506的有效浓度的制定必须个体化，必需在专科医生的指导下进行。
影响血药浓度的药物
升高血药浓度的药物：雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、异搏丁、尼卡地平、红霉素、强力霉素、酮康唑、氟康唑、依曲康唑、诺氟沙星、环丙沙星、灭吐灵、泰能、秋水仙碱、达那唑、克霉唑。
降低血药浓度的药物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶。
FK506的治疗窗（能产生有效免疫抑制作用，又不产生副作用）很窄，它的生物利用度个体差异很大，不通过监测血药浓度既为所有的患者制订一个的用药剂量，是不可能的。因此必须通过定期监测的血药浓度，才能调整FK506的用量，发挥药物的最大作用，把药物的毒副作用降到最低。FK506治疗患者每次复诊均要检查血压、肾功能、血糖、血药浓度。血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核本品的用量。
肾移植术后早期测定血药浓度的频率要比较高，在儿童生长发育期间，调整可影响FK506血药浓度的药物的用量时，也应频繁的监测血药浓度。
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怎么才能使fk506的浓度安全升高
男 | 23个月
悬赏20个健康币
健康咨询描述：
，用药fk9毫克一天，浓度6.8，晓溪4颗一天，强的松1颗一天，合心爽早1晚1，百令15颗一天，fk浓度上不去，经济压力大
曾经的治疗情况和效果：
目前病情稳定，检查均在正常范围内，无高血压，糖尿病
想得到怎样的帮助：请问医生有没有安全的物理的办法，可以提高fk的血药浓度?谢谢了
zhumingfeng
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&&&&&&病情分析：&&&&&&酮康唑使fk506的浓度安全升高&&&&&&但是别去冒险，即使加药提高浓度也别服用药物提高浓度。&&&&&&药物浓度过高会影响肝功能异常，肝功能越异常浓度越高，这样会造成劣质循环，最后损害肝脏。 &&&&&& &&&&&&指导意见：&&&&&&酮康唑与FK506一块服用效果最好。&&&&&&参考资料：肾移植术后健康指南
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&&&&&&病情分析：&&&&&&目前用过的病人看是安全的.早晚各一粒即可提高浓度,减少药量.并没有增加排斥反应的发生率上海长征医院肝移植科王正昕 &&&&&& &&&&&&指导意见：&&&&&&目前用过的病人看是安全的.早晚各一粒即可提高浓度,减少药量.并没有增加排斥反应的发生率上海长征医院肝移植科王正昕 &&&&&& &&&&&&
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&&&&&&病情分析：&&&&&&你好：浓度还可以。换药都有风险，如果换成FK506，应每周复查一次浓度，直至浓度理想稳定为止。&&&&&&指导意见：&&&&&&建议：服用FK506不必天天查血糖，血糖与生化中的葡萄糖是同一指标。服用FK506容易引起血糖升高。应该查血糖 &&&&&&以上是对“怎么才能使fk506的浓度安全升高”这个问题的建议，希望对您有帮助，祝您健康！
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FK506药物浓度监测知多少
1.什么是FK506?他克莫司（商品名：普乐可复，实验室命名：FK506）是一种免疫抑制剂，临床上常用来预防器官移植（包括肝脏、肾脏、心脏及胰）后的同种移植排斥反应及需要免疫抑制治疗的疾病比如狼疮性肾炎、膜性、局灶节段性肾小球硬化和微小病变等。2.为什么要经常做FK506血药浓度监测？在免疫抑制剂治疗中，患者体内的血药浓度必须达到一个稳定的浓度才能达到其最佳治疗效果。各种免疫抑制剂药物的有效治疗浓度和中毒浓度之间差距很小，且不同个体对药物的吸收和代谢差异很大，因此，需要定期检测血药浓度，既要达到理想的治疗效果，又要防止药物中毒及免疫力过低而引起感染。3.何时采血？服药后12小时空腹抽血2ml，乙二胺四乙酸（EDTA）钾盐抗凝。4.如何看待和应用我的监测结果？不同的疾病，甚至病程的不同阶段，对于药物的浓度要求不一样。因此需定期复查药物浓度，由医生参考血药浓度、并根据临床疗效与耐受性评估进行个体用药量调节。5.一直服用相同的剂量为什么检测浓度有变化？由于FK506在体内的吸收、分布、代谢及排泄存在个体差异，不同患者相同剂量下血药浓度亦有所不同。而药物代谢受CYP3A5基因型、营养状况、体重变化、肝肾功能等自身因素以及一些疾病如腹泻、感冒发烧、、等影响，此外，同时服用的其他药物也会影响该药的吸收。6.FK506血药浓度过高会产生哪些不良反应？震颤、头痛、感觉异常、恶心、腹泻、，也常发生血清电解质紊乱致高钾血症。其他不良反应包括情绪改变、肝功能异常、凝血功能异常、心电图变化、心动过速、肥厚性心肌病（儿童易发）与神经系统、消化系统、呼吸系统、内分泌系统反应。所以发现自己有上诉症状最好及时检测药物浓度。7.经常用的哪些药物对FK506血药浓度与影响？FK506切记不能与环孢素联合应用，它将带来严重的肾毒性。下表是被公开报道的一些药物对FK506血药浓度的影响。药 & 物药 & 物对FK506药物浓度的影响氯霉素& & & &&升高克拉霉素 & & & &升高克霉素& & & &&升高达那唑& & & &&升高红霉素& & & &&升高氟康唑& & & &&升高甲硝唑& & & &&升高奈法唑酮升高HIV蛋白酶抑制剂升高苯妥因& & & &升高柚皮柑元& & & &（柚子汁）升高五味子& & & （五酯胶囊）升高小檗碱& & & &&升高地尔硫卓升高硝苯地平升高维拉帕米升高贯叶连翘降低利福平& & & &降低
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