百度拇指医生
&&&普通咨询
您的网络环境存在异常，
请输入验证码
验证码输入错误，请重新输入综合产品公司资讯展会百科病虫害品牌视频
您的位置：--> --> 创制新农药还需注意市场情况
创制新农药还需注意市场情况
我国农药发展目前进入了一个怪圈，高端产品十分缺少，低端产品竞争激烈、产能过剩，这样造成了农药市场情况每况愈下，专家表示未来农药生产企业创制新农药将成为存活发展之路，但创制新农药还需注意市场情况。 2013年经我国创制并已登记或生产的农药品种有50个，其中杀虫剂14个、杀菌剂25个、除草剂8个、植物生长调节剂3个。时至今日，登记的创制产品应当更多，但是看到另外一则消息后，对这种创制的意义有了特别的感受：2007年底登记的氰烯菌酯，2014年实现了0.82亿元的销售额，有望成为国内继扬农氯氟醚菊酯(2012年销售额1.07亿元)之后第2个迈入亿元方阵的创制产品。 也就是说，这么多创制产品，只有两个销售到亿元，其他的在市场上并没有形成一定的销售额。 作为企业，耗费那么多人力物力，再花几百万人民币登记这些创制产品，图个啥?难道只是为了赔本赚吆喝?应当不是。 创制新农药走向市场前需要考虑的几个问题： 1、真假创新 最近几年，的确有一些公司真心想通过创制农药提升企业的利润空间，为此也投入了大量人力物力。不过不可否认，也有些公司有意高调宣传自己的创制产品，以创制产品为噱头，借此炒作自己。这部分企业的做法，实在有待商榷。 年初的时候，笔者对网上很热的几个新农药产生了兴趣，于是在药检所的网站查询了一翻，结果并没有发现这些新药的登记信息。于是笔者推测这几个新药尚未通过安全性评价，目前只是处于药效试验阶段，因此药检所网站查不到登记信息，也无从知晓新化合物的结构。 为什么要关注化合物的结构呢?因为现在有些农药企业，只是把国外专利产品的一个基团做了点微调，比如甲基换成了乙基，也可能是把乙基换成了甲基或者异丁基，然后就摇身一变成了新产品进行推销，或者是以所谓的新成分为幌子，捆绑农药零售商经销其他商品。 这样的结构修改有价值吗?当然有。你想啊，仅仅的基团微调，新结构的活性虽然可能不如原始产品，但是只要使用量增加点，效果也不会差到哪里去。而且相对于类似专利产品的高额利润和特定的防治靶标，这点成本基本可以忽略。 也就是说，某些新农药，其实并没有创新，而是专利产品的亲兄弟或者表兄弟，如果考虑到国外专利的严谨性，也许只是远房表兄弟。即便如此，这些远房兄弟对市场的冲击也不小，企业的利润也不会少。如果专利结构的兄弟们泛滥成灾，可能会在侵权判定上有些举措，当然这是后话了。 有些人可能会觉得这种侵权是显而易见的，但在专利诉讼中，这种侵权认定也不是很容易的，你不能指望所有诉讼参与者，既精通专利，又精通化学。所以对于侵权纠纷无论侵权者还是被侵权者都应尽量避免，以免给自己增加麻烦。 2、专利保护 一个真正的新化合物，如果要推向市场，肯定会有一定的商业价值，这时候专利保护就是一个必然的选择。说实话，专利的保护并不能保证你用新化合物赚钱，但是可以保证别人暂时无法通过你的化合物赚钱。 既然想得到保护，专利说明书和权利要求书就要认真写。有的企业因为怕泄露自己的化合物，把化合物置身于保护范围之外，那这样的专利还不如不申请。 还有一个很重要的问题，我们这些年一直以仿冒专利为主，对于破解专利漏洞应当是有些心得的。现在峰回路转，该我们防范别人破解了。我们的专利代理人，有没有这种保护意识和保护手段，来避免别人的专利进攻，需不需要引入国际化专利服务呢。 3、新药的风险评估 尽管我国的农药审查机制看起来与国外区别不大，但实际上与发达国家相比，还是有本质区别的。 发达国家因为已经研发和上市新农药几十年，因此他们的审查程序和相应的实验设施，都是针对未知化合物的。也就是说，一个新化合物在进入市场前，其药效、毒性、残留和环境危害，均已做过认真的实验测定和风险评估。每一个上市的新产品，背后都有无数有希望被推向市场的化合物，它们或者因为毒性，或者因为抗性，或者其他问题，全都倒在了通向市场的台阶上，无缘与我们见面。 我国的农药审查，虽然要求越来越高，但申请登记的化合物绝大多数是老产品或者是国外已经上市的新产品。国外的公司先前已经对这些化合物做过风险评估，我们要做的，只是确认申请的有效成分是否与国外一致，相同性或者等同性如何。其他的实验实际上就是一种验证。 基于这样的差异，国内对新化合物的风险评估，实际经验并不多，相应的实验设施也不完善。就拿环境毒理学来说，国内能开展所有农药检测项目的实验室基本没有，要做全套的实验，只能去国外，这对企业来说，应当是很大的挑战。 也许会有人认为，只要化合物的结构类似，那么创制产品的毒性应当也差不多，应当省去这些实验。还有人认为只要急性毒性和长期毒性没有问题，其他方面问题就不大。但氟苯虫酰胺被撤销登记的事例告诉我们，风险无处不在，而且这些风险，最终都是企业来承担。 4、登记之前的准备 有关新药登记的具体流程，药检所有相关的规定，只要照着做就好了。这里想说的是企业提出登记申请前，需要做哪些准备工作。 首先是药效的测定。在申请农业部的药效试验前，企业肯定会先做各种药效试验，以确定登记的作物和防治对象。这种药效方面的工作，应当是符合程序，结论应当反复验证。和以往的产品不同，我们的药效试验不是验证，而应该是一个发现过程。有药效的化合物千千万万，最终的选择，应当是有其特殊性，也就是人无我有，人有我优。同时还要考虑同类产品的竞争、抗性的预期和产品成本。 其次是简单的毒性测试。这种简单的毒性测试，也就是毒性实验中剂量选择，和5批次分析中的预扫描差不多，其目的主要是看看毒性处在哪个类别。如果毒性很高，那最好还是放弃吧。国外有很多药效奇佳的化合物，都倒在了毒性实验的枪口下。 环境毒理和残留方面的测试，企业可以根据对创制化合物的理解进行安排，这样算下来，一个创制新农药从药效确定开始，到进入市场、走完国内目前的登记程序，起码要经历4年左右的时间。产品一上市，面临的不是鲜花与掌声，而是4年后与世界一流产品的同台竞争。时过境迁，你的产品在4年后的市场上会不会优势仍在呢。
近期供求信息您目前所在位置：
& “FDA新发布19种药品仿制指南：女版“伟哥”等多个新药在列”
FDA新发布19种药品仿制指南：女版“伟哥”等多个新药在列
来源：医药魔方
FDA 6月16日发布了19种药品的仿制指南草案（含多个专利保护期内的重磅新药），同时更新了另外19种药品的仿制指南草案。
新的指南草案主要为药企开展生物等效性（BE）试验提供指导，以帮助他们满足提交简略新药申请（ANDA）的资料要求。每份指南文件都包含了需要检测的分析物、溶出试验方法和样品取样时间等关键信息。
FDA今年1月曾发布过31种药品的BE试验指导原则，今年4月曾发布过38种药品的BE试验指导原则。
女版伟哥Addyi意外在列
Addyi（氟班色林）是全球首个获批治疗女性性欲功能减退障碍的药物，2015年8月获准上市。2个月后，Valeant花10亿美元收购Sprout公司并获得了Addyi的商业权利。但由于存在天然缺陷，Addyi市场表现惨淡（见：女版“伟哥”未能撩起市场兴致 销售团队惨遭解散）。
让人意外的是，FDA此次竟然发布了氟班色林的BE试验指南，表示FDA认为Addyi这样一款市场初期表现失败的新药仍有仿制药存在的必要。
多款重磅新药在列
FDA此次发布的BE指南草案中涉及多款重磅药物，比如诺华Afinitor (everolimus)、艾伯维Viekira Pak (Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir)，也包括6款2015年刚刚获得FDA批准的新药。
FDA此次新发布BE指南涉及的19种药品如下：
局部用安西奈德洗液
Vraylar（卡利拉嗪）胶囊，获得批准，用于治疗精神分裂症和双相障碍
Cotellic（cobimetinib）片，获得批准，用于治疗黑色素瘤
Synjardy（恩格列净/二甲双胍）片，2015/8获得批准，用于治疗2型糖尿病
红霉素琥珀酸乙酯颗粒
Afinitor（依维莫斯）片，用于肿瘤和器官移植
Addyi（氟班色林）片，获得批准，用于治疗女性性欲减退障碍
醋酸氟轻松凝胶
醋酸氟轻松乳膏
Zurampic（lesinurad）片，月获得批准，用于治疗痛风
美洛昔康胶囊，非甾体抗炎药
局部用氢化可的松（已有多家仿制药上市）
丙泊酚注射液（已有仿制药上市），麻醉用药
他克莫司缓释片（仿制药最早2009年上市），用于器官移植
Viekira Pak (Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir)片，用于治疗丙肝
Uptravi（selexipag）片，获得批准，用于治疗肺动脉高压
Sudafed（盐酸伪麻黄碱）缓释片，解充血药
甲麦角新碱，用于产后子宫出血
泼尼卡酯乳膏，用于皮肤疾病
—————————————关注“bio360”微信公众号，第一时间获得最新资讯—————————————
热门标签：
十大热门资讯 /
十大热评资讯 /
生物360（www.bio360.net） 中文生命科学界资讯站，是中国领先的即时生命科学资讯站点，已成为重要的生物医药信息集散地，提供生命科学业界资讯、评论、观点、产品和策划。
电话: 021-
使用邮箱登录
记住我（两周免登录）
还没有帐号？
使用第三方帐号登录
设置密码：
确认密码：
接收类型：
接收订阅：
生命科学每日新知 （）& (天津中新)格列齐特缓释片(30mg*30片)-天津中新药业集团股份有限公司新新制药厂
￥yp900_Content_zjprice yp900_Content_qq
商品规格30mg*30片&&&&&&商品包装400盒
批准文号国药准字H
生产企业天津中新药业集团股份有限公司新新制药厂
该商铺其他产品
零:15.6整:13.00
零:3.48整:2.90
零:4.56整:3.80
零:6.6整:5.50
零:1.68整:1.40
零:15整:12.50
产品说明书
【药品名称】
格列齐特缓释片
【英文名】
Gelieqite Sustained-release Tablets
【汉语拼音】
Gelieqite Huanshi Pian
【主要成分】
本品主要成份为格列齐特，其化学名为:1-(3-氮杂双环[3,3,0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲
【化学结构式】
【分子式】
C15H21N3O3S
【分子量】
本品为白色或类白色片。
【药理毒理】
格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物，结构中含有氮杂环，因而具有不同于其他磺脲类药物的特点。格列齐特通过刺激胰岛素β细胞分泌胰岛素降低血糖水平，显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平，其疗效可持续至治疗二年以上。除了这些代谢性质外，格列齐特还有一些血液生化特性。
(1)对胰岛素释放的作用:对2型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。
(2)血液生化性质:格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径，明显减少微血栓的形成:—部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物(β血栓球蛋白，血栓烷B2)。—部分增加t－PA活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。
重复剂量的毒理实验及遗传毒性实验，未发现提示可能对人体有害的异常。无长期致癌试验。动物中未见畸形发生；仅有在用药剂量达到人类最大推荐治疗剂量的25倍时，观察到动物胚胎重量减轻。
【药代动力学】
据文献报道:药代动力学性质—口服后，药物血浆浓度在最初的6个小时内进行性升高，在6小时至12小时之间达到稳定状态。—个体间可能由于遗传等因素存在一些差异，但个体内差异很小。—格列齐特吸收完全，摄食并不影响其吸收的速度和程度。—用药剂量与浓度曲线下面覆盖的面积之间呈线性关系，持续到剂量高达120mg。—血浆蛋白结合约为95%—格列齐特主要在肝内代谢，且大部分从尿中排泄；尿内所含未起变化的成分不到1%。—血浆内检测不到有效的代谢产物。—格列齐特的清除半衰期大约在12时间至20小时之间。—分布容积大约为30升。—老年患者的药代动力学参数没有明显的变化。—每天一次格列齐特缓释片，能够维持格列齐特有效血浆浓度24小时。
【适应症】
当单用饮食疗法，运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。
【用法用量】
口服，仅用于成年人。每日1次，剂量为30－120mg(1至4片)。建议于早餐时服用。如某日忘记服用药物，第二日服药剂量不得增加。与所有降血糖药一样，应根据患者的代谢反应(血糖，HbAlc)来调整剂量。
首次建议剂量为每日30mg。
—如血糖水平令人满意，可采用此剂量用作维持治疗；
—如血糖水平不佳，剂量可逐次增至每日60，90或120mg，每次增量间隔至少1个月，治疗2周后血糖仍无下降时除外。遇到这种情况，可提议于治疗二周后增加剂量。最大建议剂量必须不得超过每日120mg。
*用格列齐特缓释片代替格列齐特80mg:格列齐特80mg一片相当于格列齐特缓释片一片。替代时，必须提供血糖监测。
*用格列齐特缓释片代替其他口服降血糖药物:格列齐特缓释片可代替其他口服治疗糖尿病药物治疗。在这种情况下，必须考虑先前所用降血糖药物的剂量和半衰期。
一般换用格列齐特缓释片时无需过渡期，开始以剂量为30mg较好。然后如前述按照患者的血糖情况进行调整。
如患者从具有长半衰期的磺脲类药物改用格列齐特缓释片，为了避免两种药物的药效叠加以及随后发生的低血糖危险，几天的治疗窗口期调整可能证明是必需的。
在换用本药物时，建议遵照前述首次服用格列齐特缓释片治疗所采用的步骤，即首次治疗剂量每日30mg，然后根据代谢情况逐次增量。
*与其他口服治疗糖尿病药联合应用:格列齐特缓释片可与双胍类，α葡萄糖苷酶抑制剂或胰岛素合用。
格列齐特缓释片不能充分控制的患者，在严密的医疗监测下，治疗初期合并胰岛素治疗。
*对轻度或中度肾功能不全患者:治疗方案与肾功能正常的患者相同，但需小心监测。这些资料已被临床实验所证实。
*对低血糖症的高危患者:
—营养不足或营养不良状态，
—严重或代偿较差的内分泌疾病(垂体前叶功能不足，甲状腺机能减退，肾上腺功能不足)，
—长期和/或大剂量皮质激素治疗撤停，
—严重血管性疾病(严重冠心病，颈动脉严重受损，弥漫性血管病变)，建议以30mg/天的最小剂量开始治疗，或遵医嘱。
【不良反应】
低血糖:如同其他磺脲类药物，尤其在进餐间隔时间不规则，或少吃了1餐或数餐的情况下，用格列齐特缓释片治疗可能导致低血糖发生。
低血糖可有如下症状:头痛，极度饥饿，恶心，呕吐，倦怠，倦睡，睡眠障碍，激动，攻击性行为，集中力和注意力下降，反应迟缓，抑郁，精神错乱，视觉及语言障碍，失语，震颤，轻瘫，感觉障碍，头晕，乏力感，自我控制丧失，谵妄，惊厥，呼吸表浅，心动徐缓，倦睡和意识丧失甚至昏迷至死亡。
另外，观察到肾上腺素能反调节症状:出汗，皮肤潮湿，焦虑，心动过速，高血压，心悸，心绞痛及心律失常。
这些症状通常在摄入碳水化合物(糖)后消失。然而，人造糖类替代品无效。
对于长期严重低血糖病例，即使因吸收了糖而暂时得到控制，仍然可能需要立即药物治疗，甚至需要住院治疗。
胃肠道功能障碍:例如腹痛，恶心，呕吐，消化不良，腹泻，便秘都有过较少报导，但如在早餐时服用格列齐特，这些症状可以避免或使风险降到最低。
罕见的不良反应:
－皮肤和皮下反应:皮疹，瘙痒，荨麻疹，红斑，斑丘疹，起泡。其他磺脲类药物，极少数病例有过敏性结节性脉管炎。
－血液疾病:极罕见，包括贫血，白细胞减少，血小板减少，粒细胞减少等。这些异常通常是可逆的，治疗停止时消失。其他磺脲类药物，少数病例可见红细胞减少，粒细胞缺乏，贫血及各类血细胞减少等。
－肝-胆障碍:肝酶水平增高(ALT，AST，碱性磷酸酶)，肝炎(罕见)。如有胆汁郁积性黄疸出现，中止治疗。其他磺脲类药物，少数病例罕见肝酶水平增高，肝功能不全(胆汁郁积和黄疸)，甚至出现肝炎，中断治疗后，症状消退。仅有少数病例出现危及生命的肝功能衰竭。通常这些症状于中断治疗后一般都会消失。
－视力障碍:暂时性视力障碍，可能因为开始治疗时的血糖水平变化。
－已知对格列齐特或其中一种赋形剂、其他磺脲类、磺胺类药物过敏；
－1型糖尿病；
－糖尿病昏迷前期，糖尿病酮症酸中毒；
－严重肾或肝功能不全:对这些病例建议应用胰岛素；
－应用咪康唑治疗者(参见【药物相互作用】)
－哺乳期(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】)
【注意事项】
低血糖:此药物治疗应建议用于有可能定时进餐(包括早餐)的患者，因为延迟进餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危险增加，所以定时摄食碳水化合物很重要。低血糖更可能发生于食用低热量食物，相当大量或长时间运动后，饮酒后或合并应用其他降糖药物之患者。
低血糖可发生于应用磺脲类药物后(参见【不良反应】)。有些病例可以很严重且持续很长时间。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持续数天。
为了减少低血糖发作的危险，必须小心选择病人及所用的剂量以及对患者解释清楚低血糖的情况。
下列因素将促进低血糖的发生:
－患者拒绝合作或无能力合作(特别是老年人)；
－营养不良，不按时进餐，忘记进餐，禁食或改变食物；
－运动和摄取碳水化合物二者间不平衡；
－肾功能不全；
－严重肝功能不全；
－格列齐特缓释片服用过量；
－某些内分泌疾病:甲状腺功能低减；垂体和肾上腺功能不全；
－与某些其他的药物合并应用(参见【药物相互作用】)。
－肾与肝功能不全:肝功能不全或严重肾功能不全患者，格列齐特之药代动力学和/或药效学可能发生改变。这些患者低血糖可能持续时间长，应进行适当的处理。
－需向患者说明的资料:应向患者和其家属解释清楚低血糖的危险性，包括症状、治疗以及引起低血糖的原因。并告诉患者遵守饮食治疗，按时运动及监测血糖水平的重要性。
－血糖不平衡:患者有下列任何情况，口服治疗糖尿病药物，可使血糖浓度受到影响:发热、外伤、感染、外科手术。某些情况可能需要应用胰岛素。所有口服降糖药，包括格列齐特，长期应用时，药效对许多病人都会减弱。这可能由于糖尿病的严重程度进展，或者是由于对治疗的反应减低，这种现象称为继发性失效，应与原发性失效区分，后者指该药物指定为对某一患者作为非常前期治疗而证明是无效者。在将患者定为继发性失效前必须考虑适当调整剂量以及监督其饮食治疗和运动。
—实验室检查:糖基化血蛋白水平(或空腹血糖水平)是评估降糖疗效较好的指标。自我监测血糖是非常有效的。
—对驾驶及操作机器的影响:在驾驶和/或操作机器时患者应警惕低血糖症状，特别是在开始治疗时。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
缺乏怀孕妇女使用格列齐特的临床资料，其他磺脲类药物的资料很少。在动物中格列齐特非致畸。为了减少在未控制糖尿病中先天性畸形的危险。在怀孕前必须控制糖尿病。妊娠期间口服降糖药不适用。因此采用胰岛素作为糖尿病的继续治疗。建议从计划要怀孕的时候或发现怀孕的时候，将口服降糖药物改为用胰岛素治疗。
缺乏格列齐特及其代谢物进入母乳的资料。考虑到新生儿低血糖危险性，哺乳期妇女禁止使用格列齐特。
【儿童用药】
缺乏在儿童中的临床研究或数据。
【老年患者用药】
对65岁以上患者，格列齐特缓释片的服法按65岁以下患者相同治疗方案，或遵医嘱。
【药物相互作用】
1)以下药品可能会增加低血糖的危险
禁止联合应用:
—双氯苯咪唑(全身途径，口服凝胶):增加降糖作用并可能会出现低血糖症状，甚至昏迷。
不推荐联合应用:
－保泰松(全身途径):增加磺脲类药物的降糖效应(取代它们与血浆蛋白的结合/或减少它们的排出)。
最好使用一种不同的消炎药剂，否则，需警告患者并强调自我监测的重要性:在与消炎药剂一同使用时，有必要在消炎药治疗期间和治疗后调整药物剂量。
同类产品推荐}