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法尼基转移酶抑制剂的研究进展
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法尼基转移酶抑制剂成分分析
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中化研究所
法尼基转移酶抑制剂（farnesyltransferase inhibitors）是一类正在试验中的分子靶向抗肿瘤药物，其作用的靶分子是细胞信号转导通路中的Ras蛋白。Ras蛋白需经翻译后的法尼基化修饰，才能结合于细胞膜并发挥其传导信号的作用。法尼基化修饰就是在法尼基转移酶的作用下，把法尼基（farnesyl）基团加到蛋白质分子上。Ras蛋白是参与细胞信号转导、调节细胞增殖和分化的关键性分子。Ras基因突变后，Ras蛋白持续处于活化状态，信号转导紊乱，导致细胞持续增生而发生肿瘤。法尼基转移酶抑制剂可抑制法尼基转移酶，使Ras蛋白不能被法尼基化修饰而不能结合于细胞膜并发挥作用，故有抗肿瘤作用。2研究进展编辑法尼基转移酶抑制剂是全球抗肿瘤药物研发的重点方向。
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通过抑制法尼基转移酶阻止KRAS基因突变药物研究
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