利伐沙班：如何针对不同适应症制定不同给药方案？
靶向特异性口服抗凝血剂可作为治疗血栓栓塞性病症传统制剂的替代药品。迄今为止，直接Xa因子抑制剂利伐沙班是最广泛认可的新试剂。那么，在其临床使用过程中，根据药代动力学和药效学数据，如何制定不同适应症的给药方案呢？2014年9月，发表在《Drugs》的一篇文章综述了在每个临床情况下利伐沙班剂量方案的经验和临床理论支持。
靶向特异性口服抗凝血剂可作为治疗血栓栓塞性疾病传统制剂的替代药品。迄今为止，直接Xa因子抑制剂利伐沙班是最为广泛认可的新试剂。据调查，利伐沙班的剂量方案和依从性因特定临床情况而异。这些方案基于II期剂量探索研究和/或药代动力学建模的结果进行了设计，且随机III期研究证明其成功。在大多数情况下，利伐沙班的药代动力学特征允许每日一次给药剂量。每日一次剂量的适应症为髋关节或膝关节置换手术患者静脉血栓栓塞（VTE）的预防、非瓣膜性房颤患者卒中的长期预防和复发型VTE的长期二级预防。每日两次给药的适应症为VTE急性期患者，急性冠脉综合征事件后与利伐沙班标准单一或双重抗血小板治疗后联合二级预防。本文综述了在每个临床情况下利伐沙班剂量方案的经验和临床理论支持。
（选题审校：李潇潇 编辑：刘爱菊）
（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）
（专家点评：利伐沙班是一个具有高度选择性和竞争性直接抑制呈游离状态的Xa因子的药物，而且还可抑制结合状态的Xa因子以及凝血酶原活性，对血小板聚集没有直接作用。当然，利伐沙班也存在一些问题，例如，其对肾功能障碍患者的影响，尚无发生出血事件后的拮抗药，术后有恶心和呕吐的不良反应等，此外，该药尚不能用于未成年患者。）
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利伐沙班片
主要成份：
本品主要成份为利伐沙班。
功能主治：
用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。
用法用量：
推荐剂量为口服利伐沙班10mg，每日1次。如伤口已止血，首次用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程长短依据每个患者发生静脉血栓栓塞事件的风险而定，即由患者所接受的骨科手术类型而定。对于接受髋关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药5周。对于接受膝关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药2周。如果发生漏服1次用药，患者应立即服用利伐沙班，并于次日继续每天服药1次。患者可以在进餐时服用利伐沙班，也可以单独服用。
不良反应：
肾损害：在重度肾损害(肌酐清除率<30mL/min)患者中，利伐沙班的血药浓度可能显著升高，进而导致出血风险升高。不建议将利伐沙班用于肌酐清除率<15mL/min的患者。肌酐清除率为15-29mL/min的患者应慎用利伐沙班。当合并使用可以升高利伐沙班血药浓度的其它药物时，中度肾损害(肌酐清除率30-49mL/min)患者应该慎用利伐沙班。 肝损害：在中度肝损害(ChildPughB类)的肝硬化患者中，利伐沙班血药浓度可能显著升高，进而导致出血风险升高。利伐沙班禁用于伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。对于中度肝损害(ChildPughB类)的肝硬化患者，如果不伴有凝血异常，可以谨慎使用利伐沙班。
1、对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏的患者。
2、有临床明显活动性出血的患者。
3、具有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。
4、孕妇及哺乳期妇女。
注意事项：
出血风险：如下详述，一些亚群的患者的出血风险较高。治疗开始后，要对这些患者实施密切监测，观察是否有出血并发症征象。这可以通过定期对患者进行体格检查，对外科伤口引流液进行密切观察以及定期测定血红蛋白来实现。对于任何不明原因的血红蛋白或血压降低都应寻找出血部位。
药物相互作用：
CYP3A4和P–gp抑制剂
将利伐沙班和酮康唑(400 mg，每日一次[od])或利托那韦(600 mg，每日两次[bid])合用时，利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍，利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高，可能导致出血风险升高。因此，不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P–gp的强效抑制剂。预计氟康唑对于利伐沙班血药浓度的影响较小，可以谨慎地合并用药。
作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P–gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高，例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P–gp抑制剂的克拉霉素(500 mg，每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍，使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不视为具有临床相关性。
中度抑制CYP3A4和P–gp的红霉素(500 mg，每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不视为具有临床相关性。
合用依诺肝素(40 mg，单次给药)和利伐沙班(10 mg，单次给药)，在抗因子Xa活性上有相加作用，而对凝血试验(PT，aPTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。
如果患者同时接受任何其它抗凝血药治疗，由于出血风险升高，应该特别谨慎。
非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂
将利伐沙班和500 mg萘普生合用，未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此，某些个体可能产生更加明显的药效学作用。
将利伐沙班与500 mg乙酰水杨酸合用，并未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。
氯吡格雷(300 mg负荷剂量，随后75 mg维持剂量)并未显示出药代动力学相互作用，但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长，它与血小板聚集、P选择蛋白或GPⅡb/Ⅲa受体水平无关。
当使用利伐沙班的患者合用非甾体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时，应小心使用，因为这些药物通常会提高出血风险。
CYP3A4诱导剂
合用利伐沙班与强效CYP3A4诱导剂利福平，使利伐沙班的平均AUC下降约50%，同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用，也可能使利伐沙班血药浓度降低。合用强效CYP3A4诱导剂时，应谨慎。
其它合并用药
将利伐沙班与咪达唑仑(CYP3A4底物)、地高辛(P–gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P–gp底物)合用时，未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYP亚型(例如CYP3A4)既无抑制作用也无诱导作用。
未观察到与食物之间有临床意义的相互作用。
实验室参数
正如预期，凝血参数(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。
药理作用：
利伐沙班是一种高选择性，直接抑制因子xa的口服药物。通过抑制因子xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶 (活化因子?) ，也并未证明其对于血小板有影响。
在人体中观察到了利伐沙班对因子xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间 (pt) 的影响具有量效关系，若用neoplastin进行含量测定，则与血浆浓度密切相关 (相关系数为0。98) 。使用其它试剂会出现不同的结果。读取pt应在数秒内完成，因为国际标准化比率 (inr) 仅对香豆素类进行了校准和验证，不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中，服用片剂后2-4小时 (作用最强时) ，5/95 (百分位数) 的pt为 (neoplastin) 13～25秒 (手术前的基线值为12～15秒) 。
活化的部分凝血激酶时间 (aptt) 和heptest延长也具有剂量依赖性；但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子xa活性也有影响，然而，目前尚无校准的标准。
在临床常规使用利伐沙班时不需要监测凝血参数。
生产厂商地址：
51368, Leverkusen,Germany
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商品名称：拜瑞妥（利伐沙班片）
用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。
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商品编号：62147
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商品参数：
10毫克*5片
生产厂家：
批准文号：
进口注册证号H
商品描述：
&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&拜瑞妥（利伐沙班片） 【成&& &份】利伐沙班。 【适 应 症】拜瑞妥（利伐沙班片）用于择期髋或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。 【利伐沙班片用法用量】推荐剂量为口服利伐沙班10毫克，每日1次。如伤口已止血，首次用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程长短依据每个患者发生静脉血栓栓塞事件的风险而定，即由患者所接受的骨科手术类型而定。 &对于接受髋关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药5周。对于接受膝关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药2周。如果发生漏服1次用药，患者应立即服用利伐沙班，并于次日继续每天服药1次。患者可以在进餐时服用利伐沙班，也可以单独服用。 【利伐沙班片药物过量】 &由于利伐沙班的药效学性质，用药过量可能导致出血并发症。尚无对抗利伐沙班药效的特异性解毒剂。如果发生利伐沙班用药过量，可以考虑使用活性炭来减少吸收。如果发生出血，对出血的处理采取以下步骤： &推迟下次利伐沙班的给药时间或适时终止治疗。利伐沙班的平均终末半衰期为7-11小时。适当的对症治疗，例如：机械性地压迫、外科手术、补液以及血液动力学的支持、应当考虑输注血制品或成分输血。 &如果采用上述措施无法控制危及生命的出血，可以考虑给予重组因子VIIa。但是，目前尚无将重组因子VIIa用于服用利伐沙班的患者的经验。上述建议是基于有限的非临床数据。应考虑重组因子VIIa重复给药，并根据出血改善情况进行滴定。 &硫酸鱼精蛋白和维生素K不会影响利伐沙班的抗凝活性。对服用利伐沙班的患者使用全身止血剂的获益或经验缺乏科学依据，(如：去氨加压素、抑肽酶、氨甲环酸、氨基己酸)。由于利伐沙班的血浆蛋白结合率较高，因此利伐沙班是不可透析的。
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