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甲氨蝶呤(Methotrexate)为抗类,主要通过对的抑制而达到阻碍的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。
甲氨蝶呤(,)
别名:氨甲叶酸,威力氨甲蝶呤,氨克生(Trexan),Amethopterin,MTX,Emthexate,FarmachemiceB.V,Farmothrex(Farmos)。
DL-Amethopterin hydrate
4-Amino-10-methylfolic acid
DL-4-Amino-N10-methylpteroylglutamic acid
Methotrexate
Methylaminopterin
制剂/规格:片剂:5mg、10mg。:5mg、20mg、100mg、500mg、1g。
类别:抗肿瘤药  
【主要成分】:本品主要成分为。
甲氨蝶呤分子式
【剂型】:注射剂、片剂  
为橙黄色结晶性粉末。本品在水、、或中几乎不溶;在溶液中易溶,在中溶解。  
是在体内合成嘌呤核苷酸和酸的重要,本品作为一种叶酸,主要抑制二氢叶酸还原酶而使不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和的过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对的抑制作用,但抑制RNA与的作用则较弱,本品主要作用于的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。  
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时达最高峰。部分经转化为盐,另有部分通过代谢。主要经肾(约40~90%),大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于和等组织中长达数月,在有或腹腔积液情况下,本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大,老年患者更甚。  
(1)全身用药治疗、、各类急性白血并、、头颈部、癌、及等。
(2)灌注对头癌和有较好疗效。
(3)大剂量甲氨蝶呤辅以救援(HDMTX-CFR),作为、、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血并乳腺癌、。肺癌等术后辅助或晚期病变全身治疗有一定疗效。  
主要适用于、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部、、、肺癌、肿瘤、肝癌、顽固性普通、自体免。
本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。
在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶呤的抑制作用,以减轻其的作用。
临床用于急性白血病,尤其是,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及肿瘤均有一定疗效。  
1 治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。
2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。
3 治疗头颈部癌或癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。
4 治疗一般实体瘤 肝、正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次mg/kg,静注,每周2次。
5 解救疗法 先静注1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。  
1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;
2、由于用该品后可引起中的水平增多,对于或患者应相应增加等药剂量;
3、该品可增加抗作用,甚至引起肝脏的缺少或(和),同此与其他慎同用;
4、与和同用后,因与结合的竞争,可能会引起本品浓度的增高而导致的出现;
5、口服可增加口服该品的吸收,而口服钠可减少其吸收;
6、与弱有机酸和等同用,可抑制本品的而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量;
7、、等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其;
8、先用或同用时,与有,如先用该品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。该品与合用也可导致减效,如用后者10日后用该品,或于该品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和的毒副作用。有报道如在用该品前24小时或10分钟后用,可增加本品的抗癌活性。该品与放疗或其他药同用时宜谨慎。  
副作用表现:
1 胃肠道反应主要为、、、、、及。
2 骨髓抑制主要表现为下降,对亦有一定影响,严重时可出现全血下降、或。
3 大量1次应用可致血清(ALT)升高,或,小量持久应用可致。
4 常见于高剂量时,出现、、、、等。
5 还有、、及药物性等,鞘内或头颈部剂量过大时,可出现、、呕吐、及等。
6 早期使用可致畸胎,少数病人有延迟及功能减退。   
日 国家药品不良反应监测中心陆续收到广西、上海等地部分医院的药品不良反应病例报告。患者共同使用了标示为上海医药(集团)有限公司华联制药厂生产的(批号为070403A、070403B,规格5mg)。为保证公众,国家决定暂停上述批号产品的销售和使用。
7月30日 上海华联制药厂070405B、070502B两个批号注射用甲氨蝶呤(5mg)被暂停用于。
8月 北京、安徽、河北、河南等地医院有关使用上海华联药品发生不良事件的报告,陆续上报到国家药品不良反应监测中心。此时,发生不良事件的药品已涉及上海华联甲氨蝶呤、两种注射剂。  
8月31日 国家药监局和决定,暂停上海华联制药厂生产的注射用甲氨蝶呤和用于鞘内注射。
9月5日 上海华联制药厂注射用甲氨蝶呤和注射用盐酸阿糖胞苷的生产、销售和使用,被暂停。  
9月14日 药监、卫生部门的联合专家组查明,上海华联制药厂在生产部分批号甲氨蝶呤和阿糖胞苷过程中,混入了。
上海市食品药品监管局立即查封了该厂有关生产车间,全力查找具体原因。上海市公安机关也已介入调查。
出自A+医学百科 “甲氨蝶呤”条目
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痹祺胶囊联合甲氨喋呤片治疗类风湿性关节炎60例临床研究
目的研究具有益气养血、祛风除湿、活血止痛作用的痹祺胶囊治疗类风湿性关节炎的疗效。方法采用随机对照的方法,将气血不足,风湿瘀阻,肌肉关节酸痛,关节肿大僵硬变形的120例患者按就诊的时间顺序随机分为服用痹祺胶囊治疗组60例,服用雷公藤多甙片对照组60例,治疗3个月为1个疗程。结果痹祺胶囊治疗组与雷公藤多甙片对照组显效率分别为61.60%、26.00%。总有效率分别为86.67%、66.00%。两组比较显效率、总有效率比较均有显著性差异(&0.01)。结论痹祺胶囊具有益气养血、祛风除湿、活血止痛的功效,是治疗肌肉关节酸痛、关节肿大僵硬变形、肌肉萎缩、风湿、类风湿性关节炎、腰肌劳损的良药。
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山东省济宁市第一人民医院 山东济宁 272000
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甲氨喋呤片后的副作用
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主要有以下几点:1.胃肠道反应:口腔炎、胃炎、腹泻,严重时可便血。 2.骨髓抑制:主要表现为白细胞下降,对血小板亦有影响。严重时,可有全血象下降。停药后仍可有血象下降,故在停药后10日内仍应继续观察血象变化。 3.肝肾功能损伤:长期用药,可有肾功能损害、药物性肝炎。 4.有的病人有脱发、皮炎、色素沉着;鞘内注射或头颈部动脉注射剂量过大时,可引起抽搐;妊娠早期使用可致畸胎,故孕妇禁用。少数病人有月经延迟及生殖功能减退。大剂量用药时除上述反应外,常可有发热、头痛、皮疹、口腔溃疡、血清肌酐及转氨酶升高。 5.为了减轻肾脏毒性,可口服碳酸氢钠或乙酰唑胺,可增加甲氨喋呤的排出,保持尿液碱性。 6.儿童长期维持用药可有骨质疏松,还可出现无明显原因的急性可逆性肺炎,典型表现发热、咳嗽、...
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甲氨喋呤片和什么要一起吃可以治疗牛皮癣呢
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甲氨喋呤片和什么要一起吃可以治疗牛皮癣呢我有牛皮癣已经5,6年了能治好吗复发吗可以吸烟喝酒吗
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疾病百科| 牛皮癣
挂号科室:皮肤科
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牛皮癣是一种常见的慢性皮肤病,其特征是在红斑上反复出现多层银白色干燥鳞屑。中医古称之为“白疕”,古医籍亦有称之为松皮癣。西医称为银屑病(Psoriasis),俗称牛皮癣,其特征是出现大小不等的丘疹,红...
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