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孕二烯二酮、3OHAT、脱氢氯甲睾酮合成的研究.pdf63页
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摘 要 本论文工作分为三部分： 1 孕二烯二酮合成研究； 2 3。羟基雄甾。4．烯一6，17．
二戮会或磷究； 3 脱鬣氯荦黎酮舍波研究。 1．孕二烯二酮是一神促甲状腺索，可用于治疗多种疾病。我们以16一去氢
孕酮醋酸酯为起始原料，经硼氮化钾还原、酸催化熏排、碱性水解、Oppenauer
氧纯、异搦忧五步反应滚42％沟总 |殳率褥篱鼙标产物。邋过对爱应条 牛静改遴，
以硼氢化钾／三：氯化铈代祷氢化锂铝，不仅酶低了成本，褥且简化了操作；同时
对产物双键的异构化进行了研究，可利用控制异构化反应条件得到不同比例顺反
舞椽俸静产物。
制剂 aromatgseinhibitor ，可有效减少乳腺癌的复发机率，但目前文献报道的
合成潞线均不遥畿予工效忧生产。我稍戳醋酸去氢袭雄醺为起始覆料，通过邋氯 甲酸环氧化、高碘酸开环、IBX氧亿、脱水及碱性水解五步反应褥到曩拣化合物，
总收率达55％。该路线成本低，收率旃，操作简单。 3．髓鬣氯甲黎臻磊子蛋鑫阂车艺激素，冀器自黼仡作瑙较强，雨雄往纯翻作
用较小。我们设计了一袈合成路线，以甲基零酮为起始朦料，经双氧水环氧化、
浓盐酸氯代、DD0在C-1位选择性脱氨三步反应，以36％的总收率合成了脱氢氯 甲翠黼。此潞线潋DDQ代替了裔毒的二氧仡硒，并甑戳双毓水帮浓盐酸代替了劂
毒氯气进行4一位氯代，环境友好，操作楚单。
关键词：合成、孕二烯二酮、3一羟基雄甾-4-烯一6，17一二酮、脱氮氯甲犟酮 Abstract into of isdividedthree ThiSdissertation
guggulsterones trans―and 2 of of
4-chloro-17证-methylandrostane一17B―ol一3一one
sterone have isakindof which obvious Guggutsterones
thyroidstimulatory into usefulsteroidal suitableforelaboration
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合成代谢类固醇
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合成代谢类固醇类似于合成雄性性激素。它们是一类在结构及活性上与人体相似的化学合成衍生物。
合成代谢类固醇基本介绍
合成代谢的作用可以提高的增长，而雄性性激素的作用可以使男性性特征更加明显。所有的合成雄性激素类固醇都有与睾酮相似的化学结构。这类药物除具有增加肌肉块头和力量，并在主动或被动减体重时保持肌肉体积的作用外，还具有雄激素的作用。此外，还可加快训练后的恢复，有助于增加训练强度和时间。但是，如果不同时进行系统的力量训练，服用这类药物就没有增长肌肉的作用。
　　合成代谢类固醇在1930年首先用于治疗机能减退(内不能产生足够的来满足生长和性功能的需要)。之后，它主要是用来治疗青春期晚到，等。　　在30年代，科学家们在对动物实现中发现合成代谢类固醇有利于的生长，之后健美运动员和举重运动员开始服用，最后发展到很多体育项目都开始服用合成代谢类固醇。现今，在体育项目中被广泛采用，这就严重影响到体育比赛的结果和公正性。　　至今，在美国已有100多种合成代谢类固醇被研制出来，其中绝大部分类固醇是非法的，有的是走私到美国，有的是一些药厂或秘密实验室开发生产的。
合成代谢类固醇比较常见的口服类类固醇
Anadrol -Oxymetholone制剂　　Oxandrin 奥沙得林-Oxandrolone 制剂　　Dianabol -Methandrostenolone 美雄酮制剂　　Winstrol -Stanozolol 司坦睉醇制剂
合成代谢类固醇有比较常见的注射类类固醇
　　Deca-durabolin 代卡--Nandrolone decanoate 制剂　　Durabolin 多瑞宝林-Nandrolone phenpropionate 制剂　　Depo-testosterone 能普-得特龙-Testosterone cypionate 环戊丙酸睾酮制剂
合成代谢类固醇什么是类固醇类补剂
　　在美国，人们在药店和健康食品店可以合法地购买到类似于(DHEA)和雄甾烯(Andro)。尽管他们不是食物，但经常被人用作营养补剂，因为有很多人认为他们有的功效。　　类固醇类补剂可以被转化成男性性激素(睾丸激素)。但是否这种转化可以产生足够数量的性激素或是否可以带来肌肉的生长还是个未知数，所以，类固醇类补剂的副作用同样也是个未知数。但有一点是肯定的，如果大量的这种补剂可以提高体内水平，那么，他们也会产生合成代谢类固醇一样的副作用。
合成代谢类固醇为什么会滥用合成代谢类固醇
　　其中最主要的一个原因是可以提高某些人在体育比赛中的水平。在竞技健美运动员中，滥用的比例非常之高!在其它竞技项目中滥用类固醇也是普遍存在的。　　别外一个主要原因是类固醇可以增加肌肉围度或减少体内的脂肪。这个主要指患有行为综合症的人。他们对自己的身体有一个非常扭曲理解。男性会认为他的的体格瘦小，即使这些男性的休格已经够发达了;女性而会认为他们的身材太胖了，即使这些女性已经足够苗条动人了。　　还有一些滥用类固醇的人都有过身体受到过身体侵犯或受到过性侮辱。这些人试图让自己变得强壮一些来保护自己。在对男性举重运动员一系列的调查中发现，25%滥用类固醇的人都在自己的童年时期受到过身体侵犯或受到过性侮辱。在对女性举重运动员的调查中发现，遭到过强奸的女性服用是没有过此经历的2倍。此外，这些遭到过强奸的女性在事后都努力进行过体育训练。他们认为只有强壮的身体才能让他们免于受到身体上的攻击，因为这样可能使男性看来自己非常有威胁，没有什么吸引力了。　　最后是类固醇是青少年中的泛滥。这些青少年在平时也是经常酗酒、飙车、滥用其它违禁药品的行为。但这些青少年在最开始服用违禁药品时的心理都是很正常的。
合成代谢类固醇合成代谢类固醇的滥用方法
　　有些可以口服，有些可以进行，还有一些被加工成凝胶体或膏体涂抹于皮肤上。滥用者的用量也是大得惊人，是医学用量的10-100倍。他们一般是把2-3种类固醇同时进行口服或肌肉注射，认为这样要比单独使用效果要好得多，但这种方法尚未经过科学的验证。他们认为类固醇的使用也是有周期循环性，所以经常采用金字塔的方式，一个循环6-12周。在循环开始时他们使用的剂量相对比较少，渐渐加大剂量;在第二个半循环期间，剂量逐渐减到零;之后又开始第二个循环周期，在这个周期内，他们保持训练，但不使用类固醇。他们之所以采用这种方式来使用类固醇是因为相信这金字塔方式可以使身体一点一点地适应高剂量的使用，在不使用的周期内可以使身体的激素系统有足够的时间复原。但是，这些方法、方式统统都未得到科学的验证!
合成代谢类固醇合成代谢类固醇滥用的后果
　　的滥用可以带来许多的副作用。它可以引起、、男性乳房增大;严重时会对生命带来威胁，比如说心脏和肝癌。如果及时停用，大部分副作用可以逆转，但有些副作用是永久性的!　　绝大部分关于类固醇对人身体带来的副作用的数据是来自于病例报告。从这些病例报告中可以看出类固醇对人类身体健康带来的危害没有被深刻地理解。从动物研究数据中得出结论：使用类固醇人的生命都不长!　　类固醇严重破坏了体内系统。类固醇严重地打乱了体内正常的荷尔蒙的产生，引起可挽回或不可挽回的身体变化。可挽回的身体变化包括的数量和睾丸的缩小;不可挽回的身体变化包括无的衰竭和乳房的增大。在于一些男性健美运动员的调查中发现，由于他们的荷尔蒙系统被破坏，绝大部分人的都缩小和乳房明显增大;女性健美运动员的调查则发现他们趋于男性化，主要表现在乳房变小、体内脂肪明显减少、皮肤变得非常粗糙、增大、声音变低、体毛增多，头发变少。如果继续使用，那么，一些副作用根本就不可能被挽回!　　严重破坏了骨骼肌系统。不断增长的睾丸激素和其它性激素可以使青少年的身体成长非常快。然而，当荷尔蒙在到某种水平时，它会使骨骼停止生长，永远不会再有身高上的变化!　　类固醇严重破坏了。类固醇可以人引发一些心血管疾病，比如心脏病和中风。因为它可改变体内脂蛋白的水平(脂蛋白起到把胆固醇带入到血液中的作用)。尤其是口服类的类固醇可以提高低浓度指蛋白水平，却降低了高浓度脂蛋白的水平，这样就会使脂类物质储存在动脉中，阻碍了血液循环。如果血液不能正常到达，那么，就会引起心脏病发作;如果血液不能正常到达大脑，那么就会引起中风。此外，还可以引起血液在血管中凝块，严重阻碍了血液的正常流转，破坏了心肌的正常供血。　　类固醇对肝脏的影响。类固醇可以引肝脏内产生瘤和血囊肿。如果它们破裂，将会引起内脏大出血。　　类固醇对皮肤的影响。类固醇可以引起、、浓胞、毛发和皮肤大量出油。　　类固醇可以引发一系列的传染病。许多类固醇使用者在注射没有一定的卫生条件和注射技术或与其他人共用针具。此外，有些类固醇在生产是就不卫生。这些因素可以给使用者的生命带来极大的威胁。比如艾滋病病毒和乙肝、丙肝。此外，使用者也可能会患上，细菌会使患有致命性的炎症和注射点的脓肿。　　类固醇对人行为上的影响。据科学研究表明使用者，特别是大剂量使用者平时表现非常易怒并且具有很强的。
合成代谢类固醇使用合成代谢类固醇是否上瘾
　　据研究表明，至今还未能确定使用是否上瘾，但有研究表明大部分使用者根本不顾个有的健康问题会继续使用类固醇。同时，他们花费了大量的时间和金钱在使用类固醇上，一旦停止使用，他们就会反应出浑身无力、心事不宁、没有胃口、失觉、渴望使用更多的类固醇等症状。但停用后最危险的症状就是意志消沉并且有很强的自杀倾向，即使是没有自杀倾向，有些使用者在停用者在一年或更长的内意志都是很消沉。
合成代谢类固醇治疗类固醇类疾病
　　对治疗类疾病的报道比较少。现在的知识结构只是建立在对少部分治疗类固醇停用者的经验基础上。医生们在治疗开始时就会告诉他们将会出现的种种反应。如果反应强烈或时间太长，那么，就会进行药物治疗和住院治疗。一些药物治疗目的在于恢复系统，另外一些药物治疗在于尽量减少抑郁症状、减轻头以及肌肉和关节的疼痛。还有一些病人需要超常规的心理治疗药物治疗来尽量缓解他们的痛苦。
合成代谢类固醇合成代谢类固醇种类介绍
Anadrol　　一种最强烈的口服，用于增长肌肉纬度　　Anadrol是一种50mg一片的片剂，是市场上最强烈的口服药。他有很高的水准和很高的的效果。力量和体重能很有效的增长。但是它对肝脏的毒性非常高，可能引起的雌性回应，处水，，血压高的副作用，但它仍然在健美届被推崇为最有效的口服药之一，建议作过几个cycle以后的运动员可以尝试使用，50—150mg一天的用量。
Anavar　　很温和的口服类固醇用于力量增长和使肌肉结实,也适合女性使用.Anavar不用来长肌肉纬度，用于力量增长和使肌肉结实，水准很低并且不处水，是非常安全的口服药。它被广泛用于，和女性运动员使用，虽然它是17－aa类但是非常安全，没有雌性反映，有效地增长力量。每天40—— 80mg的量，通常被健美运动员用于赛前背战，和primobolan-depot, winstrol ，deca-durabolin搭配。
Arimidex　　最有效地抗雌药，用于抵消可能有雌性反映的现象，防止处水，是抗乳腺癌的新药，准备比赛非常好，比Nolvadex稍好，但价格略贵，每天0.25-0.5mg的量，也可以隔一天0.5mg。
Boldenone勃地酮（宝丹酮）　　它可以有效的稳定又持续的增长肌肉和力量。　　Boldenone是最受欢迎的用于兽医的。它的合成作用非常强而只有中等的作用。它自己可以有效的稳定又持续的增长肌肉和力量。当然如果搭配其它药物效果更好。长维度时，它通常和Anadrol ，Dianabol ，testosterone如Sustanon 250。配合。同样它准备比赛使用也非常好，它很少处水如果和Parabolan，Winstrol搭配对增长肌肉的硬度和密度非常有用，并且皮下血管明显，一般用量200—400mg每周，通常隔一天注射一次。
Clenbuterol　　它具有显著的生热作用和平和的合成作用。　　Clenbuterol在减脂有著显著的效果,因为它具备很好的生热作用，效果是一般脂肪燃烧弹20-30倍,被广泛用于健美备赛,同样具备一些合成作用，它可能会引起，失眠,发汗，反胃,增高血压等副作用，一但身体适应,这些现象就不明显了，所以建议使用时用递增的办法,用多少剂量要看你需要的效果，一般每天20mcg—160mcg都可以。
Clomid　　它有俩个功能，1.可以抗雌。2.可以促进自生。　　Clomid在cycle中扮演著重要的角色，cycle时，自身身水准可能被抑制了一些，当你结束又没有使自身身睾丸素水准恢复到正常水准，那很有可能你的纬度和力量掉的很利害，clomid可以防止这种现象出现。健美者发现每天摄入50—100mg clomid超过两个礼拜，自身睾丸素就提升到了可以接受的水准。Clomid同样也扮演著抗雌的角色，clomid的毒性和副作用相对很小，是非常安全的。
Cypionate　　可以有效的增长肌肉块和力量，比Enanthate稍稍更有效。　　Testosterone cypionate是一种比较难得到的长效，cypionate可以有效的增长肌肉块和力量，比Enanthate稍稍更有效，在睾酮中很受欢迎，但它处水较多，且相对其它合成类类固醇比可能的副作用相对多些，健美者一般有效用量200—1000mg每周，许多人更用到2000mg每周，当然这样不太安全。
Cytomel　　它能大大提升新陈代谢，所以减肥效果很好。　　Cytomel是一种合成荷尔蒙(又名T3)，它可以加速蛋白质，碳水化合物，脂肪工作速度，从而增加新成代谢，健美者很推崇这个产品的原因很多，它可以很好的燃烧脂肪，增加新成代谢，准备比赛非常好，和E/C/A，麻黄碱，Clen搭配使用，是可以得到燃烧脂肪最好的组合(除了你有DNP)。它也可以帮助更好的合成蛋白质。建议使用时从小量一点点增加量，25mcgs一天，递增到100mcgs每天，不要连续使用超过5周，并且停过8周才建议可以继续使用。
Deca-Durabolin　　体育界著名的合成类固醇，肌肉纬度和力量增长效果显著，对肝副作用小。　　Deca是最著名的合成类固醇之一，油状注射，副作用很小，几乎不影响肝脏，肌肉纬度和力量有效增长的同时还可以减少脂肪。不处水，不产生雌性反映（除非用量非常大）。它的合成作用非常高，只有中等的作用，只是很少的抑制自身睾酮水准。当然，它的赝品也是很多的，它是最好的注射剂。一般用量从每周200—400mg到每天200mg，连续用2－4个月，它被运动员誉为最有效最安全的类固醇，所以也适合女子健美者。
Dianabol　　仍然是当今最有效的增长肌肉纬度和肌肉力量的口服药。　　Dbol是一种17-AA类固醇，50年代就开始被广泛在体育界使用，在健美届更是被广泛推崇。它对增长肌肉纬度和肌肉力量有著革命性的作用。它会处水，并有雌性反映，但可以平衡掉这些副作用如使用Proviron和Novel。一般健美者使用量25mg—100mg每天，需要和其他注射一起使用效果更好如Sustanon， Deca-durabolin等。
Growth-Hormone　　有效增加，有效减少脂肪。　　GH生长激素不是类固醇，被广泛用于职业健美选手中，它不但可以增加肌肉质量，增加肌肉硬度，还有助于减少脂肪，它副作用很小，皮下注射，价格昂贵，一般每天4IU，cycle多少时间要看你有多少购买力，职业健美选手可能常年使用。
　　它在Cycle中或结束后用来刺激自身水准的分泌。　　HCG在运动中，主要是在cycle结束后用来刺激自身睾酮分泌，为了防止停cycle后掉肉的现象.它是注射用药。
Masteron　　它的雄性荷尔蒙水准非常高，可以有效地增加和硬度。　　Masteron (rostanolone propionate)在竞技健美比赛中被运动员广泛使用，用它来准备比赛有何多优势，它不会有雌性反映也就不会取水，因为取水的药物会使肌肉看上去很平坦。它的雄性荷尔蒙水准非常高，可以有效地增加肌肉密度和硬度，如果你的很成功，那么它会使你看上去肌肉无比坚硬。在低碳水备赛时它有助于提升训练强度，由於它是代谢很短所以一般赛前10天停就可以过药检了。用法是每隔一天100mg，同trenbolone， Winstrol (stanozolol)， Anavar等一起合用。运动员用个药很少发现副作用，它无毒性，无雌性反映，不取水，可能会增加些粉刺，这个唯一问题就是很难找到Nolvadex，男子健美发现它能很有效的起到抗雌作用。
Nolvadex是tamoxifen，它不是类固醇，它主要是用来治疗女性乳腺癌。男子健美运动员把它作为抗雌反映的作用。有些意见是它有可能影响cycle的效果，但是一旦你发现雌性反映，把它放在手上是必要的。
Omnadren　　运动员通常用它来增加肌肉力量和纬度有很好的效果。　　Omnadren 250是油性的，四中的混合体。 (30 mg testosterone propionate， 60 mg testosterone phenylpropionate， 60 mg testosterone isocaproate， 100 mg testosterone decanoate)。睾酮混合起来，四种药发挥时间不同，可以使身体里一直有作用，虽然它是男性赫尔蒙类类固醇但是却有很强的合成作用，它不同于其它如Cypionate ，Enanthate， Omnadren很少取水，很少有雌性反映。所以有些运动员在减脂cycle中也使用它，为了得到更多的肌肉又不取水。一般用量从250—2000mg每周，虽然它很安全，但是如果用量非常高的话，就可能产生一些副作用，所以超过1000mg每周，最好有Nolvadex或Proviron在手上， Omnadren会抑制自身睾酮，所以cycle后用HCG或CLomid也是必要的。 Omnadren 250在cycle中是很好的基础类固醇，通常在增肌cycle中同口服药Dbol， Anavar一同使用。
Primobolan　　它是最“乾净的，文雅的”合成类固醇，它不雌性反映，没毒性，水准很低。。　　Primobolan（Methenolone Enanthate）它是最”乾净的，文雅的”合成类固醇，它不雌性反映，没毒性，睾酮水准很低。它被男子和女子健美运动员，通常用量400—1000mg每周。只有它在低碳水化合物饮食情况下能有效工作的，不取水，增加肌肉力度，所以很适合准备比赛。当然如果在cycle时同Omnadren ，Sustanon， Cypoinate等睾酮一起使用，可以降低取水，增加肌肉力度。 Primobolan是当今最好的类固醇之一。
Propionate　　比其它睾酮代谢时间快，用于增加力量和肌肉。　　Testosterone propionate是油状注射睾酮，比其它睾酮如Cypionate和 Enanthate作用快，所以Cypionate 和Enanthate只要每周注射， propionate需要每天或隔天注射以保持血液中的浓度，它有效的增长肌肉力量和纬度，相关的睾酮所可能引起的副作用比Cypionate和 Enanthate略小，效果也略差，它很少储水，不太引起雌性反映，所以适合比赛使用。因该注意的是propionate不适合初学人使用，经常需要注射，注射后会很痛很肿，并持续几天。通常用量是50—100mg每天。
Primobolan　　它是用作抗雌，增加肌肉力度的作用。　　Proviron(mesterolone)是唯一一个不是17-aa的给男性的口服产品，促进健康，增加，增加精力，使年轻化。在健美运动中被用作代替Nolvadex作为抗雌作用，它适合搭配任何类固醇，也用于准备比赛增加肌肉力度。它远销世界37个国家，用来帮助30亿男性度过更年期。通常用量每天25—50mg。
Stanozolol　　它是用作抗雌，增加肌肉力度的作用。　　Stanozolol (Winstrol)是很受欢迎的口服类固醇，属于17-aa类。它的合成作用强作用较弱，很少储水，它透过肝代谢，如果超量使用会对肝产生毒性，很少有其它副作用的报道。如果和Primobolan depot搭配可以用于，和testosterone搭配可以增加力量和。它很受女子健美者喜欢。通常使用Winstrol肌肉会变得很硬，并且cycle结束后比较好的可以保持不掉。运动员发现注射的Winstrol比口服的更有效，一般用量20—50mg每天。女子8—10mg每天。
Sustanon　　运动员通常用它来增加肌肉力量和纬度，储水少，且很少有雌性反映。　　四种混合(30mg propionate， 60mg phenylpropionate ， 60mg isocaproate， 100mg decanoate)，油状注射剂。睾酮混合起来，四种药发挥时间不同，可以长期在身体里一直有作用，虽然它是男性赫尔蒙类类固醇但是却有很强的合成作用，它不同于其它睾酮如Cypionate ，Enanthate， Omnadren很少取水，很少有雌性反映。所以有些运动员在减脂cycle中也使用它，为了得到更多的肌肉又不取水。一般用量从250—2000mg每周，虽然它很安全，但是如果用量非常高的话，就可能产生一些副作用，所以超过1000mg每周，最好有Nolvadex或Proviron在手上， Omnadren会抑制自身，所以cycle后用HCG或CLomid也是必要的。 sust 250在cycle中是很好的基础类固醇，通常在增肌cycle中同口服药Dbol， Anavar， Anadrol一同使用。和Parabolan， Masteron， and Winstrol一同使用可以增加肌肉硬度，分离度好。
Testoviron Depot　　它是一种油状的长效睾酮，被运动员广泛使用。　　它是一种油状的长效睾酮，被运动员广泛使用。它释放缓慢，可能长达两周，所以每周只需注射一次，200---1000mg用量，同cypionate效果差不多，但是cypionate很难找到，它有很强的男性荷尔蒙作用，所以副作用也相对多，特别是用量大的时候，粉刺，储水，雌性反映，脱发等，对肝的毒性不是很大。它对肌肉增长和力量增长效果非常明显，适合与Deca，Dbol，ganabol等搭配，可以使你变得很庞大。
Trenbolone　　它对降第脂肪含量，增加肌肉分离度有很好的效果，是很受欢迎的。　　Trenbolone是一种流行的类固醇，它没有雌性反映，不影响新陈代谢，对降脂肪有很好的作用，它的周期很短，不超过两天，一般用量每天或者隔天打50-100mg。
Winstrol Depot　　非常适合比赛使用的类固醇。增加肌肉力度，减少脂肪。　　Stanozolol（Winstrol Depot）是很受欢迎的口服类固醇，属于17-aa类。它的合成作用强作用较弱，很少储水，它透过肝代谢，如果超量使用会对肝产生毒性，很少有其它副作用的报道。如果和Primobolan depot搭配可以用于，和testosterone搭配可以增加力量和。它很受女子健美者喜欢。通常使用Winstrol肌肉会变得很硬，并且cycle结束后比较好的可以保持不掉。运动员发现注射的Winstrol比口服的更有效，一般用量3－5cc每周。女子1－2cc每周
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