&富马酸替诺福韦酯 新药转让 山东博迈康
富马酸替诺福韦酯 新药转让 山东博迈康
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【项目名称】富马酸替诺福韦酯原料及片剂
【注册分类】化药6+6类
&&&&&&&&&&& 化药6+3.4类（抗乙肝新适应症）
【是否医保】否（2010年版医保目录）
【剂型规格】片剂：300mg/片
【有效成分】本品主要成分为富马酸替诺福韦酯；
通用名：富马酸替诺福韦酯
别名：富马酸替诺福韦二吡呋酯、富马酸泰诺福韦酯
英文名：Tenofovir disoproxil fumarate
化学名：（R）-[[2-（6-氨基-9H-嘌呤-9-基）- 1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二异丙氧羰氧基甲酯富马酸盐
CAS号：-9& 分子式：C23H34N5O14P&& 分子量：635.5149
【药理药效】
本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，本品可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外，本品对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔，对HIV-2为4.9微摩尔，对HBV为1.1微摩尔。
【适应症】
用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。
【用法用量】
口服：每日1次，每次300mg，与食物同服。
【国内外上市信息】
本品由美国吉利德科技（Gilead Sciences）原研，2001年10月最早在美国上市用于HIV-1感染，之后欧盟委员会及美国FDA分别于2008年4月及2008年8月批准其新适应症&&用于乙型肝炎的抗病毒治疗。
在国内，本品2008年获批进口，用于HIV-1感染，商品名：韦瑞德。目前&乙型肝炎的抗病毒&的新适应症尚未在我国上市。目前葛兰素史克进行替诺福韦酯治疗慢性乙型肝炎的新药临床研究。
【知识产权情况】
替诺福韦酯在中国的核心专利有两个即CNC和CNC，分别保护了替诺福韦酯化合物、富马酸替诺福韦酯盐及其晶型。这两个专利都已授权，到期时间为日和日。按理在此时间前未经吉尔德公司许可，任何企业不得生产销售替诺福韦酯及其盐及其制剂。但是同族的四个美国专利US5992695，US5935946、US5977089和US6043230，在美国受到了严重的挑战。非营利性组织PubPat早在2007年就向美国专利商标局申诉，认为吉尔德公司获得这四个专利理由不充分，是不应该的。2008年1月美国专利商标局一度宣布这四个专利无效。不过在2008年10月，美国专利商标局又认为经过修改后这四个专利是有效的。PubPat并未放弃，诉讼还在进行之中。有报道，世界最大的仿制药公司以色列TEVA也已加入到这场诉讼中，分别于2008年5月、2008年11月和2009年4月对替诺福韦酯、替诺福韦酯+恩曲他滨及替诺福韦酯+恩曲他滨+依法韦伦的专利提出挑战。根据美国法律预计此项诉讼将会延续三&四年。从网上检索到CIPLA等三家公司研发的替诺福韦酯仿制药已获得FDA的临时性批文，一旦诉讼结束，即可上市。
如果美国上述四个专利被无效，替诺福韦酯在中国的两个核心专利也将不保，意味着替诺福韦酯及其盐及其制剂的仿制药有可能在专利到期日前，提前在中国上市。因此有必要从现在起抓紧时间研发替诺福韦酯及其制剂，做好准备，等待提前上市，抢喝第一口水。
【产品优势】
富马酸替诺福韦酯可以解决该领域常用药的耐药性问题
&& &&HBV的持续复制是造成慢性乙肝患者肝脏炎症持续发展，并导致肝硬化和肝癌发生的重要因素。目前杀灭HBV的药物有四种即拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦和替比夫定。这类药物因其具有迅速抑制HBV复制，降低病毒载量，促进HbeAg血清转换，改善肝组织炎症坏死病变，延缓肝纤维化进程的作用，以及良好的耐受性、安全性和服用方便等特点，已广泛应用于临床抗HBV的治疗。但是应用几年后，也遇到了越来越多的治疗问题：首先是耐药性问题特别是合并人类HIV感染后的耐药性，已成为临床医生的棘手问题。据报道服用拉米夫定，一年后耐药率为25%，四年后高达80%以上。10例经拉米夫定治疗出现耐药，换用阿德福韦再次出现耐药的慢性乙肝患者，经替诺福韦酯单一治疗，至12个月时HBV DNA下降4.4log10 copy/ml，治疗17个月时，5例患者HBV DNA&400 copy/ml。整个治疗过程，无患者出现病毒学突破。在回顾性研究中发现替诺福韦酯对HIV/HBV合并感染中HBV病毒载量有强效的持续的抑制作用，包括对拉米夫定耐药的毒株和前C区突变。Lacmbeetal通过HIV/HBV合并感染中的HBV消退动力学研究也证实了这一点。
富马酸替诺福韦酯肾毒性低
替诺福韦与阿德福韦体外抗HBV的活性相似，但肾毒性前者远小于后者。阿德福韦酯当剂量高于30mg/天时，即可出现肾毒性，一般常用剂量为10mg/天，替诺福韦酯临床剂量则为300mg/天，故较阿德福韦酯有更强的抑制HBV的作用。有病例报道，接受替诺福韦酯治疗出现病毒学应答的患者换用阿德福韦酯后，易出现HBV反弹，但换回替诺福韦酯则HBV再次被抑制。替诺福韦酯与阿德福韦酯治疗慢性乙肝的疗效比效结果显示替诺福韦酯明显好于阿德福韦酯。有学者认为两个药物结构相似，体外抗HBV活性相似，临床疗效的差异是由于不同的剂量形成的。
替诺福韦酯血清HBV清除率高
2008年英国学者Dakinetal在国际肝病杂志（J. Hepatol 0）发表了一篇论文，运用混合治疗比较分析方法，评价了替诺福韦酯、替比夫定、恩替卡韦、阿德福韦酯及拉米夫定五个药物对未经抗病毒治疗的HBeAg阳性的慢性乙肝患者的治疗效果，结果替诺福韦酯血清HBV清除率最高，血清HbeAg转换率与其它各组无明显差异（替比夫定+拉米夫定显著增加血清HbeAg转换）。显示替诺福韦酯的治疗效果明显好于其它组。该分析认为替诺福韦酯被选为抗HBV最有效药物的几率为98%。
&&& 替诺福韦酯费用效能高
在同期杂志上，美国学者Deniz等还发表了在意大利、法国和西班牙治疗HbeAg阴性的慢性乙肝患者的费用效能模拟实验分析。研究发现替诺福韦酯较拉米夫定、阿德福韦酯及恩替卡韦都有更好的费用效能。
【市场前景】
&&& 乙肝是一种发病率高、感染力强、严重危害人类健康的流行性传染病，我国是高发区。根据2002年全国乙肝病毒（HBV）感染者血清流行病学调查，HBsAg的流行率为9.09%，即约有1.2亿人携带HBV，其中慢性乙肝患者约3000多万。我国每年有30万以上人死于乙肝相关性并发症，其中慢性乙肝、代偿期和失代偿期肝硬化的5年病死率分别为0%-2%、14%-20%和70%-86%。可见市场需求很大。
替诺福韦酯及其复方制剂已成为目前销售额最大的抗艾滋病药物。2008年4月和8月，欧盟和美国FDA根据大量的临床试验结果，又分别批准其用于治疗乙型肝炎（乙肝），并被专家和媒体誉为最好的抗乙肝药物之一。
由于富马酸替诺福韦本身的优势及市场需要，该药的前景将是一片光明，所以值得仿制开发。
市场价格：
目前国内只有吉利德制药公司一家进口（商品名：韦瑞德），规格为300mg*30粒/瓶，目前市场价格约为1400元。
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一箭双雕的替诺福韦
一箭双雕的替诺福韦
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来源：未知
发布时间： 04:29
来自中国疾病预防控制中心的数据显示，截至2010年底，中国内地累计报告人获得性免疫缺陷病毒HIV感染者和艾滋病患者379348例。2006年中国乙型肝炎流行病学调查表明，我国1—59岁的一般人群表面抗原携带率为7.18%，据此推算，我国现有慢性乙肝病毒感染者9300万，慢性乙型肝炎患者2000万例。艾滋病和慢性乙肝已经成为严重危害我国人民健康的重大传染病！！有这样一种药物，不但是世界卫生组织WHO推荐的艾滋病持续治疗一线药物，也是欧美权威指南推荐的慢性乙肝首选的抗病毒药物，它就是替诺福韦。上饶市第二人民医院肝病科王春喜&&&& 每年150万例艾滋病患者的用药经验证实替诺福韦具有卓越的疗效、良好的安全性和耐受性、极低的耐药率，且服用方便每天一次，可提高患者的生活质量，延长生存时间，并能与其他抗病毒药物联合使用。替诺福韦已经被欧美相关指南推荐为艾滋病抗病毒治疗的一线用药，并被多个非洲国家作为一线药物使用。替诺福韦自2008年开始在我国部分地区应用，日，替诺福韦在中国上市，进入我国艾滋病自费药物市场，成为我国患者一线用药的新选择。&&&& 自从2009年起，欧美的权威乙肝指南就把替诺福韦和恩替卡韦作为慢性乙肝抗病毒治疗的一线用药。替诺福韦是目前公认的最强效的抗乙肝病毒药物，而且耐药率极低。替诺福韦和拉米夫定一样，积累了大量孕妇使用的安全数据，显示出对胎儿良好的安全性。在一项随机双盲对照临床试验中，替诺福韦或者阿德福韦酯治疗48周后，E抗原阳性慢性乙肝患者HBVDNA小于400拷贝/毫升的比例分别为76%和13%；E抗原阴性慢性乙肝患者治疗48周时，HBVDNA小于400拷贝/毫升的比例分别为93%和63%；该研究显示，替诺福韦的抗病毒作用明显优于阿德福韦酯，而且没有发现与替诺福韦有关的耐药突变。我国目前正在进行的相关临床试验也显示出了与之相同的临床疗效，估计替诺福韦将在2013年左右在中国上市，到那时我国的乙肝患者又多了一种可供选择的抗病毒良药。&&&& 随着对艾滋病和慢性乙肝防控手段的逐步落实， 随着象替诺福韦这样安全高效的抗病毒药物不断涌现，可以坚信，在与艾滋病和慢性乙肝的博弈之中，我们人类一定是最后的赢家！
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京CF备号-1.特别声明：本站内容仅供参考，不作为诊断及医疗依据。替诺福韦酯原料及片剂技术转让
项目编号：
所属行业：
获专利情况：
鉴定情况：
产权归属：
转让价格：
现处阶段：
项目所在地：
项目关键词：替诺福韦酯 新药转让 技术转让 济南正川
技术转让简介：
替诺福韦酯原料及片
规格：每片300mg；类别：化药3+6类，免临床。无专利纠纷。
适应症：最新一代抗病毒药，治疗乙肝和艾滋病，有望成为治疗乙肝的一线药物。
项目进展：原料合成工艺成熟可放大，与进口药进行了全面质量对比。本项目存在手性中心，难点在于异构体的研究，已解决。
替诺福韦酯原料及片
【英文名称】Tenofovir&disoproxil&fumarate&
【商品名】VIREAD
【CAS】&&-9&
【分子量】519.46&
【分子式】C23H34N5O14P&
【推荐开发剂型】&原料药＋片剂
【注册分类】化药3+6类
【规格】片剂：每片300mg
【适应症】用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。
【专利与行政保护情况】无专利与行政保护方面的限制
【上市申报情况】替诺福韦酯是由美国Gilead&Sciences&公司研发的用于治疗HIV、HBV感染的新药。于2001年1月获得美国批准，并于同年11月上市。随后陆续在多个国家上市。该产品在我国于2008年6月获得批准，国内仅此一家公司上市。目前国内有2家公司申报新药注册，1家申报进口。其中，1家正在临床试验中。
【选题背景】
&&&据第58届美国肝病研究协会(AASLD)年会报道，两项一对一研究发现，抗HIV药替诺福韦(tenofovir，Viread，Gilead&Sciences公司)在对抗乙肝病毒(HBV)方面疗效更胜于阿德福韦(adefovir，Hepsera，Gilead&Sciences)&。&&&&&&在1项乙肝e抗原(HBeAg)阴性的慢性HBV患者的研究中，替诺福韦组92%的患者的HBV&DNA水平降低至低于300/mL，而阿德福韦组达到这一水平的患者占59%。&&&&第2项研究亦获得同样好的结果。研究中，替诺福韦组74%的患者的HBV&DNA水平降低至低于300/mL，而阿德福韦组为23%。&&&&第1项研究负责人认为，基于这些结果，替诺福韦具有成为慢性HBV患者非常重要的治疗选择的潜力。&&&&&&&这2项研究资料成为该公司在欧洲和美国上市替诺福韦作为HBV治疗药的申请的依据。目前，替诺福韦获得批准作为HIV抗逆转录病毒联合疗法的一部分。&&&&&&这2项研究为随机对照研究，其主要疗效终点是48周时治疗组患者的HBV&DNA水平降低至低于400/mL。此外，对患者的肝瘢痕化进行检测(Knodell坏死性炎症得分减低2点以上，且无纤维化恶化)&&&&第1项研究中，HbeAg阴性HBV患者为双盲的，来自多个国家，年龄在18～69岁，患有肝病，丙氨酸转氨酶(ALT)水平高于正常值上限(ULN)，HBV&DNA&水平高于105&/mL，Knodell坏死性炎症得分为3或以上。研究对375例患者随机分组，替诺福韦组250例，阿德福韦组125例。基线水平时，平均HBV&DNA水平为6.9个对数值，64%的患者的ALT水平是ULN的2倍以上。平均Knodell坏死性炎症得分和纤维化得分分别为7.8和2.3，19%的患者有肝硬化。大多数患者完成主要终点评估(分别为96%和93%)。&&&&&&HbeAg阳性患者的研究亦是双盲的，年龄为18～69岁，患有肝病，ALT水平高于ULN，HBV&DNA水平高于105&/mL，Knodell坏死性炎症得分在3或以上。治疗前和48周时进行活组织检查。&&&&&尽管两项研究中，替诺福韦组患者的HBV&DNA水平均有显著下降，但组织学反应和ALT水平方面的差异不具有统计学意义的差别。&&&&&HbeAg阴性患者，Knodell坏死性炎症得分减少2点或更多者，替诺福韦组为72%，阿德福韦组为69%。达到正常ALT水平的，替诺福韦组和阿德福韦组分别为77%和78%。&&&&&HbeAg阳性患者，Knodell坏死性炎症得分减少2点或更多者，替诺福韦组为74%，阿德福韦组为68%。达到正常ALT水平的，替诺福韦组和阿德福韦组分别为69%和54%。&&&&&AASLD主席Gregory&Gores博士认为替诺福韦有望成为HBV感染的一线治疗药物。&
【药理作用】
本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV－1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，本品可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外，本品对野生型HIV－1的IC50为1.6微摩尔，对HIV－2为4.9微摩尔，对HBV为1.1微摩尔。
【药代动力学】
替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1～2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40％。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时，从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此，由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄，约70％～80％以原形经尿液排出体外。
【临床应用评价】
多项安慰剂对照试验验证了本品与稳定的抗逆转录病毒药物联用的疗效。
　　在一项有186例HIV－1感染者参与的研究中，病人接受安慰剂或本品3种剂量（75、150或300毫克）中的一种，联合其它抗逆转录病毒药物，用药24～48周。24周时血浆HIV－1RNA水平对数值的加权时间平均值较基础值变化为安慰剂组增高0.02，而本品治疗组减低0.58。且反应一直持续着，至48周时本品组较基础值的变化为减低0.62。
　　在另一项550例病人参与的研究中，病人平均基础血浆HIV－1RNA水平对数值为3.4拷贝/毫升，平均基础CD4细胞计数为427/毫升。研究中病人接受安慰剂或本品245毫克，用药24周。24周时，前一指标安慰剂组和本品治疗组分别下降0.03拷贝/毫升和0.61拷贝/毫升。CD4细胞计数的加权时间平均值亦较基础值有显著变化，本品组上升13/毫升，而安慰剂组下降11/毫升。此外，在24周时，本品组45％的病人的病毒负荷低于可检测阈，而安慰剂组为13％。
　　这些研究还显示，对核苷类逆转录酶抑制剂敏感性下降的大部分毒株，对替诺福韦有响应。对替诺福韦敏感性下降或对核苷类逆转录酶抑制剂敏感性交叉下降的可能性较小。
一般而言，本品易于耐受。与核苷类逆转录酶抑制剂不同，本品不会引起骨丢失、外周神经病或胰腺炎。
【不良反应】
两项研究中，本品组近1/3的病人出现不良反应，但这一发生率与对照组相似。本品常见的不良反应包括：轻至中度的胃肠道不适（常见的有腹泻、恶心、呕吐和胃肠胀气）；代谢系统的低磷酸酶血症（1％发生率）、血清磷酸盐轻至中度下降（研究中24周时本品组为12％，对照组为7％，58周时本品组为15％）。有发生乳酸性酸中毒的危险。
【市场前景】
替诺福韦非常有前景的一个市场是对拉米夫定耐药患者的治疗。对于此类患者，替诺福韦优于阿德福韦酯和恩替卡韦（entecavir），而且其肾毒性远低于阿德福韦酯。另外一个更有前景的领域是，作为未治疗过的患者的一线治疗药物，这部分患者占了慢性HBV感染的大部分。核苷和核苷类似物的难题是长期应用所致的耐药性。研究表明，早期控制HBV&DNA的水平可降低耐药性的发生率。阿德福韦酯治疗5年以上的耐药率在HBeAg阳性的患者中为20%，在HBeAg阴性的患者中为29%。所以可以推测，替诺福韦的耐药率会更低，因为其抑制病毒的疗效更强。　
最后，替诺福韦在联合治疗方面也有前景。在HBeAg阴性的患者中，长期核苷和核苷类似物治疗是标准的治疗方案。但是，在HBeAg阳性的患者中，大多数治疗指南都建议在HBeAg转换稳定后中断治疗，最好将HBV&DNA控制到PCR可检测到的水平之下。但是，至少有一项研究表明，对于HBeAg阳性的患者，在HBeAg转换后持续给予药物治疗，哪怕是用疗效相对较弱的拉米夫定，与中断治疗相比，也能够更好的持续抑制HBV&DNA的水平，并减少ALT反跳。无论是HBeAg阳性还是HBeAg阴性患者，长期进行治疗持续抑制病毒，极有可能是未来治疗的新趋势。耐药问题仍是主要的难题。虽然大多数研究表明联合治疗没有额外的抗病毒疗效，但是联合用药能够减少耐药的发生。理想的联合治疗方案应该包括一个核苷类似物，比如拉米夫定或汰比夫定（telbivudine），与一个核苷酸类似物（比如阿德福韦酯或替诺福韦）。但是，如果能够证明替诺福韦的长期耐药率是极低的，比如与恩替卡韦类似，对于之前未治疗过的患者5年耐药率为1.2%，那么未来用替诺福韦或恩替卡韦单药进行治疗也是一个可能的选择。
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