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多靶点药物的开发策略及研究进展
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靶向药的选择：靶点突变及对应靶向药
EGFR抑制剂
AZD3759是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR
(L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。Phase
AZD9291 奥西替尼
AZD9291 是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的
EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8
Dacomitinib (PF299804,
PF299)是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6
nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase
WZ4002是一种新型的，突变选择性EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)，在BaF3细胞系中IC50为2
nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
Rociletinib (CO-1686,
AVL-301)是一种不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT，
Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
HER2抑制剂
BIBW2992 阿法替尼（双马来酸盐）
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括
EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4
nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M
EGFR突变体高100倍。
以 Lapatinib
Ditosylate的形式使用，是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8
Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，无细胞试验中IC50为14
nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2，
B-Raf等没有抑制作用。Phase 3。&
Trametinib
(GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf，
B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。
​Crizotinib
(PF-)是一种有效的c-Met抑制剂，作用于人的c-Met激酶时，Ki为4 nM。Crizotinib
(PF-)是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24
AP26113是一种有效的ALK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.62
nM，能够克服L1196M突变介导的Crizotinib耐药性。Phase 2。
LDK378 色瑞替尼
Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2
nM，与作用于IGF-1R和InsR相比，选择性分别高40和35倍。Phase 3。
BRAF抑制剂
Vemurafenib (PLX4032,
RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，无细胞试验中IC50为31 nM。
Capmatinib
(INCB28060)是一种新型的，ATP竞争性c-MET抑制剂，无细胞试验中IC50为0.13
nM，对RONβ，EGFR和HER-3无活性。Phase 1。
VEGFR抑制剂
Cabozantinib malate
(XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也抑制c-Met，
Ret， Kit， Flt-1/3/4， Tie2和AXL，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12
nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM和7 nM。
Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和
PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。
Lenvatinib
(E7080)是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4
nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1，
PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
Vandetanib (ZD6474)是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为40
Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于
VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2
nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。
Regorafenib (BAY
73-4506)是一个多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit，RET和Raf-1，在无细胞试验中IC50分别是13
nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。
PI3K抑制剂
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib) 是一种选择性 PI3K
抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对
VPS34，mTOR，DNAPK 的作用效果下降，而对 PI4Kβ几乎没有活性。Phase 2。
CDK4/6抑制剂
Palbociclib (PD0332991)
Palbociclib是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM/16
nM，对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 3。
BRCA抑制剂
Olaparib (AZD2281,
Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM/1
nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。Phase 3。
mTOR抑制剂
Everolimus
(RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。
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荣誉徽章：肺癌患者出国看病：使用突变药物2小时症状缓解
60岁的赵琴(化名)2014年9月出现胸闷时，并没有想到这是癌症，更没有想到自己还会有一波三折的治疗之路。
现在回头看，整个治疗过程就像过山车，充满了各种惊险，还好，现在终于落了地，一切已经恢复正常。
在国内治疗一波三折，首次出国看病遭拒
体检时发现肿瘤标志物：连做3天活检才查出癌细胞
2014年9月，赵琴出现胸闷症状，但她并没有太在意。10月份体检时发现肿瘤标志物，胸部CT平扫+增强提示“左下肺恶性肿瘤可能大，左肺门及纵隔淋巴结多发转移”。她赶忙奔至上海某权威医院，想尽快确诊。
任何肿瘤诊断的金标准都是病理学诊断。主要方法就是通过穿刺活检取出病变组织，通过显微镜观察，确诊它是否为肿瘤。
赵琴的确诊，并不顺利：
第一天行CT定位下经皮肺穿刺，穿刺涂片细胞学检查未见恶性细胞。
第二天再行右颈淋巴结穿刺，穿刺涂片见少量淋巴细胞，仍未发现恶性细胞。
第三天再次行CT定位下经皮肺穿刺，穿刺涂片细胞学检查“见异型细胞，倾向腺癌”。
ECT检查提示“左肺下野异常放射性浓聚灶，提示左肺癌病变可能;左侧肺门及纵隔淋巴结异常放射性浓聚，考虑转移可能;右侧颈部异常浓聚，考虑转移可能”。综合诊断左肺腺癌cT2N2M0-IIIa期。
国内基因检测呈阴性：基因靶向药用不了
如今，靶向治疗无可争议地成为了肺癌治疗的重要手段之一，针对不同靶点的分子靶向药物也层出不穷。盛诺一家的新药信息主管张雪莹介绍说：“目前美国针对EGFR突变的药物是Afatinib(阿法替尼)，针对ALK突变的药物是Ceritinib(赛立替尼)、克唑替尼，其中克唑替尼已在中国上市。”如果能确定赵琴存在EGFR突变或ALK突变，便可使用针对这种基因突变的靶向药物，那么治疗就还有很大的希望。
然而，赵琴并没有如愿。她在上海这家权威医院进行了基因检测，结果显示EGFR、ALK均为阴性――没有基因突变。这就表明赵琴无缘使用上述靶向药。
无奈之下，赵琴只能接受常规治疗。 日开始接受紫杉醇+卡铂方案的化疗。1次化疗后，赵琴的胸闷症状没有一点改善。
不靠谱机构翻译病历不合格：首次出国看病被拒
赵琴的姐姐在美国洛杉矶生活多年，听说此事后，便建议赵琴到美国医院来看看。恰好赵琴的女儿又在旅游公司工作，便在自己公司为妈妈办好了美国签证、订好了机票，同时也找某机构翻译了病历。
签证办好了，机票订好了，病历也翻译好了，赵琴和女儿满以为这样就算大功告成了，便把翻译好的英文病历发给了洛杉矶的一家医院，等着收到确认信、费用预估函等。但是让赵琴万万没有料到的是，出国看病还是不顺――医院拒绝接收，拒收原因是英文病历不符合美国医院要求。办理签证、找机构翻译病历、联系医院浪费精力不说，还耽误近一个月时间，结果还是未能如愿预约到美国医院的医生，赵琴和女儿都十分着急。
美国联盟医疗体系(PHS)国际部副总裁Edwin McCarthy接受央视采访时曾表示，“近三四年来，有大量的公司寻求同我们的医院建立合作，想要转诊中国的患者前来就医，许多公司毫无经验，翻译的病历极其不规范，根本不能用。患者在寻求中介帮助时，一定要选择经验丰富的、与医院建立正式合作关系的公司。”
据盛诺一家翻译部总监朱B介绍，中国的西医大部分是从国外传入，国内的医生对一些传统的项目进行了改良，形成了一套自有的体系，如果没有在医院与之实际接触过，很难有机会知道它们与国外术语的一一对应关系。比如在乳腺癌治疗方面，根治术是常用的治疗方法。有的医生会在病人的病历上写上“根Ⅰ甲”，来代表一种改良后的乳腺切除术，但是国外医院是用该手术发明人的名字来命名。在先心病的描述中，国内医生常常会使用“心肌窦系开放”的说法，而国外习惯的描述是“持续存在的心肌窦系”，如果按照“开放”的意思翻译成“open”，这就差之毫厘，失之千里。
一般情况下，国外顶级医院的专家首先要通过病历来对患者病情进行初步评估，以此来决定是否可以接收并安排预约。因而病历的翻译质量也决定了国外专家是否能准确、快速地了解患者病情，并迅速做出是否接收的判断。很多不靠谱的或类似是而非的翻译，都会给国外专家阅读病历造成障碍，国外专家不得不向真正了解中美医学差异的人寻求帮助，这就延缓了专家阅读病历、了解患者病情的速度，进而使预约的时间后延。而对赵琴而言，不靠谱翻译给她带来的后果更严重――直接被拒。
找对中介成功赴美就医，治疗出现转机
医院同意接收：预约到最适合自己的医院和医生
为了尽快让母亲赴美就医，赵琴的女儿决定找专业的出国看病服务机构帮忙。她通过网上查询找到了目前国内最大的出国看病咨询与服务机构盛诺一家。盛诺一家医学部的祝博士介绍说，“美国有5000家左右的医院，80多万医生，哪个医院和医生适合患者，需要根据病情和病理类型有针对性推荐，推荐原则既要参考美国医院排名，又要结合医生的专业特长和研究范围。最重要的是，找盛诺一家推荐医生还可以参考盛诺一家以往无数重症患者的正确就医经验。”
之前，赵琴选择医院，只是考虑到洛杉矶有亲戚，生活上会很便利，并没有想这么多：原来选医院选专家也是一门学问，医院排名很重要，但是也不能机械地只看医院的排名，还要看专家在自己疾病这一领域是否权威，做过哪些研究，医疗记录如何等等。
盛诺一家医学部的祝博士为赵琴重新整理了中文病情介绍，并撰写了英文转诊病历，根据赵琴的分期和病理类型、病情特点，向她推荐了最适合她病情的麻省总医院的一位美国专家，并向医院提供了完整材料。这次，赵琴终于如愿以偿地预约到了美国肺癌专家。
麻省总医院内
在美国重做基因检测：竟然发现突变!
日，在盛诺一家波士顿客服的陪同下，赵琴顺利见到了主诊专家。尽管赵琴在国内进行了3次穿刺活检，但前两次穿刺未发现癌细胞，第3次穿刺活检取到的标本量不足，因此，赵琴到美国后，美国医生又为她重新安排了穿刺活检，活检组织主要用来进行病理检查及基因检测。
日，赵琴的基因检测报告出来了，这次基因检测的结果让赵琴和女儿“喜出望外”：检测结果显示肿瘤组织存在ALK突变，而目前针对ALK突变的靶向药物克唑替尼在美国及中国均已上市。
那么为什么之前在中国做基因检测时没有发现基因突变呢?原来，麻省总医院使用的是FISH方法检测ALK基因是否存在突变，而国内医院用的是PCR的方法，PCR法检测ALK突变的假阴性率要明显高于FISH法。
有这样经历的人，不止赵琴一个。盛诺一家的另一位患者王女士在美国医院被要求做基因检测时，她就对医生说自己在国内已经做过基因检测了，没有突变。但医生说她在国内做的基因检测不超过20项，但是麻省总医院的基因检测项目有200多项。最后结果显示王女士有两项基因产生了突变，这个结果对她后来的治疗非常重要。
赵琴女儿说，同样做颈部淋巴结穿刺活检。美国的方法也和国内不同，中国是一个医生就能搞定，美国是需要两个医生一起确认。
赵琴在上海医院做穿刺活检：医生根据CT提示手摸→定位→做标记(画××)→穿刺→当天不能洗澡→第二天告知没有检测到癌细胞。
赵琴在美国医院做穿刺活检：医生根据CT提示手摸→定位→换个医生手摸→两人意见统一→第一次穿刺提取少量组织→在显微镜下确认有癌细胞→第二次穿刺提取需要的组织→当天可以洗澡，就跟抽了次血一样。
使用突变药物2小时：症状缓解
日，赵琴拿到了针对她病情的靶向治疗药物――克唑替尼。服用了第1粒克唑替尼2小时后，“原来咽口水都会导致胸口剧痛，现在居然不疼了，胸闷也缓解了。副作用还好，一开始眼睛有点不舒服，现在已经好了”，赵琴的女儿对祝博士转述道。
看到妈妈逐渐好转，赵琴的女儿感慨万千，回国前她在微信里写下了如下感言：
“历时两个月的美国之行还剩8个小时，夜不能寐。
穿着T恤在洛杉矶行走，有时想起波士顿的冰天雪地，恍若隔世。
想起妈妈看病的医院，等待时的焦急，药物见效后的惊喜。
想起我亲爱的房东小姐，大雪天挺着肚子被我从床上抓起来帮妈妈拿药。
想起认真负责的医疗陪同毛小姐，虽然话不多，但非常professional，任何事交给她都可以放心。
想起教会的何传道及何师母，及那位虽然多次交流但不知姓名的阿姨，感谢你们为妈妈祷告，给予妈妈勇气和力量。”
回国后，赵琴女儿接收回访时说：“我妈妈现在好很多了，CT显示肿瘤明显缩小，甚至X光已经拍不出肿瘤了，除了不能做重体力活，其他做饭家务都没问题。她很幸运，副作用不大，基本不影响生活。她在美国拿到药前两天很不舒服，胸口痛、咳血，咽口水都疼，吃药后2小时，所有症状都缓解了，真是太神奇了!美国建议回国后两到三个月复查一次CT，他还给了3个新的替代药物名称，一个耐药后可以换另一个，这给我们增添了战胜疾病的更多信心。”
对于打算出国看病的患者，赵琴女儿也提了一些过来人的建议：“医院提供中文翻译，有两种，现场翻译和电话翻译，有可能的话还是选择专业的陪同翻译比较好。美国医院中文现场翻译，非常忙，好像不能百分之百满足预约。而电话翻译由于不在现场，有些翻译并不准确，所以还是陪同翻译比较放心。当然，最好是好的有经验的陪同。”
“美国医生很仔细，很负责，但是可能会让病人等一段时间以做各种检查，检查时间比预计的要长，这与国内完全不同，要有心理准备。另外，美国有很多先进的药物和疗法，但是医生给出的方案有可能是与国内相同的，部分病人可能觉得美国医生也不过如此，但是我相信美国医生给出的方案一定是最适合你的。”
盛诺一家，海外医疗服务专家，红杉资本(中国)成员。盛诺一家，为患者出国就医提供从前期的医学咨询、病历整理、医学病历翻译到国外医院看病预约、国外全程就医陪同、医学、生活翻译等全链条服务。如需了解，请扫描二维码。
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